Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • 6 Июня, 2019
  • Неврология
  • Смирнова Александра

Препарат «Конвалис» — отечественное лекарство на основе габапентина, выпускающееся в капсулах по 300 миллиграмм. Важной особенностью этого препарата является то, что он требует индивидуального постепенного подбора эффективного дозирования.

Состав

Согласно инструкции по применению «Конвалис» производится в виде желтых твердых капсул, в которых содержится порошкообразное вещество. Лечебная основа этого средства представлена в виде антисудорожного вещества под названием габапентин.

Среди вспомогательных компонентов в составе «Конвалис» присутствуют консервирующие и формообразующие компоненты наряду с красителями. Пилюли поставляются в аптеки в пластиковых емкостях по пятьдесят капсул, либо в бумажных пачках, которые содержат пять контурных упаковок с десятью единицами в каждой.

Антисудорожный компонент габапентин в каждой капсуле рассматриваемого лекарства присутствует в количестве 300 миллиграмм.

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармакологическое действие

Как указывает инструкция по применению к «Конвалису», фармакологическое базовое действие этого медикамента заключается в процессе выборочного подавления функций возбудимых нервных клеток и снижения общей частоты их срабатывания.

Подобное достигается благодаря тому, что габапентином усиливается активность тормозных нейронов посредством стимуляции клеточных рецепторов и выработки аминомасляной кислоты, являющейся основным тормозным медиатором в нервной системе.

Лечебным компонентом таблеток «Конвалис» нормализуется функция рецепторов, блокируется активность ионов кальция, участвующих в процессе развития неврологической боли. Данными биохимическими комбинациями обеспечивается значительный лечебный эффект при различных типах судорожного проявления и нейропатического дискомфорта.

Преимущества медикамента

Каковы преимущества препарата? Плюсы у этого лекарства следующие:

  • Низкое взаимодействие с другими противосудорожными фармацевтическими средствами, что дает возможность широко применять его в качестве дополнительного медпрепарата, в особенности в случае плохой переносимости пациентами антиконвульсантов.
  • Возможность назначения при тяжелых патологиях печени, так как габапентин из организма выводится исключительно почками.

В соответствии с инструкцией по применению к «Конвалису», максимальное содержание терапевтического вещества в кровяной плазме отмечают спустя два часа после его поступления в организм.

Биологическая доступность (объем активного ингредиента, достигающего патологического очага) приблизительно равна семидесяти процентам, причем при увеличении дозирования она понижается.

Продукты, включая жиросодержащую пищу, почти не отражаются на скорости абсорбции и распространении габапентина по ткани.

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Время, требуемое для того, чтобы половина поступившего в плазму лечебного ингредиента удалилась из организма, не связано с объемом габапентина, который получил пациент. Оно равняется семи часам.

Активный компонент этого средства ферментную обработку в пределах печени не проходит и выводится почками.

У престарелых людей или проходящих процедуру гемодиализа описываемый медикамент может задерживаться в тканях и удаляется намного медленнее, из-за чего требуется откорректировать дозировку в сторону ее снижения.

Показания

«Конвалис» применяют при эпилепсии среди пациентов возрастом старше двенадцати лет в качестве единственного или вспомогательного медицинского препарата. Цели следующие:

  • Купирование парциального (локального, фокального) припадка, когда электрическая неконтролируемая активность появляется в определенном районе мозговой коры.
  • Остановка развития фокального приступа, переходящего в генерализованный припадок, когда электрическая патологическая активность распространяется сразу на все полушарии мозга.

Еще от чего помогает «Конвалис»? Описываемый медикамент также используется в целях устранения или понижения боли нейропатического характера среди пациентов от восемнадцати при таких патологиях:

  • На фоне постгерпетической невралгии (дискомфорт при опоясывающем герпесе).
  • Болевой синдром при разных формах полирадикулонейропатии наряду с поражением нервов, параличами, сосудистыми расстройствами при диабете и алкогольной зависимостью.
  • Болевые ощущения в случае поражения тройничного нерва.
  • При болевом синдроме после мозгового кровоизлияния, а также в случаях повреждений спинного мозга или рассеянного склероза.
  • Приступ при сирингомиелии наряду с острыми болями на фоне синдрома Зудека.
  • При появлении фантомных дискомфортных ощущений и фибромиалгии (мышечно-скелетный недуг в сочетании с болезненностью во время давления и касаний).

В настоящее время таблетки «Конвалис» также используют при появлении судорог, которые развиваются у пациентов с диагнозом столбняка. В области гинекологии медикамент применяется для облегчения и устранения выраженного проявления климактерического периода, в особенности у женщин, которым запрещается заместительная терапия.

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Когда этот препарат неэффективен?

Обратите внимание. Как сообщает инструкция по применению, «Конвалис» показывает слабую лечебную результативность в следующих случаях:

  • Генерализированный эпилептический приступ, который распространяется на все тело, вызывает потерю сознания в сочетании с массивными спазмами мелких и крупных мышц.
  • Абсанс-эпилепсия, являющаяся эпилептическим приступом с кратковременным отключением у человека сознания.

Есть данные о том, что габапентин в возрастной дозировке как одно из лекарств используется в области детской неврологии, начиная с трех лет для терапии резистентной формы эпилепсии, на фоне которой частота приступов и неврологическое расстройство с трудом поддается медикаментозной терапии.

Но стоит заметить, что капсулы «Конвалис» содержат в себе взрослую дозировку, которую разделить невозможно, в связи с этим для лечения лиц моложе двенадцати потребуются антиконвульсанты с минимальным объемом габапентина.

Рассмотрим руководство по использованию описываемого фармацевтического препарата.

Инструкция

Дозирование наряду с кратностью приема «Конвалиса» определяется видом болезни, тяжестью ее проявления и степенью выраженности дисфункции почек.

Максимальный объем габапентина, который пациент может получить в сутки, равен 3 600 миллиграммам, что соответствует двенадцати капсулам. Принимать такое лекарство можно вне зависимости от приема пищи.

Капсула не делится и запивается нужным объемом жидкости.

В том случае, если дозу требуется уменьшить или отменить лекарство вовсе, это делается медленно, в интервале от семи до четырнадцати дней. Если прием «Конвалиса» резко прекращается, существует вероятность возникновения судорожного припадка.

Беря во внимание свойства медикамента затормаживать нервную и мозговую активность, люди, принимающие данное лекарство, должны обязательно избегать деятельности, которая связана с двигательными реакциями (вождение автотранспорта, управление опасным оборудованием и тому подобное).

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Парциальные судороги

Лечебный курс в этом случае начинается с однократного приема одной капсулы (то есть 300 мг). «Конвалис» на второй день пьют двукратно (всего получается 600).

На третьи сутки инструкцией предусматривается трехкратное употребление одной капсулы (итого 900 миллиграмм).

В том случае, если врач сочтет необходимым, дозирование можно увеличивать, но суточный объем габапентина ограничен 3,5 граммами.

Дневное количество лекарства делится на три приема, принимаются пилюли через восемь часов. Для того, чтобы возобновления судорожных приступов не допустить, промежуток между капсулами не должен составлять более двенадцати часов (при трехразовом использовании).

«Конвалис» при нейропатической боли

Лечение при дискомфорте неврогенного характера тоже предполагает постепенное увеличение дозировки. Курс, как правило, начинается с однократного приема одной капсулы. На вторые сутки принимается одна пилюля дважды. И на третий день увеличивается частота лечения до трех раз. При выраженной боли разрешается сразу остановиться на трехкратном режиме по 300 миллиграмм.

В том случае, если терапевтическая эффективность недостаточно выражена, дозу можно повысить до 2400 миллиграмм. Учитывая, что максимальное количество капсул, которое за сутки можно принять, составляет не больше двенадцати штук.

У пациентов, страдающих постгерпетической болью, которые получали от шести до двенадцати пилюль в сутки, наблюдалось существенное ослабление дискомфорта в течение пяти дней. Учитывая то, что габапентином проводится фильтрация в почках, при ухудшении соответствующих функций на фоне патологий это лекарство назначается в уменьшенных дозировках.

Применение лекарства при беременности

Стоит отметить, что многосторонних и глубоких исследований о влиянии этого медикамента на течение беременности у женщин и развитие зародыша пока еще не проводилось.

Исследования, выполненные на млекопитающих, позволяют отнести «Конвалис» к медикаментам группы C по воздействию на плод.

Это значит, что рассматриваемое фармацевтическое средство может провоцировать порок развития и нарушает течение беременности, а также родов.

В связи с этим данный препарат не используется для терапии пациенток, которые ожидают роды. Лекарство назначается дамам в положении лишь в исключительных случаях, когда возникает преэклампсия, угрожающая жизни будущей матери.

Активный компонент препарата попадает в материнское молоко, правда, его воздействие на организм младенцев не определено. Из-за этого на время лечения «Конвалисом» дети переводятся на искусственное вскармливание.

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Взаимодействие лекарственного средства с другими медикаментами

На фоне комбинированного лечения «Конвалисом» и «Морфином», который был выпит за два часа до употребления первого медикамента, отмечается повышение болеутоляющего воздействия, а вместе с тем и сопротивляемости организма к различным болевым раздражителям. Было зафиксировано также и то, что габапентином в значительной степени (до пятидесяти процентов) снижается эффективность «Морфина» в рамках восстановительного периода после операционного вмешательства.

Читайте также:  Номигрен – аналоги дешевле, цена в аптеках, инструкция по применению

Кроме этого, при комбинации вышеуказанных фармацевтических препаратов может возникать необходимость повышения дозировки «Конвалиса». Потребуется также наблюдение за появлением симптоматики поражения мозга (в первую очередь тех, которые сопровождаются выраженной сонливостью).

При параллельном использовании «Конвалиса» и прочих антиконвульсантов наподобие «Фенобарбитала», вальпроевой кислоты, «Карбамазепина», а, кроме того, противозачаточных медицинских препаратов с этинилэстрадиолом или норэтистероном заметное биохимическое взаимодействие, приводящее к клиническим эффектам, не обнаруживается.

Антациды (средства, которые понижают кислотность) на базе алюминия и магния (к примеру, «Маалокс» и «Альмагель») могут уменьшать объем лечебного компонента, достигающего района воздействия, приблизительно на двадцать процентов. В связи с этим интервал между их употребление должен составить два часа.

«Пиметидином» немного замедляется вывод лечебного компонента почками.

В случае параллельного приема «Конвалиса» и «Гидрокодона» понижается пиковая концентрация последнего медикамента в крови, а вместе с тем ускоряется его вывод и минимизируется лечебное воздействие.

Помимо этого, может отмечаться замедление вывода габапентина из организма наряду с повышением его содержания в крови и усилением побочных проявлений.

Этанол, а, кроме того, средства, которые угнетают мозговую активность, могут усиливать неврологические нежелательные реакции со стороны «Конвалиса» и аналогов данного средства.

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Имеется ли у препарата совместимость с алкоголем

В последнее время в области наркологии применяют средства с габапентином при терапии алкогольной, а вместе с тем и наркотической зависимости в целях облегчения состояния при продолжительном отказе от этанола и опиата.

Правда, одновременное использование «Конвалиса» с алкоголем запрещено, так как они могут усиливать побочные эффекты друг друга, что ведет к тяжелым состояниям: полная дезориентация, опасная агрессивность, падение давления и кома.

Лечение данным противосудорожным медицинским препаратом возможно лишь на фоне абсолютного отказа пациента от спиртного в стационаре при постоянном докторском контроле. И с применением точных дозировок, которые специалистом в любой момент могут быть скорректированы.

Противопоказания к использованию данного лекарственного препарата

Важно понимать, что противопоказания «Конвалиса» должны строго соблюдаться.

К состояниям, при которых этот медикамент использоваться не должен, относятся чувствительность либо непереносимость активного вещества наряду с возрастом до двенадцати лет.

Не стоит его употреблять в случае непереносимости лактозы, расстройства всасывания и дефицита лактазы. Теперь выясним, стоит ли ожидать каких-либо неприятных реакций на фоне приема рассматриваемого медикаментозного средства.

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Побочные эффекты от применения медикамента

В основном среди побочных действий «Конвалиса» отмечают головокружение в сочетании с заторможенностью, сонливостью, тошнотой, сухостью слизистых, жидким стулом, запорами, насморком, раздражением и покраснением горла.

Помимо этого, может наблюдаться кашель наряду с кожной сыпью, конъюнктивитом, утомляемостью, слабостью, отеком лица, повышением температуры, подъемом давления, головной болью.

Вдобавок, не исключается нечеткость движений, некоторая суетливость и одновременная заторможенность с нервозностью.

Среди редких побочных реакций наблюдаться может тик наряду с подергиванием глаза, понижением давления, нарушением ритма сердца, тахикардией, воспалением языка, кровоточивостью десен, стоматитом и повышением сахара.

У некоторых пациентов наблюдается набор веса и недержание кала в сочетании с гастроэнтеритом, проктитом, зрительными и слуховыми расстройствами.

У женщин фиксируется повышенный рост волос в нежелательных местах и задержка мочи.

Передозировка

При долговременной терапии с применением высоких доз высок риск наступления передозировки «Конвалиса» в организме. Это может проявляться усилением или возникновением нежелательных эффектов. Обычно в подобных случаях наблюдается сонливость в сочетании с двоением в глазах, угнетением сознания.

Для лечения требуется немедленно отменить прием «Конвалиса» и выпить повышенную дозировку адсорбента (желательно «Полисорб»), затем промывают желудок. В особо серьезных случаях может потребоваться вызов скорой для экстренной госпитализации.

Аналоги данного лекарственного препарата

Аналоги «Конвалиса», которые содержат тот же лечебный компонент – это, прежде всего, препараты в виде «Габагаммы», «Нейротина», «Тебантина», «Габантина», «Катэны», «Эгипентина» и «Эплиронтина». Ниже узнаете, что об этом фармацевтическом препарате рассказывают пациенты и врачи.

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Отзывы о «Конвалисе»

Люди, которым назначался этот препарат для лечения, сообщают о его высоких терапевтических свойствах при многих патологических состояниях.

Врачи, в свою очередь, отмечают, что список показаний, при которых назначается препарат, с каждым днем только расширяется.

Как рассказывают специалисты, это лекарство является весьма надежным и эффективным в рамках лечения парциальных припадков и фокальных приступов.

В отзывах о «Конвалисе» люди также пишут, что, если установленные противопоказания не нарушаются, и соблюдается точная рекомендованная доза (разовая и суточная), тогда описываемый фармакологический продукт крайне редко ведет к развитию нежелательных проявлений. И лекарство нормально переносится организмом.

Конвалис

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Конвалис – противосудорожное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается медикамент в виде желатиновых капсул желтого цвета, внутри которых находится кристаллический порошок белого цвета (или с желтоватым оттенком).

В одной капсуле Конвалис содержится:

  • 300 мг габапентина:
  • Такие вспомогательные вещества, как: прежелатинизированный кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк.

В состав оболочки входят: желатин, титана диоксид и краситель железа оксид желтый.

Показания к применению Конвалиса

Как указано в инструкции к Конвалису, этот противосудорожный медикамент назначают для лечения:

  • Парциальных эпилептических припадков, в том числе протекающих с вторичной генерализацией, у взрослых и детей старше 12 лет;
  • Нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания

Противопоказано применение Конвалиса:

  • Пациентам с острым панкреатитом;
  • При наличии повышенной чувствительности к габапентину или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата;
  • При дефиците лактазы;
  • При непереносимости лактозы;
  • Больным с глюкозо-галактозной мальабсорбцией
  • Детям до 12 лет.

Назначают Конвалис, но с большой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением пациентам с почечной недостаточностью.

Данные о применении Конвалиса при беременности отсутствуют, поэтому в этот период жизни женщин препарат назначают только в том случае, если возможная польза для будущей матери оправдывает потенциальные риски для ее ребенка.

Что касается приема лекарства во время лактации, то следует отметить – габапентин выделяется с грудным молоком. И хотя его влияние на организм ребенка достоверно не установлено, кормление на период лечения Конвалисом рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозировка Конвалиса

Капсулы Конвалис, по инструкции, следует принимать внутрь.

При эпилепсии лечение начинают с дозировки 300 мг (что соответствует 1 капсуле) однократно в сутки, на второй день принимают – по 1 капсуле дважды в день, на третий день – по 1 кап. трижды в сутки. При необходимости суточную дозу допускается постепенно увеличивать до 1200 мг, максимум – до 3600 мг, разделенных на три приема с интервалом 8 часов.

Для лечения нейропатической боли взрослым назначают препарат в дозе 300 мг и аналогичным образом увеличивают до 900 мг – по 1 капсуле трижды в день. При интенсивной выраженности болевого синдрома Конвалис можно принимать в дозе 900 мг с первого дня терапии. При необходимости дозу постепенно увеличивают, но не более чем до 3600 мг в сутки.

Пациентам, у которых нарушены функции почек, дозу определяют в зависимости от клиренса креатинина:

  • При КК 50-79 мл в минуту – 600-1800 мг;
  • При КК 30-49 мл/минуту – 300-900 мг;
  • При КК 15-29 мл/мин. – 300-600 мг;
  • При КК менее 15 мл/мин. – 300 мг ежедневно или через день.

Больным, находящимся на гемодиализе, Конвалис назначают в дозировке 300 мг. Принимают его после каждой 4-часовой процедуры. В те дни, когда диализ, не проводится, препарат не принимают.

Побочные действия Конвалиса

Согласно отзывам о препарате, Конвалис может оказывать побочные эффекты.

У пациентов с нейропатической болью, они чаще всего выражаются:

  • Запором, диспепсией, тошнотой, болью в животе, сухостью во рту, метеоризмом, рвотой;
  • Атаксией, сонливостью, головокружением, амнезией, спутанностью сознания, нарушением мышления, гипестезией, тремором, нарушением походки;
  • Одышкой, фарингитом;
  • Амблиопией;
  • Кожной сыпью;
  • Астеническим или гриппоподобный синдромом, головной болью, периферическими отеками, инфекционными заболеваниями, увеличением массы тела, болью различной локализации.

У пациентов, склонных к парциальным судорогам, побочные действия Конвалиса могут проявляться:

  • Артериальной гипертензией или понижением АД, симптомами вазодилатации;
  • Гингивитом, метеоризмом, запором, диареей, усилением аппетита, сухостью в глотке и во рту, рвотой, диспепсией, тошнотой, заболеваниями зубов, анорексией;
  • Пурпурой, лейкопенией.
Читайте также:  Унифлокс (капли): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Особые указания

Если у пациента появляются симптомы острого панкреатита, следует немедленно прекратить применение Конвалиса и обратиться к лечащему врачу.

Пациентам с сахарным диабетом во время терапии данным противосудорожным медикаментом, как правило, требуется изменение дозы гипогликемического препарата.

Всем пациентам, проходящим терапию лекарственными средствами, в состав которых входит габапентин, следует иметь в виду, что это вещество может искажать результаты анализов при определении белка в моче с помощью тест-системы Ames N-Multistix SG (лакмусовой бумаги). Поэтому подтвердить полученный результат необходимо другим методом.

Учитывая некоторые возможные побочные эффекты Конвалиса (например, сонливость, спутанность сознания и головокружение), на время лечения следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных заданий, требующих быстроты реакций и повышенного внимания.

Согласно клиническим исследованиям, в индивидуальных случаях у пациентов, принимающих Конвалис, отмечались попытки суицида. По этой причине рекомендуется контролировать психическое состояние больных, чтобы вовремя выявить нарушение поведения, которое может быть предвестником суицидальных поступков или мыслей.

Отменять Конвалис следует постепенно – снижая дозу в течение одной недели. Это же касается тех случаев, когда препарат необходимо заменить альтернативным средством.

Аналоги Конвалиса

Структурными (т.е. по действующему веществу) аналогами Конвалиса являются Габагамма, Гапентек, Габапентин, Катэна, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Эгипентин, Эплиронтин.

Сроки и условия хранения

Конвалис относится к противосудорожным препаратам рецептурного отпуска. При соблюдении рекомендованных производителем условий хранения медикамента – сухое, прохладное (при температуре не выше 25 ºС) и защищенное от попадания солнечных лучей место – срок годности Конвалиса составляет 2 года.

КОНВАЛИС

Клинико-фармакологическая группа

Противосудорожный препарат

Действующее вещество

— габапентин (gabapentin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы размер №0, желтого цвета; содержимое капсул — кристаллический порошок белого или желтоватого цвета.

1 капс.
габапентин 300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 66 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 30 мг, тальк — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав корпуса и крышечки капсулы: титана диоксид (E171) — 2%, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.6286%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (GABA), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК.

В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортексе и гиппокампе, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных.

Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.

В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМКA, ГАМКB, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными рецепторами.

Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазепина.

В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата N-метил-D-аспартат (НМДА), но только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo.

В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов.

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 ч. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60%. Пища, в т.ч. с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина.

Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы крови, и его Vd составляет 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% от минимальной Css в плазме крови. Габапентин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств.

Выведение

Габапентин выводится в неизменённом виде исключительно путем почечной экскреции. T1/2 габапентина не зависит от принятой дозы и составляет, в среднем от 5 до 7 ч.

У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК.

Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел «Режим дозирования»).

Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики

Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например, Ae%, CL/F, Vd/F.

Фармакокинетика элиминации (параметры, не включающие F, такие как Clr Т1/2) лучше описывается линейной моделью.

Равновесные концентрации габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.

Показания

  • лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность габапентина для лечения нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены);
  • монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше (эффективность и безопасность габапентина при монотерапии парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет не установлены).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата;
  • эпилепсия: применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей до 12 лет;
  • нейропатическая боль: для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дозировка

  • Конвалис назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели
  • Нейропатическая боль у взрослых
  • Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут.
  • Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг/сут в течение первых 3 дней по следующей схеме:
  • 1-й день: 300 мг препарата 1 раз/сут;
  • 2-й день: по 300 мг препарата 2 раза/сут;
  • 3-й день: по 300 мг препарата 3 раза/сут.
  • Парциальные судороги

При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза/сут в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел «Нейропатическая боль у взрослых»).

В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут.

Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Пациенты в тяжелом состоянии

У пациентов в тяжелом состоянии, например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д. дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая большие интервалы перед повышением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может потребоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице 1). Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.

  1. Подбор дозы при почечной недостаточности
  2. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице 1.
  3. Таблица 1.
КК (мл/мин) Суточная доза (мг/сут)А
≥80 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150Б-600
Читайте также:  Панум (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Конвалис

В состав препарата Конвалис входит (из расчета на одну капсулу): 300 мг габапентина + кукурузный крахмал, тальк, моногидрат лактозы, стеарат магния, желатин, диоксид титана, желтый оксид железа.

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде желтых капсул маленького размера. Внутри капсулы – белый или бело-желтый порошок.

Лекарство продается в упаковках по 30 или 50 штук.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое, обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент средства по своему строению похож на гамма-аминомасляную кислоту, которая является нейротрансмиттером. Вещество связывается с альфа-2-δ-субъединицей кальциевых каналов и останавливает процесс тока кальция через них. Именно эти каналы и обеспечивают передачу нервного импульса, сигнализирующего о боли.

Также средство дополнительно уменьшает глутамат-зависимую гибель нейронов, увеличивает синтез ГАМК, снижает интенсивность высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

При нормальных концентрациях в плазме крови препарат не оказывает влияния на прочие ГАМК-рецепторы, бензодиазепиновые, глутаматные и другие рецепторы. С каналами натрия вещество не взаимодействует.

Если увеличивать дозировку препарата, его биологическая доступность будет напротив снижаться. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 2-3 часа после приема. Биологическая доступность – около 60 %. Прием пищи, даже с большим содержанием жира, не влияет на фармакокинетические показатели средства.

Период полувыведения – порядка 6 часов. Действующее вещество не обладает способностью связываться с белками плазмы крови.

Препарат не накапливается в организме, не вызывает индукции ферментов печени. Вывод из организма осуществляется через почки с мочой. Однако у пожилых пациентов, лиц, страдающих от заболеваний печени, клиренс габапентина несколько снижен.

Пациентам с нарушениями в работе почек, особенно тем, что проходят периодически гемодиализ, следует скорректировать суточную дозировку.

Показания к применению

Конвалис назначают:

  • при эпилепсии взрослым и детям от 12 лет в рамках комплексного лечения или как самостоятельное средство;
  • для лечения невропатической боли;
  • при эпилептических приступах с вторичной генерализацией.

Противопоказания

Капсулы нельзя использовать:

  • детям до 12 лет;
  • при остром панкреатите;
  • лицам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
  • при наличии аллергии на компоненты лекарственного средства.

Пациентам, страдающим от почечной недостаточности, следует соблюдать осторожность при приеме лекарства.

Побочные эффекты

При использовании лекарства для лечения нейропатической боли могут возникнуть:

  • атаксия, потеря памяти, спутанность сознания, сонливость, тремор, головокружение, гипостезия;
  • понос, запор, несварение желудка, избыточное газообразование, боли в животе, сухость слизистых оболочек, тошнота;
  • высыпания на коже, амблиопия, одышка;
  • общая слабость, головная боль, астения, отечность, набор веса.

Если препарат назначают для лечения парциальных судорог, то развиваются следующие побочные эффекты:

  • лейкопения, пурпура;
  • лабильность артериального давления, вазодилатация, воспалительные процессы во рту (заболевания зубов и десен);
  • акне, высыпания и зуд на коже;
  • гингивит, запоры, диарея, повышенный аппетит и несварение желудка, тошнота, метеоризм, болезненные ощущения в эпигастральной области;
  • боли в спине, воспаление мышечной ткани, артралгия, ломкость костей;
  • головокружение, проблемы с сухожильными рефлексами, беспокойство, депрессия, подавленность, нистагм, нарушения мышления;
  • насморк, кашель, воспаление легких;
  • развитие инфекций мочеполовой сферы;
  • гиперкинез, парестезии, амнезия, спутанность сознания и нарушения координации движения, дизартрия, бессонница, тремор;
  • снижение либидо и импотенция;
  • нарушение остроты зрения, диплопия, утомление, отеки лица и на периферии, астения.

Такие нежелательные реакции, как атаксия, головокружение, нистагм и сонливость, зависят от принятой дозы.

Также поступали сообщения о развитии острой почечной недостаточности, заболеваний поджелудочной железы, гинекомастии, мастопатии, галлюцинаций. У некоторых групп пациентов возможны: дистония, дискинезия, тромбоцитопения, ощущение сердцебиения, шум в ушах, анурия.

При резком прекращении приема таблеток могут возникнуть признаки синдрома отмены: тошнота, боли в различных местах, потливость, беспокойство, нарушение сна.

Инструкция по применению Конвалиса (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, не разжевывая и не разделяя таблетку, вне зависимости от еды.

Инструкция по применению Конвалиса, как лекарства от эпилепсии

Начальная дозировка составляет 300 мг в день. Затем суточную дозу увеличивают до 900 мг, распределяя через равные промежутки времени. Впоследствии при необходимости и по рекомендации лечащего врача количество препарата в сутки может достигать 1200 мг.

Максимальное кол-во габапентина, которое можно употреблять в течение дня, – 3600 мг (каждые 8 часов). Интервал между приемами — не более 12 часов.

Лечение нейропатической боли

В первый день принимают 300 мг средства, во второй — 600 мг за 2 приема, на третий – по 300 мг, 3 раза в день. Далее суточную дозировку можно увеличивать до 3600 мг.

При болезни почек:

  • если клиренс креатинина от 50 до 79 мл в минуту, то можно пить 600-1800 мг препарата в день;
  • если КК от 30 до 49 мл/мин – до 900 мг в сутки;
  • если клиренс составляет до 30 мл/мин – 600 мг;
  • при клиренсе менее 15 мл в минуту следует придерживаться дозировки 300 мг в день.

У больных, находящихся на гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса следует дополнительно принять 300 мг средства.

В дни, когда диализ не проводится, повышение суточной дозы нецелесообразно.

Передозировка

При злоупотреблении данным средством могут появиться головокружение, диарея, диплопия, дизартрия и сонливость.

В качестве терапевтических мер по устранению нежелательных эффектов назначают промывание желудка в первые часы после передозировки; прием энтеросорбентов; симптоматическую терапию. Достаточно эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

  • Циметидин увеличивает период выведения габапентина из организма.
  • Одновременный прием средства с оральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтистерон, не вызывает их лекарственного взаимодействия.
  • Сочетание лекарства с морфином, если морфин был принят за 120 минут до габапентина, приводит к продлению AUC средства на 50% и повышению болевого порока.
  • При одновременном приеме препарата с другими противосудорожными средствами (Фенобарбиталом, Вальпроевой кислотой, Карбамазепином, Фенитоином) какого-либо взаимодействия между лекарствами не происходит.

Антациды, которые содержат алюминий или магний, снижают биологическую доступность препарата. Принимать данные средства следует с промежутком в 2 часа.

При сочетании лекарства с этанолом могут усиливаться побочные эффекты.

Совместный прием с Напроксеном приводит к увеличению времени абсорбции Конвалиса.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Хранят таблетки в прохладном, темном месте, вдали от маленьких детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Иногда после начала приема препарата для лиц, страдающих от сахарного диабета, может потребоваться коррекция дозировки гипогликемических средств.

При анализе мочи на содержание белка с помощью лакмусовой бумаги результаты могут быть искажены. Производить анализы рекомендуется с помощью любого другого метода.

  1. Не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания, если вы принимаете Конвалис.
  2. Если во время терапии средством появились признании острого панкреатита, лечение необходимо прервать.
  3. Отмена или замена таблеток должна производиться постепенно, в течение 7 дней из-за повышенного риска возникновения судорог.

Также рекомендуется производить своевременный контроль психического состояния больного. Во время терапии повышается риск развития депрессии, возникновения суицидальных мыслей и поступков.

Аналоги Конвалиса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги средства: Альгерика, Героламик, Ламиктал, Нормег, Ламитрил, Латригил, Топирамин, леветирацетам, Левицитам, Лирика, Эпимил, Топилекс, Неогабин, Топамакс, Топилепсин, Эпилептал, Эпирамат, Эпитрижин, Вимпат, Кеппра, Ламитор, Ламотрин, Карбамазепин.

Синонимы

Габагамма, Габантин, Гримодин, Нейралгин, Тебантин, Габалепт, Габапентин, Габалепт, Медитан, Ньюропентин.

При беременности и лактации

Использовать лекарство при беременности можно только по рекомендации врача. Данные о применении средства беременными женщинами ограничены.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Отзывы о Конвалисе

О лекарстве отзываются хорошо, в основном при лечении эпилепсии. Из побочных реакций наиболее часто проявляются головные боли, тошнота и проблемы с пищеварением. Также жалуются на возникновение синдрома отмены при резком прекращении приема таблеток.

Отзывы о Конвалисе на форумах:

  • “… Очень хороший препарат, правда, принимать его надо долго и придерживаться назначенной схемы лечения”;
  • “… Мучаюсь с грыжей межпозвоночного диска, на Конвалисе чувствовал себя намного лучше, мог много ходить, был более активным. Но после окончания курса боль вернулась”;
  • “… Нейропатические болевые ощущения остаются на прежнем уровне. Правда после 2х 3х часов после приёма удаётся уснуть на 3-4 часа”.

Цена Конвалиса

Цена Конвалис 300 мг составляет примерно 450 рублей за 50 таблеток.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *