Капремабол (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Капремабол (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Ацетилцистеин — муколитическое, отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и способствует повышению вязкости бронхиального секрета. Препарат облегчает отхождение мокроты за счет повышения мукоцилиарного клиренса. Ацетилцистеин также обладает антиоксидантным и пневмопротекторным свойствами, что обусловлено способностью сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы. Кроме этого, ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным фактором детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его в качестве антидота при острых отравлениях парацетамолом и другими веществами (альдегидами, фенолами и др.) После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее — до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь — около 10%. Максимальная концентрация после применения внутрь достигается через 1–3 ч. Основной метаболит препарата — цистин — определяется в плазме крови в максимальной концентрации 2 мкмоль/л. Около 50% препарата связывается с белками плазмы крови. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично — в виде свободной субстанции, частично — в связи с протеинами плазмы крови, частично — как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) с мочой. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 ч и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может продлеваться до 8 ч. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

Показания к примененинию препарата Ацц

Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкого секрета, в том числе острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, хронический обструктивный бронхит, БА, бронхиолит, муковисцидоз, трахеит, ларингит, а также синусит и экссудативный средний отит.

Применение препарата Ацц

Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают в дозе 400–600 мг/сут, детям в возрасте 6–14 лет — в дозе 300–400 мг/сут в 2 приема, от 2 до 5 лет — 200–300 мг/сут. Детям грудного возраста с 10-го дня жизни и детям в возрасте младше 2 лет назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки.

При муковисцидозе больным с массой тела 30 кг допустимо назначение в дозе до 800 мг/сут.

Детям в возрасте старше 6 лет обычно назначают по 200 мг 3 раза в сутки, 2–5 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, детям грудного возраста (начиная с 10-го дня жизни) и детям в возрасте младше 2 лет назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки.

Принимают после еды. Содержимое пакетика или таблетку растворяют в 1/2 стакана воды, сока или холодного чая. При острых неосложненных заболеваниях продолжительность применения препарата обычно составляет 5–7 дней. Лечение при хронических заболеванях проводят длительное время или курсами по несколько месяцев (до 6 мес).

Противопоказания к примененинию препарата Ацц

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата, пептическая язва верхних отделов ЖКТ, кровохарканье, легочное кровотечение. АЦЦ Детский противопоказан при гепатите, почечной недостаточности (во избежание повышения азотосодержащих веществ в организме).

Побочные эффекты препарата Ацц

Крайне редко могут возникать изжога, тошнота, рвота, диарея, головная боль, стоматит, шум в ушах, аллергические реакции, артериальная гипотензия, бронхоспазм (у лиц с гиперреактивностью бронхов), кожная сыпь и зуд, тахикардия. Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут стать причиной единичных реакций повышенной чувствительности. При первых признаках реакций гиперчувствительности прием препарата прекращают.

Особые указания по применению препарата Ацц

Пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки ацетилцистеин следует применять с осторожностью. Препарат следует с осторожностью применять у больных с БА.

Это объясняется тем, что во время приготовления р-ра может возникнуть рефлекторный бронхоспазм, поскольку порошок при этом может попадать во вдыхаемый воздух, в результате чего раздражается слизистая оболочка носа.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости. Больным с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат.

Справка для больных сахарным диабетом и пациентов с врожденной повышенной чувствительностью к фруктозе. 10 мл (2 мерные ложки) готового к применению р-ра содержат 3,7 г сорбитола (источник — 0,93 г фруктозы), что соответствует 0,31 углеводной единицы.

Сорбитол может оказывать легкое слабительное действие. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Дети

Детям в возрасте до 1 года ацетилцистеин назначают только по жизненным показаниям; лечение проводять под строгим наблюдением врача. Детям в возрасте младше 2 лет ацетилцистеин можно применять только под наблюдением врача. Новорожденным препарат назначают только по жизненным показаниям и под строгим врачебным контролем, не превышая дозы 10 мг/кг массы тела. Не следует применять АЦЦ 200 для лечения детей в возрасте младше 2 лет, АЦЦ ЛОНГ — у детей в возрасте младше 14 лет. Несмотря на то что сведения об эмбриотоксическом действии ацетилцистеина отсутствуют, в период беременности препарат назначают только по строгим показаниям и под контролем врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет данных об отрицательном влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Взаимодействия препарата Ацц

Антибиотики тетрациклинового ряда (за исключением доксициклина) не рекомендуется применять одновременно с АЦЦ Детским.

Случаи инактивации антибиотиков других групп ацетилцистеином отмечали исключительно во время экспериментов in vitro, при непосредственном смешивании последних.

Но для безопасности пациента интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч. При одновременном применении препарата с противокашлевыми средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи.

Ацетилцистеин может потенцировать вазодилатирующий эффект нитроглицерина. In vitro отмечается несовместимость ацетилцистеина с полусинтетическими пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами. Нет данных о несовместимости препарата с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин и цефуроксим.

Передозировка препарата Ацц, симптомы и лечение

Тяжелые и опасные для жизни побочные эффекты в таких случаях не описаны. Очень редко возможны тошнота, рвота и диарея. Для грудных детей существует риск гиперсекреции. Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Ацц

При температуре не выше 30 °С. Готовый р-р хранить при температуре 2–8 °С не более 12 дней.

Список аптек, где можно купить Ацц:

Парацетамол противопоказания — состав и показания

Парацетамол является одним из наиболее распространенных лекарственных препаратов по всему миру. Он обрел такую популярность из-за сочетания жаропонижающего, противовоспалительного и обезболивающего действий. В некоторых странах вместо более привычного нам названия “парацетамол” используется “ацетаминофен”, оба названия равны и обозначают одно и то же вещество.

Широкое распространение препарата среди людей и его безрецептурность заставляют думать, что данное средство можно пить от чего угодно и сколько угодно. Это не совсем так, а потому нужно более детально рассмотреть как само лекарство, так и его побочные действия на организм.

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество препарата – пара-ацетаминофененол. Первые продажи лекарств с этим веществом начались в 1953 году, когда было выпущено средство Тайленол.

На данный момент парацетамол имеет огромное количество самых разнообразных форм выпуска: от обычных знакомых всем таблеток до порошков и растворимых шипучек.

С каждым годом выпускается все больше новых торговых наименований лекарств с ним. По всему миру парацетамол считается основным лекарством при простуде, противопростудные порошки без парацетамола найти весьма проблематично.

При этом побочные явления зачастую игнорируются пациентами.

Капремабол (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармакологическое действие

Механизм действия основан на том, что вещество угнетает специфические биологически-активные вещества простагландины. Простагландины образуются при воспалении, вызывая болевые ощущения и местное повышение температуры.

В отличие от первого представителя нестероидных противовоспалительных препаратов, ацетилсалициловой кислоты, побочные эффекты парацетамола не включают в себя раздражение слизистой оболочки ЖКТ, а потому риск развития гастрита и язвы желудка значительно ниже. Это и стало основной причиной популярности нового средства, в том числе и в детской практике.

Показания и противопоказания к применению

Так как наиболее выражен у препарата жаропонижающий эффект, основные показания у него следующие:

  • Симптоматическое лечение простудных заболеваний
  • Болевой синдром, в том числе мигрени
  • Миалгия
  • Невралгия
  • Артрозы
  • Зубные боли

Важно: парацетамол – симптоматический препарат, поэтому лечение причины заболеваний требует применения других терапевтических методов.

Следует понимать, что парацетамол противопоказания имеет точно так же, как и любые другие представители группы НПВС. Однако так как побочные эффекты выражены в более слабой степени, он остается препаратом выбора при многих болезнях. Необходимо отказаться от приема, в случае если в анамнезе присутствуют:

  1. Индивидуальная непереносимость
  2. Воспалительные заболевания слизистой ЖКТ, а также эрозии и язвенные поражения
  3. Выраженная почечная или печеночная недостаточность
  4. Возраст первого месяца жизни

Во всех этих случаях прием лекарственного средства может быть опасным для здоровья, а побочные явления у пациентов с противопоказаниями могут быть появляться намного чаще и быть значительно более выражены.

Способ применения и дозы

Способ применения напрямую зависит от того, какая лекарственная форма используется.

Средняя дозировка, при которой начинает оказываться терапевтическое действие – 10-15 мг на 1 кг массы.

Таблетки и сироп парацетамола применяются через час или два часа после еды, запиваются большим количеством жидкости. Это нужно для того, чтобы прием на полный желудок не замедлял процесс всасывание и не отдалял начало эффекта.

В форме свечей вводится ректально по одной свече.

Важно: не применяйте парацетамол более 5 дней, так как это может спровоцировать появление побочных явлений. Если лихорадка длится дольше 5 суток, то следует срочно обратиться к врачу. Длительный прием парацетамола должен быть обоснован врачом, так как побочное действие усиливается с каждым последующим днем применения.

Читайте также:  Клайра – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности запрещено большое количество лекарств и это не случайно, так как побочные эффекты здесь могут быть крайне непредсказуемыми.

Парацетамол категорически запрещен к применению в третьем триместре беременности, тогда как в 1 и 2 по назначению врача терапия им допускается. Следует соотносить возможный вред и пользу его для матери.

Период лактации не является противопоказанием, так как в грудное молоко проникает менее 1% парацетамола и, как следствие, побочных явлений у ребенка он не вызовет.

Побочные действия

Основные побочные действия средства выражаются в негативном его влиянии на печень и почки. Однако проявляются они, чаще всего, именно при длительном (свыше 5-7 дней) приеме.

Некоторые исследователи считают, что именно прием парацетамола во время беременности увеличивает риск появления у ребенка мужского пола крипторхизма, то есть не опущения яичка. Также препарат считается одним из факторов развития бронхиальной астмы у ребенка, это же касается и ацетилсалициловой кислоты (аспирина).

Для того чтобы снизить вероятность каких-либо побочных проявлений, следует четко соблюдать имеющуюся терапевтическую схему приема и принимать препарат только с разрешения на это лечащего врача.

Особые указания

При снижении аппетита пациента нужно также снизить и дозировку средства, так как побочное воздействие на слизистую желудка может расти.

Отдельные лекарственные формы включают в состав кофеин наряду с парацетамолом. Кофеин необходим не только для повышения артериального давления у пациентов с гипотонией, он также увеличивает действие ацетаминофена, так как в комбинации сильно возрастает биодоступность последнего. Особенно подобные комбинированные препараты могут быть полезны при купировании гипотонических головных болей.

Сильно возрастает эффективность средств с данным действующим веществом, если в составе присутствует витамин С (аскорбиновая кислота).

Витамин С замедляет выведение ацетаминофена из организма, что делает длительность воздействия чуть больше. Наиболее часто составы с аскорбиновой кислотой встречаются среди противопростудных порошков.

Так же благодаря более медленному выведению несколько снижается нагрузка на печень.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Недопустимые сочетания с парацетамолсодержащими препаратами имеют только различные комбинации с фенобарбиталом. На рынке это, в основном, так называемые “сердечные капли” (Корвалол, Валокордин и другие).

Желательно соблюдать осторожность при приеме вместе с какими-либо антикоагулянтами или антиагрегантами, (Гепарин, Варфарин). В этот список входит и ацетилсалициловая кислота.

Ингибиторы обратного захвата серотонина могут вступать во взаимодействие, однако правильный контроль понижает эту вероятность до минимальных значений.

Передозировка

Передозировка парацетамола возможна, так как это такое же лекарство, как и все прочие. Однако в основном такая ситуация складывается из-за слишком частого приема симптоматических средств против простуды, в большинстве из которых содержится это вещество.

Как правило, при передозировке возникает бледность, тошнота и боли в эпигастральной области. В этом случае следует вызвать врачей, которые госпитализируют пациента и проведут необходимые процедуры. При значительной (свыше 20 мг на кг для взрослого человека) передозировке и отсутствии своевременной врачебной помощи возможен смертельный исход.

Капремабол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это антибактериальное противотуберкулезное средство. Ингибирует синтез белка в клетках бактерий, проявляет бактериостатическое действие. Препарат выборочно активен против микобактерий туберкулеза, находящихся вне и внутри клетки.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: капреомицин (1000 мг/флакон).

Выпускается Капремабол в форме лиофилизата (порошка) для приготовления инъекционного раствора.

Показания

Применяют Капремабол для комбинированного лечения туберкулеза легких, вызванного чувствительными к данному антибиотику микобактериями (в случае непереносимости или неэффективности медикаментозной терапии І ряда).

Противопоказания

  • Не применяется Капремабол:
  • — при аллергии на активный компонент;
  • — при непереносимости вспомогательных компонентов.
  • С осторожностью применяется:
  • — при нарушении слуха, поражении слухового нерва (в том числе в прошлом);
  • — при почечной недостаточности;
  • — во время и после хирургических вмешательств (при применении средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду);
  • — при поражении VIII пары черепно-мозговых нервов;
  • — при миастении;
  • — при паркинсонизме;
  • — при дегидратации;
  • — в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Применение во время беременности допускается только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Капремабол применяют парентерально (внутримышечно глубоко).

Стандартная доза для взрослых, детей от 12 лет — 1000 мг 1 раз в сутки (но не более 20 мг/кг/сутки) в течение 60–120 дней. Далее продолжают лечение с дозой 1000 мг 2 или 3 раза в неделю. Общая продолжительность терапии — от 12 до 24 месяцев.

Передозировка

Симптомы: острый некроз почечных канальцев, нарушение функции почек, повреждение слуховой и/или вестибулярной ветвей VІІІ пары черепных нервов, нервно-мышечная блокада, остановка дыхания, электролитный дисбаланс (гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия), синдром Бартера, усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: динамическое наблюдение, поддержание адекватной клубочковой фильтрации, симптоматическая терапия. Для купирования нервно-мышечной блокады (в т. ч. при апноэ, угнетении дыхания) показано введение антихолинэстеразных средств, растворов кальция, гемодиализ.

Побочные эффекты

Мочевыделительные расстройства: нефротоксичность (некроз канальцев, токсический нефрит, дизурия), повышение уровня азота мочевины, креатинина в крови, почечная недостаточность,появление в моче аномального осадка, форменных элементов крови.

Неврологические расстройства: нервно-мышечная блокада, непривычная усталость, сонливость;, слабость, ототоксичность (снижение слуха, в т. ч. необратимое, звон, шум, ощущение «закладывания», гудение в ушах), вестибулотоксичность (шаткость походки, нарушение координации движений, головокружение).

  1. Пищеварительные расстройства: тошнота, анорексия, рвота, жажда.
  2. Гепатобилиарные расстройства: повышение уровня печеночных ферментов, гепатотоксичность, гипербилирубинемия.
  3. Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд, покраснение кожи, макулопапулезные высыпания, отеки.
  4. Кардиоваскулярные расстройства: нарушение сердечного ритма.
  5. Гематологические расстройства: лейкоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
  6. Метаболические расстройства: гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия.
  7. Местные реакции: инфильтрация, боль в месте введения, стерильные абсцессы, кровоточивость в месте введения.
  8. Другие: затруднение дыхания, повышение температуры тела, миалгия.

Условия и сроки хранения

Хранить Капремабол при температуре до +25°С не более трех лет.

Капремабол

АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Показания, Противопоказания, Особые указания

Капреомицин

Фармокологическое действие

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК — 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis.

При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную — с аминогликозидами. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах). Фармакокинетика:  Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%).

TCmax в плазме — через 1-2 ч после в/м введения 1 г и ее величина составляет 20-47 мг/л- после 10 ч — 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1 г Cmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется.

Выводится в основном почками (в течение 12 ч — 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах — с желчью. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Производители

Аболмед ООО [Москва]

Фармокинетика

Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). TCmax в плазме — через 1-2 ч после в/м введения 1 г и ее величина составляет 20-47 мг/л- после 10 ч — 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1 г Cmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется.

Выводится в основном почками (в течение 12 ч — 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах — с желчью. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Дозировки

В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС. Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза — 1.29 мг/кг, в течение 48 ч — 2.58 мг/кг, 72 ч — 3.

87 мг/кг- при КК 10 мл/мин за 24 ч — 2.43 мг/кг, 48 ч — 4.87 мг/кг, 72 ч — 7.3 мг/кг- при КК 20 мл/мин за 24 ч — 3.58 мг/кг, 48 ч — 7.16 мг/кг, 72 ч — 10.7 мг/кг- при КК 30 мл/мин за 24 ч — 4.72 мг/кг, 48 ч — 9.45 мг/кг, 72 ч — 14.2 мг/кг- при КК 40 мл/мин за 24 ч — 5.87 мг/кг, 48 ч — 11.7 мг/кг- при КК 50 мл/мин за 24 ч — 7.

01 мг/кг, 48 ч — 14 мг/кг- при КК 60 мл/мин за 24 ч — 8.16 мг/кг-

Побочные действия

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение азота мочевины в плазме крови, снижение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка (цилиндры, эритроциты, лейкоциты)), токсический нефрит.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия (проходящая при снижении дозы до 2-3 г в сутки), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность — глухота (субклиническая и клинически выраженная, в т.ч. необратимая), шум в ушах, головокружение.

Передозировка

Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.

Лечение: при нормальной функции почек — гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3-5 мл/ч/кг- контроль водного баланса, концентрации электролитов и КК- для устранения нервно-мышечной блокады — введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов Ca2+- при выраженном нарушении функции почек — гемодиализ.

Читайте также:  Максипим (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Показания

Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда). Противопоказания:  Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

Исследование функции почек следует проводить до лечения и 1 раз в неделю в ходе лечения. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. При введении необходимо использовать все содержимое флакона.

Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС. Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы- дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Инструкция к Капремабол (порошок)

Наименование: Капремабол Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Дозировка: 1 г; МНН: Капреомицин Код АТХ: J04AB30 Группа: Противомикробные препараты для системного использования Подгруппа: Противотуберкулезные препараты Фармгруппа: Противотуберкулезные препараты Фармподгруппа: Антибактериальные препараты

Характеристика:  Представляет собой бесцветную дисульфатную соль, растворимую в воде.

Фармгруппа:  антибиотик.Фармдействие:  Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК — 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную — с аминогликозидами. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Фармакокинетика:  Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). TCmax в плазме — через 1-2 ч после в/м введения 1 г и ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 ч — 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1 г Cmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч — 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах — с желчью. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Показания:  Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда).

Противопоказания:  Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Дозирование:  В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС.

Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза — 1.29 мг/кг, в течение 48 ч — 2.58 мг/кг, 72 ч — 3.87 мг/кг; при КК 10 мл/мин за 24 ч — 2.43 мг/кг, 48 ч — 4.87 мг/кг, 72 ч — 7.3 мг/кг; при КК 20 мл/мин за 24 ч — 3.58 мг/кг, 48 ч — 7.16 мг/кг, 72 ч — 10.7 мг/кг; при КК 30 мл/мин за 24 ч — 4.72 мг/кг, 48 ч — 9.45 мг/кг, 72 ч — 14.2 мг/кг; при КК 40 мл/мин за 24 ч — 5.87 мг/кг, 48 ч — 11.7 мг/кг; при КК 50 мл/мин за 24 ч — 7.01 мг/кг, 48 ч — 14 мг/кг; при КК 60 мл/мин за 24 ч — 8.16 мг/кг; при КК 80 мл/мин за 24 ч — 10.4 мг/кг; при КК 100 мл/мин за 24 ч — 12.7 мг/кг; при КК 110 мл/мин за 24 ч — 13.9 мг/кг. Для в/м введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0.9% раствора NaCl (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого). Для в/в введения раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9% раствора NaCl, вводят в течение 60 мин.

Побочное действие:  Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение азота мочевины в плазме крови, снижение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка (цилиндры, эритроциты, лейкоциты)), токсический нефрит.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия (проходящая при снижении дозы до 2-3 г в сутки), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада. Со стороны органов чувств: ототоксичность — глухота (субклиническая и клинически выраженная, в т.ч. необратимая), шум в ушах, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (при применении в комбинации с др. гепатотоксичными противотуберкулезными ЛС), связь которого с приемом капреомицина не выяснена. Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка.

Передозировка:  Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.

Лечение: при нормальной функции почек — гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, концентрации электролитов и КК; для устранения нервно-мышечной блокады — введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов Ca2+; при выраженном нарушении функции почек — гемодиализ.

Взаимодействие:  Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром диэтиловым, др. аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается — неостигмина метилсульфатом.

В комбинации с др. противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами, в т.ч. колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Особые указания:  Исследование функции почек следует проводить до лечения и 1 раз в неделю в ходе лечения.

До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. При введении необходимо использовать все содержимое флакона. Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС. Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Капремабол :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

 Русское название: Капремабол.  Английское название: Capremabol.

 J04AB30 Капреомицин.

 • Гликопептиды.  Антибиотик.

 Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.  Белый или почти белый порошок.  Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.  1,0 г активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл. На каждый флакон наклеивают этикетку или самоклеющуюся этикетку, датчик радиоизлучения RFID – радиометка или без датчика.  Растворитель – «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах объемом 5 мл.  1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.  2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.  3. 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

 4. 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

 Состав на один флакон:  Капреомицина сульфат (в пересчете на капреомицин) 1,0 г.

 Противотуберкулезный препарат. Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация (МПК) – 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.  Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis.

 При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную – с аминогликозидами.

 Капреомицин практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (менее 1%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) – 1-2 ч после внутримышечного введения 1,0 г и ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 часов – 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1,0 г максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 30-50 мг/л. Биодоступность при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер.  Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч – 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах – с желчью.

Читайте также:  Тулозин (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

 Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1,0 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полу выведения (Т1/2) увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

 Капреомицин применяется при туберкулезе легких, если препараты первого ряда (изониазид, рифампицин, аминосалициловая кислота и стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл.  Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма М. Tuberculosis следует определять чувствительность.

 Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет – безопасность и эффективность применения не установлены).  С осторожностью.  Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

 Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепномозговых нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения. Поскольку другие противотуберкулезные средства (стрептомицин. Виомицин) также оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие.

В особенности на VIII пару черепномозговых нервов и функцию почек. Одновременное назначение этих препаратов с Капремаболом для инъекций не рекомендуется.

Применять Капремабол с полимиксином В, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.

 Внутримышечно (глубоко) и внутривенно. Капреомицин применяется внутримышечно при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты пока содержимое флакона окончательно растворится.  Разведенный капреомицин вводят путем глубокой внутримышечной инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.  Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений.

 Таблица разведений.

Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г Объем раствора капреомицина для инъекций Концентрация*раствора (прибл.)
2,15 мл 2,85 мл 350 мг*/мл
2,63 мл 3,33 мл 300 мг*/мл
3,3 мл 4,0 мл 250 мг*/мл
4,3 мл 5,0 мл 200 мг*/мл

 * Эквивалент активности капреомицина.  Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина можно хранить в холодильнике не более 24 часов.  Капреомицин всегда назначается в сочетании еще хотя бы с одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.  Обычная доза составляет 1 г в сутки (не превышать 20 мг/кг/сут. ).  Она вводится внутримышечно и внутривенно на протяжении 60-120 дней, а затем по 1 г 2-3 раза в неделю.  Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12-24 месяцев. Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина в соответствии с инструкциями, приведенными в табл. 1.  Эти дозировки подобраны так, чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.

 Таблица 1. Расчет дозировок для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина).

Клиренс Креатинина (мл/мин) Клиренс Капреомицина (л/кг/час×102) Время полувыведения (часы) Доза (мг/кг) для следующих дозировочных интервалов
24 часа 48 часов 72 часа
0 0,54 55,5 1,29 2,58 3,87
10 1,01 29,4 2,43 4,87 7,30
20 1,49 20,0 3,58 7,16 10,7
30 1,97 15,1 4,72 9,45 14,2
40 2,45 12,2 5,87 11,7
50 2,92 10,2 7,01 14,0
60 3,40 8,8 8,16
80 4,35 6,8 10,4
100 5,31 5,6 12,7
110 5,78 5,2 13,9

 Для внутривенного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (NaCl) и вводят в течение 60 мин (в/в капельно).  Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).  Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.  Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.  Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.  Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз.  Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

 Прочие: кровоточивость.

 Признаки и симптомы: нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении Капремабола, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.  Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза канальцев. Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепномозговых нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.  При наступлении токсического действия Капремабола у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.

 Лечение: при лечении передозировки необходимо проводить мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль за концентрацией газов крови, электролитов сыворотки Для выведения Капремабола у больных с выраженным заболеванием почек можно применять гемодиализ.

 Общие: до начала лечения Капремаболом и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.  Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.  Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки), под действием Капремабола не установлено.  Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков, в том числе и Капремабола, больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.

 Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром для наркоза, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается – неостигмином.

В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином В, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

 Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.  При введении необходимо использовать все содержимое флакона.  Всегда назначается в сочетании с тд; противотуберкулезными препаратами.  Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).  Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.  При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед. Или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.  Лабораторные анализы: в течение всего периода лечения следует проводить регулярную проверку функции почек, а у больных с выявленным или подозреваемым снижением почечной функции следует уменьшать дозу.

 Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения Капремаболом, так и еженедельно в ходе лечения. Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частое определения уровня калия в сыворотке.

 Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.  Хранить в местах, недоступных для детей.

 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 По рецепту врача.

 (Данные взяты из действующего вещества Capreomycin).  • A16,9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении.

 Гиперчувствительность, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).  При беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода (капреомицин проходит через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).  В опытах на крысах, получавших суточные дозы ≥50 мг/кг (3,5 дозы для человека), показано тератогенное действие, проявлявшееся в появлении у некоторых животных изогнутых ребер.

 Категория действия на плод по FDA. C.

 На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли капреомицин в грудное молоко).

Побочные эффекты Capreomycin.

 Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность — токсический нефрит. Повреждение почек с некрозом канальцев. Дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи). Почечная недостаточность. Повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови. Цилиндрурия. Микрогематурия. Лейкоцитурия.  Со стороны нервной системы и органов чувств. Необычная усталость или слабость. Сонливость. Нервно-мышечная блокада. Затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%. Клинически выраженное — 3%). В тч необратимое. Шум. Звон. Гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений. Неустойчивость походки. Головокружение.  Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).  Аллергические реакции. Макуло-папулезная кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, лихорадка.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия (вследствие электролитных нарушений), лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия (5%), тромбоцитопения.  Прочие. Нарушение электролитного баланса, в тч гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; миалгия; болезненность, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.  АБОЛмед ООО (г. Новосибирск), Аболмед ООО [г.Москва], Пребенд ПФК ООО 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *