Клопиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Клопиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыДействие Клопиксола – направлено на осуществление лечения как хронических, так и острых психозов.
  • Лекарство также подходит для осуществления лечения интеллектуально отсталых пациентов с ярко выраженным очень активным и враждебным поведением.
  • Изучим инструкцию по применению и отзывы о препарате Клопиксол.

Фармакологическое действие препарата

Клопиксол — антипсихотическое врачебное средство (нейролептик), образованный из тиоксантена, проявляет выраженное антипсихотическое и специфическое замедляющее действие.

С его помощью наступает временное, зависимое от принятой дозы успокоение. Скорое возникновение успокоительного эффекта в процессе проведения терапии, как правило, является преимуществом в случае лечения острых психозов.

Толерантность к такому неспецифическому успокоительному эффекту этого лекарственного средства формируется достаточно быстро.

Клопиксол  Акуфаз

Инструкция указывает, что Клопиксол — акуфаз обладает достаточно проявленным антипсихотическим и специфическим замедляющим воздействием. Клопиксол – акуаз может проявлять временный, зависимый от дозы успокоительный эффект.

Стремительное развитие успокоительного эффекта в самом начале проведения лечения (до возникновения антипсихотического процесса) служит преимуществом в случае лечения острых и подострых психозов. Неспецифический успокоительный эффект выражается спустя 2 часа после приема.

Максимальный эффект достигается через 8 часов, потом существенно уменьшается и сохраняется таким в случае повторения инъекций. Введение 1 или 2 инъекций достаточно, затем больного можно переключить на употребление пероральных медицинских препаратов.

Клопиксол Депо

Клопиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Неспецифичный успокоительный эффект слабеет после трёх недель.

Терапевтическое воздействие Клопиксола депо существенно более пролонгировано в сравнении с Клопиксолом.

Это даёт возможность достаточно уверенно проводить постоянное антипсихотическое лечение, что немаловажно для больных, не исполняющих медицинские рекомендации. Клопиксол депо предупреждает учащение рецедивов, связанных с самовольным прекращением больными приёма пероральных медицинских препаратов.

Фармакокинетика лекарства

После введения лекарства в организма оно ведет себя по разному в зависимости от формы выпуска и подвида препарата.

Таблетки Клопиксола

Предельное его скопление в сыворотке крови — через 4 ч. Применение не зависимо от приёма пищи. В случае приёма внутрь биодоступность — 44%. Процесс, во время которого протеины связываются с плазмой крови, равен 98–99%.

T½ клопиксола — составляет 20 ч, а 0,86 л/мин — системный клиренс. Клопиксол выводится в основном с помощью кала и отчасти с мочой. На протяжении от 3 до 5 дней устанавливается равновесная концентрация.

Инъекции

Проведённая инъекция Клопиксол — акуфаза приводит к его ферментативному расщеплению на уксусную кислоту и активный компонент зуклопентиксол.

После внутримышечной инъекции, T ½ Клопиксола — акуфаза составляет около 32 ч. В продолжение от 1 до 2 суток после проведённой инъекции, достигается предельное скопление Клопиксола — акуфаза в сыворотке крови.

Инъекция Клопиксол депо ферментативно расщепляется на декановую кислоту и активный компонент зуклопентиксол. По окончании первой недели с момента проведения инъекции, наблюдается самое большое скопление в сыворотке крови Клопиксол депо.

После внутримышечной инъекции, T½ препарата Клопиксола депо — около 3 недель (отражает высвобождение из депо). При повторном применении в продолжении 3 месяцев устанавливается равновесная концентрация.

Фармакокинетически это соответствует тому, что доза Клопиксол депо по 200 мг применяемая один раз в продолжение 2 недель, равна ежедневно принимаемой внутрь в продолжение двух недель дозе в количестве 25 мг Клопиксола.

Показания к применению

Инструкция по применению к препаратам Клопиксол Депо и Акуфаз указывает, что показания для применения немного разнятся:

  1. Клопиксол: остояние маниакального этапа в маниакально — депрессивном психозе исостояние хронической и острой шизофрении и других заболеваний, действующих на разум, в особенности с нарушениями мышления, параноидным бредом, галлюцинациями, а также состояние агрессивности, ажитации, враждебности или повышенного беспокойства. А также состояние ажитации и иные изменения поведения у больных с умственной отсталостью.
  2. Клопиксол-акуфаз: острые психозы и их лечение в первоначальной стадии, хронические психозы в состоянии обострения, маниакальные состояния.
  3. Клопиксол депо: состояние острой и хронической шизофрении и иные психотические расстройства, с нарушениями мышления, параноидным бредом, галлюцинациями. Дополнительно наличие повышенного беспокойства,ажитации, агрессивности, враждебности.

Противопоказания

Нельзя применять лекарство, если:

  • состояние повышенной чувствительности к Клописколу;
  • состояние увеличенной чувствительности к лекарственным препаратам группы тиоксантенов;
  • состояние острой интоксикации этанолом, барбитуратами и опиатами;
  • состояние коллапса;
  • состояние угнетения сознания любого происхождения;
  • состояние комы;
  • наличие предполагаемого или установленного субкортикального повреждения мозга;
  • наличие наследственной непереносимости галактозы, изменение абсорбции галактозы и глюкозы, недостаточность лактозы.

Клопиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Первые признаки опухоли головного мозга — что нужно знать, чтобы вовремя начать лечение этого страшного заболевания.

Какие признаки повышенного внутричерепного давления можно выявить в домашних условиях и что для этого нужно знать?

Механизм действия

Копиксол запускает такой механизм действия, который обеспечивает блокаду центральных дофаминергических рецепторов, проявляющуюся в мощном специфическом «изолированном» и антипсихотическом седативном действии.

Инструкция по применению

Изучим инструкцию на Клопиксол подробнее.

Формы выпуска

Существуют такие:

  1. Клопиксол– таблетки в оболочке. Вес 2,0 мг — имеют выпуклую с двух сторон круглую форму, цвет бледно розовый. На поперечном разрезе – цвет белый; вес 10,0 мг, цвет розовато-коричневый; вес 25,0 мг, цвет красно-коричневый.
  2. Клопиксол Акуфаз — раствор масляный, плотность 50 мг/мл. ампулы по 1 и по 2мл.
  3. Клопиксол Депо — масляный раствор, плотностью 200мг/мл и 500мг/мл.
  4. В ампулах по 1мл.

Дозировки и способы применения препарата

Клопиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  1. Размер дозы в начале применения может быть в пределах от 2 до 20 мг/сутки, а при необходимости возможно постепенное её повышения к 75 мг/сутки и выше.
  2. Клопиксол Акуфаз принимают внутримышечно.
  3. Одноразовая доза в начале применения — от 50 до 150 мг, а при наличии показаний возможно использование повторных инъекций с 2-3 дневным промежутком.
  4. Клопиксол Депо применяют внутримышечно.
  5. Применяемая одноразовая доза может быть в пределах от 200 до 750 мг, введение проводится с частотой 1-4 недели, что обусловливается создавшейся на момент приёма клинической ситуацией.

Передозировка и дополнительные указания

Симптомы передозировки:

  • кома;
  • судороги;
  • сонливость;
  • шок;
  • двигательные расстройства;
  • гипертермия/гипотермия.

Во время передозировки вместе с приёмом препаратов, оказывающих воздействие на работу сердца, зафиксированы желудочковые аритмия и тахикардия, изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала QT, остановка сердца.

Устраняется срочным промыванием желудка и применением сорбентов, с последующим лечением, которое должно быть поддерживающим и симптоматичным, направленным на укрепление жизнедеятельности как сердечно – сосудистой, так и дыхательной системы.

Судороги купируются с помощью диазепама, бипериден устраняет двигательные расстройства. Во избежание понижения артериального давления не используют эпинефрин (адреналин).

Побочные действия

Зависят от принятой дозы, причём их выраженное проявление наблюдается вначале проведения лечения, а со временем уменьшаются.

Имеются сведения о редких случаях желудочковых аритмии и тахикардии, пролонгации интервала Q–T, внезапной смерти. Если появились побочные эффекты – уменьшить принимаемые дозы

Особые указания

В случае назначения препарата проявить осторожность при следующих признаках:

  • присутствие органических болезней головного мозга;
  • умственной отсталости;
  • судорожных расстройств;Клопиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
  • печёночной недостаточности;
  • сердечно — сосудистых болезней в анамнезе пациента;
  • декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • аритмии;
  • гипокалиемии;
  • ипомагниемии и генетической предрасположенности к подобным состояниям;
  • риска развития инсульта и острого артериосклероза;
  • наличие паркинсонизма;
  • в редких случаях вероятен летальный исход, из-за развития (ЗНС) злокачественного нейролептического синдрома.

Прием препарата сказывается на возможности управления автомобилем, высокоточным оборудованием.

Препарат и алкоголь

Угнетающее действие на ЦНС может усилиться.

Так как в таблетках содержится гидрогенизированное касторовое масло, возможна диарея и расстройство желудка.

Если нарушены функции почек и печени

Клопиксол назначается в обычных дозах в случае сниженной функции почек. Возможные побочные эффекты.

Если снижена функция печени, назначается половина рекомендуемых доз, и проводится мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Клопиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Не следует применять с гуанетидином и лекарственными средствами со схожим действием, поскольку возможна блокировка их гипотензивного действия. Действенность леводопы и иных адренергических лекарственных средств может уменьшаться при одновременном применении с Клопиксолом.

Усиливается возможность появления экстрапирамидных симптомов при применении Клопиксола одновременно с метоклопрамидом и пиперазином.

При беременности и лактации

Противопоказан. Во время беременности, применяется исключительно в случае превышения планируемой пользы для матери, допустимого риска для самого плода.

В период лечения Клопиксолом кормление грудью допускается, только если это признано клинически необходимым.

Прием детьми

Ввиду недостаточности клинических данных, принимать детям в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Отзывы пациентов и врачей

Отзывы врачей и пациентов про Клопиксол Депо и Акуфаз неоднозначные.

Отзывы докторов

Применение Клопиксола депо даёт наиболее постоянный уровень воздействующего средства в крови и более ожидаемый антипсихотический эффект.

Использование депо-нейролептиков способствует социализации больных, ликвидирует систематический приём препарата в рабочее время.

Отзывы пациентов

Стоит отметить такие:

  1. Иван, 29 лет. Получаю клопиксол уже 8 месяцев. Меня крайне сковывало, шея закручивалась, болели все мышцы, закатывались глаза, и боль сильная.
  2. Семен, 34 года. Первый раз укололи клопиксол — депо, стали глаза моргать, спустя неделю – моргание прекратилось. Ещё клопиксол депо укололи спустя 2 недели, 3-й месяц они моргают.
  3. Петр, 31 год. Первый нейролептик Клопиксол, какой мне назначил врач. Мне его отменили, у меня были сковывания от него. Но я был спокойный, как удав когда его принимал.

Плюсы и минусы, по отзывам и опыту практического применения

Клопиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Они очень тяжело переносятся больными в большинстве случаев.
  • В последствии ситуация нормализуется.
  • Правда здесь всё также зависит от организма пациента и умело подобранной врачом дозы.

Формы выпуска и стоимость

Цена Клопиксола в таблетках:

  • вес 2,0 мг — 50 шт – от 225 руб. 100шт — от 387 руб;
  • вес 10,0 мг — 50 шт — от 447 руб. 100шт — от 792 руб;
  • вес 25,0 мг — 50 шт – от 750 руб. 100шт – от 1 635 руб.
Читайте также:  Кардикет – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Цена на Клопиксол Акуфаз: 1мл — 1 пач — от 2247 руб.

Цена Клопиксол Депо — в ампулах по 1мл. 1 пач. — от 3086 руб.

Сроки и условия хранения

  1. Клопиксол хранить при температуре не выше 25°C.
  2. Препарат Клопиксол-акуфаз хранить при температуре не выше 30°C в месте, защищенном от света, 2 года.
  3. Препарат Клопиксол депо хранить при температуре не выше 25°C в месте, защищенном от света, 3 года.
  4. Хранить препарат следует в недоступном для детей месте.
  5. Отпускается по рецепту врача

Аналоги лекарства

К аналогам клопиксола относятся такие препараты:

Труксал

Труксал отличается более выраженным седативным действием. Побочные эффекты дублируют оригинальный препарат.

Формы выпуска: таблетки 25мг №100 от 340руб до 380 руб.

Флюанксол

Клопиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Самый первый и главный плюс — это ценовая политика. Цены на аналоги выгодно отличаются от цен на оригинальные препараты.

И оригинал и аналог даёт достаточно сильные побочные эффекты, особенно в первое время (первая неделя). Вызывает сонливость и заторможенность.

Флюанксол — новый препарат с меньшим количеством побочных эффектов, обладает мягким антипсихотическим эффектом и в ряде случаев может уменьшать выраженность депрессивной симптоматики (особенно вторичных депрессий).

Это связано с его лёгким активирующим и противотревожным эффектом, при малых дозах (до 40 мг/сутки). При высоких дозах (более 30- 40 мг) могут появиться побочные эффекты в виде непоседливости, сведения мышц, слюнотечения и др. Но это происходит весьма редко. Могут влиять и на вес тела.

Форма выпуска:

  • ампулы Флюанксол 20мг/мл-1,0 №10 в/м маслян. от 2100руб;
  • таблетки Флюанксол от 310. руб до 1100руб;
  • Флюанксол депо р-р масл. д/ин. 20 мг/мл амп. 1 мл, № 10 от 210 до 1250 руб. в зависимости от дозировки и формы выпуска.

Приведенная информация не является основанием для самостоятельной смены препарата.

Лечение должен назначать врач, изучив картину болезни, и подобрав необходимую дозировку.

Все препараты подбираются индивидуально, как правило, методом проб. Самолечение вредно, а в данном случае – опасно.

Читайте ещё

Применение клопиксола и его фармакологическое воздействие

Клопиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Клопиксол – препарат из группы нейролептиков, обладающий выраженным антпсихотическим, нейролептическим и седативным действием. В виду сглаженности побочных эффектов, применяется при многих психопатологических состояниях, различного уровня тяжести, выраженности симптоматики и стадии развития патологических процессов.

Наименование: Клопиксол (Clopixol)

Форма выпуска: таблетки и раствор в ампулах

Показаниями к применению клопиксола являются:

  • Умственная отсталость неуточненной этиологии.
  • Органические или неорганические психические расстройства, имеющие неуточненную этиологию и генез.
  • Различные формы шизофрении.
  • Психические состояния с выраженными паранойяльными расстройствами.
  • Неорганические психозы различной этиологии.
  • Эпизодические проявления депрессивных расстройств.
  • Нарушения поведения, в том числе – ориентации во времени и пространстве.
  • Когнитивные нарушения.
  • Иллюзорно-галлюцинаторный комплекс неуточненного генеза.
  • Спонтанные и слабоконтролируемые состояния беспокойства и возбуждения.

Фармакологическое воздействие

Клопиксол обладает избирательным блокирующим действием дофаминергических и адренергических рецепторов среднего мозга, чем обусловлено его сглаженное антипсихотическое действие. Седативный эффект препарата обусловлен адреноблокирующим действием нейронов ретикулярной формации.

Препарат слабо проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не проникает в грудное молоко. Выводится, преимущественно с фекалиями, незначительно – с мочой. Различные нарушения почечной деятельности в анамнезе не оказывают существенного влияния на выведение препарата.

Характерной особенностью препарата является его хороший терапевтический эффект против нарушений поведенческих реакций, исходя из чего его часто назначают пациентам с деменцией и соответствующими расстройствами поведения.

Отличают некоторую разницу в воздействии седативного и антипсихотического действия препарата – после однократной инъекции антипсихотический эффект наступает через четыре часа и может длиться до трех дней. Успокаивающее действие наступает через два часа после введения, доходит до максимального уровня к восьми часам, а затем, в течение 10-12 часов постепенно снижается.

Клопиксол депо инструкция по применению

Депо форма является одной из самых эффективных выпусков препарата с целью терапии шизофренических расстройств любой стадии и формы, причем с осложнениями сопутствующих психических расстройств.

Кроме того, данная форма лекарства клопиксол показана при различных психотических состояниях, сопровождающихся галлюцинаторным комплексом, паранойяльным бредом, когнитивными и интеллектуальными дисфункциями.

Также препарат эффективен с целью предупреждения, развития и устранения повышенной враждебности, тревожного состояния и агрессивности.

Противопоказания и ограничения клопиксола

Клопиксол во всех его формах строго не рекомендуется применять в случаях острого отравления алкоголем, а также – веществами, содержащими барбитураты и опиаты.

Кроме того, обязательно должна быть учтена взаимоисключающая терапия подобных лекарств с клопиксолом.

Также клопиксол не назначают в состояниях, близких к коматозному, при нарушениях кроветворной системы, во время беременности и кормления грудным молоком.

Ограничениями служат судорожные синдромы, в том числе – эпилептического генеза, осложненные заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы – аритмии, пониженное артериальное давление, сосудистые расстройства различной этиологии и генеза.

С осторожностью препарат назначают при органических и неорганических патологиях головного мозга – болезни Паркинсона и Альцгеймера. В данном случае необходимо круглосуточное наблюдение за пациентом.

В связи со стимуляцией выработки пролактина, клопиксол ограничивают при раковых заболеваниях молочных желез.

Побочные действия клопиксола

Клопиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Нервная система.
При длительном использовании клопиксола возможны проявления мышечной ригидности, гипоакинезия, судороги и другие расстройства экстрапирамидной этиологии. Подобная симптоматика чаще всего возникает при резком увеличении дозировки препарата либо на первых этапах лечения. Часты случаи головокружения, повышенной сонливости, снижения быстроты моторных реакций. Крайне редко возникает злокачественный нейролептический синдром со всей присущей ему симптоматикой – повышение температуры тела, устойчивая ригидность скелетной мускулатуры, вегетативные дисфункции, расстройства аффекта и сознания, вплоть до коматозного состояния.

Сердечно-сосудистая система и система кроветворения.
Повышение частоты сердечных сокращений, понижение артериального давления, активный агранулоцитоз. Крайне редко возможны тромбические патологии венозных сосудов нижних конечностей и тазовой области.

Дыхательная система.
Возможны отечные явления в области гортани, проявления астматических явлений, бронхопневмонии, различной этиологии.

Пищеварительная система.
Часто проявляется сухость слизистой в ротовой полости, запоры, паралитические явления в отношении моторики толстого отдела кишечника, что может провоцировать тяжелую кишечную непроходимость. Реже проявляются желтуха и воспалительные явления в печени.

Мочеполовая система.
Часто встречается задержка мочеиспускания, расстройства менструального цикла, возможно снижение сексуальной активности.

Прочее.
В начале лечения, в большинстве случаев, возникают спонтанные проявления повышенной усталости и сонливости, которые проходят по мере применения препарата. Отмечены единичные случаи отека мозга. Также часты явления гиперсалевации и усиление потоотделения.

Препарат очень чувствителен к синдрому отмены, поэтому при отказе от дальнейшего лечения, дозу необходимо снижать постепенно. Хронические гепатиты в анамнезе требуют более низкую дозировку препарата. При болезнях Паркинсона необходимо назначение противопаркинсонических средств.

Клопиксол

Клопиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Клопиксол выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых, двояковыпуклых, на поперечном разрезе белого цвета (по 50 шт. и 100 шт. в пластиковых контейнерах, по 1 контейнеру в картонных пачках).

В состав 1 таблетки входят:

  • Активное вещество: зуклопентиксол – 2 мг, 10 мг и 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты (соответственно): картофельный крахмал – 22,2 / 29,2 / 31,6 мг; моногидрат лактозы – 17,4 / 21,6 / 22 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9 / 13,5 / 18 мг; коповидон – 3 / 4,5 / 6 мг; 85% глицерол – 1,2 / 1,8 / 2,4 мг; тальк – 4,2 / 6,3 / 8,4 мг; гидрогенизированное касторовое масло – 0,48 / 0,72 / 0,96 мг; стеарат магния – 0,42 / 0,63 / 0,84 мг.

Состав оболочки:

  • Таблетки по 2 мг (бледно-розового цвета): макрогол 6000 – 0,274 мг; гипромеллоза 5 – 1,37 мг; диоксид титана (Е171) – 0,445 мг; железа оксид красный (Е172) – 0,011 мг;
  • Таблетки по 10 мг (розовато-коричневого цвета): макрогол 6000 – 0,411 мг; гипромеллоза 5 – 2,05 мг; диоксид титана (Е171) – 0,479 мг; железа оксид красный (Е172) – 0,205 мг;
  • Таблетки по 25 мг (красно-коричневого цвета): макрогол 6000 – 0,548 мг; гипромеллоза 5 – 2,74 мг; диоксид титана (Е171) – 0,091 мг; железа оксид красный (Е172) – 0,822 мг.
  • Состояния повышенного беспокойства, ажитации, агрессивность, враждебность;
  • Шизофрения и другие психотические расстройства острого и хронического течения, особенно с параноидным бредом, галлюцинациями и нарушениями мышления;
  • Умственная отсталость, сопровождающаяся ажитацией, психомоторным возбуждением и другими расстройствами поведения;
  • Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
  • Сенильное слабоумие с дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания, нарушениями поведения.
  • Острая интоксикация барбитуратами и опиоидными анальгетиками;
  • Острая алкогольная интоксикация;
  • Коматозные состояния.

Клопиксол кормящим и беременным женщинам применять не рекомендуется.

Клопиксол следует принимать внутрь, при необходимости суточную дозу делят на несколько приемов.

Дозу врач подбирает индивидуально, исходя из состояния пациента. В начале терапии рекомендовано принимать Клопиксол в невысоких дозах. В зависимости от реакции больного на проводимое лечение, дозу можно быстро увеличить до достижения клинического эффекта.

При лечении острого приступа шизофрении и других острых психотических расстройств, мании и выраженной ажитации суточная доза Клопиксола обычно составляет 10-50 мг.

Поддерживающая доза при терапии хронических психотических состояний при шизофрении и других хронических психозах составляет 20-40 мг в день.

При выраженных и умеренных психотических расстройствах начальная суточная доза составляет 20 мг. В случае необходимости ее можно увеличивать с интервалом 2-3 дня на 10-20 мг до 75 мг в день и более.

Читайте также:  Флуимуцил (таблетки шипучие): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При лечении сенильных расстройств, сопровождающихся спутанностью сознания и ажитацией, Клопиксол назначают по 2-6 мг в день с возможным увеличением необходимости до 10-20 мг в день. Препарат предпочтительно принимать в вечернее время.

У больных с олигофренией при ажитации суточная доза составляет 6-20 мг, при необходимости ее можно увеличить до 25-40 мг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

  • Сердечно-сосудистая система: ортостатическое головокружение, тахикардия; в отдельных случаях – ортостатическая гипотензия;
  • Центральная и периферическая нервная система: на начальном этапе лечения – экстрапирамидные симптомы (обычно они корригируются назначением противопаркинсонических препаратов и/или уменьшением дозы), сонливость, нарушение аккомодации; при длительной терапии, в отдельных случаях – поздняя дискинезия (противопаркинсонические средства не эффективны, рекомендовано уменьшение дозы или прекращение лечения);
  • Мочевыделительная система: задержка мочи;
  • Пищеварительная система: запор, сухость во рту; в отдельных случаях – незначительные преходящие изменения печеночных проб.

Особые указания

Препарат следует принимать с осторожностью больным с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (включая аритмии), а также при гиперчувствительности к компонентам препарата.

При продолжительной терапии нужно периодически проводить тщательный клинический контроль оценки состояния пациентов для принятия решения о снижении поддерживающей дозы.

Необходимо иметь в виду, что при применении Клопиксола в отдельных случаях может возникать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом.

Основными признаками ЗНС являются: мышечная ригидность, гипертермия и нарушение сознания одновременно с дисфункцией вегетативной нервной системы (тахикардия, лабильное артериальное давление, усиление потоотделения).

При развитии этих симптомов Клопиксол срочно отменяют и назначают симптоматическое и поддерживающее лечение.

Препарат может оказывать влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. В начале терапии рекомендуется соблюдать осторожность до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция на применяемый препарат.

Лекарственное взаимодействие

  • Клопиксол при одновременном применении может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других препаратов, действующих угнетающе на центральную нервную систему.
  • Клопиксол нельзя применять одновременно с гуанетидином и лекарственными средствами с аналогичным действием (из-за возможного блокирования их гипотензивного действия).
  • Препарат может уменьшать эффективность леводопы и других адренергических средств.
  • Риск развития экстрапирамидных симптомов увеличивается при одновременном применении Клопиксола с пиперазином и метоклопрамидом.
  • Фармацевтическая несовместимость не определена.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Клопиксол таблетки 2 мг 50 шт ➤ инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Зуклопентиксола дигидрохлорид 2.364 мг,;что соответствует содержанию зуклопентиксола 2 мг;Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 22.2 мг, лактозы моногидрат — 17.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 9 мг, коповидон — 3 мг, глицерол 85% — 1.

2 мг, тальк — 4.2 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 0.48 мг, магния стеарат — 0.42 мг.;Состав оболочки: опадрай розовый (гипромеллоза 5 — 1.37 мг, макрогол 6000 — 0.275 мг, титана диоксид (Е171) — 0.447 мг, железа оксид красный (Е172) — 0.011 мг).

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

;Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

;В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия — 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.;После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч.

Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.;Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие — в сердце, селезенке, мозге и в крови.;Vd составляет 20 л/кг.

Связывание с белками плазмы 98%.;Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.;Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

;Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Показания

Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.;Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.;Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.;Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Способ применения и дозы

Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.;Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.

;Для в/м введения разовая доза — 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.

;Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии — поздняя дискинезия.;Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.;Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко — незначительные преходящие изменения печеночных проб.;Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.;Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента.

В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД.

Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.;При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

;Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.;При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.;При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

;При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.;С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.;При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

;Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

;В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.;Зуклопентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

Инструкция по применению Клопиксол (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

  • Активное вещество: зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг или 11,82 мг, что соответствует 2 мг или 10 мг зуклопентиксола.
  • Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, магния стеарат.
  • Оболочка:
  • таблетки 2 мг: Опадрай розовый 02F240015 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172));
  • таблетки 10 мг: Опадрай красный 02F250002 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета.

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.

  1. Код ATX: N05AF05.
  2. Фармакологические свойства
  3. Фармакодинамика

Зуклопентиксол является антипсихотическим средством, производным тиоксантена. Антипсихотическое действие этих лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.

Invitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам.

Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. Invivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями invivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 invitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.

  • Ингибирование двигательной активности и увеличение времени сна, вызываемые алкоголем и барбитуратами у мышей, свидетельствуют о седативном эффекте при клиническом применении.
  • Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
  • В клинической практике Клопиксол назначается для лечения острых и хронических психозов.
  • Помимо значительного ослабления или полного устранения галлюцинаций, бреда и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы — враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.
Читайте также:  Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов.

  1. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.
  2. Фармакокинетика
  3. Абсорбция

Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после перорального приема достигается примерно через 4 часа. Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Биотрансформация

Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.

Элиминация

Период полувыведения из плазмы крови (t1/2β) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (Cls) — приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками (около 10%). Примерно 0,1% выводится почками в неизмененном виде.

В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.

Линейность

Фармакокинетика лекарственного средства линейная. После приема 20 мг зуклопентиксола один раз в сутки Cmin концентрация составляет около 25 нмоль/л.

  • Пожилые пациенты
  • Фармакокинетические параметры в основном не зависят от возраста пациента.
  • Нарушение функции почек

Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика у пациентов со сниженной функцией печени не изучалась.

Психотические расстройства за исключением депрессий.

Режим дозирования

Острый приступ шизофрении, другие психотические расстройства, острый приступ тяжелой тревоги и мания

10-50 мг/сутки. При средних и тяжелых психотических расстройствах начальная доза в 20 мг/сутки может при необходимости увеличиваться на 10-20 мг/сутки через 2-3 дня. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза до 75 мг.

  1. Таблетки 2 мг предназначены для доз менее 10 мг/сутки.
  2. Хроническая шизофрения и другие хронические психотические расстройства
  3. Поддерживающая доза 20-40 мг/сутки.
  4. Пожилые пациенты
  5. 2-6 мг/сутки, при необходимости доза может увеличиваться до 10-20 мг/сутки.
  6. Дети
  7. Клопиксол таблетки не следует применять у детей в связи с недостаточным опытом клинического применения.
  8. Нарушение функции почек
  9. Пациентам с нарушением функции почек Клопиксол может назначаться в обычных дозах.
  10. Нарушение функции печени

Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. По возможности следует контролировать концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови.

Наиболее распространенные нежелательные реакции, которые могут встречаться у более 10% пациентов, — сухость во рту, сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.

Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением противопаркинсонических средств.

Однако рутинное использование противопаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявления поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом.

При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.

  • Частота возникновения нежелательных реакций указана как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) либо частота неизвестна (нельзя оценить на основании существующих данных).
  • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  • Редко: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
  • Нарушения со стороны иммунной системы
  • Редко: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
  • Эндокринные нарушения
  • Редко: гиперпролактинемия.
  • Нарушения метаболизма и питания
  • Часто: повышение аппетита, увеличение массы тела.
  • Нечасто: снижение аппетита, снижение массы тела.
  • Редко: гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
  • Психические нарушения
  • Часто: бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо.
  • Нечасто: апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания.
  • Нарушения со стороны нервной системы
  • Очень часто: сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
  • Часто: тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки.
  • Нечасто: поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень.
  • Очень редко: злокачественный нейролептический синдром.
  • Нарушения со стороны органа зрения
  • Часто: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
  • Нечасто: движение глазных яблок, мидриаз.
  • Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
  • Часто: головокружение.
  • Нечасто: гиперакузия, шум в ушах.
  • Нарушения со стороны сердца
  • Часто: тахикардия, сердцебиение.
  • Редко: удлинение интервала QT.
  • Нарушения со стороны сосудов
  • Нечасто: снижение артериального давления, «приливы».
  • Очень редко: венозная тромбоэмболия.
  • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  • Часто: заложенность носа, одышка.
  • Желудочно-кишечные нарушения
  • Очень часто: сухость во рту.
  • Часто: повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея.
  • Нечасто: боль в животе, тошнота, метеоризм.
  • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  • Нечасто: изменение лабораторных показателей функции печени.
  • Очень редко: холестатический гепатит, желтуха.
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  • Часто: гипергидроз, зуд.
  • Нечасто: сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.
  • Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
  • Часто: миалгия.
  • Нечасто: мышечная ригидность, тризм, кривошея.
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  • Часто: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.
  • Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния
  • Частота неизвестна: синдром «отмены» у новорожденных.
  • Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
  • Нечасто: нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия (у женщин), вульвовагинальная сухость.
  • Редко: гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.
  • Общие нарушения и реакции в месте введения
  • Часто: астения, утомляемость, дискомфорт, боли.
  • Нечасто: жажда, гипотермия, пирексия.
  • При приеме зуклопентиксола, как и при приеме других антипсихотических средств, наблюдались следующие редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмии (фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия), пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes) и внезапной смерти.

Резкое прекращение приема зуклопентиксола может привести к развитию синдрома «отмены».

Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла/холода и тремор.

Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после прекращения приема лекарственного средства и уменьшаются в течение 1-2 недель.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанным в разделе «Состав».

Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.

  1. Симптомы
  2. Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы (двигательные расстройства), судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
  3. При передозировке зуклопентиксола у пациентов, одновременно принимающих препараты, оказывающие влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардии, случаях остановки сердца и желудочковых аритмиях.
  4. Наибольшая суточная пероральная доза зуклопентиксола, принятая в клинических исследованиях, составляла 450 мг.
  5. Лечение

Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства — бипериденом.

  • Злокачественный нейролептический синдром
  • При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
  • Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.
  • Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.
  • Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение.
  • Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков.
  • Зуклопентиксол должен применяться с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами и тяжелым заболеванием печени.
  • Может измениться реакция на глюкозу и инсулин, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
  • Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.

Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Поэтому зуклопентиксол следует применять с осторожностью у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией; пациентов, генетически предрасположенных к развитию аритмии; пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, выраженной брадикардией (

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *