Кандитрал (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кандитрал (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
Латинское название: CanditralКод АТХ: J02AC02Действующее вещество: Итраконазол
Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД, Индия

Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Кандитрал относится к числу синтетических ЛС с противогрибковыми свойствами, проявляет широчайший спектр воздействия.

Показания к применению

Применять Кандитрал рекомендуется для лечения:

  • Дерматомикозов и системных микозов
  • Кератита грибковой природы
  • Онихомикоза, спровоцированного дерматофитами, дрожжевыми или же плесневыми грибками
  • Споротрихоза
  • Отрубевидного лишая
  • Криптококковой инфекции, включая крептококковый менингит
  • Гистоплазмоза
  • Висцерального кандидоза
  • Бластомикоза
  • Кандидомикоза и кандидозного поражения внешних и внутренних половых органов
  • Паракокцидиоидомикоза.

Состав

Внутри каждой капсулы содержится 470 мг основного компонента, что представлен итраконазолом в форме пеллет. К числу дополнительных веществ относят:

  • Гипромеллозу
  • Эудрагит
  • Сахарозу

Лечебные свойства

Синтетическое противогрибковое вещество является производным триазола. Механизм его воздействия связан с торможением синтеза такого вещества как эргостерол, содержащийся в патогенних клеточных мембранах. Активность медикамента наблюдается по отношению дерматофитов, ряду дрожжей, а также дрожжеподобных, плесневых грибков.

Наивысшая биодоступность основного вещества препарата наблюдается при принятии капсул после еды. Максимальный показатель итраконазола в крови диагностируется по прошествии 3-4 часов.

Потивогрибковый компонент лекарства достаточно хорошо и быстро распределяется в клетках и тканях. Накапливается итраконазол также в тканях с высоким содержанием кератина, при этом превышает уровень в плазме примерно в 4 р., период его выведения зависит, прежде всего, от регенерационных особенностей клеток эпидермиса.

Метаболические процессы протекают в клетках печени, в результате которых образуются активные метаболиты, а в частности гидроксиитраконазол.

Период выведения противогрибкового вещества составляет от 24 до 36 часов. Примерно 18% от принятой дозы выводится калом, незначительное количество – почками.

Около 35% поступающего в организм  итраконазола выводится с мочой в форме метаболитов на протяжении 7 дн.

Форма выпуска

Кандитрал (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Цена от 101 до 150 руб.

Капсулы в твердой желатиновой оболочке имеют красный корпус и крышку беловатого оттенка. На поверхности капсулы имеется логотип фирмы-производителя и надпись-название, внутри содержатся мелкие гранулы беловато-бежевого оттенка. Пачка содержит 2 блистера по 7 шт.

Кандитрал: инструкция по применению

Прием капсул Кандитрал необходимо осуществлять после основного приема пищи, запивая достаточным объемом жидкости. Схема лечения зависит от типа грибкового заболевания.

Вульвовагинальный кандидоз

Показан прием 200 мг препарата двукратно за сутки, длительность лечения – 1 день. Другая схема лечебной терапии подразумевает прием лекарства трое суток по 200 мг.

Дерматомикозы

Обычно назначается 200 мг единоразово на протяжении дня курсом в 3 нед. или же по 100 мг каждый день на протяжении 14 дн.

Дерматофития стоп и кистей рук

Показан прием дозы 200 мг каждый день в течение 7 дн., также лечение может длиться 30 дн. (по 100 мг препарата за день).

Отрубевидный лишай

Назначается 200 мг лекарства, лечебный курс длится не более 7 дн.

Кандидозные поражения слизистых оболочек ротовой полости

На протяжении 15 дн. осуществляется прием медикамента дозировкой 100 мг.

Кератомикоз

Продолжительность противогрибковой терапии – 21 дн., лекарство применяется в дозировке 200 мг каждый день. При необходимости лечение может быть продлено.

Онихомикоз

На протяжении 3 мес. потребуется принимать по 200 мг препарата или же лечение может длиться 7 дн. (по 200 мг дважды за сутки). В некоторых случаях потребуется дополнительно использовать мазь с противогрибковыми свойствами.

Противогрибковое средство обычно не рекомендуется к приему детям, но в исключительных случаях педиатр может назначить лечение этим препаратом, когда ожидаемая польза существенно превышает вероятные риски для ребенка.

Применение во время беременности и ГВ

Принимать противогрибковое лекарство во время беременности следует в случае острой необходимости строго по назначению врача. Использовать Кандитрал при лактации можно только после отмены кормлений грудью.

Противопоказания

Не следует принимать Кандитрал при:

  • Индивидуальной непереносимости основного компонента лекарства
  • Хронических недугах ССС
  • Беременности, ГВ
  • Детском возрасте (ребенку до 3 лет).

Меры предосторожности

После проведенного противогрибкового лечения при сохранении симптомов грибкового заболевания необходимо осуществить повторный микробиологический анализ на предмет наличия возбудителя и установления точного диагноза. На основе полученных данных будет назначен эффективный способ лечения.

Чтобы предотвратить реинфекцию, следует провести противогрибковое лечение у обоих сексуальных партнеров. Во время противогрибковой терапии потребуется придерживаться правил индивидуальной гигиены и отказаться от сексуальных контактов.

  • В случае тяжелого протекания нейтропении нельзя спрогнозировать эффективность терапии Кандитралом, поэтому прием препарата предпочтителен после первого курса лечения.
  • При высоком риске развития патологий ССС терапию Кандитралом следует как можно раньше прекратить.
  • Лицам, страдающим врожденной непереносимостью такого вещества как фруктоза, стоит учитывать, что в перпарате имеется сорбитол.
  • С особой осторожностью рекомендуется принимать лекарство в случае тяжелых недугов печени, при которых наблюдается печеночная недостаточность.

Очень редко прием противогрибкового препарата может вызывать токсические поражения клеток печени, что в последствие приводит к летальному исходу. Не следует сочетать лечение Кандитралом с другими гепатотоксическими ЛС. Во время всего периода лечения есть необходимость проведения регулярного контроля функционирования печени.

У лиц, страдающих хроническими заболеваниями почек, может наблюдаться снижение биодоступности итраконазола, поэтому необходимо провести корректировку принимаемой дозы.

Женщинам репродуктивного возраста, которые начали терапию Кандитралом, потребуется использовать дополнительные методы контрацепции до наступления менструального кровотечения после завершения противогрибкового лечения.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

  1. Препараты, которые влияют на концентрацию желудочного сока, оказывают влияние на абсорбацию действующего вещества капсул.
  2. Фенитоин, рифампицин с рифабутином, а также иные индукторы СYР3А4 влияют на биодоступность противогрибкового вещества.

  3. Эритромицин, кларитромицин, индинафир, ритонавир, а также ингибиторы СYР3А4 существенно повышают биодоступность основного компонента препарата.

  4. С особой осторожностью следует начинать лечение ингибиторами протеазы ВИЧ, антикоагулянтами непрямого действия, БМКК, рядом противоопухолевых медикаментов, иммунодепрессантами, глюкокортикостероидами.

Побочные эффекты

Во время проведения лечебной терапии могут наблюдаться реакции со стороны различных органов и систем:

  • Система кроветворения: изменение уровня тромбоцитов в крови, развитие нейтропении, лейкопении
  • Метаболизм: гипокалиемия, возникновение гипертриглицеридемии
  • НС: периферические формы нейропатии, сильные головные боли, признаки парестезии, гиперстезия
  • Органы чувств: глухота (как постоянная, так и переходящая), ухудшение зрительного восприятия, сильные шумы в ушах
  • ССС: застойная форма сердечной недостаточности
  • Дыхательная система: отечность тканей легких
  • ЖКТ: диарея, эпигастральная боль, развитие гепатита, сильная тошнота и позывы к рвоте, нарушения работы почек и печени, ухудшение аппетита и восприятия вкусов, диспепсические явления
  • Мочеполовая система: развитие недержания мочи, резкое нарушение эректильной функции, изменение менструального цикла, поллакиурия
  • Аллергические проявления: ангионевротический отек, развитие гиперчувствительности, возникновение анафилактоидных и анафилактических проявлений
  • Кожа: высыпания, дерматит эксфолиативного типа, синдром Стивенса-Джонсона, сильный зуд, эритема многоформная, васкулит и дерматит, облысение, фотосенсибилизация
  • Опорно-двигательный апарат: развитие миалгии или же артралгии
  • Редко: выраженная отечность.

Передозировка

Рекомендована процедура промывания ЖКТ и прием энтеросорбентов. Проведение гемодиализа не рекомендуется, так как в этом случае состояние больного существенно не улучшится.

Условия хранения и срок годности

Капсулы могут храниться при температуре, не превышающей 25 С, срок годности составляет 2,5 года.

Аналоги

Итразол

Кандитрал (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Цена от 370 до 1261 руб.

Итразол – антимикотическое средство, которое широко используется для лечения различных проявлений грибковых поражений как на коже, так и на слизистых. Действующих компонент препарата полностью совпадает с тем, что содержится в Кандитрале, поэтому свойства и характер воздействия на организм аналогичен. Выпускается Итразол в форме капсул.

Плюсы:

  • Применяется в гинекологии
  • Эффективно лечит грибок на ногтевой пластине
  • Удобная в применении лекарственная форма.

Минусы:

  • Отпускается по рецепту
  • Не назначается маленьким деткам (до 3 лет)
  • Противопоказан к приему при признаках сердечной недостаточности.

Орунгал

Кандитрал (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Цена от 2842 до 4104 руб.

Орунгал – высокоэффективный противогрибковый фармацевтический препарат, который оказывает губительное действие на ряд грибков, дерматофитов. Может использоваться как для проведения монотерапии, так и комплексного лечения при различных болезнях грибкового генеза. Производится Орунгал в форме капсул, а также раствора, основным действующим компонентом препарата является итраконазол.

Читайте также:  Амелотекс – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов

Плюсы:

  • Быстро лечит недуги, спровоцированные грибком
  • Может назначаться детям
  • Широкий спектр действия.

Минусы:

  • Высокая цена
  • Может вызвать множественные побочные реакции
  • С осторожностью назначают при циррозе печени.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Кандитрал»Скачать инструкцию «Кандитрал»
81 кб

Лекарственный препарат КАНДИТРАЛ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

  • Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.
  • При вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  • при дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
  • поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) — 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
  • при отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;

  Брустан (Brustan) – инструкция по применению

при кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность препарата может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);

при кератомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);

при онихомикозе — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед.

  1. Элиминация препарата из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения, при онихомикозах — 6-9 мес.
  2. При системном аспергиллезе — 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
  3. При системном кандидозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед — 7 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе без признаков менингита — 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес. При криптококковом менингите — 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес.

  • Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.
  • При бластомикозе — 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.
  • При споротрихозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.
  • При паракокцидиоидозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес;
  • При хромомикозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

Раствор для приема внутрь: внутрь, не менее чем за 1 ч до еды. При лечении кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода раствор следует подержать в полости рта в течение 20 секунд, а затем проглотить (полоскать рот другими жидкостями после приема препарата не следует).

Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода — 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 7 дней.

Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода, резистентного к флуконазолу — 100-200 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 14 дней. Максимальный курс лечения в дозе 400 мг/сут при отсутствие улучшений — 14 дней.

Профилактика грибковых инфекций — 5 мг/кг/сут в 2 приема. Лечение начинают одновременно с началом проведения цитостатической терапии или за 1 неделю до трансплантации. Грибковые инфекции возникают при снижении количества нейтрофилов менее 100 кл/мл, лечение продолжают до восстановления количества нейтрофилов (более 1000 кл/мл).

Детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Кандитрал® (Canditral®)

— Женщинам детородного возраста, принимающим Кандитрал®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

— При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.

— Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Кандитрала®. Кандитрал® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

— Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

-У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.

— При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема Кандитрала®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Кандитрала® с кислыми напитками.

— В очень редких случаях при применении Кандитрала® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения.

В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.

— Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Кандитрала®.

— Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Кандитрал® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

— У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Кандитрала®.

Кандитрал. Противопоказания

  1. Перед использованием рекомендуется как можно тщательнее изучить список противопоказаний и побочных действий, обязательно перед применением проконсультироваться с лечащим врачом.
  2. При имеющемся противопоказании использовать препарат запрещено.

  3. Препарат противопоказан:

  Применение Карнозина для защиты от возрастных заболеваний

  • Кормящим женщинам.
  • Детям до трех лет.
  • Почечные, сердечные и печеночные заболевания.
  • Непереносимость фруктозы.
  • Индивидуальная непереносимость итраконазола или другие веществ в составе.

При непереносимости состава или несоблюдении инструкции по применению появляются побочные действия.

Они проявляются в виде нарушений работы печени, появлении гепатита, печеночной недостаточности. Эти заболевания могут привести к летательному исходу.

Также возникают головокружения, боли в голове, нарушение перифирической системы, снижение аппетита, рвоту, тошноту, запор, диарею, облысение, покраснение кожи, зуд, отеки, нарушение обмена веществ.

При передозировке возникают перечисленные побочные действия, возможен летальный исход при приемы нескольких суточных норм за один раз. В таком случае надо сделать срочное промывание желудка и обратиться к врачу.

  • Перед применением следует изучить список препаратов, совместно с которыми принимать Кандитрал противопоказано.
  • Употреблять спиртное во время лечения препаратом Кандитрал запрещено.
  • Для детей от трех до восемнадцати лет следует использовать лекарство только под строгим надзором лечащего врача.
  • Половые связи не рекомендуются во время терапии.
  • Беременным пить Кандитрал следует осторожно

Кандитрал. Описание лекарства

Единственная форма выпуска лекарства Кандитрал – капсулы. Капсулы белого и красного цвета с гравировкой фирмы, внутри которых находятся гранулы бежевые или белые.

Кандитрал – средство широкого спектра действия. Благодаря активному компоненту – итраконазолу, оно оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Кроме него, в состав входят гидроксипропилметилцеллюлоза, сахароза и другие компоненты.

Читайте также:  Спрей и капли Кромогексал – аналоги дешевле, цена в аптеках, инструкция

Кандитрал уничтожает грибок по следующему принципу: активное вещество подавляет действие стеролов (эргостерол). Эти вещества необходимо для жизнедеятельности, строения клеточных оболочек грибков.

Наиболее активно средство действует на дерматофиты, дрожжевые и плесневые грибки.

Кандитрал уничтожает грибок основательно, при полностью пройденном курсе с соблюдением всех рекомендаций грибковых патологических образований в организме не обнаруживается.

Средство всасывается в кровь через четыре часа после приема, выводится почками и кишечников через тридцать часов. Если у пациента имеются проблемы с работой печени, почек или иммунной системы, то выводится активное вещество только через два дня.

Показания к применению Кандитрала

  1. Кандитрал капсулы назначают при разноцветном лишае, вульвовагинальном кандидозе
  2. , онихомикозе, кандидозе слизистых стенок ротовой полости, прикератомикозе , криптококкозе, системном кандидозе, системнои аспергиллезе, криптококкозе центральной нервной системы, при криптококковом менингите у пациентов с иммунодефицитом, при паракокцидиоидозе, споротрихозе, бластомикозе, гистаплазмозе, тропических микозах, системных микозах.
  3. Инструкция по применению рекомендует назначать Кандитрал в виде раствора при неэффективности терапии первой линии у пациентов, которые перенесли пересадку костного мозга, а также страдающих лейкозами для профилактики глубоких форм микозов.
  4. Лекарственный препарат назначают при кандидозе слизистых стенок пищевода и ротовой полости у ВИЧ-инфицированных и имуннокомпромитированных пациентов.

Взаимодействие

  • Медикаменты, действие которых снижает кислотность желудочного сока, способны нарушать абсорбцию Кандитрала.
  • Фенитоин, рифабутин, рифампицин и другие индукторы изофермента СYР3А4 оказывают отрицательное воздействие на биодоступность медикамента
  • .
  • Кларитромицин, ритонавир, эритромицин, индинафир и другие ингибиторы изофермента СYР3А4 повышают биодоступность итраконазола.
  • Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременной терапии ингибиторами протеазы ВИЧ, непрямыми антикоагулянтами
  • , БМКК (верапамил, дигидропиридины), некоторыми противоопухолевыми средствами (алкалоиды барвинка, триметрексат, доцетаксел, бусульфан), некоторыми иммунодепрессантами (сиролимус,такролимус , циклоспорин), некоторыми глюкокортикостероидами (метилпреднизолон, флутиказон, дексаметазон, будесонид), дигоксином, лоперамидом, ребоксетином, карбамазепином, дизопирамидом, цилостазолом, эбастаном, рифабутином, мидазоламом, бротизоламом, галофантрином, Фентанилом, репаглинидом.

Особые указания

  1. По завершению курса противогрибковой терапии при сохранении клинической симптоматики основного заболевания требуется проведение повторного микробиологического обследования для выявления возбудителя, подтверждения диагноза, подбора схемы лечения.

  2. Предотвращение реинфекции
  3. достигается одновременной противогрибковой терапии половых партнеров.
  4. Рекомендуется соблюдение всех правил гигиены, половое воздержание.

  5. При тяжелом течении нейтропении
  6. эффективность препарата Кандитрал неизвестна, поэтому медикамент рекомендуется назначать только в случае неэффективность первой линии терапии.

  7. В случае возникновения различных факторов риска хронической сердечной недостаточности (поражения клапанной системы сердца, формирование ИБС, тяжелая патология легочной системы, ХОБЛ, а также состояния, сопровождаемые отечным синдромом) Кандитрал отменяют.
  8. Пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы необходимо учитывать, что медикамент содержит сорбитол.

Побочные действия

  • Органы кроветворения: тромбоцитопения , лейкопения, нечасто регистрируется нейтропения. Обмен веществ:
  • гипертриглицеридемия
  • парестезии
  • диплопии
  • диспепсические явления
  • ангионевротического отека

, гипокалиемия. Нервная система: гиперстезия, головная боль, головокружение, периферическая форма нейропатии, . Органы чувств: постоянная или преходящая форма глухоты, нарушения зрительного восприятия в виде и расплывчатости, шум в ушах. Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность. Дыхательная система: отек легочной ткани. Пищеварительный тракт: диарейный синдром, эпигастральные боли, тошнота, рвота, гепатит, запоры, , острая печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, гепатотоксичность, нарушения аппетита и вкусового восприятия. Возможно развитие аллергического ответа в виде , сывороточной болезни, реакций гиперчувствительности, анафилактоидных и анафилактических реакций.

Кандитрал капсулы 100 мг 14 шт купить по цене 1 131,0 руб в Москве, заказать в интернет аптеке Кандитрал: инструкция по применению, отзывы

Действующие вещества

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp.

, Epidermophyton floccosum); дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp.

, Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Фармакокинетика

Всасывание При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Время достижения Cmax составляет 3-4 ч. Распределение Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (при приеме 100 мг один раз в сут), 1.

1 мкг/мл (при приеме 200 мг один раз в сут) и 2.0 мкг/мл (при приеме 200 мг два раза в сут). При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы – 99.8%. Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах.

Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища — в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сут и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сут. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез. Метаболизм Метаболизируется печенью с образованием активных метаболитов, один из которых – гидрокси-итраконазол — оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие — in vitro. Выведение Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 24 – 36 ч. Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы. Выведение почками — менее 0.03 % дозы. Примерно 35 % дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИДе, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, период полувыведения увеличен.

Показания

— дерматомикозы; — грибковый кератит; — онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; — системные микозы: — системный аспергиллез и кандидоз; — криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Кандитрал должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); — гистоплазмоз; — споротризоз; — паракокцидиоидомикоз; — бластомикоз; — другие системные или тропические микозы; — кандидомикозы с поражением кожи и слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; — глубокие висцеральные кандидозы; — отрубевидный лишай.

— индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам; — одновременный с препаратом Кандитрал прием следующих лекарственных средств: — препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать QT интервал (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол); — ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин); — мидазолам и триазолам (для приема внутрь); — препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин); — детский возраст до 3-х лет. С осторожностью: детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.

Читайте также:  Ипратропиум-натив (раствор для ингаляций): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Со стороны гепато-билиарной системы: обратимое повышение активности «печеночных»трансаминаз, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатинемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Передозировка

Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует провести промывание желудка в течение первого часа, назначить активированный уголь. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола: Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока снижают абсорбцию итраконазола. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола: Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4.

При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата.

Одновременное применение Кандитрала с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств: Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов.

После прекращения лечения препаратом Кандитрал, концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

Примерами таких лекарств являются: Лекарственные средства, назначать которые одновременно с препаратом Кандитрал не рекомендуется: — блокаторы кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с препаратом Кандитрал. Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить: — пероральные антикоагулянты; — ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир); — некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); — расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина); — некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин); —некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (аторвастатин); — некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон); — другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для в/в введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид. Взаимодействия между итраконазолом зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.

Женщинам детородного возраста, принимающим Кандитрал, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

При исследовании в/в лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Кандитрала.

Кандитрал не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы. При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 ч после приема Кандитрала.

Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Кандитрала с кислыми напитками. В очень редких случаях при применении Кандитрала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения.

В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом. Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Кандитрала. Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Кандитрал в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам. Пациентам с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Кандитрала. Применение в педиатрии Кандитрал не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск. Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой Не наблюдалось.

Отпуск по рецепту

Да

Кандитрал: инструкция по применению, классификация, статьи

Всасывание 

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3-4 ч. 

Распределение 

Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (при приеме 200 мг два раза в сутки). При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы — 99,8 %. 

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме.

Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища — в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез. 

  • Метаболизм 
  • Метаболизируется печенью с образованием активных метаболитов, один из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. 
  • Выведение 

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 24-36ч. Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы. Выведение почками — менее 0,03 % дозы. Примерно 35 % дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели. 

Фармакокинетика в особых клинических случаях 

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, период полувыведения увеличен

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *