Акорта (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Акорта – российский аналог оригинального розувастатина Крестора. Препарат обладает холестеринснижающим действием, нормализирует уровень липопротеидов низкой, высокой плотности (ЛПНП, ЛПВП), триглицеридов. Согласно инструкции, Акорта используется для профилактики сердечно-сосудистых осложнений при атеросклерозе.

Акорта (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Акорта».

Состав, форма выпуска

Акорта выпускается на основе статина последнего поколения – розувастатина. Кроме него в состав лекарства входят следующие компоненты:

  • молочный сахар;
  • гидрофосфат кальция Е341;
  • целлюлоза;
  • стеарат магния;
  • кросповидон;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • диоксид титана;
  • триацетат глицерила;
  • железосодержащие красители.

Акорта – это таблетки, которые содержат 10 или 20 мг розувастатина, округлой формы, розового цвета.

Фармакологическое действие

По принципу действия препарат Акорта относят к ингибиторам фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который отвечает за биосинтез холестерина в печени. Розувастатин по своему строению схож с ферментом. Он занимает его место, не давая запустить образование холестерина. Уровень стерола в крови снижается.

Для восполнения недостатка активизируется захват, расщепление печенью липопротеинов низкой плотности, которые содержат стерол. Одновременно мобилизуются запасы холестерина из различных тканей, в том числе атеросклеротических бляшек. Для их транспортировки необходимы липопротеины высокой плотности, поэтому их уровень повышается.

Снижение уровня холестерина, «плохих» липопротеинов, триглицеридов, повышение «хороших» липопротеинов тормозит развитие атеросклероза. Рост холестериновых бляшек приостанавливается, иногда они начинают рассасываться.

Такие процессы восстанавливают нормальный кровоток, обеспечивают адекватное кровоснабжение органов. Более всего чувствительны к недостатку кислорода мозг, сердце.

Поэтому применение Акорта позволяет предупредить развитие инфаркта, инсульта, ишемической болезни сердца (ИБС).

Первые позитивные изменения от приема Акорта заметны через 7 дней. К концу второй недели препарат проявляет 90% от максимальной эффективности. Через 28 дней уровень холестерина, ЛПНП достигает минимума для текущей дозировки, сохраняется на протяжении всего курса терапии.

Структура Акорта практически не подвергается изменению. Лекарство выводится преимущественно печенью, незначительное количество – почками. Если один из этих органов работает не в полную силу, розувастатин начинает накапливаться. Повышение его концентрации чревато развитием осложнений.

Акорта: показания к применению

Согласно инструкции по применению Акорты, препарат назначают при различных нарушениях обмена жиров дополнительно к диете:

  • семейная гомо-, гетерозиготная гиперхолестеринемия;
  • комбинированная гиперхолестеринемия;
  • гипертриглицеридемия.

Препарат показан людям с ишемической болезнью сердца, которым необходимо значительное снижение уровня холестерина, «плохих» липопротеинов. Его назначают даже при отсутствии симптомов, если человек находится в группе риска развития осложнения:

  • концентрация фактора C-реактивного белка выше 2 мг/л;
  • возраст: ≥ 50 для мужчин, 60 для женщин;
  • курения;
  • наследственная предрасположенность к раннему развитию ИБС;
  • высокое давление;
  • низкая концентрация «хороших» липопротеинов.

какие лекарства относятся к статинам, названия препаратов

Способ применения, дозировка

До начала лечения розувастатином необходимо соблюдать диету, понижающую холестерин. Новые пищевые привычки необходимо соблюдать на протяжении всего курса Акорта.

Препарат принимают внутрь, раз/сутки, желательно соблюдать одинаковое время.

Начальная доза Акорта – 5-10 мг. Через 4 недели необходимо сдать анализ крови на холестерин, ЛПНП. Если они превышает норму – дозу препарата увеличивают до 20 мг. Через месяц показатели крови снова контролируются. При недостаточном снижении холестерина, ЛПНП дозировку повышают до максимальной — 40 мг.

Переносимость препарата ухудшается с увеличением дозировки. Максимальная дозировка переносится гораздо хуже, чем 5-20 мг препарата Акорта. Поэтому состояние здоровья таких пациентов требует регулярного мониторинга.

Подросткам 10-17 лет, которые страдают от наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии, прием Акорта рекомендован в дозе 5-10 мг. Максимально допустимая дозировка – 20 мг.

Противопоказания, побочные эффекты

Акорта не назначают людям, которые плохо переносят розувастатин, лактозу или другие компоненты медикамента. Для дозировки 5-20 мг список противопоказаний включает:

  • предрасположенность к миопатии, а также ее наличие;
  • острые патологии печени;
  • повышение активности печеночных трансаминаз ≥3 раз;
  • тяжелые почечные патологии;
  • вынашивание или планирование ребенка;
  • кормление грудью;
  • дети до 10 лет;
  • прием циклоспорина.

Инструкция Акорта предупреждает, что максимальная дозировка 40 мг потенциальна опасна для следующих категорий людей:

  • с умеренной почечной недостаточности, гипотиреозом;
  • имеющим опыт развития миопатии, рабдомиолиза на фоне приема других статинов;
  • алкоголикам;
  • азиатам;
  • принимающим фибраты.

Возможные побочные эффекты:

  • аллергические реакции;
  • органы дыхания: ринит, синусит, фарингит, бронхит, пневмония, бронхиальная астма, нарушение дыхательного ритма;
  • опорно-двигательная система: мышечные, суставные боли, воспаление суставов, гипертонус мышц, миопатия, распад мышечных волокон;
  • сердечно-сосудистая система: приступы стенокардии, гипертензия, ощущение собственного сердцебиения;
  • органы выделения: периферические отеки, инфекции;
  • ЦНС: головная боль, слабость, головокружения, тревожность, депрессия, нарушения сна (бессонница, ночные кошмары), повышенная/пониженная чувствительность, поражение периферических нервов;
  • прочие: общая слабость, сахарный диабет 2 типа, симптомы простуды;
  • лабораторные показатели: увеличение активности АЛТ, АСТ, КК, тромбоцитопения, анемия, протеинурия (белок в моче).

рабдомиолиз при приеме статинов

Взаимодействие

Акорта нельзя принимать вместе с циклоспорином, а максимальную дозу – с фибратами.

Ряд препаратов изменяет концентрацию розувастатина. При одновременном назначении может понадобиться корректировка дозы, а также пристальный контроль за состоянием здоровья больного. Результаты исследований выявили список таких лекарств:

  • Байкалин;
  • Гемфиброзил;
  • Дарунавир;
  • Дронедарон;
  • Итраконазол;
  • Клопидогрел;
  • Лопинавир;
  • Ритонавир;
  • Симепревир;
  • Типранавир;
  • Эзетимиб;
  • Элтромбопаг;
  • Эритромицин.

Цена

Цена Акорта зависит от содержания действующего вещества.

  • 10 мг – 380-809 руб.;
  • 20 мг – 538-1279 руб.

Одна упаковка содержит 30 таблеток.

Аналоги

Аптеки России предлагают широкий выбор аналогов Акорта:

  • Крестор 1461-9388 руб.;
  • Липопрайм 355-4789 руб.;
  • Мертенил 333-2207 руб.;
  • Реддистатин 327-791 руб.;
  • Ро-статин 452-689 руб.;
  • Розарт 213-2846 руб.;
  • Розистарк 224-1856 руб.;
  • Розувастатин-СЗ 158-1260 руб.;
  • Розувастатин-Виал 334-520 руб.;
  • Роксера 355-2105 руб.;
  • Розукард 375-3801 руб.;
  • Розулип 235-1742 руб.;
  • Сувардио 223-922 руб.;
  • Тевастор 301-2392 руб.

При непереносимости/невозможности приобретения розувастатина его можно заменить другими статинами:

  • симвастатин – 147-344 руб.;
  • ловастатин – 223-487 руб.;
  • флувастатин – 2011-3422 руб.;
  • аторвастатин – 75-1581 руб.;
  • питавастатин – 543-1213 руб.

Перед заменой препарата необходимо проконсультироваться со своим врачом. Ведь все они имеют особенности назначения, режима приема, дозировки.

как понизить холестерин в домашних условиях быстро и эффективно?

Последнее обновление: 24 января, 2020

Акорта

Акорта (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Акорта – лекарственный препарат гиполипидемического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускается Акорта в виде таблеток,покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглой формы, от розового до бледно-розового цвета, на изломе – от кремового до белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке; 1, 2 или 3 упаковки в картонной пачке).

В 1 таблетке содержится:

  • активное вещество: розувастатин кальция – 10,4 или 20,8 мг (что эквивалентно содержанию розувастатина – 10 или 20 мг);
  • дополнительные компоненты: гидрофосфат кальция (E341), молочный сахар (моногидрат лактозы), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: опадрай II 30K240001 розовый (молочный сахар (моногидрат лактозы), титана диоксид, триацетин (глицерил триацетат), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), краситель железа оксид красный).
  • гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) – как дополнения к диете;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнение к диете и другой липидоснижающей терапии (в т. ч. ЛПНП-аферез) или в случаях, недостаточной эффективности подобной терапии;
  • комбинированная гиперхолестеринемия (тип IIb) или первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, в т. ч. семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия) – как дополнение к диете, в случаях, когда диета при сочетании с другими немедикаментозными способами лечения (такими как снижение веса тела, физические упражнения) является малоэффективной;
  • атеросклероз (в целях замедления прогрессирования) – как дополнение к диете у больных, которым показана терапия, направленная на снижение уровня содержания общего холестерина (ХС) и холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП);
  • основные сердечно-сосудистые осложнения (артериальная реваскуляризация, инфаркт, инсульт) – в качестве первичной профилактики у взрослых пациентов при отсутствии клинических признаков ишемической болезни сердца, но с имеющейся повышенной угрозой ее развития (возраст после 50 лет у мужчин, и после 60 – у женщин, увеличенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л), с наличием не менее одного из следующих факторов риска – семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца, низкая концентрация ХС-ЛПВП, артериальная гипертензия).
Читайте также:  Сирдалуд (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Абсолютные для суточной дозы 10 и 20 мг:

  • миопатия;
  • заболевания печени в активной фазе (включая стойкое возрастание активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение в сыворотке крови их активности, превышающее более чем в 3 раза допустимую верхнюю границу нормы);
  • выраженные функциональные нарушения почек (клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
  • предрасположенность к появлению миотоксических осложнений;
  • дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, (т. к. в препарат включена лактоза);
  • возраст до 18 лет (профиль безопасности розувастатина у данной категории больных не был изучен);
  • беременность и период кормления грудью;
  • прием у женщин репродуктивного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции;
  • комбинация с циклоспорином;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

В дополнение к вышеуказанным противопоказаниям для суточной дозы 40 мг:

  • мышечные поражения в анамнезе (семейном/личном);
  • миотоксичность в анамнезе при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • гипотиреоз;
  • злоупотребление алкоголем;
  • почечная недостаточность умеренной степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);
  • сочетание с использованием фибратов;
  • состояния, сопровождающиеся повышенной плазменной концентрацией розувастатина;
  • принадлежность к монголоидной расе.

Относительные для суточной дозы 10, 20 и 40 мг (следует применять с особой осторожностью при наличии угрозы возникновения миопатии/рабдомиолиза):

  • травмы, обширные хирургические операции;
  • поражения печени в анамнезе;
  • почечная недостаточность [для суточной дозы 40 мг – в легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин)];
  • артериальная гипотензия;
  • сепсис;
  • неконтролируемая эпилепсия;
  • эндокринные, метаболические или водно-электролитные тяжелые нарушения;
  • возраст старше 65 лет.

В дополнение к вышеперечисленному для суточной дозы 10 и 20 мг:

  • наследственные мышечные болезни в анамнезе (семейном/личном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы/фибратов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • состояния, которые могут вызвать повышение плазменной концентрации;
  • гипотиреоз;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • сочетанное применение с фибратами.

Акорту принимают внутрь вне зависимости от времени суток. Таблетки, не разламывая и не измельчая, глотают целиком, запивая водой. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

До начала, а также во время лечения розувастатином требуется соблюдение стандартной гиполипидемической диеты. Доза средства устанавливается индивидуально специалистом с учетом цели лечения и терапевтического ответа в соответствии с современными общепринятыми рекомендациями по целевым концентрациям липидов.

При отсутствии иных назначений врача препарат принимают 1 раз в сутки в начальной дозе 10 мг. Дозу определяют в зависимости от индивидуальных значений концентрации холестерина и от возможного риска появления сердечно-сосудистых осложнений и других нежелательных эффектов.

При необходимости спустя 1 месяц после начала терапии возможно повышение дозы до 20 мг.

Назначение суточной дозы Акорты в 40 мг показано только больным с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно при наличии семейной гиперхолестеринемии), которым не удалось достичь желаемого результата терапии при использовании дозы 20 мг.

Таким пациентам следует находиться под тщательным врачебным наблюдением и проводить контроль показателей функции почек. Не рекомендуется принимать препарат в дозе 40 мг пациентам, которые раньше не обращались к врачу.

  • После 2-4 недель курса или при увеличении дозы требуется контролировать показатели липидного обмена и, руководствуясь их значениями, в случае необходимости осуществлять подбор дозы.
  • Пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.
  • При назначении лечения следует учитывать, что среди китайцев и японцев было отмечено повышение системной концентрации розувастатина.
  • Наличие тяжелой степени почечной недостаточности является противопоказанием для использования средства в любых суточных дозах, наличие умеренной степени – в дозе 40 мг, при легкой или средней степени – коррекция дозы не требуется.

Лица, являющиеся носителями генотипов c.521СС и c.421АА не должны принимать Акорту в суточной дозе выше 20 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью по шкале Чайлд-Пью с баллом более 9 опыт применения розувастатина отсутствует.

Принимать препарат в дозе 40 мг противопоказано в случае имеющихся факторов, свидетельствующих о возможной предрасположенности к развитию миопатии.

Риск возникновения данного заболевания (включая рабдомиолиз) усугубляется с повышением концентрации розувастатина в плазме, к которому может привести сочетанный прием Акорты с такими препаратами, как некоторые ингибиторы ВИЧ-протеаз (типранавир, атазанавир, лопинавир), а также с циклоспорином.

При необходимости данных комбинаций требуется оценить соотношение ожидаемой пользы к потенциальному риску и рассмотреть вопрос о снижении дозы розувастатина.

Побочные действия

В период терапии препаратом, как и при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы частота нежелательных эффектов носит дозозависимый характер. К таким побочным реакциям относятся:

  • дыхательная система: часто – фарингит; нечасто – бронхит, бронхиальная астма, пневмония, синусит, ринит; неизвестная частота – диспноэ, кашель;
  • нервная система: часто – астенический синдром, головная боль, головокружение; нечасто – парестезии, невралгия, тревожность; крайне редко – полинейропатия, амнезия;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления, симптомы вазодилатации (в т. ч. гиперемия кожи), стенокардия, ощущение сердцебиения;
  • пищеварительная система: часто – тошнота, боли в животе, запор; редко – увеличение активности печеночных трансаминаз (преходящее обратимое и дозозависимое), панкреатит; крайне редко – диспепсия (в виде рвоты, метеоризма, диареи), гепатит, желтуха, гастроэнтерит;
  • опорно-двигательная система: часто – миалгия; нечасто – боль в спине, мышечный гипертонус, артрит, патологический перелом костей конечностей (без повреждений); редко – рабдомиолиз (в сочетании с нарушением деятельности почек при суточной дозе 40 мг), миопатия; крайне редко – артралгия; неизвестная частота – тендопатии (иногда протекающие с разрывами), иммуноопосредованная некротическая миопатия;
  • аллергические реакции: нечасто – крапивница, кожные зуд и сыпь; редко – ангионевротический отек; неизвестная частота – синдром Стивенса-Джонсона;
  • мочевыделительная система: протеинурия (обычно уменьшается или исчезает в ходе терапии; не подтверждает прогрессирования существующего или развития острого заболевания почек); крайне редко – гематурия;
  • лабораторные показатели: увеличение плазменной концентрации билирубина, глюкозы, усиление активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы; в некоторых случаях – повышение активности креатинфосфокиназы (как правило, бессимптомное, незначительное, преходящее и дозозависимое), при возрастании данного показателя более чем в 5 раз в сравнении с верхней допустимой нормой, прием препарата временно приостанавливают;
  • прочие реакции: часто – сахарный диабет II типа; нечасто – экхимозы, анемия, периодонтальный абсцесс, гриппоподобный синдром, боли в зоне грудной клетки; редко – тромбоцитопения; неизвестная частота – гинекомастия, периферические отеки.

При лечении некоторыми статинами было отмечено появление следующих реакций: сексуальная дисфункция, депрессия, нарушения сна (в т. ч. кошмарные сновидения и бессонница).

Были зарегистрированы единичные случаи интерстициального заболевания легких (проявляется одышкой, слабостью, снижением веса, непродуктивным кашлем, лихорадкой) преимущественно при длительном курсе терапии Акорты. При возникновении этого заболевания лечение следует отменить.

Особые указания

Пациентам, использующим розувастатин (особенно в дозе 40 мг) в период терапии необходимо контролировать показатели деятельности почек, ввиду возможного развития протеинурии, как правило, канальцевого происхождения. Данный эффект носит обычно кратковременный или периодический характер и не означает появления острой или усугубления существующей болезни почек.

Активность креатинфосфокиназы не следует определять при наличии каких-либо возможных причин ее увеличения (в т. ч. после усиленных физических нагрузок), так как это может способствовать неверной интерпретации установленных показателей.

Читайте также:  Гастал (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В случае превышения полученными результатами верхнего предела нормы в 5 раз, необходимо проведение повторного измерения активность креатинфосфокиназы через 5-7 дней.

При подтверждении повторным тестом предыдущего показателя начинать терапию не рекомендуется.

Если у пациента имеются факторы риска рабдомиолиза, требуется тщательно рассмотреть соотношение возможной пользы и риска, и в течение всего курса проводить клиническое наблюдение.

Необходима срочная консультация специалиста при неожиданном возникновении на фоне терапии мышечной слабости и мышечных болей или спазмов (особенно в комбинации с лихорадкой и недомоганием). В таких ситуациях необходим мониторинг уровня креатинфосфокиназы.

Если отмечается возрастание ее концентрации более чем в 5 раз (в сравнении с верхней границей нормы) или резко выраженные мышечные симптомы приводят к ежедневному дискомфорту, прием препарата следует прекратить.

После нормализации состояния возможно возобновление терапии Акортой.

Во время лечения были зарегистрированы крайне редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, к клиническим проявлениям которой относятся повышение активности креатинфосфокиназы и стойкая слабость проксимальных мышц. При этом состоянии могут быть назначены серологические исследования, дополнительные исследования нервной и мышечной системы, а также прием иммунодепрессивных препаратов.

  1. Терапию не следует проводить при наличии тяжелых/острых заболеваний, позволяющих предположить миопатию или с риском развития вторичной почечной недостаточности (метаболический синдром, водно-электролитные нарушения, травмы, хирургические вмешательства, сепсис, судороги, артериальная гипертензия, эндокринные нарушения).
  2. Не рекомендуется применять розувастатин с гемфиброзилом, ввиду усугубления угрозы появления миопатии.
  3. Определять активность печеночных трансаминаз требуется до начала курса и спустя 3 месяца после.
  4. Прием Акорты у пациентов с концентрацией глюкозы 5,6-6,9 ммоль/л ассоциируется с повышенной угрозой развития сахарного диабета II типа.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые могут наблюдаться при сочетании розувастатина с другими лекарственными препаратами:

  • ингибиторы транспортных белков: увеличивается плазменная концентрация розувастатина и усугубляется риск возникновения миопатии;
  • циклоспорин: усиливается эффект розувастатина (ввиду увеличения его концентрации в 11 раз);
  • фибраты (фенофибрат, гемфиброзил и др.) и липидоснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г в день): повышается угроза появления миопатии (при данном сочетании противопоказан прием дозы розувастатина 40 мг, при комбинации с гемфиброзилом доза не должна быть более 10 мг);
  • ингибиторы протеазы ВИЧ: отмечается значительное увеличение экспозиция розувастатина (данное сочетание не рекомендовано);
  • антациды, включающие в состав ионы магния и алюминия: снижается плазменная концентрация розувастатина (интервал между приемами данных препаратов должен составлять не менее 2 часов);
  • эритромицин: усиливается моторика желудочно-кишечного тракта, что вызывает снижение эффекта Акорты;
  • кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дигоксин: клинически значимое взаимодействие не наблюдается;
  • эзетимиб: возможно появление нежелательных реакций (увеличивается суммарная концентрация розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией);
  • пероральные контрацептивы: усиливается их эффект;
  • антагонисты витамина K (варфарин и др.): возможно увеличение протромбинового времени;
  • ритонавир, атазанавир, дарунавир, элтромбопаг, лопинавир, типранавир, итраконазол, дронедарон: способны увеличивать экспозицию Акорты, в связи с чем может потребоваться корректировка дозы розувастатина.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 2 года.

Акорта: показания, противопоказания, побочные эффекты

  • Подберите кардиолога
  • В базе более
  • 134 Врачей

Подпишитесьна новости

Журавлев Николай Юрьевич Обновлено: 26 декабря 2018

Акорта — медицинский препарат, который относится к гиполипидемическим средствам, превращающих сложные элементы гидроксиметилглутарила в мевалонат (предвестник холестерина).

Воздействие лекарства

Действующее вещество препарата — розувастатин кальция, вспомогательные — лактоза, целлюлоза, магния стеарат.

Основная мишень действия данного лекарства является печень, в которой происходит синтез холестерина. Таблетки увеличивают количество рецепторов ЛПНП на гепатитах, увеличивая параллельно их захват и катаболизм.

Под влиянием препарата снижается концентрация вредного холестерина, причем гиполипидемическое воздействие прямо пропорционально назначенной дозе.

Терапевтическая помощь наступает через 5-7 дней после приема, а спустя 10 дней достигается 90% максимального эффекта, сам эффект можно ощущать к 25-28 дню употребления Акорта.

Показания к применению

Препарат Акорта приписывают пациентам, имеющим в анамнезе следующие болезни:

  • первичную гиперхолестеринемию по Фредриксену,
  • смешанную гиперхолестеринемию (действующее вещество — розувастатин — используют в таких случаях как дополнение к диете),
  • семейную гомозиготную гиперхолестеринемию (как дополнение к диете либо другим липидоснижающим препаратам),
  • гипертриглицеридемии.

Кроме указанных заболеваний, лекарство Акорта используется для остановки прогрессирования атеросклероза (как дополнительное средство к диете).

Также весьма эффективно рассматриваемое лекарственное средство для предупреждения основных осложнений в работе сердца и сосудов (инфаркта, инсульта и др.) у пациентов, не имеющих клинические признаки ИБС, но имеющих риск развития таких отклонений в здоровье.

Противопоказания

Существует категория пациентов, которым прием препарата противопоказан:

  • имеющим заболевания печени в фазе активности (в этот список включается стойкое увеличение подвижности трансаминаз в печени более, чем в 2,5-3 раза, при сравнении этого показателя с верхней границей нормирования),
  • при имеющихся различных нарушениях в работе почек,
  • при гиперчувствительности к розувастатину и иным компонентам Акорта,
  • женщинам репродуктивного возраста (при условии, что ими не принимаются адекватные противозачаточные оральные контрацептивы),
  • в детском возрасте.

Осторожно назначают лекарство пациентам:

  • при гипотериозе,
  • имеющим в личном либо семейном анамнезе наследственные мышечные заболевания,
  • страдающим хроническим алкоголизмом,
  • в возрасте более 65 лет,
  • при сепсисе,
  • при артериальной гипотензии (на языке медицины — пониженном артериальном давлении),
  • которым проводились хирургические операции,
  • с любыми травмами,
  • с тяжелыми метаболическими, электролитными и эндокринными нарушениями,
  • с диагнозом «неконтролируемая эпилепсия»,
  • азиатского происхождения (китайцы и японцы).

Побочные эффекты

Частота побочных влияний вызваных от применения препарата Акорта зависит от принимаемой дозы:

  • часто — встречается в 1-10% случаев;
  • менее часто — от 0,1 до 1% случаев;
  • редко — от 0,01 до 0,1% случаев.

В результате использования препарата Акорта пациенты отмечают нежелательные проявления, которые воздействуют на различные органы, а также системы человеческого организма.

Основные побочные эффекты со стороны разных систем: 

 ЦНС   часто отмечается головная боль, астенический синдром, продолжительное головокружение, реже — депрессивное состояние, тревожность, невралгия, депрессия, парестезия конечностей.
 ЖКТ  часто пациенты жалуются на запор, тошноту, абдоминальную боль, реже — на диспепсию, метеоризм, гастрит, рвоту и гастроэнтерит. Лабораторные показатели указывают на обратимое преходящее увеличение АТП (активности трансаминаз печени).
 Дыхательная система  часто встречается фарингит, редко — синусит, ринит, возможен бронхит, бронхиальная астма, отмечается также одышка, кашель, пневмонии.
 Система сердца и сосудов  в редких случаях зафиксированы стенокардия, учащенное сердцебиение, повышенное артериального давления, явление вазодилатации.
 Опорно-двигательная система  в большинстве случаев больные отмечают миалгию и артралгию, менее часто — мышечный гипертонус, патологический перелом конечностей (происходит без повреждений), редко — рабдомиолиз (обычно происходит с нарушением работы почек при приеме дозы в 40 мг).
 Система мочевыделения  часто встречается канальцевая протеинурия (по статистике 1% таких проявлений зафиксирован при приеме дозы в 20 мг, 3% — при дозе в 40 мг). В редких случаях зафиксированы периферические отеки ног, рук, голеней и лодыжек. Есть несколько эпизодов возникновения болей внизу живота и инфекций мочевыводящих путей.
 Кожа  редко встречается ангионевротический отек, часто — кожный зуд, кожная сыпь.

Способ применения и дозировка

Данный препарат выпускается в виде таблеток дозами 10 мг, 20 мг, 40 мг.

Таблетку Акорта применяют внутрь, при этом разжевывать и измельчать ее не рекомендуется, можно запивать водой. Принимают препарат независимо от приемов пищи.

Читайте также:  Абомин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Рекомендуется принимать начальную дозу лекарства в 10 мг в сутки, а при необходимости эта цифра увеличивается до 20-40 мг.

Необходимо отметить, что доза в 40 мг возможна только под постоянным контролем врачей.

Лекарственное взаимодействие

Препарат при взаимодействии с иными лекарствами может оказывать положительное либо отрицательное воздействие на организм.

  1. Ингибиторы транспортных белков. Действующее вещество розувастатин может связываться с белками. Совместное применении данных средств могут сопровождаться превышением концентрации розувастатина в крови и риском развития миопатии.
  2. Лекарство Циклоспорин значительно усиливает эффект воздействия Акорта.
  3. Препарат Гемфиброзил также усиливает эффективность розувастатина, увеличивая при этом риск возникновения миопатии.
  4. При совместном применении с фибратами доза в 40 мг розувастатина противопоказана.
  5. Вещества антациды, которые содержат ионы магния и алюминия, снижают плазменную концентрацию действующего розувастатина на 45-50%. Поэтому рекомендуется применять такие лекарства спустя 2-3 часа после Акорта.
  6. Эритромицин способен усиливать моторику желудочно-кишечного тракта.

Аналоги

К препарату Акорта врач может подобрать аналоги, например:

  • Мертенил;
  • Роксера;
  • Розувастатин;
  • Розукард;
  • Тевастор.

Цена

Стоимость лекарственного средства Акорта варьируется в следующих пределах:

  • в России — от 510 до 540 рублей,
  • в Украине — от 120 до 135 гривен.

Отзывы

Пациенты отмечают различную степень воздействия на применение препарата Акорта, однако большинство больных говорят о положительном влиянии данного лекарства на организм. Рассмотрим некоторые из них.

«При направлении на осмотр у меня обнаружился повышенный уровень холестерина в крови. Врач прописал мне минимальную дозу Акорта. Принимал препарат в течении одного месяца, после чего повторно сдал анализы, результат которых — уровень холестерина пришел в норму.

  1. Описанных в приложенной к лекарству Акорта инструкции побочных эффектов не испытывал.»
  2. «Мужа положили в стационар для обследования, в результате чего у него обнаружился высокий уровень холестерина.
  3. Врач посоветовал принимать Акорта, в результате чего у мужа начались сильные и продолжительные головные боли и проблемы с желудком, — прием лекарства пришлось отменить.»
  4. Подробно все отзывы размещены в конце данной статьи.

Итоги:

  1. До проведения терапии препаратом Акорта и на протяжении всего срока приема данного лекарства пациенту необходимо соблюдать обычную гиполипидемическую диету.
  2. При лечении следует каждые 3-5 недель осуществлять контроль так называемого липидного профиля и производить корректировку дозировки препарата.
  3. Доза в 40 мг должна быть противопоказана больным, у которых есть риск развития рабдомиолиза, гипотериоза, а также при злоупотреблении алкоголя.
  4. Определять активность КФК не рекомендуется после интенсивных физических нагрузок.
  5. При назначении лекарства Акорта врач обязан проинформировать пациента о возможных мышечных болях и слабости в мышцах, особенно в случаях, если они сочетаются с лихорадкой и недомоганием.
  6. При появлении дискомфортного состояния рекомендуется срочно обратиться к врачу за решением вопроса о дальнейшем приеме препарата.
  7. Терапию указанным средством прекращают в том случае, если активность КФК повышается более, чем в 4-5 раз.
  8. При управлении авто либо сложными механизированными машинами следует соблюдать осторожность.

Акорта, таблетки 10 мг, 30 шт

Розувастатин представляет собой селективный конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина.

Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез ХС липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина-неЛПВП (концентрацию общего ХС за вычетом содержания ХС-ЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/XС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) (в отношении повышения концентрации холестерина-ЛПВП).

Фармакокинетика

Абсорбция: абсолютная биодоступность — 20%. Пища снижает скорость всасывания. ТСmax — 3-5 ч, после приема внутрь. Проникает через плацентарный барьер.

Распределение: розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения около 134 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) — 90%.

Метаболизм: в печени метаболизируется 10% от принятой дозы. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450, CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, в то время как проферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в его метаболизм в меньшей степени.

Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно па 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Выведение: выводится преимущественно в неизмененном виде (90%) через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин); оставшаяся часть — почками. T1/2 составляет примерно 19ч. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата.

Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина (транспортный протеин С органических анионов), выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при ежедневном приеме препарата не отмечается.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Сmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.

  • Почечная недостаточность
  • У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)
  • Печеночная недостаточность

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения T1/2 розувастатина; у 2 больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение T1/2 в 2 раза превышающее аналогичный показатель для пациентов с более низкими показателями но шкале Чайлд-Пью. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствует.

Генетический полиморфизм

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе, розувастатин, связываются с транспортными белками OATP1B1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521СС и/или ABCG2 (BCRP) с.421AA существует риск увеличения экспозиции розувастатина (AUC) по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 c.421CC.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *