Амлодифарм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Амлодифарм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Пациенты с гипертонией часто интересуются, как принимать Амлодипин при таком широком списке побочных эффектов.

Используют его в качестве самостоятельного лекарственного средства. Для повышения терапевтического эффекта назначают комбинированные препараты с Амлодипином.

Принимать средство нужно с особой осторожностью, с соблюдением врачебных рекомендаций, так как бывают осложнения.

Инструкция или показания к применению:

  • гипертензия артериальная;
  • стенокардия стабильного типа;
  • вазоспастическая стенокардия;
  • сердечная недостаточность;
  • ишемические состояния;
  • бронхиальная астма.

Какой способ применения назначат?

Амлодифарм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Средство сохраняет фармакологический эффект долго, поэтому нужно знать, Амлодипин принимать утром или вечером.

Однозначно, пить таблетки нужно на ночь, всего один раз в сутки. С особой аккуратностью назначают препарат пациентам с низкими показателями массы тела, пожилым людям и лицам с почечной недостаточностью. Первоначальная дозировка для этих групп должна быть ниже стандартного показателя, норму увеличивают постепенно.

При артериальной гипертензии средство нужно комбинировать с ингибиторами АПФ, бета- и альфа-блокаторами, мочегонными препаратами. При стенокардических состояниях Амлодипин можно назначать как в качестве самостоятельного лечебного препарата, так и комбинировать его с другими стенокардическими медикаментами.

Амлодипин: как пить препарат, рекомендации к применению

При приеме лекарства может меняться масса тела, этот параметр должен быть под контролем. На время лечения нужно минимизировать норму соли. Пациентам показана бессолевая диета. Также нужно избегать приема алкоголя.

 Пожилые люди, пациенты с недостаточной массой тела и низким ростом должны проходить терапию под тщательным контролем специалиста.

Дозировка

Начинать воздействие лекарством придется с минимальной дозировки. При отсутствии побочных эффектов нужно повысить дозу до максимального порога. Итак, препарат предназначен для внутреннего применения.

Амлодифарм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Таблетки Амлодипин

При гипертензии назначают 2,5 мг пожилым пациентам и людям с низкой массой тела. Стандартная доза для здорового человека – 5 мг. Предусмотрен разовый прием таблеток. Когда в том есть необходимость, пациент переходит на дозировку 10 мг. Делать это можно спустя 7-10 дней с начала курса.

При стенокардии терапию начинают с дозировки 5 мг, с поступательным ее увеличением до 10 мг. Назначается разовый прием средства. Дозировка определяется индивидуально, исходя из возраста, массы тела, общего состояния организма и тяжести заболевания.

Людям с почечной недостаточностью средство выписывают в стандартной дозировке.

Изменение нормы не отражается на степени тяжести недостаточности.

При диализе Амлодипин не выводится. Другие почечные болезни — показание для снижения суточного объема препарата. Пациентам с такими недугами назначают 2.5 мг. Когда нужно усилить мочегонные способности организма, норму увеличивают до 5 мг.

При сочетании Амлодипина с адреноблокаторами бета типа, мочегонными диуретиками, АПФ ингибиторами корректировку дозировки проводить не нужно.

Передозировка

Амлодифарм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПередозировка препаратом проявляется тахикардией. На фоне вазодилатации может произойти снижение артериального давления.

У пациентов наблюдается также перфузия внутренних органов. Длительная гипотензия провоцирует шок, даже летальный итог.

Во избежание негативных последствий не нужно медлить с реанимирующими мероприятиями. Первая помощь заключается в промывании желудка. Пациенту обязательно нужно принять сорбенты. После чего больного рекомендуется положить в горизонтальное положение, ноги лучше приподнять.

Внимательно нужно следить за дыханием и сердечным ритмом. Медики назначают в этой ситуации очищающие процедуры, гемодиализ, ввод Мезатона и Допамина.

На фоне отмены препарата у больного может резко ухудшиться состояние, повыситься давление.

Взаимодействие

Рекомендуется принимать Амлодипин и Индапамид вместе, совместимость средств подтверждена.

Гипотензивное, антиангинальное влияние препарата усиливается при его  комбинации с  такими группами медикаментов:

Амлодифарм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • антиангинальные средства, в том числе Предуктал, Рибоксин;
  • лекарства от почечной недостаточности – Каптоприл, Рамиприл;
  • блокаторы «бета» типа, в том числе Бисопролол, Целипролол;
  • нейролептические составы: Оланзапин, Дроперидрол;
  • диуретическая группа: Фуросемид, Ксипамид;
  • симпатомиметики, в том числе Сальбутамол, Изопреналин.

Нестероидные средства противовоспалительного характера, в особенности Индометацин, снижают антиангинальный эффект посредством притормаживания синтеза простагландинов в почках.

Практикуется совместный многократный прием Амлодипина (10 мг) с Симвастатином ( 80 мг). При этом наблюдается повышение воздействия последнего на 77% в отличие от монотерапии им же. Следовательно, нужно ограничивать суточную дозу этого средства до нормы 20 мг лицам, принимающим Амлодипин.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что препарат хорошо воспринимается, есть определенные побочные эффекты от лекарства.

Амлодипин – медикамент, который способен оказывать негативное влияние на разные отделы организма:

  • сердечно-сосудистая система. У пациента появляется одышка и учащается сердцебиение, возможно снижение АД и появление гипотензии. Чаще проявляет себя отечность стоп и боль в груди. Менее редко появляются такие симптомы, как мигрень и васкулит, сердечная недостаточность и нарушение ритмов. Может развиться тахикардия, брадикардия;
  • нервная система. Нарушения проявляют себя головокружениями и повышенной утомляемостью, сонливостью, нервозностью и тревожностью. Пациента могут сопровождать и такие состояния как депрессия и спутанность сознания, намного реже проявляется апатия и амнезия;
  • пищеварительный отдел. Возможны такие реакции, как сухость слизистой рта и тошнота, запор или диарея, боли в брюшном отделе и метеоризм. Гораздо реже, но могут возникнуть такие отклонения – анорексия, гастрит, панкреатит, неоправданно высокий аппетит;
  • мочеполовой отдел. Отклонения в этом отделе, вызванные приемом Амлодипина возникают редко. Проявляются они частыми позывами к мочеиспусканию, снижением потенции, дизурией;
  • кожные покровы. В редких случаях возможно проявление дерматита и синдрома С. Джонсона, крапивницы и ксеродермии. Повышается в этом случае и светочувствительность кожи;
  • реакции аллергического типа. Кожные высыпания и зуд, реже реакция Квинке в виде отека может возникнуть у пациента на препарат;
  • двигательный аппарат. Длительное потребление лекарства или повышение дозировки могут спровоцировать отек коленных суставов и артроз, мышечные зажимы и артралгию;
  • прочие нарушения. Это могут быть нарушения зрения и болевые ощущения в глазном отделе, звон в ушной раковине и спинные боли, высокое потоотделение и жажда, извращение обоняния и вкусовых рецепторов.

Амлодипин негативно воздействует на слизистую ротовой полости, ухудшает состояние десен.

Противопоказания

Амлодифарм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПериод беременности, возраст до 18 лет, стадия лактации – основные противопоказания к применению.

Люди преклонного принимают в стандартных дозировках Амлодипин, применение этого средства пожилыми пациентами не провоцирует возникновение побочных эффектов. При артериальной гипотензии и коллапсе нужно ограничить прием препарата.

Хроническая недостаточность, индивидуальная непереносимость, сахарный диабет и почечная недостаточность, инфаркт и нарушения функции печения – состояния, при которых Амлодипин назначается с особой осторожностью.

Чтоб исключить осложнения, нужно ограничить прием препарата при:

Амлодифарм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • пониженном систолическом давлении, когда уровень ниже 90;
  • непереносимости лактозы;
  • риске возникновения аллергических реакций на конкретные компоненты;
  • сердечно-сосудистой недостаточности;
  • беременности;
  • малолетнем возрасте;
  • лактации.

Первый месяц после инфаркта противопоказано применение гипертонического средства.

Как долго можно принимать Амлодипин без перерыва?

Амлодифарм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Чтоб не нанести вред организму, нельзя превышать дозировку лекарства. Без перерыва начинать новый терапевтический курс запрещено.

Дозировку, длительность курса и перерыва при лечении Амлодипином должен устанавливать лечащий врач. Самовольное повышение дозировки и бесконтрольный прием может спровоцировать развитие побочных эффектов.

Видео по теме

Как принимать Амлодипин? До еды или после? Утром или вечером? Все ответы в видео:

Важные рекомендации по приему препарата Амлодипин: как и когда принимать, дозировки и меры предосторожности — рекомендации, советы, видео

Информация на сайте MyMedNews.ru является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.

Амлодипин от давления — инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Содержание

Амлодифарм: описание, инструкция, цена

Амлодифарм (табл.5 мг N30) Россия Фармакор продакшн ООО

ЛС-000540.МНН АмлодипинТорговое название АмлодифармРегНомер ЛС-000540Дата регистрации 29.07.2005Дата аннуляции Производитель Фармакор продакшн ООО — РоссияУпаковки:№ п/п Упаковка НД EAN1 таблетки 5 мг 10 шт., упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные ФСП 42-0392-6259-05 ~2 таблетки 5 мг 10 шт., упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные ФСП 42-0392-6259-05 ~3 таблетки 5 мг 10 шт., упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные ФСП 42-0392-6259-05 ~4 таблетки 5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные ФСП 42-0392-6259-05 ~5 таблетки 5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные ФСП 42-0392-6259-05 ~6 таблетки 5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные ФСП 42-0392-6259-05 46035690103967 таблетки 5 мг 100 шт., флаконы полиэтиленовые (72) — коробки картонные ФСП 42-0392-6259-05 ~8 таблетки 5 мг 200 шт., флаконы полиэтиленовые (72) — коробки картонные ФСП 42-0392-6259-05 ~

Латинское названиеAmlodipharm

Действующее вещество

›› Амлодипин*(Amlodipine*)

АТХ:›› C08CA01 АмлодипинФармакологическая группа

›› Блокаторы кальциевых каналов

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

  • Международное название: Амлодипин
  • Лекарственная форма: капсулы, таблетки
  • Химическое название:
  • 2 — [(2 — аминоэтокси) метил] — 4 — (2 — хлорфенил) — 1, 4 — дигидро — 6 — метил — 3, 5 — пиридин дикарбоновой кислоты 3 — этил 5 — метиловый эфир (в виде безилата и малеата)
  • Фармакологическое действие:
Читайте также:  Золофт (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Производное дигидропиридина — БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и 'ишемической' депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного 'лежа' и 'стоя'). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция — медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%, биодоступность — 60-65%. TCmax при пероральном приеме — 6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения — 21 л/кг. Связь с белками плазмы — 90-97%. Проникает через ГЭБ.

Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект 'первого прохождения' через печень. T1/2 в среднем — 35 ч. Общий клиренс — 500 мл/мин.

T1/2 у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек — не изменяется. При гемодиализе не удаляется.

Выводится почками — 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник — 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Показания:

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, ИБС (ангиографически подтвержденная), в т.ч. с ХСН или снижением фракции выброса менее 40% (с целью снижения риска госпитализации по поводу стенокардии или процедуры реваскуляризации).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью.

С осторожностью — артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), ГОКМП, СССУ и митральный стеноз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.

Режим дозирования:

Внутрь, начальная доза — 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза — 2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС — 5 мг. При ХСН начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности 'печеночных' трансаминаз; редко — сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко — гастрит, повышение аппетита, панкреатит.

Со стороны ССС: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, 'приливы' крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление СН, экстрасистолия, повышение АД, мигрень.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).

Прочие: редко — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и 'приливов' крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания:

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома 'отмены', перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Взаимодействие:

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики.

Тиазидные и 'петлевые' диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Прокаинамид, хинидин и др.

ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Амлодифарм – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Амлодифарм оказывает антиангинальное, антигипертензивное действие. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов (кальциевые каналы). Расширение сосудов приводит к понижению АД.

Антиангинальный эффект обусловлен как уменьшением потребления кислорода, за счет расширения артериол и понижения ОПСС (постнагрузки), так и увеличением доставки кислорода вследствие дилатации главных коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда.

Артериальная гипертензия (средство первого ряда для монотерапии или в комбинации с др.

гипотензивными препаратами), стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия), вазоспазм/вазоконстрикция, дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности (III-IV стадии), а также больным, рефрактерным к лечению нитратами или бета-адреноблокаторами (средство монотерапии или в комбинации с др. антиангинальными средствами).

таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1. таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2.

таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3.

Производное дигидропиридина — БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферически артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения ОПСС, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала); предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента S-T (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.

Читайте также:  Циклоптик (глазные капли): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

У пациентов с заболеваниями CCC (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших ИМ, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от ИМ, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IV класс по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН (III-IV класса по NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.

Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), артериальная гипотензия, детский возраст.

Головная боль, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы, сердцебиение и головокружение; реже — диспепсия, артралгия, астения, одышка, гиперплазия десен, гинекомастия, импотенция, увеличение частоты мочеиспускания, изменения настроения, судороги мышц, миалгия, кожный зуд, высыпания, зрительные расстройства; редко — многоформная эритема, желтуха и повышение уровня печеночных трансаминаз.

Амлодифарм принимают внутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза — 5 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Больным с дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 2,5 мг/сут, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг/сут. Максимальная суточная доза Амлодифарма — 10 мг.

Коррекции дозы при одновременном приеме с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками не требуется.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — снижать. В отличие от др. БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно индометацином.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина. Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.

Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

36 мес.

Амлодифарм

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие. Антигиперензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У больных с ХСН (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови.

Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном применении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводиться почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизменном виде, а 20-25% через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако, эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагается, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 до 60 ч).

У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение T1/2.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. При гемодиализе не удаляется.

Показания

— артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

— стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Режим дозирования

Внутрь, один раз в сут, запивая достаточным количеством воды (100 мл).

Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сут. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сут.

Читайте также:  Плогрель (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Повышение дозы рекомендуется проводить через 7-14 дней после начала терапии (более быстрое повышение дозы требует тщательного наблюдения за пациентом).

У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина увеличивается. Рекомендаций по дозировке препарата в этом случае не разработано, поэтому таким больным препарат следует применять с осторожностью и под наблюдением лечащего врача.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие

  • Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — более 1/100 и менее 1/10; нечасто — более 1/1000 и менее 1/100; редко — более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, ощущение жара и «приливов» крови к коже лица; нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление течения сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко -атаксия, амнезия.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
  • Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.
  • Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
  • Со стороны обмена веществ: очень редко — гипергликемия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель. Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко — крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Прочие: нечасто — алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение; очень редко — паросмия, «холодный» пот.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

); коллапс, кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней); нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); обструкция выносящего тракта левого желудочка; клинически значимый стеноз аорты; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Амлодифарм® не рекомендуется больным с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), пожилой возраст.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата амлодипина при беременности и в период кормления грудью не установлена, поэтому препарат Амлодифарм не следует назначать беременным и в период лактации.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции. При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Особые указания

В период лечения препаратом Амлодифарм необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). При применении препарата Амлодифарм у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA возможно развитие отека легких.

Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости приема препарата Амлодифарм должны находиться под наблюдением врача.

У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

  1. Эффективность и безопасность применения препарата при гипертоническом кризе не установлена.
  2. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения препаратом рекомендуется постепенное уменьшение доз.
  3. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими сложными механизмами

У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения или при изменении режима дозирования, вследствие возможного выраженного снижения АД могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты. При их возникновении не рекомендуется управление транспортным средством и работа с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (II поколение БМКК) не было при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами.

  • Эритромицин при совместном применении повышает Cmax амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых — на 50%.
  • Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения хронической сердечной недостаточности.
  • Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного дейстивя обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
  • Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
  • Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
  • Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
  • Антиретровирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
  • Нейролептики и изофлуран — усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина.
  • Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

  1. В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
  2. Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
  3. Алюминий — или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *