Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Для лечения суставных болезней фармацевтическая промышленность на сегодняшний день выпускает много эффективных лекарственных средств. Аллопуринол для лечения подагры является одним из таких действенных препаратов.

Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Подагра как заболевание суставов

В человеческом организме постоянно происходит обмен веществ, при котором белки распадаются и образуют энергию для жизнедеятельности. Этот процесс сопровождается образованием мочевой кислоты, выведение которой выполняется с помощью выделительной системы – почками.

При нарушении этой функции эти соли начинают откладываться в суставах и тканях, приводящие к развитию подагры, поражающей суставы: кистей рук и пальцев, локтей, коленей, ступней. Зачастую подагра протекает совместно с артрозом суставов. Поэтому, если появляется боль в суставах, врачи советуют обращаться к специалистам за консультацией.

Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Признаки подагры

Признаки подагры невозможно спутать с другими заболеваниями, настолько специфичными они являются. Выраженными симптомами этой суставной болезни являются воспаления, острые артриты с болевыми синдромами, которые дают рецидивы. Первые симптомы подагры проявляются в виде сильных болей, начинающихся с сустава большого пальца ноги.

Именно большой палец ноги поражается подагрой, становится первой мишенью, больные жалуются на:

  • мучительную сильную боль резкого характера;
  • отек и покраснение кожи;
  • повышение температура тела;
  • боли в районе почек и примеси крови в урине.

Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыОбразование тофусов при подагре

Препарат Аллопуринол

Для снятия боли и для лечения подагры назначают Аллопуринол – эффективное медикаментозное средство, применяемое при повышенном содержании мочевой кислоты в крови. Препарат назначают тогда, когда лабораторные анализы показывают гиперурикемию, при начавшихся осложнениях в виде подагры.

Аллопуринол выпускается в форме таблеток в блистерной упаковке по 10 штук и во флаконе по 50 таблеток. Стоимость лекарства колеблется в пределах 70 -100 рублей.

Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Аллопуринол в стеклянной баночке Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Аллопуринол Сандоз

Как действует Аллопуринол?

Таблетки против подагры угнетают образование солей мочевой кислоты и откладывание в тканях. Аллопуринол не только снижает содержание мочевой кислоты, но и предотвращает их образование, растворяет и выводит соли из организма больного.

После попадания в организм через 1,5 часа времени препарат достигает максимальной концентрации в крови, лечебное действие продолжается в течение суток.

При строгом соблюдении предписаний лечащего врача уровень мочевой кислоты приходит в норму через 5-6 месяцев с начала приема медикамента. Купирование тяжелых приступов болезни пациенты замечают через полгода, а некоторые — спустя год. Узлы подагры рассасываются примерно за такой период приема лекарства.

[adinserter block=»1″]

[adinserter block=»9″]

Показания для применения

Аллопуринол характеризуется широким спектром действия, назначают его пациентам с гиперурикемией, не поддающейся коррекции при помощи лечебной диеты.

Он успешно применяется при:Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • уратной нефропатии;
  • терапии гиперурикемии первичного или вторичного характера;
  • ферментативной недостаточности врожденного происхождения;
  • мочекаменной болезни;
  • последствиях почечнокаменной болезни, когда в почках образуются камни;
  • цитостатическом лечении, лучевой терапии, а также при терапии кортикостероидами;
  • хроническом миелолейкозе и лейкозе.

Медикамент можно длительно принимать для профилактики гиперурикемии. Таблетки Аллопуринол и его аналоги назначаются в комплексе с другими средствами противовоспалительного и антисептического характера.

Как принимать Аллопуринол при подагре?

Аллопуринол можно принять, не разжевывая, запивая водой после еды. Доза назначается с учетом состояния пациента в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови.

Чтобы повысить растворимость солей мочевой кислоты и обеспечить нормальный дневной диурез для вывода уратов, во время лечения надо придерживаться определенного правильного рациона питания и диеты, пить много воды (до 2 л в день).

Дозировки и схемы лечения:

  • Детям препарат назначается только при лечении злокачественных новообразований. Малышам до 6 лет Аллопуринол назначают с учетом массы тела, 5мг на один кг массы, детям от 6 до 10 лет лечебная доза составляет 10 мг, принимают, разделив на 3-4 раза.
  • Взрослым пациентам и детям старше 10-летнего возраста суточную дозу Аллопуринола определяют от 70 до 100 мг, потом дозу равномерно увеличивают на 100 мг через каждые 2-3 недели.
  • Поддерживающей лечебной дозой Аллопуринола является 200-600 мг в зависимости от развития болезни. При некоторых тяжелых случаях заболевания назначают максимальную дозу 800 мг. При суточной дозе от 300 мг, ее надо делить на 2-4 приема с определением равных интервалов между ними.
  • При тяжелых формах протекания болезни назначают разовый прием по 200 мг, максимальную разовую дозу по 300 мг. Лечение с таким назначением Аллопуринола продолжают 2-4 недели, затем можно перейти на поддерживающую дозу по 100- 300мг.
  • Пожилым людям, страдающим печеночной и почечной недостаточностью, Аллопуринол назначают с осторожностью и в малых дозах.

В инструкции Аллопуринола прописано, что длительность применения препарата может составлять около 2-3 лет с небольшими перерывами. Прекращать прием лечебного средства без указания врача нельзя, это может вызвать обострение болезни.

Повышение дозы проводится под строгим тщательным контролем мочевой кислоты в крови. При применении препарата рекомендуется регулярно проверять состояние печени.

Противопоказания к применению

Как любое медикаментозное средство, Аллопуринол при подагре имеет противопоказания для назначении. Применение без учета опасных факторов может привести к непоправимым последствиям.

Препарат запрещается принимать больным с:

  • повышенной чувствительностью к составляющим средства;
  • серьезными нарушениями функций почек;
  • заболеваниями печени;
  • пониженным клиренсом креатинина.

Нельзя пить таблетки при острых болях, во время сильных приступов подагры. Не назначают Аллопуринол беременным женщинам и во время грудного кормления, а также малышам до 3-летнего возраста.

[adinserter block=»6″]

[adinserter block=»10″]

Эффективность препарата

Перед тем как начать терапевтические меры в лечении подагры, рекомендуется внимательно изучить механизм действия Аллопуринола, наличие противопоказаний таблеток, сопоставить эти данные с состоянием здоровья больного. Без назначения врача прием лекарства недопустим.

Препарат  обладает накопительным эффектом, по этой причине важным условием приема таблеток является выполнение всех назначенных лечебных курсов, в результате которых тяжелые болезненные приступы уменьшаются, происходит уменьшение отложения солей в тканях.

При строгом соблюдении диеты и предписаний уролога пациенты начинают замечать через несколько месяцев облегчение своего состояния.

Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыЭффективность Аллопуринола

Побочные эффекты

  • Обычно прием таблеток Аллопуринола переносится больными нормально, но каждый организм индивидуален, у некоторых пациентов он может вызвать побочные эффекты.
  • Если пациент страдает от недостаточности функций почек и печени, то прием медикамента может вызвать появление побочной реакции.
  • Применение Аллопуринола может сопровождаться:
  • повышением артериального давления, брадикардией;
  • головными болями, сонливостью, нарушением зрения, слабостью;
  • уремией, нефритом и гематурией;
  • тромбоцитопенией, апластической анемией;
  • импотенцией, бесплодием и гинекоматией;
  • аллергическими проявлениями: сыпью и зудом, гиперемией кожных покровов. При появлении побочных эффектов надо обязательно обратиться к лечащему врачу. При передозировке таблеток Аллопуринола у больного может быть тошнота и рвота, диарея.

Аналоги препарата

Все аналоги назначаются, как и Аллопуринол, для уменьшения мочевой кислоты и образования ее уратов в организме больных подагрой. Аллопуринол возможно заменить другим препаратом. На вопрос пациента, какой препарат выбрать, может  ответить только лечащий врач, так как у каждого аналога есть свои особенности и побочные эффекты.

Название препарата    Описание Форма выпуска   Средняя цена
Аллопуринол Эгис Средство хорошо помогает при повышенном образовании солей без признаков подагрических узлов и артрита. Таблетки 90 рублей
 
Аллупол
Уменьшает образование солей мочевой кислоты. Таблетки  70 рублей
Аденурик Снижает уровень мочевой кислоты, подавляет образование ее солей. Таблетки 570 рублей
Колхицин Снимает тяжелые приступы подагры, подавляет процесс образования солей мочевой кислоты. Таблетки 1700 рублей

Взаимодействие с другими препаратами

Лечение подагры проводится комплексно, поэтому урологи должны назначать Аллопуринол с учетом взаимодействия  препарата с другими медикаментозными средствами.

Индапамид является тиазидовым диуретиком, применяемым при повышенном давлении, совместное назначение препарата с таблетками Аллопуринола может привести к повысить  уровень мочевой кислоты в крови.

Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Иногда урологи назначают комплексное применение Аллопуринола с Блемареном. Блемарен препятствует образованию солей мочевой кислоты, растворяет их. По отзывам больных, такое лечение способствует быстрому выведению кристаллов солей мочевой кислоты из организма и добиться более быстрого результата лечения подагры.

Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Также в схему лечения подагры возможно включение гормональных препаратов типа Преднизолон или Метипред. Одновременный прием таких препаратов с Аллопуринолом способствует более эффективному и быстрому снятию симптомов болезни.

Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Преднизолон в виде мази Метипред

Взаимодействие с алкоголем

  1. Во время курса лечения Аллопуринолом категорически нельзя употреблять алкогольные напитки.

  2. [adinserter block=»2″]
  3. Прием алкоголя может вызвать:
  • боли в печени и мышцах;
  • апатию и сонливость;
  • тошноту и диарею;
  • импотенцию и сахарный диабет;
  • повышение артериального давления и брадикардию.

В некоторых случаях, если больной после приема таблеток выпил спиртное, то алкоголь может спровоцировать кому.

Питание при подагре

При лечении подагры врачи рекомендуют соблюдать строгую диету и принципы питания:

  • Отказаться от жирных, соленых блюд.
  • Нельзя употреблять спиртные напитки.
  • В рационе питания должно быть много фруктов и свежих овощей.
  • Голодать категорически запрещается.

Во время лечения надо постоянно следить содержанием мочевой кислоты в крови и за состоянием печени.

[adinserter block=»8″]

Отзывы о лечении Аллопуринолом

Врач-ревматолог с многолетним стажем и автор сайта nehrusti.com. Более 20 лет помогает людям эффективно бороться с различными заболеваниями суставов.

Читайте также:  Гинос (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Аллопуринол

Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках. При применении препарата снижается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина. Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но в отношении активности уступает аллопуринолу.

После приема внутрь около 90% препарата абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 ч.

Период полувыведения аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч, поэтому угнетение активности ксантиноксидазы может длиться на протяжении 24 ч после однократного приема препарата.

Около 20% принятой дозы выводиться с калом, остальная часть препарата и его метаболиты — с мочой.

Показания к примененинию препарата Аллопуринол

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией, в том числе первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь (с образованием уратов), первичная и вторичная гиперурикемия, возникающая при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.), состояния при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе, массивной терапии кортикостероидными препаратами. Имеются данные о применении препарата в комплексной терапии эпилепсии у детей (усиление биосинтеза серотонина).

Применение препарата Аллопуринол

— внутрь после еды. Дозы устанавливают в зависимости от концентрации мочевой кислоты в крови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная — 0,8 г.

Обычно при умеренной гиперурикемии (70–100 мг/л) назначают по 0,2–0,4 г/сут 1–2 раза в сутки в течение 2–3 нед, затем переходят на прием поддерживающей дозы — 0,2–0,3 г/сут в 2–3 приема.

При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов в тканях и выраженной гиперурикемии (свыше 80–100 мг/л) препарат назначают дробно (не более 0,2 г на прием) до 0,6–0,8 г/сут в течение 2–4 нед, а затем переходят на поддерживающие дозы — 0,1–0,3 г/сут, которые принимают длительно, в течение нескольких месяцев.

При применении препарата с целью профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии и химиотерапии опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за 2–3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием в течение еще нескольких дней после окончания специфической терапии.

Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела; от 6 до 10 лет — 10 мг/кг/сут. Кратность приема — 3–4 раза в сутки. При комплексном лечении эпилепсии у детей доза препарата составляет 4–5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 10 дней; перерыв между повторными курсами — 1,5–2 мес.

Если пропущено время приема препарата, то следующую дозу принимать как можно быстрее. Если следующий прием препарата планируется через 12 ч и более, необходимо принять Аллопуринол сразу же, а следующую дозу — в установленное время. Если до приема следующей дозы осталось менее 12 ч, прием надо пропустить и далее продолжать лечение в обычном режиме.

Противопоказания к примененинию препарата Аллопуринол

Почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, аллергия к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Аллопуринол

Лечение Аллопуринолом пациенты обычно переносят хорошо. При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, обусловленное мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

В отдельных случаях возможны: диспепсические явления — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея; аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, гиперемия, редко — эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия;

со стороны системы крови — лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия;

со стороны ЦНС — неврит, нарушения сна, депрессия, амнезия.

Особые указания по применению препарата Аллопуринол

Необходимо учитывать, что на 3–4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню. Лечение должно быть длительным, интервал более 2–3 дней между приемами препарата нежелателен.

Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым в дозе не более 0,2 г/сут). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут.

Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу.

Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначить НПВП или колхицин (взрослым по 0,5 мг 3 раза в сутки).

В начале лечения Аллопуринолом следует систематически проводить исследование функционального состояния почек.

Взаимодействия препарата Аллопуринол

При лечении гемобластом противоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.

) следует учитывать, что одновременное применение Аллопуринола не только угнетает энзиматическое окисление указанных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но и значительно повышает токсичность. Дозы противоопухолевых средств в таких случаях должны быть снижены на 50%.

Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов (в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина, дифенина, теофиллина, поскольку их инактивация в печени замедляется.

При одновременном применении с препаратами ампициллина повышается риск появления сыпи на коже. Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола ослабляется, поскольку эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в плазме крови.

Аллопуринол не следует применять сочетанно с железосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплением железа в печени.

Передозировка препарата Аллопуринол, симптомы и лечение

Cимптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Условия хранения препарата Аллопуринол

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 5 лет.

Список аптек, где можно купить Аллопуринол:

Аллопуринол

Аллопуринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Аллопуринол отлично впитывается пищеварительным трактом, максимальной концентрации в плазме достигает через 3-5 часов. Вещество практически не связывается с белками плазмы, выходит большей частью с почками, примерно 20% выводится кишечником за 48-72 часа.

Форма выпуска и состав

Аллопуринол выпускается в виде таблеток по 100 и 300 мг, упакованных в блистеры по 10 штук или во флаконы по 50 штук. Одна таблетка содержит 100 или 300 мг аллопуринола, а также вспомогательные вещества: сахарозу, крахмал картофельный, магния стеарат, желатин пищевой, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный.

Применение Аллопуринола показано при заболеваниях, сопровождающихся гиперурикемией, которую невозможно контролировать только диетой, с уровнем мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль и выше.

К таким заболеваниям относятся подагра (первичная и вторичная), уратная мочекаменная, уратная нефропатия, почечнокаменная болезнь с образованием уратов.

Применение Аллопуринола имеет место в терапии первичной и вторичной гиперурикомии при таких состояниях и заболеваниях, как: почечная недостаточность, массивная терапия ГКС, различные виды гематобластом: острый лейкоз, хронический миелолейкоз, лимфосаркома, а также цитостатическое и лучевое лечение опухолей (в том числе и у детей), псориаз. Аллопуринол применяют при патологиях, связанных с ферментными нарушениями (синдром Леша-Нихена), обширных травматических повреждениях, нарушении пуринового обмена у детей, образовании смешанных оксалатно-кальциевых камней. Для лечения детей старше 15 лет Аллопуринол используют при уратной нефропатии, возникшей на фоне лейкемии.

Противопоказания

Применение Аллопуринола противопоказано людям с непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата. Другими противопоказаниями являются тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин, возраст до 15 лет. Аллопуринол не прописывают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно регулировать диетой.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями гемопоэза, с печеночной и почечной недостаточностью.

Также при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, когда пациент проходит лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками.

Не назначается Аллопуринол людям, страдающим от острых приступов подагры, лечение препаратом можно начинать только, когда улучшится состояние больного.

В инструкции к Аллопуринолу сказано, что таблетки необходимо принимать перорально, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется употреблять препарат после еды.

Во время лечения Аллопуринолом необходимо пить как можно больше жидкости, чтобы поддержать нормальный диурез.

Курс лечения и точную дозировку препарата может назначить только врач, исходя из состояния больного и количества содержания мочевой кислоты в крови.

Минимальная суточная доза препарата составляет 100 мг, максимальная – 800 мг, средняя – 200-300 мг. Согласно инструкции к Аллопуринолу, терапию рекомендовано начать с минимальной дозы – 100 мг в день, постепенно корректируя ее. Для этого необходимо еженедельно проводить анализ уровня мочевой кислоты в крови.

Для лечения умеренной гиперурикемии прописывают по 200-400 мг в сутки курсом в 2-4 недели, после этого дозировку снижают до 200-300 мг. При тяжелой гиперурикемии и подагре назначают по 600-800 мг Аллопуринола курсом 2-4 недели, после чего снижают дозировку до 100-300 г в день.

Читайте также:  Нео-Анузол (суппозитории ректальные): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Поддерживающая дозировка составляет 200-600 мг, ее можно принимать несколько месяцев. Нельзя прерывать лечение дольше, чем на 3 дня, так как терапия требует длительного периода времени. Для профилактики гиперурикемии при лучевой или химиотерапии прописывают по 400 мг.

Не стоит принимать более 300 мг препарата за один раз, дозировку свыше 300 мг следует разбить на несколько частей.

В инструкции к Аллопуринолу сказано, дозировка для детей должна составлять 10-20 мг на 1 кг веса. Дозировку необходимо разделить на 3 части и принимать 3 раза в день. Для детей старше 15 лет максимальная дозировка составляет 400 мг в сутки.

Побочные действия Аллопуринола

Применение Аллопуринола редко имеет побочные эффекты. На начальном этапе лечения у пациентов могут возникнуть приступы подагры. Возможны следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения;
  • Со стороны гепатобилиарной системы: некроз печени, гранулематозный гепатит, увеличение активности печеночных ферментов;
  • Со стороны центральной нервной системы: атаксия, депрессии, головные боли, паралич, сонливость, кома;
  • Со стороны органов чувств: катаракта, ухудшение зрение, снижение вкусовых ощущений;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, понижение артериального давления.

Особые указания

Относительно влияния Аллопуринола на организм беременных женщин никаких исследований не проводилось. Однако применять его в период беременности не рекомендуется. Поскольку Аллопуринол попадает в грудное молоко, на период лечения кормление грудью следует приостановить.

Аналоги Аллопуринола

Аналогами Аллопуринола являются Зилоприм, Милурит, Аллогексал.

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15 до 25 °С в местах, изолированных от света.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

АЛЛОПУРИНОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Аллопуринол способствует нарушаению синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие.

Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту.

Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

  • При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
  • Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
  • Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.

Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.

Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.

Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.

  1. У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
  2. Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Показания к применению

  • Аллопуринол применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).
  • Аллопуринол назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.
  • Аллопуринол используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).
  • Аллопуринол 100 мг применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).

Способ применения

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи.

При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты).

Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости Корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).

  1. Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
  2. При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
  3. Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для детей

Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.

Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп:

Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).

Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).

  • Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
  • При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.

  1. При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
  2. На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
  3. На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.
  4. На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.

На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.

  • На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
  • На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
  • На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
  • Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.
  • Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
  • Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
  • Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
  • При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Противопоказания

  1. Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
  2. Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
  3. В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.

  4. Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
  5. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

  6. Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.

Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента).

Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).

Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Читайте также:  Аналоги ушных капель Отофа, цена в аптеках, инструкция по применению

Беременность

Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.

Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
  • Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
  • Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
  • Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.

Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

  1. Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
  2. Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
  3. Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
  4. Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
  5. Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Передозировка

При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.

У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.

Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Форма выпуска

Таблетки Аллопуринол по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.

Таблетки Аллопуринол по 50 штук во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения

  • Аллопуринол следует хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
  • Срок годности препарата Аллопуринол указан на упаковке.

Синонимы

Аллогексал, Милурит, Зилоприм.

Состав

  1. 1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит:
  2. Дополнительные компоненты.
  3. 1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит:
  4. Дополнительные компоненты.

Аллопуринол : инструкция по применению

Азатиоприн, 6-меркаптопурин

Азатиоприн метаболизируется до 6-меркаптопурина, который инактивируется под действием ксантиноксидазы. Поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить до 1/4 обычной дозы при совместном применении с аллопуринолом.

Видарабин (аденина арабинозид)

При одновременном применении этих препаратов удлиняется период полувыведения видарабина с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон)

Оксипуринол, основной метаболит аллопуринола, является сам по себе терапевтически активным и выводится почками аналогично уратам.

Таким образом, препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или большие дозы салицилатов, могут ускорить экскрецию оксипуринола.

Это может уменьшить терапевтическую активность аллопуринола, но значимость этого необходимо оценивать в каждом конкретном случае.

  • Хлорпропамид
  • При нарушении функции почек применение аллопуринола совместно с хлорпропамидом повышает риск длительной гипогликемии, поскольку аллопуринол и хлорпропамид могут конкурировать за экскрецию в почечных канальцах.
  • Антикоагулянты кумаринового типа
  • Были редкие сообщения об усилении эффекта варфарина и других кумаринов при совместном применении с аллопуринолом, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции у пациентов, получающих эти препараты.
  • Фенитоин
  • Аллопуринол может ингибировать процесс окисления фенитоина в печени; клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.
  • Теофиллин, кофеин

Аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Ампициллин, амоксициллин

Повышается частота возникновения кожных высыпаний у пациентов, одновременно получающих эти антибиотики и аллопуринол, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную комбинацию. Причина этого не установлена. Однако пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Цитостатики (например, циклофосфамид доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин)

Повышается супрессия костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), принимающих аллопуринол.

Тем не менее, в хорошо контролируемом исследовании у пациентов, получавших циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и/или мехлоретамин, аллопуринол не усиливал токсические реакции этих цитотоксических препаратов.

Циклоспорин

Возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при сопутствующей терапии аллопуринолом. Следует учитывать возможность повышенной токсичности циклоспорина, если совместном приеме этих препаратов.

  1. Капецитабин
  2. Производитель капецитабина рекомендует избегать совместного применения его с аллопуринолом.
  3. Диданозин

У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC приблизительно в 2 раза без изменения терминального периода полувыведения. Как правило, сопутствующее применение этих препаратов не рекомендуется. Если сопутствующее применение является неизбежным, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

  • Диуретики
  • Сообщалось о взаимодействии между аллопуринолом и фуросемидом, приводящем к повышению содержания уратов в сыворотке крови и концентрации оксипуринола в плазме крови.
  • Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при одновременном применении аллопуринола с диуретиками, в частности с тиазидами, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
  • Ингибиторы АПФ
  • Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при совместном применении аллопуринола с ингибиторами АПФ, особенно при нарушениях функции почек.
  • Способ применения и дозировка
  • Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим» количеством воды.
  • Взрослые
  • Для уменьшения риска побочных реакций лечение начинают с низкой дозы, например, 100 мг/сутки, которую повышают только в случае недостаточного ответного снижения концентрации уратов в сыворотке крови.

Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

  1. При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования:
  2. Если при расчете дозы необходимо исходить из массы тела пациента, то доза должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.
  3. Педиатрическая популяция
  4. Дети до 15 лет: 10-20 мг/кг массы тела в сутки до максимальной суточной дозы 400 мг.
  5. Аллопуринол применяется у детей в редких случаях, за исключением онкологических заболеваний (особенно лейкемии) и некоторых ферментативных нарушений (например, синдром Леша-Нихена).
  6. Пациенты пожилого возраста

100—200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300- 600 мг в сутки при среднетяжелом течении заболевания; 700- 900 мг в сутки при тяжелом течении заболевания.

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы, обеспечивающие достаточное снижение концентрации уратов в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек и некоторых других состояний (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек» и раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и/или его метаболитов с последующим удлинением периода их полувыведения из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности целесообразно применять Аллопуринол в дозе менее 100 мг в сутки или применять разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если есть возможность контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то доза Аллопуринола должна быть скорректирована таким образом, чтобы поддерживать уровень оксипуринола в плазме крови ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты удаляются из организма путем гемодиализа. Если гемодиализ требуется 2- 3 раза в неделю, то следует рассмотреть альтернативный режим лечения — прием 300-400 мг Аллопуринола сразу после завершения каждого сеанса гемодиализа (между сеансами темодиалича препарат не принимается).

Пациенты с нарушением функпии печени

У пациентов с нарушением функции печени следует применять сниженные дозы. На ранних этапах терапии рекомендуется осуществлять периодический контроль лабораторных показателей функции печени.

Лечение состояний с высоким обменом уратов, например, неоплазий, синдрома Леша-Нихена

Желательно перед началом цитотоксичеекой терапии провести коррекцию существующей гиперурикемии и/или гиперурикозурии с помощью Аллопуринола.

Важно обеспечить адекватную гидратацию для поддержания оптимального диуреза‚ а также обеспечить ощелачивание мочи для увеличения растворимости в моче уратов/мочевой кислоты.

Дозировка Аллопуринола должна быть на нижней границе рекомендованного диапазона доз.

  • Если функция почек скомпрометирована развитием мочекИслой нефропатии ИЛИ другой почечной патологией, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в подразделе «Пациенты с нарушением функции почек».
  • Эти меры могут уменьшить риск отложения ксантина и/или мочевой кислоты, осложняющее течение болезни.
  • Рекомендации по мониторингу
  • Для установления оптимальной дозы препарата необходимо проводить периодический мониторинг концентрации уратов в сыворотке крови, а также уровень уратов/мочевой кислоты в моче.
  • Способ применения

Таблетки для приема внутрь. Аллопуринол можно принимать 1 раз в сутки после еды. Препарат хорошо переносится, особенно после еды. Если суточная доза превышает 300 мг и возникают желудочно-кишечные нарушения, целесообразно разделение дозы на несколько приемов.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *