Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Для лечения повышенного артериального давления применяют разные лекарственные средства. Одним из них является медикамент «Изоптин». Он помогает в снижении показателя АД и стабилизации ритма сердца. Как принимать препарат при гипертонии?

Состав и форма выпуска

Выпускается «Изоптин» в двух лекарственных формах – в таблетках по 40 и 80 мг активного вещества и в виде раствора для уколов, где содержится 5 мг действующего компонента.

В качестве главного элемента, оказывающего терапевтическое действие, выступает верапамил. Помимо него, в составе медикамента находятся вспомогательные вещества.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Таблетки Изоптин имеют круглую двояковыпуклую форму

Факрмакодинамика и фармакокинетика

Всасывается лекарство через кишечник. Наибольшей концентрации действующий элемент таблеток достигает через 1,5 часа после приема. Время полураспада вещества составляет от 3 до 7 часов.

Выводится препарат из организма в основном через органы мочевыделительной системы, в минимальной части – через кишечник. Большая концентрация активного вещества уходит в первые сутки, через 5 дней все компоненты выводятся полностью.

Фармакологическое действие

«Изоптин СР240» оказывает гипотензивное действие, нормализует работу сердца и сосудов. Активное вещество препарата эффективно устраняет сердечные спазмы. Также оно уменьшает сопротивляемость кровеносных сосудов, что приводит к снижению артериального давления.

Медикамент помогает в восстановлении сердечного ритма при наличии у пациента мерцательной аритмии и иных заболеваний, нарушающих ритм. Также действующий компонент тормозит проведение электрического импульса в атриовентрикулярном узле. Это также позволяет нормализовать ритмичность сердца.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Благодаря таблеткам Изоптин – ритм сердца приходит в норму

Показания к применению

Препарат в зависимости от формы имеет свои показания к использованию. Таблетки «Изоптин» применяются при наличии таких патологий как:

  • Гипертония.
  • Тахикардия.
  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Стенокардия.
  • Трепетание предсердий, при котором наблюдается тахиаритмия.

В виде инъекционного раствора средство используют в случае, если у пациента выявлена наджелудочковая тахиаритмия. В этом случае препарат назначают для нормализации синусового ритма, контроля частоты желудочковых сокращений.

Способ применения и дозировка

Принимать таблетку необходимо во время еды. Пилюлю нужно проглатывать полностью, не разжевывая, и запивать большим количеством воды или другого напитка.

Инструкция по применению прописывает стандартные дозировки для пациентов. Но лечащий врач должен подобрать дозу в индивидуальном порядке для каждого больного с учетом его состояния.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Дозировка Изоптина определяется в мг в сутки

При гипертонии рекомендуется принимать по 120-360 мг в сутки, разделяя на три приема. При сердечных патологиях доза составляет 120-480 мг в день. Максимальная дневная концентрация препарата не должна превышать 480 мг.

Использование при беременности и лактации

При вынашивании малыша принимать «Изоптин» запрещается. Только в крайних случаях возможно назначение средства на последних сроках беременности. При этом доктор должен сопоставить возможный вред и пользу от использования препарата, как для будущей матери, так и для плода.

При кормлении младенца грудью лекарство запрещено. Если без медикамента не обойтись, придется отказываться от грудного вскармливания.

Пожилой и детский возраст

Пациентам пожилого возраста «Изоптин» принимать можно, но только с осторожностью. Лечащий врач должен скорректировать дозу в зависимости от состояния больного.

Детям, чей возраст менее 18 лет, использовать медикамент не рекомендуется.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Прием Изоптина в пожилом возрасте рекомендуется только под чутким контролем мед. персонала

Прием при патологических процессах в печени и почках

Использование «Изоптина» при нарушениях в деятельности почек и печени не запрещается, но лечение важно проводить с особой осторожностью. Рекомендуется начинать терапию с наименьшей дозировки – примерно 0,04 г. При назначении лекарства доктор должен учитывать, насколько тяжелым является поражение указанных органов.

Побочные действия

Негативные реакции организма при приеме «Изоптина СР240» у пациентов встречаются нередко. Их достаточно много, поэтому больным следует максимально придерживаться предписаний лечащего доктора, не нарушать дозировку и режим лечения.

Лекарство против гипертонии может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. Нарушения в работе сердца и сосудов. Это может быть AV-блокада, прекращение синусового узла, резкое снижение артериального давления, учащенное биение сердца, отечности тканей, обострение сердечной недостаточности.
  2. Сбой в деятельности желудочно-кишечного тракта. У больных появляется тошнота, рвота, расстройства стула, болезненность в зоне живота, непроходимость кишечника, кровоточивость десен.
  3. Расстройство нервной системы. Пациенты часто отмечают, что при приеме таблеток у них возникают головные боли, дрожь пальцев рук.
  4. Приступы головокружения.
  5. Шум или звон в ушах.
  6. Кожные высыпания, которые могут сопровождаться зудом, жжением, покраснением.
  7. Нарушение функционирования половой и репродуктивной системы, как у мужчин, так и у женщин.
  8. Ухудшение состояния опорно-двигательного аппарата. Пациенты жалуются на боль и слабость в мышцах.
  9. Ослабление иммунной системы, развитие гиперчувствительности.

Если побочные явления тревожат слишком часто, нужно сообщить об этом доктору. Он скорректирует дозу или же вовсе заменит на другой препарат.

Противопоказания

Как и почти любой другой медикамент, «Изоптин СР 240» имеет свои ограничения по применению, при наличии которых назначать лечение им доктор не может. К противопоказаниям относится следующее:

  • Индивидуальная непереносимость активного или дополнительного элемента лекарства.
  • Кардиогенный шок.
  • Высокая слабость синусового узла.
  • Атриовентрикулярная блокада, протекающая во второй или третьей степени.
  • Сердечная недостаточность.
  • Трепетание сердечных предсердий.
  • Вынашивание малыша.
  • Грудное кормление младенца.
  • Детский возраст, когда ребенку еще нет 18 лет.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Во время беременности прием препарата противопоказан

Имеются и такие состояния, при которых прием «Изоптина» не запрещается, но при нем важно соблюдать максимальную осторожность. К этому перечню относятся следующие нарушения:

  1. Чрезмерное уменьшение артериального давления.
  2. Брадикардия.
  3. Острый инфаркт сердечной мышцы.
  4. Сбой в функционировании левого желудочка.
  5. Недостаточность почек и печени.
  6. Патологические процессы, оказывающие влияние на нервно-мышечной передаче.
  7. Пожилой возраст.

Для выявления противопоказаний перед назначением медикамента врач должен провести обследование.

Особые указания

Прием «Изоптина» способен неблагоприятно сказываться на общем состоянии больного, вызывая сонливость, слабость, приступы головокружения. В связи с этим, не рекомендуется во время лечения заниматься работой с опасными механизмами, управлять транспортным средством и выполнять иные действия, требующие максимальной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с иными препаратами

«Изоптин» способен вступать в контакт с другими медикаментами, вызывая разные эффекты. Это важно учитывать при назначении и приеме лекарства. При обращении к доктору больной должен сообщить, какие препараты он еще принимает.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Проинформируйте врача о приеме других медикаментов, ведь они могут не сочетаться

«Изоптин» вступает во взаимодействие со следующими средствами:

  • Другие препараты, снижающие артериальное давление. Вместе с ними показатель АД пациента может уменьшиться до критических отметок. Поэтому не стоит принимать одновременно «Изоптин» и такие лекарства как ингибиторы АПФ, мочегонные медикаменты, вазодилататоры.
  • Бета-блокаторы, антиаритмические препараты. Совместный прием с этими видами средств приводит к сильной гипотонии, развитию сердечной недостаточности, брадикардии.
  • Нитраты. Вместе с ними усиливается антиангинальное действие «Изоптина».
  • Алискирен. Одновременный прием приводит к повышению вероятности возникновения побочных эффетов
  • Дантролен. Если совместить его и «Изоптин», повысится риск развития желудочковой фибрилляции, при которой нередко наступает смерть человека.
  • Карбамазепин. С этим веществом происходит усиление лечебного воздействия, повышение вероятности появления побочных реакций организма.
  • Рифампицин. Одновременное применение с этим средством может привести к ускорению активности печеночных ферментов. Это вызовет быстрое выведение действующего компонента «Изоптина» из организма, что негативно отразится на эффективности препарата.
  • Сертиндол. Совмещение с данным веществом оборачивается сбоями в работе желудочков, нарушениями ритма сердца.
  • Циметидин. С ним действие «Изоптина» усиливается.

Данные взаимодействия требуется обязательно учитывать при лечении гипертонии.

Передозировка

При приеме большой концентрации препарата у человека возникает передозировка. Она чревата следующими проявлениями:

  • Чрезмерное уменьшение артериального давления.
  • Повышение глюкозы в крови.
  • Кратковременная остановка работы сердца.
  • Рвота, тошнота.
  • Потеря сознания.

При передозировке следует как можно быстрее вызвать скорую помощь. Лечение поводится путем промывания желудка и симптоматической терапии в стационарных условиях.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При обнаружении симптомов передозировки необходимо вызвать скорую помощь

Цена и аналоги

Стоимость «Изоптина» оптимальная, препарат доступен всем пациентам. За упаковку, в которой находится 100 таблеток, потребуется отдать примерно 350 рублей. Концентрация активного компонента в такой пачке будет составлять 80 мг.

Если в силу каких-либо причин пациент не желает или не может принимать «Изоптин», лечащий врач может заменить его на аналог. Можно использовать медикаменты с таким же действующим веществом и с другим элементом, но со схожим терапевтическим воздействием.

Читайте также:  Гепазолон (свечи): аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

К абсолютным аналогам относят такие препараты как «Верапамил», «Веракард», «Финоптин». Средства с похожим действием – «Амлодак», «Каверил», «Лекоптин». В указанных перечнях есть лекарства, как российского, так и иностранного производства.

Отзывы

Отзывы о препарате «Изоптин СР240» можно найти самые разные. Многие пациенты отмечают высокую эффективность медикамента, его длительное действие, невысокую стоимость. У некоторых людей знакомство с лекарством омрачили побочные реакции организма.

СветланаИзоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты У меня папа начал принимать «Изоптин» по назначению лечащего доктора, когда поставили диагноз гипертония. Отец никогда не жалуется на побочные эффекты при приеме, отмечает, что проблем с давлением стало меньше. Поэтому могу уверенно сказать, что таблетки хорошо справляются с терапией РоманИзоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Мне врач назначил «Изоптин» для снижения артериального давления, но через несколько дней мне пришлось заменить его на другой препарат из-за выраженных побочных эффектов. Заключались они в сильных головных болях. Я настоял на отмене медикамента. ДмитрийИзоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты У меня в первые дни состояние от приема «Изоптина» было не очень хорошим. Сообщил об этом доктору, но он настоял на дальнейшем приеме. Вскоре побочные реакции прошли, артериальное давление нормализовалось.

Таким образом, «Изоптин» – эффективный медикамент против гипертонии и нарушений в работе сердца. Но он имеет много противопоказаний и побочных явлений, поэтому принимать его можно только с разрешения специалиста.

Изоптин ср 240 инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Блокатор кальциевых каналов
Препарат: ИЗОПТИН СР 240

Активное вещество препарата: verapamil
Кодировка АТХ: C08DA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №015230/01
Дата регистрации: 29.07.08

Владелец рег. удост.: ABBOTT GmbH & Co. KG {Германия}

Форма выпуска Изоптин ср 240, упаковка препарата и состав

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-зеленого цвета, капсуловидной формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне указаны два знака «». 1 таб.

верапамила гидрохлорид 240 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия альгинат, повидон, магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый желтый, индиготин, гликолевый горный воск.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт.

— блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

15 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие Изоптин ср 240

Блокатор кальциевых каналов. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивное действие препарата обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения и этот эффект сохраняется при долговременной терапии.
Препарат оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие.

Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, особенно эффективен при наджелудочковой аритмии. Задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или ЧСС нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика препарата

Всасывание
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из тонкой кишки. Степень абсорбции составляет 90-92%. Биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%.

Исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом (этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила).

Распределение
При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в крови и влиянием на интервал PR.

После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме крови пупочной вены, составляли 20-92% концентраций в плазме крови матери.
Выводится с грудным молоком, но при применении терапевтических доз его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.
Метаболизм
Верапамил подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью; другие метаболиты, в основном, неактивны.
Выведение
T1/2 составляет от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила увеличивается почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой (3-4% в неизмененном виде). В течение 24 ч выводится 50% введенной дозы, в течение 48 ч — 55-60%, в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом.

Фармакокинетика препарата

  • в особых клинических случаях
    У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше, и наблюдалось удлинение T1/2.
  • Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

Показания к применению:

  1. — артериальная гипертензия: легкой или умеренной степени — в виде монотерапии, тяжелой степени — в составе комбинированной терапии;
    — стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
    — ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
    — пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  2. — мерцание и трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением синдрома WPW).

Дозировка и способ применения препарата

Средняя суточная доза препарата составляет 240-360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.
При ИБС (стабильная стенокардия, стенокардия Принцметала) Изоптин СР 240 назначают в суточной дозе 240-480 мг (по 1/2-1 таб.

2 раза/сут с интервалом 12 ч).
При артериальной гипертензии (легкой или умеренной) Изоптин СР 240 назначают по 240 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром. Если предпочтительно медленное снижение АД, то лечение следует начинать с дозы 120 мг (1/2 таб. Изоптина СР 240). При необходимости дополнительно назначают 1/2-1 таб.

вечером с интервалом между приемами около 12 ч. Дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.
При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, тахиаритмической форме мерцания и трепетания предсердий Изоптин СР 240 назначают по 120-240 мг (1/2-1 таб.) 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

При нарушении функции печени эффект препарата усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени.

В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью; лечение следует начинать с приема препарата в более низких дозах (т. е. пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 мг 2-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой.

Побочное действие Изоптин ср 240:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда (при приеме в высоких дозах или при наличии сердечно-сосудистых нарушений) — аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность, тремор, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запоры; редко — тошнота, рвота, непроходимость кишечника, боль и чувство дискомфорта в животе; описано обратимое увеличение уровней печеночных трансаминаз и/или ЩФ; в отдельных случаях — гиперплазия десен, полностью обратимая после отмены препарата.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — миалгия и артралгия.
Аллергические реакции: редко — экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина; редко (у пожилых пациентов при длительной терапии) — гинекомастия, полностью обратимая после отмены препарата; в отдельных случаях — галакторея, импотенция.

Читайте также:  Вагиферон (свечи): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Прочие: редко — отеки голеней, эритромелалгия, приливы.

Противопоказания к препарату:

Абсолютные противопоказания
— кардиогенный шок;
— осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность);
— AV-блокада II или III степени;
— СССУ (синдром брадикардии-тахикардии);
— синоатриальная блокада.
Относительные противопоказания
— AV-блокада I степени;
— брадикардия (менее 50 уд./мин);
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии);

— сердечная недостаточность (при необходимости перед началом лечения препаратом Изоптин СР 240 назначают сердечные гликозиды).

Применение при беременности и лактации

Назначение препарата Изоптин СР 240 при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует отменить.

Особый указания по применению Изоптин ср 240

При тяжелой артериальной гипертензии препарат Изоптин СР 240 следует применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, ингибиторами АПФ).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена. Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя.

Передозировка препаратом:

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин СР 240 зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), шок, потеря сознания, AV-блокада I или II степени, часто в виде периодов Венкенбаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV-блокада с полной AV-диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.

При передозировке Изоптина СР 240 необходимо иметь в виду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Лечение: показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата (например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и тонкую кишку в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства).

Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь. Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания (2.25-4.5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 ммоль/ч).
В случае AV-блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца показано введение атропина, изопреналина, орципреналина, проведение стимуляции сердца. В случае артериальной гипотензии вводят допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин).

В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, добутамин, при необходимости проводят дополнительное введение кальция.

Взаимодействие Изоптин ср 240 с другими препаратами

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.

Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме.

Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.
В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств при приеме Изоптина СР 240.

Препарат Возможное изменение фармакокинетических параметров верапамила или другого препарата при их одновременном применении Альфа-блокаторы Празозин Увеличение Cmax празозина (на 40%), не влияет на T1/2 празозина Теразозин Увеличение AUC теразозина (на 24%) и Cmax (на 25%) Антиаритмические средства Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(

Изоптин : инструкция по применению

  • Острый инфаркт миокарда
  • Препарат следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженной артериальной гипотензией или дисфункцией левого желудочка.
  • Сердечная блокада/атриовентрикулярная блокада І степени/брадикардия/асистолия

Изоптин® влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и пролонгирует время атриовентрикулярного проведения.

Следует соблюдать осторожность  поскольку развитие атриовентрикулярной блокады ІІ или ІІІ степени (противопоказание), или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножки Гиса требует отмены следующих доз верапамила гидрохлорида и назначения соответствующей терапии в случае необходимости.

Изоптин® влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и  редко может спровоцировать атриовентрикулярную блокаду ІІ или ІІІ степени, брадикардию и в крайних случаях  – асистолию. Более вероятно, что такие симптомы будут наблюдаться у пациентов с синдромом слабости синусового узла (болезнь синоатриального узла), который чаще встречается у пациентов пожилого возраста.

Асистолия у пациентов, у которых нет синдрома слабости синусового узла, обычно краткосрочная (несколько секунд или меньше), со спонтанным возвращением к атриовентрикулярному узлу или нормальному синусовому ритму. Если это явление быстро не проходит, следует немедленно начать соответствующую терапию (см. раздел «Побочные действия»).

Антиаритмические средства, b-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики

Антиаритмические средства (например, флекаинид, дизопирамид), бета- блокаторы (например, метопролол, пропранолол) и ингаляционные анестетики в случае одновременного применения с верапамилом гидрохлорид могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты (тяжелая атриовентрикулярная блокада, значительное замедление частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, усиление гипотонии)  (смотрите также раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Асимптомная брадикардия (36 уд./мин.) наблюдалась у одного пациента с установленным мигрирующим/блуждающим предсердным водителем ритма, который одновременно с верапамилом гидрохлоридом  применял глазные капли содержащие тимолол (b-адреноблокатор).

 Дигоксин

При одновременном применении препарата Изоптин® с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

  1. Сердечная недостаточность
  2. Перед началом лечения препаратом Изоптин® необходимо компенсировать сердечную недостаточность у пациентов с фракцией выброса больше  35 % и адекватно контролировать на протяжении всего периода лечения.
  3. Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы (статины)

См. раздел «Лекарственные взаимодействия».

  • Заболевания, при которых нарушается нейромышечная передача
  • Изоптин® следует применять с осторожностью при наличии заболеваний с нарушениями нейромышечной проводимости (миастения gravis), синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшенна).
  • Снижения артериального давления

В случае гипотензии (систолическое артериальное давление меньше  90 мм.рт.ст.).требуется особо тщательный контроль

  1. Почечная недостаточность
  2. Несмотря на то, что в надежных сравнительных исследованиях не установлено влияния нарушения функции почек на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, которые свидетельствуют о том, что у пациентов с нарушением функции почек Изоптин® следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением.
  3. Изоптин® не выводится с помощью гемодиализа.
  4. Печеночная недостаточность

Пациентам с тяжелым  нарушением функции печени следует применять Изоптин® с осторожностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

  • Дети
  • Изоптин® 40 мг можно применять детям только при нарушениях сердечного ритма (см. раздел «Способ применения и дозы)
  • Применение в период беременности и лактации

Беременность. Изоптин® может проникать через плацентарный барьер. Концентрация в плазме крови пупочной вены составляет от 20 % до 92 % концентрации в плазме крови матери.

Имеется недостаточный опыт применения препарата во время беременности. Однако, данные ограниченного числа женщин, принимавщих внутрь препарат во время беременности, не предполагают тератогенного действия.

Читайте также:  Ципринол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Исследования у животных показали репродуктивную токсичность

Таким образом, Изоптин® не следует применять во время первого и второго триместра беременности. Препарат можно применять в третьем триместре беременности только в случае особых показаний с учетом риска для матери и ребенка.

Период лактации. Изоптин® и его метаболиты проникают в грудное молоко (концентрация в молоке составляет приблизительно 23% концентрации в плазме крови матери).

Ограниченные данные о пероральном приеме с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, является низкой (0,1–1 % дозы, принятой матерью), поэтому применение препарата Изоптин® может быть совместимым с кормлением грудью, однако риск для новорожденных/младенцев нельзя исключить.

Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, Изоптин® в период кормления грудью следует применять только в случае крайней необходимости для матери.

Имеются данные, что в отдельных случаях верапамил может вызывать гиперпролактинемию и галакторею.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за антигипертензивного эффекта препарата Изоптин®, в зависимости от индивидуальной реакции, способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами или работать в опасных условиях может быть нарушена.

 Особенно это касается периодов начала лечения, повышения дозы, смены препарата, а также одновременного приема препарата с алкоголем.

 Изоптин® может повышать уровень алкоголя в плазме крови и замедлять его выведение, потому действие алкоголя может усиливаться.

Изоптин sr: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

  • действующее вещество: верапамила гидрохлорид
  • 1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 240 мг
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия альгинат, повидон, магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104) + индиготин (Е 132) (алюминиевый лак Е104 + Е 132), воск горный гликолевый.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с обеих сторон имеют поперечные риски; с одной стороны — тиснение с двумя логотипами компании.

Фармакологическая группа

Селективный антагонист кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Код АТХ С08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет воздействия на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и косвенным образом влияет на уменьшение постнагрузки.

Благодаря блокированию кальциевых каналов клеток гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарда усиливается, даже в постстенотичних участках, и устраняется спазм коронарных артерий. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа.

Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, вследствие чего, в зависимости от типа аритмии, восстанавливается синусовый ритм и / или частота сокращений желудочков нормализуется.

Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика.

Верапамила гидрохлорид рацемическая смесь, состоящую из равных частей

R-энантиомера и S-энантиомера. Верапамил активно метаболизируется. Норверапамил является одним из

12 метаболитов, которые определяются в моче, имеет 10-20% фармакологической активности верапамила и составляет 6% выведенного препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови одинаковы. Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня после многократного приема препарата 1 раз в сутки.

абсорбция

Более 90% верапамила после приема приму быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Биодоступность после однократного приема верапамила пролонгированного действия составляет примерно 33%, что объясняется экстенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.

После приема верапамила пролонгированного действия максимальная концентрация верапамила в плазме крови достигается через 4-5 часов, норверапамила — через 5:00. Прием пищи не влияет на биодоступность верапамила.

распределение

Верапамил широко распределяется в тканях организма, у здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,8 до 6,8 л / кг. Связывание верапамила с белками плазмы составляет около 90%.

метаболизм

Верапамил активно метаболизируется. В ходе исследований метаболизма in vitro установлено, что верапамил метаболизируется с помощью цитохрома P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18.

Установлено, что после приема препарата здоровыми добровольцами мужского пола верапамила гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 12 метаболитов, большинство из которых определялась в следовых количествах. Основные метаболиты были определены как различные N- и O-деалкиловани продукты верапамила.

Среди этих метаболитов только норверапамил оказывает фармакологическое действие (примерно 20% исходного соединения), что было установлено в ходе исследований на собаках.

вывод

После приема период полувыведения составляет 3-7 часов. Около 50% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов, 70% — в течение 5 дней. До 16% дозы выводится с калом. Около 3-4% препарата выводится почками, выводится в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила почти такой же высокий, как и печеночный кровоток, и составляет около 1 л / ч / кг (диапазон — 0,7-1,3 л / ч / кг).

Особые группы пациентов

Дети. Данные фармакокинетики верапамила у детей ограничены. После перорального применения препарата равновесные концентрации в плазме крови поменьше у детей по сравнению со взрослыми.

Пациенты пожилого возраста. Возраст может влиять на фармакокинетику верапамила у пациентов с артериальной гипертензией. Период полувыведения может быть продлен у пациентов пожилого возраста. Установлено, что антигипертензивный эффект верапамила не зависит от возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила, что продемонстрировано в ходе сравнительных исследований у пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и лиц с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Период полувыведения увеличивается у пациентов с нарушенной функцией печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения.

Показания

  • Ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения; нестабильной стенокардией (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя) вазоспастической стенокардией (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) постинфарктной стенокардией у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.
  • Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия трепетание / мерцание предсердий с быстрым AV-проводимостью (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
  • Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к верапамила или к любому другому компоненту препарата.
  • Кардиогенный шок.
  • Блокада II или III степени (кроме пациентов с функционирующим искусственным водителем ритма).
  • Синдром слабости синусового узла (кроме пациентов с функционирующим искусственным водителем ритма).
  • Сердечная недостаточность со снижением фракции выброса менее 35% и / или давлением заклинивания легочной артерии выше 20 мм рт. ст. (Кроме случаев, когда эти состояния вторичные по желудочковой тахикардии, которая поддается терапии верапамилом).
  • Фибрилляция / трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (например, WPW-синдром и LGL-синдром). У таких пациентов при применении верапамила гидрохлорида риск развития желудочковой тахиаритмии, включая желудочковую фибрилляцию.
  • Применение в комбинации с ивабрадином (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
  • Во время лечения изоптин â SR не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования метаболизма верапамила гидрохлорида in vitro показали, что он метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp).

Сообщалось о клинически важные взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшиеся повышением уровня верапамила в плазме крови, тогда как индукторы CYP3A4 вызывали снижение уровня верапамила гидрохлорида в плазме крови, поэтому необходимо проводить мониторинг взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Потенциальные взаимодействия, связанные с фармакокинетикой

Празозин: повышение С max празозина (~ 40%) без влияния на период полувыведения. Аддитивный гипотензивный эффект.

Теразозин: повышение AUC (~ 24%) и С max (~ 25%) теразозина. Аддитивный гипотензивный эффект.

Хинидин: уменьшение клиренса хинидина (~ 35%) при пероральном приеме. Возможно развитие артериальной гипотензии, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией — отек легких.

Флекаинид: минимальное влияние на клиренс флекаинида в плазме крови (

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *