Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Энкорат Хроно – медикаментозное средство, предназначенное для лечения или предупреждения судорожных состояний. Препарат применяется в неврологии и подходит для длительного лечения. Это одно из наиболее безопасных средств этой группы, поэтому может применяться в педиатрии.

Общая информация о препарате

Энкорат Хроно – медикамент длительного действия, который используется для предотвращения обострений различных видов эпилепсии. Основной механизм действия заключается в блокировке гамма-аминомасляной кислоты с помощью воздействия на ее синтез и метаболизм.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Лекарство входит в группу противосудорожных препаратов, которые предназначены для уменьшения или абсолютного устранения внезапных, кратких, болезненных мышечных сокращений и приступов эпилепсии. Международное непатентованное название – Вальпроевая кислота (Acidum valproicum).

Лекарственное средство применяется при:

  • эпилепсии;
  • поражении периферических нервов;
  • неврологических расстройствах.

Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Виды эпилепсий

Препарат устраняет болезненные ощущения и мышечные спазмы, не допускает перехода из состояния болевых приступов к приступам конвульсии или эпилепсии. Цель использования данного лекарства – предотвращение болевых ощущений или судорог без провоцирования подавления деятельности ЦНС.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускается лекарственное средство в виде таблеток с различным дозированием: 200, 300 и 500 мг. Таблетки круглой (200 и 300 мг) или капсуловидной (500 мг) формы, оранжевого цвета, двояковыпуклые, без запаха.

Средние цены на препарат в аптеках России представлены в таблице. Препарата с дозировкой 200 мг в аптеках России нет в наличии.

Дозировка, мг
Количество таблеток, шт.
Цена в рублях
Название аптеки
300 30 189 Piluli.ru
300 30 187 Аптека оптовых цен WER.RU
300 30 208 Интернет-аптека 36,6
500 30 381 «Фиалка»
500 30 372 Интернет-аптека «Скорая Помощь»
500 30 310 «Трика»

Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
Инструкция по применению препарата Тебантин и отзывы о нем

Состав

1 таблетка содержит 133,5; 200 или 333 мг вальпроата натрия и 58, 87 или 145 мг вальпроевой кислоты (для дозировок 200, 300 или 500 мг соответственно). Данные активные компоненты оказывают противоэпилептический эффект, а также используются для лечения биполярного расстройства и предотвращения мигрени.

Также в состав каждой таблетки входят следующие вспомогательные вещества:

  • гидроксипропилметилцеллюлоза (применяется в качестве стабилизатора);
  • кукурузный крахмал (является наполнителем лекарственной формы);
  • Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыдиоксид кремния коллоидный безводный (энтеросорбент);
  • очищенный тальк (облегчает скольжение поверхностно активных веществ);
  • стеарат магния (используется для придания формы таблеткам);
  • основной бутилированный метакрилатный сополимер (обеспечивает постепенное усваивание медикамента);
  • диоксид титана (белое красящее вещество);
  • апельсиновый желтый (Е110) (краситель);
  • макрогол 6000 (слабительное средство).

Данные вспомогательные компоненты придают таблеткам необходимый внешний вид, позволяют им правильно усваиваться в организме и выводиться из него.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вальпроевая кислота повышает содержание ГАМК в тормозных синапсах. Вальпроат натрия воздействует на транспорт ионов калия через мембраны нервных клеток. Данное воздействие предотвращает появление эпилептического очага или его распространение на другие зоны.

Вальпроат натрия эффективно справляется с припадками эпилепсии всех типов. Средство не имеет явного снотворного и успокаивающего действия, а также не нарушает работу центра регуляции дыхания. Медикамент не оказывает негативного действия на кровяное давление, частоту пульса, функцию почек и температуру тела.

Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Действие вальпроевой кислоты

Усваивается лекарственное средство быстро и полностью. Наибольший эффект достигается через 2-8 часов после попадания в организм.

Максимально возможное действие препарат оказывает при содержании 40-100 мг вальпроевой кислоты в литре крови.

При этом результат действия данного средства с управляемым высвобождением не всегда обусловлен уровнем его содержания в плазме. Медикамент расщепляется в печени и выводится с уриной.

Лекарство не имеет эффекта «первого прохождения».

Показания и противопоказания

Средство применяется для предотвращения эпилептических припадков, терапии различных видов эпилепсии и некоторых специфических синдромов:

  • Лечение всех форм эпилепсии, в частности, при следующих типах припадков:

    • эпилепсия с бессудорожными пароксизмами;
    • позитивные миоклонии;
    • тонико-клонические судороги;
    • атонические приступы;
    • простые или комбинированные припадки;
    • вторичные генерализованные припадки.
      Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыБессудорожные пароксизмальные приступы
  • Лечение специфических синдромов:

Также у медикамента имеется ряд противопоказаний:

  • гиперчувствительность к отдельным компонентам;
  • дисфункция поджелудочной железы;
  • дисфункция печени;
  • острый некроз и воспаление печени;
  • порфириновая болезнь;
  • пониженное количество тромбоцитов в крови.

Кроме того, лекарство нельзя принимать во время беременности и грудного вскармливания. Назначение медикамента беременным возможно только в том случае, когда есть угроза для жизни матери. При этом проводится особый дородовой контроль состояния плода.

Детям, не достигшим трехлетнего возраста или, масса тела которых не достигла двадцати килограмм, также нельзя принимать медикамент. При необходимости применения лекарства во время лактации кормление грудью нужно прекратить.

Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
Инструкция по применению препарата Сейзар и отзывы о нем

Инструкция по применению

Дозировка препарата отличается для пациентов разных возрастов. Согласно инструкции по применению, таблетки Энкорат Хроно следует принимать внутрь, не измельчая и запивая небольшим количеством жидкости. Суточная доза не должна превышать одного-двух грамм, принимать таблетки следует 1-2 раза в день.

Особенности применения в зависимости от возраста:

  1. Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыВзрослым начинать терапию необходимо с 600 мг лекарства в сутки (при монотерапии). При необходимости каждые три дня дозировка увеличивается на 200 мг до достижения нужного эффекта.
  2. Детям, масса тела которых превышает 20 кг, назначается 400 мг вещества в день. При необходимости дозировка повышается на 20-30 мг/кг ежедневно.
  3. Пожилым пациентам при правильном функционировании печени и почек назначается та же доза, что и для взрослых. При наличии каких-либо заболеваний печени и почек дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом.

При комбинированном лечении дозировка назначается индивидуально. Применение препарата влияет на концентрацию внимания, поэтому нужно быть крайне внимательными во время управления автомобилем или работой со сложными устройствами.

Во время лечения необходимо регулярно сдавать анализы для контроля уровня аминотрансферазы, желчного пигмента, тромбоцитов крови, гликозил-гидролаза. Также в первые полгода терапии необходимо наблюдать за состоянием поджелудочной железы, сдавать коагулограммы и анализы крови на печеночные пробы.

Во время хирургических операций нужно помнить о возможности возникновения осложнений, связанных с замедлением времени свертывания крови у пациентов, принимающих препараты, содержащие вальпроевую кислоту. Также при длительном лечении Энкоратом возможно беспричинное появление синяков и появление кровотечений. В таком случае нужно немедленно прекратить прием медикамента.

Возможные побочные действия и передозировка

Противоэпилептические лекарства имеют ряд серьезных негативных действий. При приеме Энкората сообщалось о появлении следующих побочных эффектов:

  • чувство дискомфорта в эпигатстрии, рвота, запор, диарея;
  • воспалительные заболевания печени;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • набор веса;
  • высыпания, кожные раздражения, повышение чувствительности к действию ультрафиолетового излучения, экссудативная эритема;
  • выпадение волос;
  • расстройство координации движений, гиперкинез, кома.

Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Плюсы и минусы препаратов на основе вальпроевой кислоты

У детей с нарушениями метаболических процессов и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и умственной отсталостью иногда возникают нарушения функций печени. При возникновении таких симптомов, как генерализованная слабость, летаргия, отеки, рвота и болезнь Госпела, следует немедленно прекратить применение лекарства.

В случае передозировки у больного могут возникнуть следующие симптомы:

  • ощущение тяжести в эпигастральной области;
  • рвота;
  • головокружение;
  • учащенная дефекация;
  • недостаточность легочной вентиляции;
  • понижение рефлексов;
  • кома.

При передозировке пациенту назначается промывание желудка, прием адсорбирующего лекарственного средства. При необходимости проводится симптоматическая терапия, внепочечное очищение крови.

Аналоги

У данного препарата существуют аналоги, имеющие такой же состав и химическую структуру:

  1. Депакин Энтерик – это противосудорожное средство, применяющееся при разных типах приступов и формах эпилепсии. Выпускается в виде таблеток длительного действия, с содержанием 300 мг вальпроата натрия. Стоимость упаковки (100 таблеток) варьирует в пределах 400-1000 рублей.
  2. Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыДепакин – противосудорожный препарат. Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций и сиропа для приема внутрь. Стоимость 150 мл сиропа составляет примерно 250 рублей, 400 мг лиофилизата в комплексе с растворителем стоят примерно 1500 руб.
  3. Депакин Хроно – выпускается в форме таблеток пролонгированного действия в двух дозировках: 300 и 500 мг. Стоимость препарата Депакин Хроно составляет от 580 до 1100 рублей за 100 таблеток в зависимости от дозировки. Данный медикамент не рекомендуется принимать детям и женщинам репродуктивного возраста.
  4. Конвулекс – противоэпилептический препарат, выпускается в форме сиропа для детей, капель и таблеток пролонгированного действия. Цена варьируется от 100 до 500 рублей.
Читайте также:  Мамоклам (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При необходимости замены медикамента на аналог следует обратиться к врачу, который подберет наиболее подходящее средство, исходя из индивидуальных особенностей больного. Самолечение может нанести вред здоровью.

Отзывы и

Врачи и пациенты отмечают высокую эффективность медикамента, однако, многие сталкиваются с его побочными эффектами. В основном отзывы о действии Энкората Хроно положительные.

Врачей

Власова Мария, невролог: «Очень часто при эпилепсии назначаю Энкорат Хроно. Препарат, как и все противоэпилептические средства, не безопасен, поэтому регулярно направляю пациентов сдавать биохимические анализы крови для контроля действия средства.

Считаю, что Энкорат вполне достойное средство, которое хорошо справляется со своим предназначением».
Суворова Анастасия, невролог: «Энкорат хорошо справляется с судорогами и является одним из наиболее безопасных среди противоэпилептических средств. Поэтому часто назначаю его детям.

Рекомендую в период лечения периодически пропивать гепатопротекторы, так как медикамент плохо влияет на печень».

Пациентов

Ольга, 38 лет: «У меня эпилепсия с самого рождения. Раньше принимала Депакин, но приступы все равно были довольно частыми. Перешла на Энкорат, никаких побочных эффектов не заметила, а приступов уже нет долгое время. Насчет переносимости – нет проблем ни с тем, ни с тем средством».

Энкорат Хроно – эффективное противосудорожное средство, которое хорошо справляется со своими основными функциями. Однако, как и другие противоэпилептические препараты, лекарство имеет множество побочных действий.

Поэтому перед его применением необходимо внимательно изучить инструкцию и проконсультироваться со специалистом.

Энкорат — Полисмед

Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Энкорат – противосудорожный препарат, применяемый при лечении эпилепсии. Оказывает седативный эффект, поэтому может использоваться в качестве профилактического/поддерживающего средства пациентам в стадии ремиссии и отсутствии эпиактивности.

Состав и форма выпуска

Представленный лекарственный препарат выпускается в форме таблеток, в состав которых входят следующие компоненты:

  • натрия вольпроат – основное действующее вещество;
  • диоксид кремния (коллоидный);
  • стеарат магния;
  • тальк;
  • гипромеллоза;
  • дибутилфталат;
  • метакриловая кислота (сополимер);
  • диоксид титана.

Таблетки могут быть по 200 и 400 мг.

Имеется и другие фармакологические формы представленного средства:

  • сироп для детей;
  • капли;
  • капсулы.

Показания к применению

Несмотря на то, что принято считать энкорат исключительно противосудорожным препаратом, назначаемым при эпилепсии, он нашел применение и при лечении других заболеваний:

  • судороги у детей на фоне высокой температуры (фебрильно провоцируемый судорожный синдром);
  • нервный тик у детей;
  • психоз маниакально-депрессивного характера;
  • синдром Веста;
  • синдром Леннокса-Гасто.

Противопоказания

Категорически запрещен к назначениям энкорат пациентам со следующими проблемами:

хронические и острые патологические процессы в печени и желчном пузыре (например, гепатит, цирроз печени, холецистит);

  • диатез геморрагического характера;
  • порфирия;
  • тромбоцитопения выраженного типа.

С большой осторожностью и только под наблюдением врача назначается рассматриваемый лекарственный препарат пациентам с органическими поражениями головного мозга, воспалительные процессы поджелудочной железы в анамнезе, врожденная ферментопатия. Умственная отсталость разной степени тяжести.

Как действует Энкорат

Основное фармакологическое действие представленного лекарственного препарата – противосудорожное. Но энкорат способен оказывать и седативное, и миорелаксирующее свойства. В результате регулярного употребления данного лекарственного средства значительно снижается судорожная готовность и возбудимость моторной зоны головного мозга.

Энкорат – инструкция по применению и дозировка

Таблетки и капсулы принимаются внутрь во время еды, запивая большим количеством воды. Рекомендуемая суточная дозировка – по 1 таблетке 2-3 раза.

Сироп для детей можно разбавлять водой или добавлять в жидкую пищу – так пациентам детского возраста легче его принимать.

В некоторых случаях приходится вводить препарат внутривенно – для этого выпускается раствор для инъекций. Инфузионно раствор вводится медленно, капельным способом в дозе 15 мг на кг веса пациента один раз в сутки.

Особые указания по использованию и предостережения

Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Если пациент принимает любые другие противоэпилептические лекарственные средства, то энкорат стоит вводить с малых доз, постепенно увеличивая их.

Нельзя самостоятельно менять назначенную дозировку или прекращать прием представленного препарата – такие указания должен дать лечащий врач.

Побочные эффекты

По статистике энкорат переносится пациентами хорошо, но побочные эффекты не стоит исключать совсем. Редко, но могут быть следующие явления:

  • значительные внезапные психические изменения – депрессия, резкая смена настроения, излишняя раздражительность;
  • нарушение зрения – «мушки» перед глазами, расплывчатое изображение;
  • головокружение, головная боль, сухость во рту;
  • боли в области желудка, изжога;
  • нарушение менструального цикла – дисменорея.

При лабораторных исследованиях фиксируется увеличение лейкоцитов, гиперглицеминия.

Взаимодействие Энкората с другими лекарствами

Энкорат нельзя принимать одновременно с седативными средствами – к ним относятся и транквилизаторы. Категорически запрещен одновременный прием рассматриваемого лекарственного средства с:

  • анальгетиками;
  • препаратами, повышающими артериальное давление;
  • фенобарбиталом;
  • средства, угнетающие действие центральной нервной системы.

Взаимодействие с алкоголем

Категорически запрещено употреблять любые алкогольные напитки в период терапии энкоратом – возможно резкое ухудшение состояния пациента, вплоть до комы.

Передозировка

Если были нарушены рекомендуемые суточные дозы препарата, то о передозировке будут свидетельствовать следующие признаки:

  • тошнота и рвота;
  • нарушения работы органов дыхания;
  • гипотония мышц;
  • значительное снижение рефлексов;
  • миоз.

При появлении перечисленных симптомов необходимо провести промывание желудка, принять активированный уголь (20 таблеток для взрослого и 5 для ребенка) и вызвать врача – в некоторых случаях передозировка грозит комой.

Энкорт при беременности и в период лактации

Беременные и кормящие женщины не должны принимать рассматриваемый лекарственный препарат, даже если он был назначен лечащим врачом до момента зачатия. Как правило, при установке факта беременности необходимо провести замены лекарственных средств на более щадящие.

Для новорожденных и детей

Сироп энкорат назначается детям с первых дней жизни. Таблетки, капсулы или инфузии допустимы только в возрасте старше 3 лет.

Срок годности и условия хранения

Хранится препарат в любой фармакологической форме должен не более 5 лет. Условия хранения не имеют особенностей.

Энкорат

Энкорат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с

Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в головном мозге), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. По др.

Читайте также:  Тетрациклин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для K+. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Эпилепсия различного генеза.

Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний мозга).

Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией).

Фебрильные судороги (у детей), детский тик.

Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами Li+ или др. ЛС.

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острый и хронический гепатит, нарушения функции поджелудочной железы, порфирия, геморрагический диатез, выраженная тромбоцитопения, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 3 лет, кроме сиропа).C осторожностью.

Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность, беременность.

  • Со стороны ЦНС: тремор; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
  • Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко – запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.).

  1. Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
  2. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
  3. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
  4. Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
  5. Прочие: периферические отеки, алопеция.

Внутрь, во время еды или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день. Сироп можно смешивать с любой жидкостью или добавлять к небольшому количеству пищи.

Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза – 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).

При комбинированной терапии у взрослых – 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед.

Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии – 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг. В зависимости от возраста: новорожденным – 30 мг/кг, от 3 до 10 лет – 30-40 мг/кг/сут, до 1 года – в 2 приема, у более старших – в 3 приема. При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг/сут.

Детям при массе тела менее 20 кг не следует применять таблетки с контролируемым высвобождением.

В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения первое введение проводят в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Во время лечения целесообразен контроль активности «печеночных» трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими ЛС).

Пациентам, которые получают др. противоэпилептические ЛС, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чго возможна постепенная отмена др. противоэпилептических ЛС. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими ЛС, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

  • При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
  • Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.
  • При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
  • Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих ЛС.
  • Резкое прекращение приема вальпроевой кислоты может привести к учащению эпилептических припадков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. побочные, др. противоэпилептических ЛС (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

  1. При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме.
  2. Увеличивает T1/2 ламотриджина (подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч – у детей).
  3. Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС (нейролептики) и др. ЛС, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

  • При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы), усиливает эффект антиагрегантов (АСК) и непрямых антикоагулянтов.
  • При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
  • Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и др. ЛС, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и антипсихотические ЛС), возможно усиление угнетения ЦНС.

Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают вероятность развития поражений печени.

Вальпроевая кислота не вызывает индукции «печеночных» ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Миелотоксические ЛС – повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Энкорат хроно (encorate chrono)

Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Передозировка  |  Лекарственное взаимодействие  |  Условия отпуска из аптек  |  Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат пролонгированного действия. Обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей.

Натрия вальпроат увеличивает содержание GABA в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного воздействия является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам.

  • Препарат не оказывает выраженного снотворного и седативного действия, не оказывает угнетающего воздействия на дыхательный центр.
  • Энкорат Хроно не влияет на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.
  • Фармакокинетика
  • Всасывание
  • Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Читайте также:  Синафлан (мазь): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Cmax в плазме достигаются в течение 2-8 ч после приема внутрь. Терапевтическая эффективность препарата проявляется при концентрации в плазме крови 40-100 мг/л. В тоже время фармакологический и терапевтический эффекты данного препарата не всегда зависят от его концентрации в плазме.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 80-90%. Vd — 0.2 кг/массы тела.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени и выводится с мочой. T1/2 составляет 8-22 ч.

  1. Для данного препарата не отмечено пресистемного метаболизма.
  2. Фармакокинетика в особых клинических случаях
  3. У пожилых пациентов Vd увеличивается, в объем плазмы снижается, что приводит к увеличению количества свободного препарата в плазме, но не является клинически значимым при нормальной функции печени и почек.
  4. Показания
  5. — лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: абсансы, миоклонические, тонико-клонические, атонические;
  6. — парциальная эпилепсия: простые или комбинированные припадки, вторичные генерализованные припадки;
  7. — специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
  8. Режим дозирования
  9. Дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента.

Взрослым препарат назначают в начальной дозе 600 мг/сут. Затем увеличивают суточную дозу на 200 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Максимально рекомендуемая доза составляет 1-2 г/сут.

Детям с массой тела выше 20 кг препарат назначают в начальной дозе 400 мг/сут. Затем дозу постепенно повышают до оптимальной, составляющей в среднем 20-30 мг/кг массы тела/сут.

Суточную дозу делят на 1-2 приема. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

  • Детям с массой тела менее 20 кг препарат назначать не следует.
  • У пожилых пациентов при нормальной функции почек и печени изменения режима дозирования не требуется.
  • Пациентам, у которых необходимый терапевтический эффект достигнут при терапии препаратом Энкорат, возможно применение препарата Энкорат Хроно в аналогичной ежедневной дозе.
  • Побочное действие
  • Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея и/или запор, гепатит, панкреатит.
  • Со стороны ЦНС: редко — атаксия, тремор, нарушение сознания, кома.
  • Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, нейтропения, лейкопения.
  • Со стороны свертывающей системы крови: редко — тромбоцитопения, снижение уровня фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.
  • Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла, вторичная аменорея.
  • Прочие: 2-12% — выпадение волос; редко — увеличение массы тела, гипераммониемия, гиперкреатинемия.
  • Противопоказания
  • — выраженные нарушения функции поджелудочной железы и печени;
  • — острый гепатит;
  • — порфирия;
  • — тромбоцитопения;
  • — детский возраст до 3 лет;
  • — беременность;
  • — лактация (грудное вскармливание);
  • — повышенная чувствительность к препарату.
  • Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

В период приема препарата Энкорат Хроно может увеличиваться время свертывания крови в связи с тем, что вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Это следует учитывать при проведении оперативных вмешательств у пациентов, принимающих Энкорат Хроно.

Если на фоне длительного приема препарата начинается развитие спонтанных гематом и кровотечений, Энкорат Хроно следует отменить.

Существует риск развития лекарственного панкреатита и нарушения функции печени (обычно в первые 6 мес применения препарата).

В связи с этим необходимо в течение первых 6 мес лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина.

При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

  1. Высокий риск развития нарушений функции печени на фоне приема Энкората Хроно наблюдается у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием.
  2. Контроль лабораторных показателей
  3. В период применения препарата необходимо проведение регулярного контроля уровня трансаминаз, билирубина, амилазы, количества тромбоцитов.
  4. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и управлении транспортным средством, т.к. препарат ослабляет внимание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят стационарное лечение с использованием симптоматической терапии, гемодиализа.

  • Лекарственное взаимодействие
  • При одновременном применении Энкорат Хроно усиливает действие нейролептиков, антидепрессантов и противосудорожных препаратов.
  • При одновременном применении Энкората Хроно с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты увеличивается торможение агрегации тромбоцитов.
  • При одновременном применении Энкората Хроно с фенитоином и ламотриджином наблюдается изменение их плазменных концентраций.
  • При одновременном применении Энкората Хроно и варфарина снижается процент связывания варфарина белками плазмы крови.
  • Энкорат Хроно не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
  • Условия отпуска из аптек
  • Препарат отпускается по рецепту.
  • Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

Энкорат : инструкция по применению

Вальпроат потенцирует действие психотропных средств, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины; в таких случаях следует провести клинические тесты и определить соответствующую дозу.

Вальпроат потенцирует действие алкоголя.

Вальпроат повышает концентрацию фенобарбитала в плазме и усиливает седативный эффект, в основном у детей. При необходимости следует контролировать уровень фенобарбитала в плазме.

Вальпроат повышает уровень примидона в плазме и потенцирует седативный эффект при длительном применении. Следует проводить клинические исследования состояния больных перед началом комбинированной терапии для определения дозы.

Вальпроат снижает общую концентрацию фенитоина в плазме. Кроме того, вальпроат увеличивает свободную форму фенитоина при передозировке (вальпроат вытесняет фенитоин из связи с белками крови и замедляет печеночный метаболизм).

При совместном применении с карбамазепином вальпроат потенцирует токсическое действие карбамазепина. Следует проводить клинические и лабораторные исследования показателей перед началом и в течение совместного применения карбамазепина и вальпроата.

Вальпроат угнетает метаболизм ламотриджина и увеличивает его период полувыведения. Дозировка должна быть откорректировано (уменьшенная доза ламотриджина). Совместное применение ламотриджина и вальпроата может повышать риск развития кожных реакций (в основном у детей).

  • Вальпроат повышает концентрацию в плазме зидовудина и увеличивает его токсичность.
  • Следует контролировать протромбиновое время при пероральном приеме антикоагулянтов.
  • Фенобарбитал, примидон, фенитоин и карбамазепин при совместном применении с вальпроатом ускоряют его выведение из организма, снижают его уровень в плазме, влияет на снижение эффективности терапии вальпроатом.
  • Мафлокин при совместном применении ускоряет метаболизм натрия вальпроата, имеет судорожный эффект и стимулирует возникновение эпилептических припадков.
  • При одновременном применении циметидина и эритромицина могут повышаться плазменные концентрации вальпроата (как следствие — замедление метаболизма в печени).

Если натрия вальпроат применяется вместе с панипенемом и меропенемом, снижаются сывороточные концентрации вальпроата. Эти снижение нормы могут сопровождаться возникновением приступов.

  1. В случае одновременного применения вальпроата и препаратов, связываются с белками крови (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободного вальпроата в сыворотке может повышаться.
  2. Когда вальпроат применяется совместно с витамин-К-зависимыми антикоагулянтами, должен проводиться тщательный контроль протромбинового индекса.
  3. Вальпроат обычно не имеет ферментиндукуючои действия, как следствие, вальпроат не снижает эффективности эстроген-прогестагенным пероральных гормональных контрацептивов.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *