Катадолон форте (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Катадолон форте — это препарат (таблетки), относится к группе анальгетики. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Катадолон форте (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Катадолон форте – анальгетик, неопиоидное лекарственное средство центрального действия, предназначенное для снятия болевых ощущений.

Форма выпуска и состав

Катадолон форте выпускают в форме таблеток пролонгированного действия: двояковыпуклые, продолговатые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, цвет таблеток от светло-желтого до желтого, присутствуют светлые и темные вкрапления (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 6 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

  • активный компонент: флупиртина малеат – 400 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: сополимер этилакрилата и метилметакрилата (1:2) – 22,5 мг; гидрофосфата кальция дигидрат – 38 мг; тальк – 22,5 мг; кроскармеллоза натрия – 34,95 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 59,74 мг; гипромеллоза – 8 мг; краситель оксид железа желтый (Е172) – 6,25 мг; диоксид кремния коллоидный безводный – 2,06 мг; стеарат магния – 6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Катадолона форте – флупиртин, является селективным активатором нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO). Благодаря своим фармакологическим свойствам относится к ненаркотическим анальгетикам центрального действия, не вызывающим привыкания и зависимости.

Активируя нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, флупиртин благодаря выходу ионов K+ обеспечивает стабилизацию потенциала покоя и угнетает возбудимость мембран нейронов.

Результатом этого становится непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, т. к. ионы Mg2+ обеспечивают их блокаду до момента деполяризации клеточной мембраны (непрямое антагонистическое влияние на NMDA-рецепторы).

Применение флупиртина в терапевтически значимых концентрациях не приводит к его связыванию с 5HT1(5-гидрокситриптофан)- и 5HT2-серотониновыми рецепторами, α1— и α2-адренорецепторами, допаминовыми, опиоидными, бензодиазепиновыми, центральными мускарино- и никотиночувствительными холинорецепторами. Такое центральное воздействие флупиртина обеспечивает три основных эффекта препарата:

  • анальгезирующий эффект: в результате селективного открытия калиевых потенциалзависимых каналов нейронов, сопровождающегося выходом ионов K+, нейронный потенциал покоя стабилизируется, нейрон делается менее возбудимым. Благодаря непрямому антагонизму по отношению к NMDA-рецепторам флупиртин защищает нейроны от входа ионов Са2+, что смягчает сенсибилизирующий эффект роста внутриклеточного уровня ионов Са2+. В результате этого при возбуждении нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных сигналов;
  • миорелаксирующий эффект: анальгезирующее фармацевтическое действие функционально подкрепляется повышением поглощения ионов Са2+ митохондриями вследствие приема терапевтически значимых доз флупиртина. Миорелаксирующий эффект проявляется в результате сопутствующего угнетения передачи импульсов к моторным нейронам, а также соответствующего влияния вставочных нейронов. Он действует преимущественно в отношении локальных мышечных судорог, а не всей мускулатуры в целом;
  • эффект процессов хронификации (нейрональная проводимость, обусловленная пластичностью функций нейронов): эластичность функций нейронов посредством индукции процессов, протекающих внутри клетки, создает условия для осуществления механизмов типа взвинчивания, которые усиливают ответ на каждый последующий импульс. Запуск таких изменений происходит в большинстве случаев благодаря NMDA-рецепторам (экспрессия генов). Под действием флупиртина осуществляется непрямая блокада этих рецепторов, следствием чего является подавление их эффективности. Для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия, а если она присутствовала ранее, то происходит стирание болевой памяти благодаря стабилизации мембранного потенциала, который приводит к понижению чувствительности.

Фармакокинетика

В 1 таблетке Катадолон форте содержатся быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг), что дополнительно оказывает влияние на фармакокинетические характеристики флупиртина:

  • всасывание: вследствие перорального приема около 90% флупиртина всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В диапазоне доз 50–300 мг плазменная концентрация вещества носит дозозависимый характер;
  • распределение: максимальная плазменная концентрация (Cmax) при однократном применении флупиртина составляет 0,8 мкг/мл (от 0,4 до 1,5 мкг/мл) и достигается спустя 2,4 ч, при многократном приеме (по 400 мг ежедневно в течение 1 недели) – 1 мкг/мл (от 0,6 до 2,4 мкг/мл), время достижения – 1,9 ч. Одновременный прием пищи несколько увеличивает всасывание [AUC0–∞ (площадь под кривой «концентрация – время») 14,1 мкг/мл × ч по сравнению с 10,7 мкг/мл × ч] и повышает Сmах (до 1 мкг/мл с 0,8 мкг/мл). При этом время достижения Сmах увеличивалось с 2,4 ч до 3,2 ч;
  • метаболизм: около 3/4 принятой дозы расщепляется в печени с образованием 2 метаболитов: активного метаболита M1 [2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин], анальгезирующее действие которого составляет 1/4 от действия флупиртина, за счет чего он вовлечен в терапевтический эффект препарата, и неактивного метаболита М2. Исследования, направленные на определение изофермента, отвечающего за менее значимый путь метаболизма (окислительный), до настоящего времени не проводились. Принято считать, что потенциал лекарственного взаимодействия у флупиртина незначительный;
  • выведение: до 69% экскретируется почками, в т. ч. 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде ацетилового метаболита (метаболит M1), 12% – в виде пара-фторгиппуровой кислоты (метаболит М2); оставшаяся 1/3 состоит из нескольких метаболитов с неизученным на сегодня строением. Максимальное количество флупиртина выводится с каловыми массами и мочой, с периодом полувыведения (T1/2) ~ 15 ч; прием пищи уменьшает показатель. М1 выводится немного медленнее, значение T1/2 – 20 и 16 ч соответственно.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон форте рекомендуется применять для терапии у взрослых пациентов острой боли легкой и средней степени тяжести.

Противопоказания

  • риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии/атаксии);
  • миастения гравис (из-за возможного миорелаксирующего действия флупиртина);
  • сопутствующие заболевания печени, алкоголизм;
  • одновременное применение с другими препаратами с гепатотоксической эффективностью;
  • недавно излеченный или имеющийся звон в ушах (высокий риск роста активности печеночных ферментов);
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность к любым компонентам лекарственного средства.

С осторожностью Катадолон форте принимают при почечной недостаточности и в пожилом возрасте старше 65 лет.

У больных с гипоальбуминемией, поскольку нет данных об эффективности и безопасности приема таблеток пролонгированного действия Катадолон форте 400 мг, рекомендуется применять капсулы Катадолон (100 мг).

Инструкция по применению Катадолона форте: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью (предпочтительно водой) в достаточном количестве.

Доза Катадолона форте подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости препарата и интенсивности болевых ощущений. Она должна быть минимально эффективной и применяться максимально короткий промежуток времени.

С целью уменьшения боли рекомендуется прием 1 таблетки (400 мг) в сутки в течение как можно более короткого отрезка времени. Это суммарная суточная доза, если ее недостаточно, то нужно применять Катадолон в форме капсул в большей суточной дозе.

Общая продолжительность курса терапии не должна превышать двух недель.

Побочные действия

Частота побочных эффектов (очень часто – > 0,1; часто – > 0,01 – < 0,1; нечасто – > 0,001 – < 0,01; редко – > 0,0001 – < 0,001; крайне редко – > 0,0001; с неизвестной частотой – на основании имеющихся данных оценить невозможно):

  • гепатобилиарная система: очень часто – повышение активности печеночных ферментов; с неизвестной частотой – печеночная недостаточность, гепатит;
  • пищеварительная система: часто – диспепсия, тошнота/рвота, боль в эпигастрии, запор, сухость слизистой оболочки ротовой полости, метеоризм, диарея;
  • иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся в отдельных случаях повышением температуры тела, крапивницей, кожной сыпью и зудом;
  • обмен веществ: часто – потеря аппетита;
  • нервная система: часто – депрессия, нервозность, беспокойство, нарушение сна, головокружение, головная боль, тремор; нечасто – спутанность сознания;
  • орган зрения: нечасто – нарушение зрительного восприятия;
  • кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз;
  • прочие: очень часто – усталость и/или слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.

Побочные реакции носят преимущественно дозозависимый характер (исключение – аллергические реакции). В большинстве случаев они проходят самостоятельно по мере прохождения курса или после его окончания.

Передозировка

Симптомами передозировки флупиртина (доза 5 г) являются: тахикардия, тошнота, состояние прострации, спутанность/оглушенность сознания, плаксивость, сухость слизистой оболочки ротовой полости.

Читайте также:  Мегафлокс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В таком состоянии и при наличии признаков интоксикации требуется учитывать риск появления нарушений со стороны центральной нервной системы, а также гепатотоксичности по типу повышения метаболических патологий печени.

Регистрировались единичные случаи передозировки с проявлением суицидальных намерений.

Рекомендуется вызвать у пациента рвоту или применить форсированный диурез, использовать активированный уголь и ввести электролиты. После этих мероприятий самочувствие больного восстанавливалось за 6–12 ч. Сообщений о состояниях, опасных для жизни, не поступало. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Специфический антидот флупиртина неизвестен.

Особые указания

Катадолон форте применяют только когда терапия другими анальгезирующими препаратами (легкими опиоидными веществами или нестероидными противовоспалительными средствами) противопоказана.

На протяжении лечебного курса один раз в неделю контролируют функцию печени, поскольку флупиртин способен повышать активность печеночных трансаминаз, усугублять развитие гепатита и печеночной недостаточности. При отличии данных исследований от нормы либо проявлении клинических симптомов, указывающих на поражение печени, применение Катадолона форте следует прекратить.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости отслеживания любых симптомов, указывающих на поражение печени (отсутствие аппетита, тошнота/рвота, усталость, боль в желудке, темная моча, зуд, желтуха). При их появлении прием таблеток Катадолон форте требуется прервать и срочно обратиться к специалисту.

Прием флупиртина может давать ложноположительные реакции при использовании теста с диагностическими полосками на белок в моче, билирубин или уробилиноген. Аналогично препарат может действовать при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Высокие дозы флупиртина в отдельных случаях могут способствовать окрашиванию мочи в зеленый цвет, клиническим признаком какой-либо патологии это не является.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с вероятностью развития головокружений и сонливости следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими потенциально опасными механизмами. Особенно важно соблюдать это требование при одновременном употреблении Катадолона форте с алкоголем.

Применение при беременности и лактации

Данных клинических исследований применения флупиртина во время беременности недостаточно. Эксперименты на животных показали, что он обладает репродуктивной токсичностью, но не тератогенен.

Для человека потенциальный риск препарата неизвестен.

Вследствие этого прием Катадолона форте во время вынашивания допускается только в случае превышения пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Обнаружено незначительное выделение флупиртина с грудным молоком, поэтому на время приема Катадолона форте в период лактации грудное вскармливание следует прервать.

Применение в детском возрасте

Катадолон форте у детей и подростков до 18 лет не применяют.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью необходим контроль плазменной концентрации креатинина в крови.

Коррекция режима дозирования Катадолона форте у пациентов с почечной недостаточностью:

  • легкая и средняя степень тяжести: коррекции не требуется;
  • тяжелая степень: начальная доза – по 1/2 таблетки (200 мг) 1 раз в сутки. В случае хорошей переносимости суточную дозу можно повысить до 1 таблетки (400 мг) за 1 прием. Применение более высоких доз требует врачебного наблюдения.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказано принимать при заболеваниях печени, особенно сопровождающихся холестазом и повышенным риском печеночной энцефалопатии.

Применение в пожилом возрасте

Катадолон форте противопоказано назначать больным старше 65 лет. В случае необходимости проведения терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется следующая коррекция режима дозирования: начальная доза – по 1/2 таблетки (200 мг) 1 раз в сутки, в случае хорошей переносимости суточную дозу можно повысить до 1 таблетки (400 мг) за 1 прием; максимальная суточная доза – 400 мг.

Лекарственное взаимодействие

  • этанол, седативные препараты, миорелаксанты: флупиртин усиливает их эффективность;
  • варфарин, диазепам, ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин (по результатам исследования in vitro): при взаимодействии с флупиртином было выявлено, что он вытесняет из связи с плазменными белками только диазепам и верапамил, вследствие чего возможно усиление их активности. В связи с высокой степенью связывания флупиртина с белками он также способен влиять на этот показатель у других веществ/препаратов, применяемых одновременно;
  • непрямые антикоагулянты, производные кумарина (варфарин): рекомендуется проводить регулярный контроль протромбинового времени, чтобы своевременно скорректировать режим дозирования непрямых антикоагулянтов (сведений о взаимодействии с другими антикоагулянтными/антиагрегантными лекарственными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту, не имеется);
  • препараты, метаболизирующиеся в печени: применение с флупиртином требует регулярного контроля активности печеночных ферментов;
  • парацетамол, карбамазепин: комбинированного применения с флупиртином следует избегать.

Аналоги

Аналогами Катадолона форте являются: Катадолон, Нейродолон, Нолодатак, Флугесик и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, температура хранения – не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы

Катадолон форте (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Видео по теме

  • Катадолон
  • Трип-репорт — Опыт употребления катадолона
  • Механизм действия Катадолона
  • НЗТ или почему запретили катадолон
  • Катадолон — официальная инструкция по применению.

Катадолон (Флупиртин)

  • Содержание страницы:
  • Таблица форм выпуска и цен
  • Катадолон (Флупиртин) — официальная инструкция по применению, аннотация (в том числе дозировки для Катадолона-Форте)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

  1. Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Awegal, Efiret, Metanor, Trancolong, Trancopal Dolo, Pruf.
  2. В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
  3. Все ненаркотические анальгетики и Нестероидные ПротивоВоспалительные Средства здесь .
  4. Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
  5. Катадолон форте (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
  6. Препараты, содержащие Флупиртин (Flupirtine, код АТХ (ATC) N02BG07):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Катадолон (Katadolon) капсулы 100мг 10,30 и 50 Германия, АВД и Польша, Плива за 10шт: 258- (средняя 510) -721;за 30шт: 714- (средняя 967↗) — 1409;за 50шт: 1074- (средняя 1448↗) -2100 490↗
Катадолон Форте (Katadolon Forte) таблетки пролонгированного действия 400мг 7 и 14 Польша, Плива за 7шт: 669- (средняя 920↗) -1250;за 14шт: 1019- (средняя 1434↗) — 1794 500↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Катадолон (Флупиртин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Неопиоидный анальгетик центрального действия

Фармакологическое действие

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

  • В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
  • Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.
  • Анальгезирующее действие
  • Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.

Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция.

Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы.

Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротекторное действие

Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Читайте также:  Келтикан комплекс (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармакокинетика

  1. Всасывание
  2. После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
  3. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
  4. Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2.

Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина.

Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания к применению препарата КАТАДОЛОН®

Острый и хронический болевой синдром:

  • вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);
  • головные боли;
  • при злокачественных новообразованиях;
  • альгодисменорея;
  • посттравматическая боль;
  • при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Режим дозирования препарата КАТАДОЛОН ФОРТЕ:

Препарат принимают внутрь по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 400 мг.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Режим дозирования препарата КАТАДОЛОН:

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капсула) 3-4 раза в сутки с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул).

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капсула) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

  • У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).
  • У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).
  • При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.
  • Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.
  • При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: >10% — усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; от 1% до 10% — головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; от 0.1% до 1% — спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 10% — изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита;

Катадолон Форте таблетки пролонг действия 400мг 7 шт. купить по низким ценам, инструкция по применению, описание и отзывы в интернет-аптеке Здравсити

Фармакологическое действие:Анальгезирующее, миорелаксирующее, нейропротективное.Способ применения и дозы:Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой ненаркотический анальгетик центрального действия, не вызывающий привыкания и зависимости.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления.

Выход ионов K+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDА-рецепторы).

В терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1- и α2-адренорецепторами, 5HT1 (5-гидрокситриптофан)-, 5HT2-серотониновыми рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгезирующий эффект
Вследствие селективного открытия потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+.

Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект
Фармацевтические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях.

Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевого порога чувствительности.

— лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Препарат принимают внутрь, не разжевывая таблетку и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). Для уменьшения боли в течение максимально короткого промежутка времени назначают по 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Эта доза является суммарной суточной дозой.

Если такая доза недостаточно эффективна, то можно применять Катадолон® в форме капсул в большей суточной дозе.
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели. Пациенты пожилого возраста старше 65 лет: начальная доза — 200 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза — 200 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут.

При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости применения препарата в более высокой дозе такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Пациенты с гипоальбуминемией: нет данных по эффективности и безопасности применения препарата Катадолон® форте, таблетки пролонгированного действия 400 мг, у данной категории пациентов. В таких случаях следует применять Катадолон® в форме капсул 100 мг.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10 000, но

Катадолон форте : инструкция по применению

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (до90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75% от принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М1 и М2.

Читайте также:  Аналоги крема д-пантенол: цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Метаболит М1(2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции 1 фазы) и последующего ацетилирования (реакции2 фазы). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина.

Другой метаболит М2- биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления (реакции 1 фазы) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции 2 фазы)пара-фторбензойной кислоты с глицином. Период полувыведения (Т½) флупиртина из плазмы крови составляет около 15 ч и может уменьшатся при одновременном приеме пищи.

Первая порция 100 мг флупиртина высвобождается быстро и обеспечивает сильный кратковременный обезболивающий эффект, вторая порция 300 мг флупиртина высвобождается медленно и обеспечивает устойчивый обезболивающий эффект в течении 24 ч.

При однократном приеме 400 мг максимальная концентрация ( Сmax) в плазме крови 0,8 мкг/мл (0,4-1,5 мкг/мл) достигается в течении 2,4 ч, при повторном приеме и последующих приемах в течение 7 дней Сmax в плазме крови 1,0 мкг мл (0.6-2.4мкг/мл) достигается в течение 1,9 ч. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) 10,7 мкг/ч/мл. Прием пищи способствует некоторому увеличению абсорбции – увеличивается AUC до 14,1 мкг/ч/мл, Т½ 1,0 мкг/мл, пик которой появляется в течение 3,2 ч.

Основные метаболиты выводятся медленнее ((Т½ из плазмы крови 20 ч и 16 ч, соответственно). Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе в диапозоне 50-300 мг. У лиц пожилого возраста

(старше 65 лет) после повторного применения  флупиртина  наблюдается  увеличение Т½ ( до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и Сmax, соответственно, выше в 2-2,5 раза.

 Выводится в основном (69%) почками: 27% выводится в неизмененном виде, 28%- в виде метаболита М1 (ацетилметаболит), 12%- в виде второго метаболита М2 (пара-фторпуриновая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой.

Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Фармакодинамика

Флупиртин является является представителем лекарственных препаратов «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO)  и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.

Кроме того, он оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действия. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона и снижению его возбудимости.

Влияние на  ток ионов калия опосредован воздействием флупиртина на систему регуляторного G-белка.

Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению NMDA(N-метил-D-аспартат)- рецепторам, так и посредством модулирующего влияния на перцепцию через нисходящие механизмы боли, связанные с влиянием на ГАМК (гамма-аминомасляная кислота).

В терапевтических дозах флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2- адренорецепторами, 5-HTl ( 5-гидрокситриптофан), 5-НТ2- серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными М-  и Н- холинорецепторами.

Флупиртин активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При  этом происходит торможение активности NMDA- рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция.

В результате чего начинается торможение возбуждения нейрона в ответ на сдерживание формирования ноцицептивной сенситизации и нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и преход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности.

  • Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения.
  • Флупиртин снимает мышечный гипертонус, связанный с болью, при этом не оказывает влияния на состояние других мышц.
  • Нейропротективные свойства флупиртина обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
  • Действие на процессы хронификации
  • Процессы хронификации представляют собой процессы нейронной   проводимости за счет пластичности нейронных функций.

Через индукцию внутриклеточных процессов пластичность нейронных функций вызывает, так называемый, механизм «накрутки» (wind-up mechanism), который усиливает последующие импульсы. Запуск этих изменений производится NMDA-рецепторами (генная экспрессия).

Флупиртин, блокируя NMDA-рецепторы, подавляет эти изменения. Хронификация боли (клинический эквивалент этих изменений) нейтрализуется.

Если же боль уже приобрела хронический характер, стабилизация мембранного потенциала работает в сторону «стирания» памяти о боли, тем самым, уменьшая болевую чувствительность.

Катадолон форте : инструкция по применению

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем лекарственных препаратов «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.

Кроме того, он оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действия. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона и снижению его возбудимости.

Влияние на ток ионов калия опосредован воздействием флупиртина на систему регуляторного G-белка.

Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению NMDA (М-метил-Б-аспартат)- рецепторам, так и посредством модулирующего влияния на перцепцию через нисходящие механизмы боли, связанные с влиянием на ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) -ергические системы.

В терапевтических дозах флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, 5-НТ1 (5-гидрокситриптофан)-, 5-НТ2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Флупиртин активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция.

В результате чего начинается торможение возбуждения нейрона в ответ на сдерживание формирования ноцицептивной сенситизация и нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Флупиртин снимает мышечный гипертонус, связанный с болью, при этом не оказывает влияния на состояние других мышц.

Нейропротективные свойства флупиртина обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (до 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75 % от принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов Ml и М2.

Метаболит Ml (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25 % анальгетической активности флупиртина.

Другой метаболит М2 — биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) пара-фторбензойной кислоты с глицином. Период полувыведения (Т?) флупиртина из плазмы крови составляет около 15 ч и может уменьшаться при одновременном приеме пищи.

Первая порция 100 мг флупиртина высвобождается быстро и обеспечивает сильный кратковременный обезболивающий эффект, вторая порция 300 мг флупиртина высвобождается медленно и обеспечивает устойчивый обезболивающий эффект в течение 24 ч.

При однократном приеме 400 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 0,8 мкг/мл (0,4-1,5 мкг/мл) достигается в течение 2,4 ч, при повторном приеме и последующих приемах в течение 7 дней Сmах в плазме крови 1,0 мкг/мл (0.6-2.4 мкг/мл) достигается в течение 1,9 ч. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) 10,7 мкг/ч/мл. Прием пищи способствует некоторому увеличению абсорбции — увеличивается AUC до 14,1 мкг/ч/мл, Сmах 1,0 мкг/мл, пик которой появляется в течение 3,2 ч.

Основные метаболиты выводятся медленнее (Т1Л из плазмы крови 20 ч и 16 ч, соответственно). Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе в диапазоне 50-300 мг.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается увеличение Т? (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и Сmах, соответственно, выше в 2-2,5 раза.

Выводится в основном (69 %) почками: 27 % выводится в неизмененном виде, 28 % — в виде метаболита Ml (ацетилметаболит), 12 % — в виде второго метаболита М2 (пара-фторпуриновая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *