Кетолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кетолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Отец моей подруги много лет мучился радикулитом. Что он только не делал, какие только средства не принимал и мази, и таблетки, и уколы. Доходило до того что с постели встать не мог так его мучил этот страшный недуг.

Подруга изучала в интернете средства и способы лечения, ее отец оббивал пороги клиник и врачей. Пробовал на себе все, что назначали доктора и советовали статьи из интернета. До того момента пока один фармацевт не посоветовала препарат Кеторолак.

Им посоветовали проколоть препарат дней пять. До чего же было удивление, когда радикулит прошел за пять дней применения лекарства.

Правда, нужно отметить, что кроме этого отец подруги заматывал поясницу поясом из собачьей шерсти. Может это пояс помог, а не лекарство?

Основные характеристики

Кетолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кеторолак (Кетанов, ООО «Ранбакси Фармасьютикалс Украина» (группа компаний САН ФАРМА)) является НПВП с мощной анальгетической активностью. По результатам исследования кеторолака на животных установлено, что кеторолак эффективнее ацетилсалициловой кислоты в 800 раз. В исследовании C. Brown и соавторов доказано, что внутримышечное введение 30 мг кеторолака оказывает действие, сопоставимое с эффектом 10–12 мг морфина или 50 мг меперидина.

По силе анальгетической активности кеторолак превосходит большую часть НПВП, таких как диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и многие другие, обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, оказывает жаропонижающее действие.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не обладает седативным и анксио­литическим действием, не подавляет активность дыхательного центра, не вызывает эйфории, лекарственной зависимости и спазма гладкой мус­кулатуры внутренних органов.

Кеторолак в стандартных дозах и при крат­ковременном применении достаточно безопасен, что делает его препаратом выбора для купирования острой боли в терапевтической практике.

Он может с успехом применяться при острой боли в нижней части спины, зубной боли, мигрени, почечной и желчной колике и во многих других ситуациях, когда требуется быстрое и мощное обезболивание, а применять наркотические анальгетики нецелесообразно.

  • Было показано, что кеторолак является эффективным препаратом для лечения почечной колики, не требует тщательного мониторинга пациента и не вызывает неблагоприятного седативного эффекта.
  • Ряд клинических случаев показал, что внутривенное введение 30 мг кеторолака через 10–20 мин в значительной степени облегчает боль при почечной колике и результаты введения одной дозы кеторолака превосходят результаты введения аналогичной дозы наркотического анальгетика меперидина.
  • При назначении различных НПВП (метамизол натрия, диклофенак, кеторолак, парацетамол) у пациентов в терапевтических отделениях и хирургической практике сделан вывод о том, что кеторолак является лучшим препаратом для экстренного обезболивания по соотношению эффективность/безопасность и по субъективной оценке эффективности обезболивания (по визуальной аналоговой шкале — ВАШ).
  • Кроме того, адекватное купирование кеторолаком болевого синдрома является важным дополнительным фактором стабилизации артериального давления у пациентов с гипертоническим кризом.

На основании полученных данных авторы отнесли кеторолак к числу эффективных и безопасных лекарственных средств, применяемых в комплексной терапии заболеваний внутренних органов (плевро­пневмония, хронический некалькулезный холецистит, мочекаменная болезнь и др.), осложненных болевым синдромом.

Вопрос об истинной частоте серьезных осложнений, возникающих на фоне приема кеторолака, остается открытым.

Специалисты по изучению эффективности и безопасности лекарственных средств обязательно учитывают предоставленные фирмой-производителем преклинические данные, однако в процессе масштабного клинического применения любого препарата появляются новые количественные и качественные данные о побочных реакциях, которые анализируются и позволяют оценить истинный профиль безопасности только через многие годы и даже десятилетия.

Интерес именно к кеторолаку во многом определяется тем, что впервые в качестве парентерального анальгетика он был опробован в США — стране, которая не только удерживает приоритет в анальгетической терапии, но и имеет гарантированную многоступенчатую систему проверки эффективности и безопасности лекарственных средств.

Возможные нежелательные эффекты кеторолака могут быть связаны с влиянием НПВП на свертывание крови.

Согласно результатам ретро- и проспективного исследования, проведенного на базе клинической анестезиологии, интенсивной терапии и медицины неотложных состояний ФПО, кеторолак является безопасным и эффективным анальгезирующим НПВП, не оказывающим существенного влияния на свертывающую систему крови, агрегацию тромбоцитов при однократном применении с целью премедикации во время анестезии/операции.

Это исследование было одним из этапов открытого многоцентрового проспективного с использованием ретроспективных данных исследования профиля безопасности Кетанова (кеторолака трометамин), осуществленного по инициативе компании — производителя препарата Ranbaxy Laboratories Ltd (Индия).

Так, анализ ретроспективных данных исследований 2000–2004 гг. свидетельствует, что суммарная оценка особенностей проявления побочных эффектов у 790 больных хирургического и 429 больных стоматологического профиля выявила развитие ожидаемых несерьезных побочных реакций только у 2,4% из них, развитие которых не требовало отмены лекарственного средства либо коррекции дозового режима.

Таким образом, с учетом мировых, европейских и российских рекомендаций по лечению болевых синдромов кеторолак — современный анальгетик, обеспечивающий достаточный эффект при боли любой интенсивности, и его широкое применение как в амбулаторно-поликлинической, скоропомощной практике, так и в многопрофильных стационарах оправданно с позиций доказательной медицины.

При выраженной боли, требующей комплексной анальгетической терапии, кеторолак является прекрасным дополнением к наркотическим анальгетикам, а также местной или проводниковой анестезии. Препарат можно применять как однократно, так и для более продолжительного (до 5–7 дней) лечения.

Наличие раствора для инъекций и таблетированной формы препарата позволяет значительно оптимизировать схемы лечения пациентов с болевым синдромом средней и высокой интенсивности, в том числе путем ступенчатой терапии.

При необходимости пациент может принимать его дома самостоятельно. Кеторолак характеризуется хорошей переносимостью и низкой частотой побочных эффектов. Ограничение сроков лечения достижением положительного эффекта способно быть надежным способом повышения безопасности терапии.

Форма выпуска и состав

Кетолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кеторолак выпускают в следующих лекарственных формах:

  1. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (кеторолак уколы): желтоватого цвета, прозрачный (по 1 мл в ампулах, по 5, 10 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
  2. Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, светло-​желтого цвета (по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
  3. Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке);
  4. Таблетки, покрытые оболочкой: белые, двояковыпуклые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–3, 5 упаковок в картонной пачке);
  5. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые; на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20, 100 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит:

  • Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг (кеторолака трометамин);
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетат динатрия (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-​водная (трилон Б)), вода для инъекций.

В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:

  1. Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг;
  2. Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, хлорид натрия, гидроксид натрия (1М раствор), вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг. В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:

  • Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
  • Вспомогательные компоненты: лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, Opadry II.

В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, входит:

  1. Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
  2. Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ), молочный сахар (моногидрат лактозы).

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, тальк, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000).

Фармакологическое действие

Кеторолак — НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2–3 ч.

После в/​м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика

Кетолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Всасывание. При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80–100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7–1.1 мкг/​мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/​м введении абсорбция полная и быстрая. После в/​м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74–3.1 мкг/​мл, в дозе 60 мг — 3.23–5.77 мкг/​мл. Тmax соответственно составляет 15–73 мин и 30–60 мин.

Читайте также:  Спирива (порошок для ингаляций): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кеторолак инструкция по применению (таблетки)

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: кеторолака трометамина (в пересчете на 100 % вещество) -10 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай П85Е(белый): поливиниловый спирт, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль, тальк.

Описание: Таблетки, круглые с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты и их аналоги. Кеторолак.

Код АТХ: М01АВ15

  • После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
  • Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7 — 1,1 мкг/мл.
  • Богатая жирами пища снижает кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.
  • Биодоступность препарата составляет 80 — 100%.
  • Связывание с белками плазмы составляет 99%.
  • При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
  • Время достижения Css — 24 ч при назначении препарата 4 раза/сут и составляет 0,39 — 0,79 мкг/мл.
  • Vd составляет 0,15 — 0,33 л/кг.-
  • Проникает в грудное молоко.
  • При назначении препарата в дозе 10 мг 4 раза/сут Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы Cmax составляет 7,9 нг/л.
  • Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
  • Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
  • Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
  • Глюкурониды выводятся с мочой.
  • Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч.
  • Общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч.
  • У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, a Vd R- энантиомера — на 20%.
  • Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов.
  • Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения.
  • У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
  • Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови составляет 0,016 л/кг/ч.
  • Не выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

  1. Нестероидное противовоспалительное средство.
  2. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

  3. Механизм действия связан с селективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов.

  4. Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
  5. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

  6. После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1 — 2 ч.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

  • Взрослые и подростки старше 16 лет с массой тела более 50 кг
  • Принимают однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести и выраженности болевого синдрома по 10 мг до 4 раз/сут.
  • Максимальная суточная доза — 40 мг.
  • Продолжительность курса — не более 5 дней.
  • При переходе с парентерального введения препарата (Кеторолак уколы) на прием внутрь (Кеторолак таблетки) суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для больных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг.
  • При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.
  • головная боль, головокружение, сонливость;
  • отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней);
  • повышение массы тела.
  • рвота, тошнота, ощущение переполнения желудка, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения;
  • желудочно-кишечного тракта, метеоризм, запор;
  • повышение артериального давления;
  • кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура;
  • повышенная потливость.
  • холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит;
  • асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство),  галлюцинации, депрессия, психоз;
  • острая почечная недостаточность, мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза;
  • боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром;
  • снижение слуха, звон в ушах;
  • нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия);
  • бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания);
  • отек легких, обморок;
  • отек языка, лихорадка;
  • анемия, эозинофилия, лейкопения;
  • кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение;
  • эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
  • стоматит;
  • анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
  • повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
  • «аспириновая» астма;
  • бронхоспазм;
  • ангионевротический отек;
  • гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
  • дегидратация;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
  • печеночная и/ или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
  • геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения;
  • беременность, роды, период лактации;
  • детский возраст до 16 лет;
  • для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а так же для лечения хронических болей.
  1. Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
  2. Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичности.
  3. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
  4. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения.
  5. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
  6. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
  7. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
  8. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
  9. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
  10. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
  11. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
  12. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

  • С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, пожилой возраст (старше 65 лет), полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
  • Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24 — 48 ч.
  • Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
  • При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
  • Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
  • Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

  1. Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
  2. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и проведение симптоматической терапии.
  3. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
Две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек По рецепту
Производитель СООО «Лекфарм», Беларусь

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Кеторолак (таблетки), производителя «Лекфарм».
Кетолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кеторолак инструкция по применению

Кеторолак

Кетолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Формы выпуска:

  • Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, шероховатые, круглые, двояковыпуклые (в упаковке ячейковой контурной по 10 или 20 шт.);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого или чисто-белого цвета, круглые, двояковыпуклые (в упаковке ячейковой контурной по 10 или 20 шт., в баночке 20 или 100 шт.);
  • Раствор для внутримышечного введения желтоватого цвета, прозрачный 30 мг/мл (в ампулах темного стекла 1 мл с ножом ампульным);
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения желтоватого цвета, прозрачный 30 мг/мл (в ампулах темного стекла 1 мл, в ампулах с точкой или кольцом излома 1 мл, в ампулах 1 мл с ножом ампульным).
Читайте также:  Куриозин (гель): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Действующее вещество – кеторолака трометамол (кеторолака трометамин), его содержание:

  • В 1 таблетке – 10 мг;
  • В 1 мл раствора для инъекций – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки, покрытой оболочкой: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат. Cостав оболочки: опадрай II – гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), лактозы моногидрат, макрогол 4000, титана диоксид.
  • Таблетки, покрытой пленочной оболочкой: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ), лактозы моногидрат (сахар молочный). Состав пленочной оболочки: тальк, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000).
  • Раствора для внутримышечного введения: динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый) (в пересчете на безводный), пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.
  • Раствора для внутримышечного и внутривенного введения: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Показания к применению

Кеторолак применяется при сильном и умеренном болевом синдроме, причиной которого могут быть:

  • Травмы;
  • Послеоперационные боли;
  • Онкологические заболевания;
  • Миалгии;
  • Артралгии;
  • Невралгии;
  • Радикулит;
  • Вывихи;
  • Растяжения;
  • Заболевания ревматического характера;
  • Зубная боль.

Кеторолак является средством симптоматической терапии, не влияющим на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

  • «Аспириновая триада»;
  • Крапивница, ринит – после предшествующего приема НПВС;
  • Непереносимость лекарственных препаратов пиразолонового ряда;
  • Дегидратация, гиповолемия;
  • Кровотечения, в том числе высокая вероятность их развития;
  • Гипокоагуляция, в том числе гемофилия;
  • Нарушение кроветворения;
  • Геморрагический диатез;
  • Геморрагический инсульт;
  • Состояние после аортокоронарного шунтирования;
  • Гиперкалиемия;
  • Заболевания кишечника воспалительного характера;
  • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в период обострения, пептические язвы;
  • Выраженная недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
  • Период беременности, родов и лактации;
  • Возраст до 16 лет;
  • Гиперчувствительность к Кеторолаку и другим НПВС.

С осторожностью применяют препарат при следующих состояниях:

  • Бронхиальная астма;
  • Полипы слизистой оболочки носа и носоглотки;
  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Нарушение почечной функции (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
  • Холестаз;
  • Холецистит;
  • Гепатит в активной фазе;
  • Системная красная волчанка;
  • Сепсис;
  • Возраст старше 65 лет.

Использование Кеторолака также требует осторожности при наличии следующих факторов:

  • Алкоголизм, табакокурение;
  • Отечный синдром,
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Цереброваскулярная патология;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Сахарный диабет;
  • Дислипидемия/гиперлипидемия;
  • Клиренс креатинина менее 60 мл/мин;
  • Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта в анамнезе;
  • Наличие инфекции Нeliсobacter pylori;
  • Длительное использование НПВС;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Параллельный прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

В связи с высоким риском развития кровотечения, препарат не предназначен для премедикации, обезболивания перед хирургическими вмешательствами и во время их проведения.

Не назначается для лечения хронических болей.

Способ применения и дозировка

  • Кеторолак в таблетированной форме следует применять внутрь, в зависимости от тяжести болевого синдрома однократно или повторно.
  • Разовая доза – 10 мг, максимальная суточная – 40 мг – по 10 мг до 4 раз в сутки.
  • Продолжительность лечебного курса – не более 5 дней.

Раствор для инъекций необходимо вводить глубоко внутримышечно или внутривенно медленно в минимальных эффективных дозах.

При необходимости одновременно назначают опиоидные анальгетики, соответственно уменьшив их дозы.

Разовое количество Кеторолака при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

  • Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 10-30 мг, в зависимости от выраженности болевого синдрома;
  • Для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек – 10-15 мг.

Дозы при многократном внутримышечном введении:

  • Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 10-60 мг в первое введение, затем – по 10-30 мг каждые 6 часов;
  • Для пациентов старше 65 лет или с нарушением почечной функции – по 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Дозы при многократном внутривенном введении:

  • Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 10-30 мг в первое введение, затем – по 10-30 мг каждые 6 часов. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем препарат вводят со скоростью 5 мг/час;
  • Для пациентов старше 65 лет или с нарушением почечной функции – 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении:

  • Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 90 мг;
  • Для пациентов старше 65 лет или с нарушением почечной функции – 60 мг.
  1. Продолжительность непрерывной инфузии – не более 24 ч.
  2. При парентеральном введении длительность курса лечения – не более 5 дней.
  3. При переводе пациента на прием Кеторолака внутрь суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода в сумме не должна превышать:
  • Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 90 мг;
  • Для пациентов старше 65 лет или с нарушением почечной функции – 60 мг.

При этом доза в таблетированной форме не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Кеторолак может вызывать побочные действия со стороны различных систем и органов.

  • Пищеварительная система: часто (особенно у лиц старше 65 лет с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе) – гастралгия, диарея; менее часто – метеоризм, рвота, запор, чувство переполненного желудка, стоматит; редко – тошнота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, холестатическая желтуха, увеличение печени, гепатит, острый панкреатит;
  • Мочевыделительная система: редко – учащенное мочеиспускание, нефрит, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром, отеки и боль в пояснице;
  • Нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение; редко – асептический менингит, гиперактивность, галлюцинации, психоз, депрессия;
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение давления; редко – обморок;
  • Дыхательная система: редко – ринит, бронхоспазм, диспноэ, отек гортани, отек легких;
  • Органы чувств: редко – нарушение зрения, звон в ушах, снижение слуха;
  • Система кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
  • Свертывание крови: редко – кровотечение – носовое, ректальное, из послеоперационной раны;
  • Кожные покровы: нечасто – кожная сыпь, в том числе макулопапулезная, пурпура; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
  • Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции;
  • Местные реакции: нечасто – боль или жжение в месте введения;
  • Прочие побочные эффекты: часто – повышение массы тела; менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Особые указания

  • При совместном применении с другими НПВП возможны отеки, артериальная гипертензия, декомпенсация сердечной деятельности.
  • Для снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудка параллельно применяют мизопростол, омепразол, антациды.
  • Гиповолемия повышает вероятность развития побочных эффектов со стороны почек.

Препарат в течение 24-48 ч. оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов.

  1. Пациентам с нарушением свертывания крови при назначении препарата необходим постоянный контроль количества тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.
  2. Не следует более 5 дней использовать Кеторолак одновременно с парацетамолом.
  3. Учитывая частоту таких побочных эффектов, как головная боль, сонливость, головокружение, в период лечения не рекомендуется выполнять работы, требующие особого внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

  • Применение Кеторолака одновременно с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция, глюкокортикостероидами может привести к язвенному поражению желудочно-кишечного тракта с возникновением кровотечений.
  • В комбинации с парацетамолом повышается нефротоксичность препарата, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность.
  • Назначение метотрексата возможно только в низких дозах и под контролем его концентрации в плазме крови.
  • Параллельное назначение с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, гепарином, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает вероятность кровотечения.
  • Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность Кеторолака.
  • При одновременном применении препарат:
  • Снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств;
  • Усиливает действие опиоидных анальгетиков, поэтому их дозы могут быть значительно снижены;
  • Нарушает агрегацию тромбоцитов – в комбинации с вальпроевой кислотой;
  • Повышает в плазме крови концентрацию верапамила и нифедипина.
  1. Клиренс Кеторолака снижается под воздействием пробенецида и лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию.
  2. Из-за выпадения осадка не следует смешивать раствор в одном шприце с прометазином, гидроксизином и морфина сульфатом.
  3. Кеторолак не следует использовать одновременно с препаратами лития и раствором трамадола.
  4. Возможно совмещение раствора для инъекций с такими растворами, как:
  • Физиологический;
  • 5% раствор глюкозы (декстрозы);
  • Растворы Рингера и Рингера-лактата;
  • «Плазмалит»;
  • Инфузионные растворы, содержащие аминофиллин, инсулин человека короткого действия, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид и гепарина натриевую соль.

При сахарном диабете необходим перерасчет дозы инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 15° до 25 °С в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте.

Срок годности таблеток – 3 года; раствора – 2 года.

Кетолак®

Ketolac®

таблетки покрытые плёночной оболочкой

  • 1 таблетка содержит:
  • активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 0,010 г;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), двуокись титана пигментная (титана диоксид), макрогол 4000 — достаточное количество до получения таблетки, покрытой плёночной оболочкой, массой 0,205 г.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого цвета.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приёма внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 -1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Читайте также:  Одестон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Абсорбция при приёме внутрь — быстрая, биодоступность — 80-100 %. Cmax после перорального приёма 10 мг — 0,7-1,1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) -10-78 мин.

Равновесная концентрация (Css) достигается при пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приёма 10 мг — 0,39-0,79мкг/мл. Связь с белками плазмы — 99 %.

Объём распределения — 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R- энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек — около 9 ч возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при пероральном приёме 10 мг — 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при пероральном введении 10 мг — 0,016 л/ч/кг.

Не выводится путём гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

  1. Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.
  2. Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приёма ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма).
  3. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
  • Выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени.
  • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек.
  • Подтвержденная гиперкалиемия.
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность.
  • Противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования.
  • Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения.
  • III триместр беременности, роды и период лактации (следует отказаться от кормления на период применения препарата).
  • Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  1. Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм и холецистит; хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, холестаз, активный гепатит, сепсис, одновременный прием с другими НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I-II триместр).
  2. Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
  3. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
  4. — антикоагулянты (например, варфарин);
  5. — антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель);
  6. — пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
  7. — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
  8. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение при III триместре беременности и кормлении грудью противопоказано (следует отказаться от кормления на период применения препарата); в крайних случаях при необходимости использования препарата во время беременности следует сопоставить пользу для матери и риск для плода или ребёнка.

  • Внутрь, в виде таблеток КЕТОЛАК® применяют однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
  • При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут.
  • Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг, пациентам старше 64 лет или с почечной недостаточностью — 10 мг в первый прием и далее по 10 мг 4 раза в сутки.
  • Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.
  • При приёме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Часто — более 3 %, менее часто — 1-3%, редко — менее 1 %.

Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

  1. Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объёма мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
  2. Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
  3. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отёк лёгких, отёк гортани (одышка, затруднение дыхания).
  4. Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
  5. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления.
  6. Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
  7. Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
  8. Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
  9. Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отёк, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
  10. Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенное потоотделение, редко — отёк языка, лихорадка.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Прием с др. НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

  • Одновременное назначение с антикоагулянтами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой — повышает риск развития кровотечений.
  • Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).
  • Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

  1. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
  2. Повышает эффект наркотических анальгетиков.
  3. Миелотоксические лекарственные средства — усиление гематотоксичности препарата.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приёме с др. НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

  • Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
  • Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
  • Больным с нарушением свёртывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
  • Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.
  • Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 10 мг.

По 20 таблеток в банки из стекломассы или полимерные.

По 10 таблеток в контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки.

Каждую банку или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Алтайвитамины, ЗАО, Российская Федерация

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *