Кломипрамин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Содержание страницы:
  • Таблица аналогов и цен
  • Анафранил (Кломипрамин) в таблетках — официальная инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

  1. Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Clomicalm, Clomidep, Clopress, Maronil, Zoiral.
  2. Все антидепрессанты здесь .
  3. Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .
  4. Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
  5. Кломипрамин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
  6. Препараты, содержащие Кломипрамин (Clomipramine, код АТХ (ATC) N06AA04):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Анафранил (Anafranil) — оригинал Раствор для инъекций 25мг в 2мл (1,25% 2мл, 12,5 мг/мл 2мл) в ампулах 10 Швейцария, Новартис 555- (средняя 680↗) -779 160↗
Анафранил (Anafranil) — оригинал таблетки 25мг 30 Италия и Швейцария, Новартис 298- (средняя 319) -342 841↗
Анафранил СР (Anafranil SR) — оригинал таблетки пролонгир. действия в пленочной оболочке 75мг 10 и 20 Италия, Новартис за 10шт: 375- (средняя 491↘) -675;за 20шт: 635- (средняя 850↘) — 1006 233↗
Анафранил (Anafranil) — оригинал таблетки 75мг 10 Швейцария, Новартис 388- (средняя 474↘) -645 96↘
Клофранил (Clofranil) таблетки 25мг 10 Индия, Сан 180 1↘
Гидифен раствор для инъекций 25мг в 2мл 10 Германия, АВД нет нет
Кломипрамин (Clomipramine) таблетки 25мг 30 Канада, НьюФарм для Биотек нет нет

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Анафранил (Кломипрамин) в таблетках — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант, ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина. Считается, что лечебное действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-HT), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.

Анафранилу, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий: альфа1-адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-HT-рецепторов).

Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, в т.ч. особенно на такие его типичные проявления как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревожность. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.

Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антидепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Действие Анафранила при хронических болевых синдромах, как обусловленных, так и не обусловленных соматическими заболеваниями, связано, вероятно, с облегчением передачи нервного импульса, опосредуемой серотонином и норадреналином.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность неизмененного кломипрамина составляет около 50%. Такое снижение биодоступности обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кломипрамина. Возможно лишь некоторое замедление его абсорбции и, следовательно, увеличение времени достижения Cmax в плазме крови.

Анафранил (таблетки, покрытые оболочкой) и Анафранил СР (таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой) биоэквиваленты.

После приема препарата внутрь в постоянной суточной дозе Css кломипрамина в плазме крови в значительной степени варьируют у разных пациентов.

При ежедневном приеме препарата в дозе 75 мг/сутки Css кломипрамина в плазме устанавливается в диапазоне от 20 до 175 нг/мл. Значения Css активного метаболита N-десметилкломипрамина на 40-85% выше, чем концентрация кломипрамина.

Распределение

Связывание кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97.6%. Кажущийся Vd составляет около 12-17 л/кг массы тела. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от уровня его в плазме крови. Кломипрамин проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях, близких к концентрациям в плазме крови.

Метаболизм

Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-деcметилкломипрамина. В этой реакции участвуют несколько изоферментов цитохрома Р450, но в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Кломипрамин и N-десметилкломипрамин гидроксилируются до 8-гидроксикломипрамина и 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина.

Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo не определена. Кломипрамин также гидроксилируется в положении 2; N-десметилкломипрамин может в дальнейшем деметилироваться до дидесметилкломипрамина. 2- и 8-гидрокси метаболиты экскретируются приемущественно в виде глюкуронидов с мочой.

Элиминация двух активных компонентов – кломипрамина и N-десметилкломипрамина путем образования 2- и 8- гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6.

Выведение

Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0.5% десметилкломипрамина. T1/2 из плазмы кломипрамина составляет в среднем 21 ч (диапазон колебаний от 12 до 36 ч), а дезметилкломипрамина — в среднем 36 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы Анафранила, вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.

Показания к применению препарата АНАФРАНИЛ® в таблетках

Взрослые:

  • лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой: эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии; депрессия у больных шизофренией и психопатиями; депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы;
  • обсессивно-компульсивные синдромы;
  • хронический болевой синдром;
  • фобии и панические атаки;
  • катаплексия, сопутствующая нарколепсии.

Дети и подростки:

  • обсессивно-компульсивные синдромы;
  • ночной энурез (только у пациентов в возрасте старше 5 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

До начала терапии Анафранилом при ночном энурезе у детей и подростков следует оценить соотношение потенциальной пользы и риска для пациента. Следует учитывать возможность проведения альтернативной терапии.

В настоящее время не получено достаточных доказательств эффективности и безопасности применения кломипрамина у детей и подростков при лечении депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой, фобий и панических атак, катаплексии, сопутствующей нарколепсии и хронического болевого синдрома. Поэтому применение Анафранила у детей и подростков (0-17 лет) при этих показаниях не рекомендуется.

Режим дозирования

Дозы препарата подбирают индивидуально, с учетом состояния пациента. Цель лечения состоит в достижении оптимального эффекта на фоне применения как можно меньших доз препарата, а также в осторожном их увеличении, особенно у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.

Перед началом терапии следует устранить гипокалиемию.

При депрессии, обсессивно-компульсивном синдроме и фобиях начальная суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 2-3 раза в сутки) Анафранила или по 75 мг 1 раз в сутки Анафранила СР.

Затем в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 100-150 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг.

После того, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, составляющую 50-100 мг (2-4 таблетки Анафранила или 1 таблетка Анафранила СР).

При паническом расстройстве, агорафобии начальная доза составляет 10 мг в сутки. Затем, в зависимости от переносимости Анафранила, его дозу повышают до достижения желаемого эффекта.

Суточная доза препарата в значительной степени варьирует и может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг в сутки.

Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 мес, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

При катаплексии, сопутствующей нарколепсии, суточная доза Анафранила составляет 25-75 мг.

При хронических болевых синдромах дозу Анафранила следует подбирать индивидуально. Суточная доза в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг. При этом следует учитывать сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения использования последних.

У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 10 мг в сутки. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30-50 мг.

Дети и подростки

При обсессивно-компульсивных синдромах начальная доза составляет 25 мг в сутки.

В течение первых 2 недель дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше.

В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше.

При ночном энурезе начальная суточная доза Анафранила для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для в возрасте 9-12 лет – 25-50 мг; для детей старше 12 лет – 25-75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 недели лечения.

Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы Анафранила назначают раньше — в 16 ч.

После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 мес, постепенно снижая дозу Анафранила.

Читайте также:  Аксетин (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены по частоте, начиная с самых частых: возникающие очень часто (>10%); часто (>1%, но 0.1%, но 0.01%, но

Кломипрамин :

Кломипрамин (Clomipramine)

Таблетки изготовлены из основного компонента кломипрамина гидрохлорида и дополнительных веществ:  МКЦ, моногидрата лактозы, стеарата магния, кроскармеллозы натрия, гипромеллозы, коллоидного диоксида кремния, макрогола, диоксида титана, желтого оксида железа.

Основное фармакологическое действие Кломипрамина направлено на устранение депрессивного состояния больного, также препарат оказывает психостимулирующее, тимолептическое и седативное действие. Активное вещество препарата блокирует обратный нейрональный захват серотонина, отвечающего за хорошее настроение пациента.

Кломипрамин предназначен для лечения пациентов в депрессивном состоянии, независимо от причины его возникновения. Препарат успешно используется при депрессиях при психопатии, шизофрении, фобиях, панических расстройствах обсессивно-компульсивных расстройствах, катаплексии, нарколепсии. Рекомендуется использовать Кломипрамин для детей старше 5 лет и подростков при ночном энурезе.

Употреблять таблетки рекомендуется после или во время еды. Терапевтическая доза Кломипрамина подбирается индивидуально.

Стандартная дозировка для взрослых составляет по 25–50 мг 2–3 р./сутки. Суточный максимум составляет 250 мг (в стационарных условиях – 300 мг).

Начинать терапию Кломипрамином для лечения детей рекомендуется с дозы 25–50 мг в сутки. Суточный максимум для детей старше 10 лет составляет 3 мг/кг, но не более 200 мг.

Часто лечение Кломипрамином сопровождается сонливостью, головокружением, запорами, тремором, головной болью, сухостью во рту и нарушением эякуляции у мужчин. Реже при лечении наблюдается повышенная утомляемость, инсомния, тошнота, симптомы диспепсии, нарушение либидо, импотенция.

Редко побочное действие Кломипрамина выражается нервозностью, миоклонусом, парестезией, расстройством памяти, тревожностью, судорогами, изменением вкусовых предпочтений, нарушением зрения, болью в животе, мышцах, суставах и спине, тиннитом, диареей, отсутствием или повышением аппетита, ортостатической гипотензией, фарингитом, синуситом, ринитом, кашлем, рвотой, метеоризмом, дисменореей, приливами, склонностью к инфекциям мочеполовой системы, кожной сыпью и зудом, нарушением мочеиспускания, повышенной потливостью и увеличением массы тела.

Крайне редко при лечении препаратом пациенты теряют способность к концентрации внимания, ощущают симптомы мигрени, ажитации, деперсонализации, симптомы нарушения зрения (слезотечение, конъюнктивит, блефароспазм, анизокория, нарушение аккомодации), эмоциональной лабильности, астении, панических реакций, пареза, повышенной агрессивности, расстройств вестибулярного аппарата, гипертонии, тахикардии, пурпуры, анемии, бронхоспазма, носовых кровотечений, диспноэ, ларингита, дисфагии, заболевания зубов, стоматита осложненного язвами, повышенной жажды, учащенного мочеиспускания, увеличения и болезненности молочных желез, нарушения менструального цикла, дизурии, задержки мочи, лейкореи, цистита, аменореи, вагинита, мидриаза, лихорадки, дерматита, отита среднего уха, акне.

Кломипрамин запрещено использовать пациентам с аллергией на компоненты медикамента и другим дибензазепинам. Не рекомендуется комбинировать препарат с ингибиторами моноаминоксидазы и не допускать их прием до и после употребления Кломипрамина минимум 2 недели.

  • Медикамент противопоказан пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда и синдромом удлинения интервала QT.
  • Не рекомендуется использовать препарат при алкоголизме и употреблении алкоголя.
  • Категорически запрещено использовать Кломипрамин детям до 5 лет.

Достоверных данных и клинических испытаний безопасности для внутриутробного развития плода при беременности нет. Прием Кломипрамина при вынашивании ребенка возможен, когда потенциальная польза для женщины намного превышает риск для ребенка. При употреблении медикамента нужно прекратить кормление грудью.

Кломипрамин блокирует действие некоторых гипотензивных медикаментов (гуанетидина, метилдопы, клонидина, резерпина).

Кломипрамин усиливает фармакологический эффект при приеме антихолинергических препаратов (фенотиазинов, атропина, антигистаминов), медикаментов, угнетающих ЦНС, (средства для наркоза, барбитураты) и употреблении этанола.

Риск развития серотонинового синдрома увеличивается при комбинировании Кломипрамина с ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Между приемом препаратов следует выждать 2-х–3-х недельный интервал.

  1. Кломипрамин усиливает действие симпатомиметических препаратов (эпинефрин, эфедрин) и медикаментов с высоким связыванием с белками (дигоксин, варфарин) на сердце и сосудистую систему.
  2. Концентрация Кломипрамина в организме увеличивается при употреблении флуоксетина, флувоксамина, галоперидола, циметидина.
  3. При комбинировании Кломипрамина с тиоридазином повышается риск токсического влияния на сердце.
  4. Индукторы цитохрома Р450, CYP3A и CYP2C (фенобарбитал, рифампицин, курение) ускоряют выведение Кломипрамина из организма и снижают его эффективность.

Превышение допустимой дозы проявляется аритмией, нарушением проводимости сердечных импульсов, бессонницей, развитием фобий, спутанностью сознания.

Кломипрамин выпускается в виде пероральных таблеток в оболочке по 25 мг основного вещества. Таблетки круглые, желтого цвета, с маркировкой «25» на одной стороне.

Таблетки расфасованы в полимерные баночки по 10, 20, 30, 50 шт. или блистеры по 10, 20, 30 и 50 шт. В одной упаковке может насчитываться 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90 или 100 таблеток.

Кломипрамин нужно хранить при комнатных условиях в защищенном от детей месте.

Анафранил, Клофранил, Кломинал.

Смотрите также список аналогов препарата Кломипрамин.

  • кломипрамина гидрохлорид
  • N06AA04
  • Апотекс

Страна-производитель – Канада.

Описание препарата «Кломипрамин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 9855.

Инструкция по применению — Кломипрамин (раствор,таблетки)

  • При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
  • При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.
  • При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч., когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

  1. При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия — описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.
  2. Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.
  3. При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .
  4. При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.
  5. Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.
  6. При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.
  7. Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.

Кломипрамин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кломипрамин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кломипрамина в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кломипрамина при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения депрессии, страхов, онкологической и нейропатической боли, мигрени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Кломипрамин — антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в центральной нервной системе (ЦНС) за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов.

В большей степени влияет на захват серотонина. Этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения).

Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

  • Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект — слабее, чем у амитриптилина.
  • Состав
  • Кломипрамин + вспомогательные вещества.
  • Фармакокинетика

После приема внутрь или внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 1,5-4 часа после приема внутрь.

Связывание с белками плазмы — 97,6%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита дезметилкломипрамина.

Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник — в виде метаболитов.

Показания

  • депрессивные состояния различной этиологии (в том числе эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные и инволюционные депрессии);
  • депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности;
  • пресенильные и сенильные депрессии;
  • депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях;
  • депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей;
  • обсессивно-компульсивные синдромы (фобия);
  • панические приступы страха;
  • хронический болевой синдром (онкологическая боль, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая нейропатия, диабетическая или другая периферическая нейропатия);
  • нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией;
  • головная боль;
  • профилактика мигрени.
  1. Формы выпуска
  2. Таблетки 25 мг.
  3. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 12,5 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).
  4. Инструкция по применению и режим дозирования
  5. Рекомендуемые дозы Кломипрамина при приеме внутрь: взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза в сутки, детям в зависимости от возраста — 25-50 мг в сутки.
  6. Взрослым внутримышечно 25-100 мг в сутки, внутривенно капельно 50-75 мг 1 раз в сутки.
  7. Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно — 250 мг в сутки, в условиях стационара — 300 мг в сутки; детям старше 10 лет — 3 мг на 1 кг массы тела в сутки, но не более 200 мг в сутки.
  8. Побочное действие
  • головокружение, головная боль;
  • повышенная утомляемость;
  • тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
  • миоклонус (непроизвольные кратковременные (до 0,1 секунды) сокращения определенных мышц или целых групп мышц, возникающие как при движениях, так и в состоянии покоя);
  • нарушения зрения;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • ощущение жара;
  • мидриаз (расширение зрачка);
  • дезориентация;
  • галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона);
  • состояние тревоги;
  • ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха);
  • нарушения сна;
  • мания (психическое состояние с сосредоточением сознания и чувств на какой-либо одной идее или сильное пристрастие к чему-либо, крайняя степень увлечённости), гипомания (легкая степень мании);
  • агрессивность;
  • нарушения памяти;
  • зевота;
  • кошмарные сновидения;
  • усиление депрессии;
  • нарушения концентрации внимания;
  • делирий (психическое расстройство, протекающее с нарушением сознания от помраченного состояния до комы);
  • нарушения речи;
  • парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
  • нарушения мышечного тонуса;
  • шум в ушах;
  • судороги;
  • атаксия (нарушение согласованности движений различных мышц при условии отсутствия мышечной слабости);
  • усиление психотических симптомов;
  • глаукома (повышение внутриглазного давления);
  • постуральная гипотензия (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение);
  • синусовая тахикардия (форма наджелудочковой тахиаритмии, характеризующаяся ускоренным синусовым ритмом, то есть ритмом синусового узла, с частотой сердечных сокращений более 100 в минуту у взрослых);
  • изменения электрокардиограммы (ЭКГ);
  • повышение артериального давления (АД);
  • изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ);
  • нарушения сердечной проводимости;
  • тошнота, рвота;
  • сухость во рту;
  • запор, диарея;
  • неприятные ощущения в животе;
  • анорексия (отказ от еды);
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • гепатит, желтуха;
  • лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия;
  • повышение аппетита;
  • увеличение массы тела;
  • нарушения либидо (полового влечения) и потенции (способности к половому акту);
  • галакторея (патологическое самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с процессом кормления ребёнка);
  • увеличение грудных желез;
  • синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ);
  • отеки;
  • фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма, чаще кожи и слизистых оболочек, к действию ультрафиолетового или видимого излучений);
  • кожная сыпь, зуд;
  • усиление потоотделения;
  • повышение температуры тела.
Читайте также:  Перфектил (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Противопоказания

  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • блокады проводящей системы миокарда;
  • аритмии (нарушения ритма сердца);
  • мания;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • задержка мочи;
  • 1 триместр беременности;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кломипрамин противопоказан к применению в 1 триместре беременности. Не следует применять во 2 и 3 триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

  • Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
  • Применение у детей
  • Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально — детям до 12 лет.
  • Применение у пожилых пациентов
  • Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.
  • Особые указания
  • С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом, при тяжелых заболеваниях печени или почек, в период лечения стероидными гормонами, при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза, при гипертиреоидизме, сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).
  • Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии — контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), начиная терапию с минимальной дозы.

Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в том числе с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином, с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

При одновременном применении Кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

  1. Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.
  2. Использование электрошока на фоне применения Кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.
  3. При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.
  4. В период лечения Кломипрамином не допускать употребления алкоголя (этанола).
  5. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  6. В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
  7. Лекарственное взаимодействие
  8. При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
  9. При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.
  10. При одновременном применении Кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

  • Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в том числе, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.
  • При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия — описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.
  • Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.
  • При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6.
  • При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.
  • Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.
  • При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.
  • Возможно усиление действия этанола (алкоголя), особенно в течение первых нескольких дней терапии Кломипрамином.
  • Аналоги лекарственного препарата Кломипрамин
  • Структурные аналоги по действующему веществу:
  • Анафранил;
  • Кломинал;
  • Клофранил.

Аналоги препарата Кломипрамин по фармакологической группе (антидепрессанты):

  • Агомелатин;
  • Азафен;
  • Алевал;
  • Амитриптилин;
  • Асентра;
  • Аурорикс;
  • Бринтелликс;
  • Вальдоксан;
  • Венлаксор;
  • Венлафаксин;
  • Воксемель;
  • Гелариум Гиперикум;
  • Гептразан;
  • Гептрал;
  • Депрекс;
  • Депренон;
  • Доксепин;
  • Золофт;
  • Иксел;
  • Имипрамин;
  • Каликста;
  • Кломинал;
  • Клофранил;
  • Лайф;
  • Ленуксин;
  • Леривон;
  • Людиомил;
  • Мапротибене;
  • Миансан;
  • Миртазонал;
  • Мирталан;
  • Негрустин;
  • Нейроплант;
  • Ноксибел;
  • Ньювелонг;
  • Опра;
  • Паксил;
  • Пароксетин;
  • Плизил;
  • Прозак;
  • Профлузак;
  • Рексетин;
  • Ремерон;
  • Рокона;
  • Самеликс;
  • Серената;
  • Симбалта;
  • Стимулотон;
  • Торин;
  • Триптизол;
  • Триттико;
  • Уморап;
  • Феварин;
  • Флоксэт;
  • Флуксонил;
  • Флуоксетин;
  • Циталон;
  • Циталопрам;
  • Эливел;
  • Эсциталопрам;
  • Эфевелон.

Отзыв врача психиатра

Я веду амбулаторный прием, поэтому чаще назначаю своим пациентам таблетированную форму препарата Кломипрамин. Терапия депрессивных состояний и фобий, как правило, процесс длительный, но положительная динамика отмечается уже на второй неделе приема препарата.

Сами пациенты говорят об улучшении самочувствия, нормализации сна и настроения. В моей практике были случаи, когда я назначала Кломипрамин онкологическим больным для облегчения боли, и он действительно был эффективен.

Во время лечения, особенно в начале его, пациенты, бывает, жалуются на головную боль, быструю утомляемость, запоры, тошноту. Со временем эти симптомы становятся менее выражены.

Консультант: Елена Залужанская — Педиатрия, клиническая лабораторная диагностика

Специальность: Врач-педиатр участковый

Кломипрамин

Материал из Wikimed

Все действующие вещества

Латинское название[править]

clomipramine

Фармакологическая группа[править]

Кломипрамин — трициклический антидепрессант

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие — антидепрессивное, тимолептическое, седативное, психостимулирующее.

Кломипрамин стимулирует катехоламинергическую передачу в ЦНС (за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов, в большей степени влияет на захват серотонина).

Кломипрамин обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), м-холинолитической и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное — слабее, чем у амитриптилина.

После однократного приема внутрь в дозе 50 мг Tmax кломипрамина в крови — 2–6 ч (в среднем 4,7 ч), а его дезметилированного метаболита — 4–24 ч. После многократного приема внутрь по 150 мг/сут Css кломипрамина в плазме достигается в течение 7–14 дней и значительно варьирует у разных пациентов.

Читайте также:  Престанс – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Связывание кломипрамина с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 97,6%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется кломипрамин в печени, преимущественно с образованием активного метаболита — дезметилкломипрамина. T1/2 — 21 ч.

У больных с депрессией возможно удлинение T1/2 кломипрамина до 36 ч. После в/м и в/в введения конечный T1/2 кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч соответственно. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 — через кишечник.

В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0,5% дезметилкломипрамина, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов.

У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы, вследствие снижения интенсивности метаболизма кломипрамина концентрации его в плазме выше, чем у молодых пациентов. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику кломипрамина не изучено.

Применение[править]

Депрессия различной этиологии, паническое расстройство, нарколепсия (у взрослых).

Кломипрамин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим антидепрессантам из группы дибензазепина), одновременное применение ингибиторов МАО и период менее 14 дней до и после их применения (в т.ч.

селективных ингибиторов МАО А обратимого действия, таких как моклобемид), недавно перенесенный инфаркт миокарда, врожденный синдром удлинения интервала QT, детский возраст до 5 лет, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Кломипрамин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Кломипрамин: Побочные действия[править]

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: 54% — сонливость, тремор, головокружение; 52% — головная боль; 39% — усталость; 25% — инсомния; 18% — нервозность; 13% — миоклонус; 8% — извращение вкуса; 9% — парестезия, нарушение памяти, тревожность; 7% — судороги; 6% — тиннит; 5% — нарушение концентрации внимания, усиление депрессии; 3% — зевота, кошмарные сновидения, спутанность сознания, ажитация, мигрень, слезотечение; 2% — деперсонализация, раздражительность, эмоциональная лабильность; 1% — панические реакции; агрессивность, парез, астения, конъюнктивит; анизокория, блефароспазм, вестибулярные нарушения.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 6% — ортостатическая гипотензия; 4% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия; 3% — пурпура; анемия.
  • Со стороны респираторной системы: 14% — фарингит; 12% — ринит; 6% — синусит, кашель; 2% — бронхоспазм, носовое кровотечение; диспноэ, ларингит.
  • Со стороны органов ЖКТ: 33% — тошнота; 22% — диспепсия; 13% — диарея; 12% — анорексия; 11% — абдоминальная боль, повышение аппетита; 7% — рвота; 6% — метеоризм; 5% — заболевания зубов; 2% — желудочно-кишечные заболевания, дисфагия, жажда; 1% — эзофагит; отрыжка, язвенный стоматит.
  • Со стороны мочеполовой системы: 42% — нарушение эякуляции; 21% — изменение либидо; 20% — импотенция; 12% — дисменорея; 6% — инфекции; 4% — нарушение менструального цикла; 5% — учащенное мочеиспускание; 2% — дизурия, цистит, вагинит, лейкорея, увеличение молочных желез; 1% — болезненность молочных желез, аменорея.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: 13% — миалгия; 6% — боль в спине; 3% — артралгия; 1% — мышечная слабость.
  • Аллергические реакции: 8% — кожная сыпь; 6% — зуд; 1% — крапивница; местные (при в/в введении) — отек (2%).
  • Антихолинергические эффекты: 84% — сухость во рту; 47% — запор; 18% — нарушение зрения; 14% — нарушение мочеиспускания; 9% — повышенная потливость; 2% — мидриаз, задержка мочи; нарушение аккомодации.
  • Прочие: 18% — повышение массы тела; 8% — приливы крови к лицу; 4% — боль в груди, лихорадка; 3% — боль; 2% — дерматит, акне, сухость кожи, озноб; средний отит.

Взаимодействие[править]

Кломипрамин может снижать или полностью устранять гипотензивное действие гуанетидина, резерпина, клонидина и метилдопы (при одновременном с приемом кломипрамина лечении артериальной гипертензии следует применять ЛС других классов — например вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).

Кломипрамин может потенцировать действие антихолинергических средств (например фенотиазинов, антипаркинсонических ЛС, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, органов зрения, кишечника и мочевого пузыря. Может усиливать действие этанола и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например барбитуратов, бензодиазепинов, наркозных средств).

Кломипрамин несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие тяжелых симптомов и состояний, в т.ч. гипертонического криза, гиперпирексии, судорог, комы).

При одновременном применении кломипрамина с СИОЗС или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами и препаратами лития возможно развитие серотонинового синдрома. При необходимости назначения флуоксетина рекомендуется делать двух–трехнедельный перерыв между применением кломипрамина и флуоксетина.

Кломипрамин может усиливать действие на ССС симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч. и тогда, когда эти вещества входят в состав комбинированных средств для местной анестезии.

Флуоксетин и флувоксамин повышают концентрацию кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 50%). Концентрация кломипрамина в плазме увеличивается при совместном применении с галоперидолом.

Поскольку кломипрамин обладает высоким связыванием с белками крови, применение его одновременно с ЛС с высоким связыванием с белками (варфарин, дигоксин) может вызывать повышение плазменных концентраций этих ЛС и приводить к усилению их побочных эффектов.

  1. Комбинация кломипрамина с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.
  2. Совместное применение с циметидином может приводить к увеличению концентрации кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 20–30%).
  3. При совместном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мг) рекомендуется мониторинг терапевтического действия кломипрамина и, при необходимости, коррекция режима дозирования.

Совместный прием кломипрамина с индукторами цитохрома Р450, особенно CYP3A4, CYP2C19 и/или CYP1A2, может приводить к повышению его метаболизма и снижать эффективность кломипрамина.

Совместный прием с индукторами CYP3A и CYP2C, такими как рифампицин или противосудорожные препараты (например барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме.

Известные индукторы CYP1A2 (например никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты людей в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-дезметилкломипрамина не меняется).

Кломипрамин: Способ применения и дозы[править]

  • Внутрь
  • Дети > 10 лет: начальная доза кломипрамина 25 мг/сут, затем дозу постепенно повышают, максимальная доза 3 мг/кг/сут или 100 мг/сут.
  • Взрослые: начальная доза 25 мг/сут, затем дозу кломипрамина повышают в течение 2 нед до 100 мг/сут, максимальная доза в амбулаторных условиях 150 мг/сут, в стационаре — 300 мг/сут.

Меры предосторожности[править]

В краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства и других психических заболеваний наблюдалось повышение риска суицидальности (суицидальных намерений или попыток суицида) при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и людей молодого возраста (от 18 до 24 лет).

При назначении кломипрамина или любого другого антидепрессанта пациентам этих возрастных групп следует оценивать возможный риск. В краткосрочных исследованиях у взрослых старше 24 лет показано, что риск суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо не повышается, а у пациентов старше 65 лет снижается.

Депрессия и некоторые другие психические заболевания ассоциированы с повышенным риском суицида. При начале терапии антидепрессантами необходимо тщательное наблюдение за пациентами любого возраста для своевременного обнаружения клинического ухудшения, суицидальности или необычного изменения поведения.

Родственникам больных и лицам, ухаживающим за ними, нужно знать о необходимости внимательного наблюдения за пациентами и своевременного информирования врача.

Перед началом лечения кломипрамином необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени), в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента ST, расширение комплекса QRS).

  1. Парентеральное применение кломипрамина возможно только в условиях стационара под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.
  2. В период лечения кломипрамином следует исключить употребление этанола.
  3. Кломипрамин назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.
  4. При внезапном прекращении приема кломипрамина после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.
  5. Кломипрамин дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептиков, в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).
  6. Вследствие антихолинергического действия кломипрамина возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
  7. При длительном применении кломипрамина наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.
  8. В период лечения кломипрамином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Анафранил: таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг; инъекционный раствор 25 мг в ампулах 2 мл. «Новартис Фарма»

Анафранил СР: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 75 мг. «Новартис Фарма»

МКБ-10[править]

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *