Конвулекс (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Конвулекс (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыКонвулекс – само название препарата говорит о том, что это средство против судорог. Иными словами, это противоэпилептическое лекарство, в состав которого входит вальпроевая кислота.

Данное лекарственное средство способно купировать, как генерализованные, так и малые эпилептические припадки, фебрильные судороги, тики. Лечение Конвулексом, также, позволяет улучшить настроение и общее состояние пациентов, нормализовать ритм их сердца.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Конвулекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Конвулексом можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде сиропа (форма для детей), капсул, капель и раствора.

  1. Капсула содержит 150, 300 или 500 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота, гидрогенизированный крахмал, сорбитол, карион.
  2. Один мл сиропа содержит 50 мг активного вещества. Сироп предназначен для лечения в педиатрии, поэтому имеет своеобразный фруктовый запах. Дополнительные компоненты: цикламат натрия, метилпарагидроксибензоат, персиковый либо малиновый ароматизатор, сахаринат натрия, жидкий мальтитол.

Клинико-фармакологическая группа: противосудорожный препарат.

Для чего применяется Конвулекс?

По прилагаемой к Конвулексу инструкции препарат показан к использованию при:

  1. Идиопатической, криптогенной и симптоматической эпилепсии;
  2. Парциальных эпилептических припадках;
  3. Специфических синдромах – Веста, Леннокса-Гасто;
  4. Вызванных эпилепсией расстройствах поведения;
  5. Детском тике;
  6. Тонических, миоклонических, тонико-клонических, атонических, клонических генерализованных эпилептических припадках.

А также для профилактики и терапии маниакально-депрессивного психоза с биполярным течением.

Конвулекс (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармакологическое действие

Конвулекс – противоэпилептический препарат, содержащий вальпроат натрия. Конвулекс оказывает противосудорожное действие за счет 2 механизмов действия.

Прямой механизм действия связан с повышением уровня вальпроата в тканях нервной системы, непрямой – с кумуляцией метаболитов вальпроевой кислоты, прямым действием на мембрану или модификациями нейромедиаторов.

У пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты после применения вальпроата.

Конвулекс (капсулы) :

Конвулекс (капсулы) (Convulex)1 капсула препарата Конвулекс 150 содержит:
Вальпроевой кислоты – 150 мг;
Дополнительные компоненты, включая сорбит.
1 капсула препарата Конвулекс 300 содержит:
Вальпроевой кислоты – 300 мг;
Дополнительные компоненты, включая сорбит.

1 капсула препарата Конвулекс 500 содержит:
Вальпроевой кислоты – 500 мг;
Дополнительные компоненты, включая сорбит.Конвулекс – противосудорожный препарат, оказывающий прямое влияние на центральную нервную систему. Конвулекс содержит вальпроевую кислоту – лекарственное вещество, эффективное при различных видах судорог.

Эффект вальпроевой кислоты реализуется за счет прямого и непрямого механизма действия. Прямой связан с концентрацией вальпроата в головном мозге и плазме крови. Непрямой обусловлен метаболитами вальпроевой кислоты, которые остаются в головном мозге, модификациями нейромедиаторов или прямым действием на мембрану.

При применении препарата Конвулекс также отмечается повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты.
Вальпроевая кислоты снижает продолжительность промежуточной фазы сна и повышает фазу медленно-волнового сна.
При пероральном приеме биодоступность вальпроевой кислоты достигает 100%.

Активный компонент препарата Конвулекс проникает через гематоэнцефалический барьер (уровень вальпроата в спинномозговой жидкости равен таковому свободной фракции в плазме). Равновесные концентрации вальпроевой кислоты в плазме достигаются на 3-4 день терапии, степень связи с белками плазмы пропорциональна дозе.
Период полувыведения вальпроевой кислоты достигает 15-17 часов.

Экскретируется вальпроевая кислота преимущественно почками в форме производных (получаемых в ходе глюкуронизации и бета-окисления).
В ходе гемодиализа выводится только свободная фракция вальпроевой кислоты.
Вальпроат не оказывает влияния на активность ферментов системы цитохрома Р450.

Конвулекс применяют для лечения пациентов, страдающих эпилептическим синдромом, первичными и вторичными генерализованными эпилептическими припадками, а также парциальными эпилептическими припадками.
Конвулекс может применяться в терапии биполярных расстройств, в том числе при сопутствующем маниакальном синдроме.Капсулы Конвулекс принимают перорально.

Не следует измельчать и открывать капсулу перед приемом. Рекомендуется принимать Конвулекс во время или после приема пищи. Допускается назначение суточной дозы на один прием или деление её на 2 приема (однократный прием может быть рекомендован пациентам с хорошо контролируемой эпилепсией).

Вне зависимости от формы вальпроевой кислоты, принимаемой перорально (включая формы с немедленным и пролонгированным высвобождением) суточную дозу активного компонента, необходимую для контроля эпилепсии, рекомендуется сохранять.

Дозу вальпроевой кислоты рекомендуется подбирать индивидуально, постепенно корректируя дозу до достижения оптимального эффекта (в том числе при комплексной терапии). При комбинированной терапии титрование дозы рекомендуется проводить в течение 2-3 недель, при монотерапии – в течение 1 недели.

Пациентам с эпилепсией рекомендуется назначение вальпроевой кислоты в начальной дозе 10-15 мг/кг веса в сутки. Средняя поддерживающая доза составляет 20-30 мг/кг веса в сутки (при необходимости применяют более высокие дозы под тщательным контролем врача).

Детям рекомендуется назначать вальпроевую кислоту в дозе 30 мг/кг веса в сутки (лечение детей должно проходить под строгим контролем врача).
Пациентам пожилого возраста следует подбирать дозу индивидуально, контролируя уровни вальпроевой кислоты.

При титровании дозы следует учитывать не только плазменные концентрации вальпроевой кислоты, но и переносимость препарата Конвулекс и эффективность контроля эпилепсии (плазменный уровень вальпроата может не коррелировать с терапевтическим эффектом).
При маниакальном синдроме на фоне биполярных расстройств, как правило, рекомендуется назначение вальпроевой кислоты в дозе 20 мг/кг веса в сутки. Поддерживающая доза при биполярных расстройствах может составлять 1000-2000 мг вальпроевой кислоты в сутки.
Не следует превышать суточную дозу 3000 мг вальпроевой кислоты.
Необходимо контролировать функцию печени и картину крови в течение всего периода приема препарата Конвулекс.При применении препарата Конвулекс у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния:

На репродуктивную систему: риск тератогенного действия (при применении в период беременности), нарушение репродуктивной функции у мужчин, аменорея, нарушения менструального цикла, гинекомастия, повышение уровня тестостерона.

На систему крови, сосуды и сердце: дозозависимая тромбоцитопения, снижение уровня фибриногена, угнетение второй фазы агрегации тромбоцитов, анемия, лейкопения, макроцитоз, истинная эритроцитарная аплазия, панцитопения, агранулоцитоз, аплазия красного костного мозга, лимфоцитоз, снижение уровня VIII фактора коагуляции.
На лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз, амилазы, щелочной фосфатазы и ЛДГ.
На нервную систему: сонливость, постуральный тремор, атаксия, паркинсонизм, спутанность сознания, головная боль, васкулит, парестезия и дезориентация, а также депрессивные состояния. В редких случаях отмечалось развитие летаргии, ступора, временной комы и обратимых нарушений когнитивной функции (которые развивались постепенно) вплоть до полной деменции. Преимущественно у детей возможно развитие гиперактивности, нистагма, нарушений речи и шума в ушах.

На пищеварительную систему: рвота, диспепсические явления, нарушения стула, боль в эпигастрии, панкреатит, гиперсаливация.

На мочевыделительную систему: поражение почек, энурез, обратимый синдром Фанкони.
Аллергические реакции: отек Квинке, гирсутизм, акне, алопеция, экзантемоподобная сыпь, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, системная красная волчанка. Другие побочные эффекты: изменение аппетита и массы тела, потеря слуха (обратимая), снижение минеральной плотности костной ткани, остеопороз, повышение риска переломов костей, остеопения.
При применении препарата Конвулекс у пациентов также возможно развитие гиперамониемии, симптомами которой являются атаксия, неврологические нарушения, тошнота и отеки (при развитии подобный симптомов необходимо провести диагностику и решить вопрос о коррекции дозы вальпроевой кислоты или её отмене).
В единичных случаях при терапии вальпроевой кислотой отмечалось развитие гипонатриемии, синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона и дефицита карнитина.
В начале терапии возможно обострение основного заболевания, которое может быть обусловлено изменением дозы препаратов комплексной терапии, проявлением токсичности или взаимодействия лекарственных препаратов.
При развитии панкреатита необходима коррекция дозы препарата Конвулекс или его отмена и проведение соответствующей терапии (сообщалось о развитии панкреатита с летальным исходом во время терапии препаратом Конвулекс).

Вальпроевая кислота может приводить к получению ложно-положительных результатов теста на диабет и гипотиреоз.

Конвулекс может провоцировать обострение системной красной волчанки.Конвулекс противопоказан пациентам с непереносимостью вальпроата, дивальпроата, вальпромида или дополнительных компонентов капсул.
Конвулекс не назначают пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями поджелудочной железы, печеночной порфирией, острой и хронической формой гепатита, а также пациентам с указанием на тяжелую форму гепатита, включая гепатит, развившийся вследствие приема лекарственных препаратов, в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе).
Конвулекс не применяют в терапии пациентов, которые получают препараты зверобоя и мефлохин, а также другие препараты, несовместимые с вальпроевой кислотой (см. Взаимодействия с другими лекарственными веществами).
Конвулекс в форме капсул в педиатрической практике применяют только для лечения детей старше 6 лет с массой тела более 17 кг.
У детей младше 3 лет повышен риск развития нарушений функции печени при терапии вальпроевой кислоты (особенно у пациентов с эпилепсией, которая сопровождается тяжелыми поражениями мозга и задержкой развития) с возрастом риск снижается.
Только после тщательной оценки пользы и рисков Конвулекс следует назначать пациентам с нарушением метаболизма мочевины (при дефиците энзимов в цикле мочевины), системной красной волчанкой, нарушениями функции костного мозга (в том числе в анамнезе).
Следует отказаться от вождения автомобиля и управления небезопасными механизмами во время лечения препаратом Конвулекс (учитывая риски развития спутанности сознания, сонливости и головокружения).Конвулекс не применяют для лечения беременных женщин и женщин, которые планируют беременность. Необходимо исключить беременность у женщин репродуктивного возраста до начала терапии вальпроевой кислотой. Необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса терапии препаратом Конвулекс.
У женщин с эпилепсией, получавших противоэпилептические препараты во время беременности, рождение детей с врожденными пороками в 2-3 раза выше такового в общей популяции. Наиболее часто отмечалось развитие заячьей губы и пороков сердца. Прямая связь между применением комбинированной противоэпилептической терапии и данными пороками не установлена. В ходе исследований выявлены случаи задержки развития плода при приеме вальпроевой кислоты (четкая связь не установлена, возможно, нарушения развития обусловлены эпилептическим синдромом матери или другими сопутствующими факторами).
Несмотря на существующие риски прекращать противосудорожное лечение при наступлении беременности нельзя, так как в таком случае существует угроза и матери и плоду.
Применение вальпроата может приводить к развитию дефектов нервной трубки (частота подобных нарушений при применении препарата Конвулекс 1-2%).
При планировании беременности необходимо пересмотреть схему лечения и выбрать наиболее безопасные препараты. Прием фолиевой кислоты на этапе планирования беременности у таких пациенток снижает риск развития пороков нервной трубки.
Следует тщательно титровать дозу противоэпилептических средств на этапе планирования беременности и изменения схемы терапии, так как прием завышенных разовых или суточных доз значительно повышает риск развития пороков плода.
Необходимо тщательно контролировать течение беременности и развитие плода у женщин с эпилепсией.
У новорожденных, чьи матери получали во время беременности вальпроевую кислоту, может отмечаться развитие геморрагического синдрома и афибриногенемии. Необходимо контролировать картину крови и свертываемость крови у новорожденных.
В период лактации вальпроевую кислоту можно назначать (уровень вальпроевой кислоты в грудном молоке 1-10% и у новорожденных не отмечается развития нежелательных эффектов, обусловленных приемом вальпроевой кислоты их матерями).Конвулекс не применяют сочетано с другими лекарственными препаратами, которые в организме преобразуются в вальпроевую кислоту (вальпромидом и дивальпроатом).
Конвулекс запрещено применять сочетано с препаратами, которые могут приводить к развитию судорог или снижать судорожный порог. В частности Конвулекс не следует принимать сочетано с антидепрессантами (включая избирательные ингибиторы захвата серотонина и имипрамины), нейролептиками (включая бутирофеноны и фенотиазины), трамадолом, мефлохином, хлорохином и бупроприоном.
Конвулекс потенцирует психотропное действие бензодиазепинов, барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов и ингибиторов моноаминооксидазы, а также влияние этилового спирта на центральную нервную систему.
Строго запрещено сочетанное применение вальпроевой кислоты с мефлохином и хлорохином (в связи с риском развития эпилептического припадка), а также препаратами зверобоя (в связи со значительным снижением эффективности вальпроевой кислоты).
При сочетанном применении препарата Конвулекс с ламотриджином отмечается замедление метаболизма и увеличение периода полувыведения последнего, что может приводить к увеличению токсичности ламотриджина. При необходимости одновременного применения данных препаратов следует контролировать плазменные концентрации ламотриджина и своевременно корректировать его дозу.
Карбапенемы, азтреонам и рифампицин при сочетанном применении снижают плазменные концентрации вальпроевой кислоты и повышают риск развития судорог. Если избежать одновременного применения данных препаратов нельзя, рекомендуется контролировать плазменные концентрации вальпроевой кислоты.
При сочетанном применении препарата Конвулекс с фенобарбиталом или карбамазепином отмечается повышение уровня фенобарбитала или активного метаболита карбамазепина в плазме и развитие симптомов их передозировки, а также снижение уровня вальпроевой кислоты в плазме и повышение риска развития судорог. При необходимости комбинированной терапии необходимо контролировать уровень вальпроевой кислоты и фенобарбитала или карбамазепина в плазме и соответственно корректировать их дозы.
При сочетанном применении препарата Конвулекс с фелбаматом отмечается повышение уровня вальпроевой кислоты и фелбамата (при сочетанном применении необходим контроль плазменных концентраций препаратов и коррекция их доз).
Вальпроевая кислота может изменять метаболизм фенитоина и его плазменные концентрации, кроме того, при сочетанном применении данных препаратов отмечается некоторое снижение плазменных концентраций вальпроевой кислоты (необходимо контролировать плазменные уровни активных веществ и при необходимости корректировать дозы фенитоина и вальпроевой кислоты).
Отмечается повышение риска развития энцефалопатии и гиперамониемии при сочетанном применении вальпроевой кислоты с топираматом (необходимо контролировать лабораторные показатели во время терапии данными препаратами).
Конвулекс повышает риск развития гематологических побочных эффектов зидовудина при сочетанном применении (следует контролировать картину крови при одновременном применении данных препаратов).
Холестирамин снижает биодоступность пероральных форм вальпроевой кислоты при одновременном приеме.
Вальпроевая кислота замеляет метаболизм нимодипина и потенцирует его гипотензивное действие.
Циметидин и эритромицин при одновременном применении с препаратом Конвулекс повышают плазменные концентрации вальпроевой кислоты.
Аспирин и другие вещества, имеющие высокую степень связи с белками плазмы, могут вытеснять вальпроевую кислоту из связей с белками и повышать уровни свободного вещества в плазме.
Флуоксетин может изменять плазменные концентрации вальпроевой кислоты при одновременном приеме (отмечалось как снижение уровня вальпроевой кислоты, так и его повышение).
Отмечается повышение риска развития кровотечения при сочетанном применении препарата Конвулекс с антикоагулянтами (включая ацетилсалициловую кислоту). При сочетанном применении вальпроевой кислоты с антикоагулянтами необходимо контролировать свертываемость крови.
Вальпроевая кислота несколько снижает клиренс темозоломида, однако данный эффект не имеет клинического значения.При передозировке препарата Конвулекс у пациентов отмечается развитие симптомов различной степени тяжести. При легкой интоксикации возможно развитие сонливости, седации, рвоты, тошноты и головокружения. При тяжелой передозировке у пациентов возможно развитие гипорефлексии, гипотонии мышц, миоза, угнетения дыхания, метаболического ацидоза и комы. При приеме значительно завышенных доз вальпроевой кислоты описаны случаи развития повышения внутричерепного давления, которые связаны с отеком мозга.
При передозировке препарата Конвулекс показано проведение промывания желудка, назначение абсорбентов, а также контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. При необходимости назначают проведение форсированного диуреза.
При тяжелой интоксикации для снижения плазменных уровней вальпроевой кислоты проводят диализ.
Для восстановления сознания может применяться налоксон под контролем врача.
Как правило, прогноз при передозировке препарата Конвулекс благоприятный, однако описаны несколько случаев летального исхода вследствие передозировки вальпроевой кислоты.Капсулы Конвулекс по 10 или 20 штук в блистерной упаковке, в картонной пачке 100 капсул (10х10 или 20х5).Капсулы Конвулекс следует хранить в недоступном детям сухом месте, где поддерживается температура от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности капсул Конвулекс составляет 5 лет.Конвульсофин, Энкорат, Вальпарин, Депакин.

Читайте также:  Фуросемид (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Смотрите также список аналогов препарата Конвулекс (капсулы).

Описание препарата «Конвулекс (капсулы)» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению.

Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 11038.

Конвулекс (капсулы) : инструкция по применению

  • Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных:
  • — с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга
  • — с нарушениями функции почек
  • — с врожденными энзимопатиями
  • — умственно отсталым детям
  • — при гипопротеинемии
  • Учитывая наличие таких форм конвулекса, как сироп и капли, не рекомендуется капсулированная форма для приема у детей младше 6 лет.
  • При нарушениях со стороны печени

Перед началом лечения и периодически в течение первых шести месяцев лечения, особенно среди пациентов, входящих в группу риска, и тех, у которых в анамнезе отмечаются заболевания печени, должен осуществляться постоянный контроль параметров функции печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. Исследования функции печени включают определение протромбинового времени, уровней аминоферазы и/или билирубина и/или продуктов, вызывающих распад  фибриногена. На первом этапе может отмечаться повышение уровня аминоферазы; это обычно временное явление, которое отвечает на снижение дозы.  Пациенты с отклонениями в биохимических анализах должны пройти повторную клиническую оценку, и функции печени (в том числе определение протромбинового времени) должны контролироваться до тех пор, пока они не нормализуются. Тем не менее, чрезмерно удлиненное протромбиновое время, в особенности, если это связано с ненормальными показателями прочих релевантных исследований, требует прекращения лечения.

Читайте также:  Биопарокс – почему запретили в россии, аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов

Печеночная дисфункция, в том числе печеночная недостаточность, ведущая к летальным исходам, отмечается у пациентов, лечение которых включает вальпроевую кислоту.

Пациентами, которые чаще всего входят в группу риска, являются дети, в особенности те, которые младше 3 лет, и пациенты с наследственными метаболическими или дегенеративными расстройствами, органической мозговой дисфункцией или серьезными эпилептическими припадками, связанными с задержкой умственного развития.

Большинство этих явлений отмечалось во время первых шести месяцев терапии, преимущественно на 2 — 12 неделю и, как правило, включало противосудорожную терапию из нескольких препаратов. Для данной группы пациентов предпочитается монотерапия.

На ранних этапах печеночной недостаточности клинические симптомы могут оказать большую помощь в корректировке диагноза, чем лабораторные исследования.

Печеночному заболеванию серьезной степени тяжести или с летальным исходом могут предшествовать нехарактерные симптомы, обычно с внезапным появлением, такие как потеря контроля над эпилептическими припадками, дискомфорт, слабость, летаргия, отёк, потеря аппетита, рвота, боль в животе, сонливость и желтуха.

Они представляют собой показания для незамедлительного прекращения применения лекарственного препарата. Пациенты должны быть проинструктированы о том, чтобы они сразу же сообщали о любых таких признаках лечащему врачу для проведения соответствующего обследования.

Все еще нет точных сведений о том, какие обследования могут дать прогнозы, тем не менее, считается, что обследования, отображающие синтез белка, к примеру, протромбиновое время, все еще являются самыми релевантными.

У пациентов с печеночной дисфункцией следует прекратить одновременное применение соли салициловой кислоты, так как она может использовать идентичный метаболический путь и, тем самым, повышать риск появления печеночной недостаточности.

При гематологических нарушениях

Перед началом лечения, а также до хирургического вмешательства должны быть сделаны соответствующие анализы крови (определение уровня эритроцитов, времени кровотечения и коагуляционная проба) в целях прояснения того, есть ли повышенный риск появления таких осложнений, как кровотечение. Пациенты, в истории которых отмечается поражение костного мозга, также должны находиться под тщательным контролем.

При нарушениях со стороны поджелудочной железы

В очень редких случаях сообщалось о панкреатите серьезной степени тяжести, который мог привести к летальному исходу. Риск летального исхода отмечается у детей младшего возраста и понижается с увеличением возраста.

Эпилептические припадки серьезной степени тяжести или расстройства неврологического характера при применении комбинированной противосудорожной терапии могут представлять собой факторы риска появления серьезного панкреатита. Если почечная недостаточность появится вместе с панкреатитом, риск летального исхода повышается.

Пациенты должны быть поставлены в известность о том, что они должны сразу же обращаться к врачу, если у них появятся симптомы, указывающие на панкреатит  (к примеру,  боль в животе, тошнота, рвота).

В отношении таких пациентов должна проводиться тщательная медицинская оценка  (в том числе измерение уровня амилазы в сыворотке); при диагностировании панкреатита прием  вальпроевой кислоты должен быть прекращен. Пациенты, в анамнезе которых отмечается панкреатит, должны находиться под тщательным клиническим наблюдением.

Повышение веса

Вальпроевая кислота очень часто вызывает увеличение веса, которое может быть заметным и прогрессировать. В начале лечения пациентам должно сообщаться о таком риске, а также о соответствующих мероприятиях по минимизации повышения веса.

  1. Системная красная волчанка
  2. Конвулекс может, хотя и в редких случаях, вызвать появление системной красной волчанки или обострить существующую красную волчанку.
  3. Гипераммониемия

Если есть подозрения на ферментативную недостаточность цикла образования мочевины, должны быть проведены метаболические исследования перед началом лечения, так как есть риск появления гипераммониемии при применении вальпроата. У пациентов, у которых появляются такие симптомы, как апатия, сонливость, рвота, гипотензия или повышение частоты случаев  эпилептических припадков, следует контролировать уровни аммиака и вальпроата в сыворотке.

Суицид / суицидальное мышление

Суицидальное мышление и поведение отмечалось среди пациентов, получавших антиэпилептические вещества по некоторым показаниям.

Метаанализ рандомизированных плацебо – контролируемых исследований  антиэпилептических препаратов также показал немного повышенный риск появления суицидального мышления и поведения.

Механизм появления такого риска остается неизвестным, и доступные данные не исключают вероятность повышения риска ввиду приема вальпроевой кислоты.

В связи с этим пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения, и должно быть рассмотрено начало соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) должно быть сообщено о том, что они должны сразу же обратиться к врачу в случае появления суицидального мышления и поведения.

  • Диабетики
  • Ввиду того, что вальпроат выводится главным образом через почки, это может привести к получению ложноположительных результатов анализа мочи на предмет возможного диабета.
  • Эпилепсия
  • Внезапное прекращение приема  вальпроата может привести к повышению частоты появления эпилептических припадков.
  • Долгосрочное лечение
  • Во время долгосрочного лечения, проводимого в комбинации с прочими противоэпилептическими препаратами, в том числе с дифенином, могут появиться симптомы и признаки поражения мозга (энцефалопатия) (повышенная частота появления эпилептических припадков, отсутствие влечения, ступор, мышечная слабость, нарушение моторных функций (паркинсонизм, дистония, хорееформная дискинезия), серьезные изменения ЭЭГ).
  • Беременность

В период беременности не рекомендуется начинать лечения Конвулексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует.

Препарат нужно применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя уровень препарата в плазме.

 Женщины, которые могут забеременеть, должны получить соответствующую консультацию от специалиста ввиду присутствия риска тератогенного действия на плод.

— Риск, связанный с  эпилепсией и антиэпилептическими препаратами

У детей, рожденных матерями с эпилепсией, получающими антиэпилептические препараты, общий показатель врожденных пороков превысил в 2-3 раза (примерно в 3 %) показатель, отмечаемый в общей популяции.

Несмотря на то, что при проведении комбинированной терапии сообщалось о большем количестве детей с врожденными пороками, не была установлена соответствующая роль лечений и заболевания в инициировании появления врожденных пороков.

Врожденные пороки, которые встречались в большинстве случаев, представляли собой расщепление губы и аномалии сердечно- сосудистой системы.

Эпидемиологические исследования указали на связь между внутриутробным воздействием вальпроевой кислоты и риском задержки в развитии.

Многие факторы, в том числе эпилепсия со стороны матери, могут вносить свой вклад в данный риск, при этом сложно провести количественную оценку таких релятивных вкладов и антиэпилептического лечения матери.

Несмотря на упомянутые потенциальные риски, следует избегать внезапного прекращения антиэпилептического лечения, так как это может вызвать эпилептические припадки, которые могут быть опасными, как для плода, так и для матери.

— Риски в связи с маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве и вальпроатом

Данный лекарственный препарат не следует назначать  во время беременности и женщинам с репродуктивным потенциалом, если в нем нет острой необходимости (к примеру, в ситуациях, когда прочие виды лечения являются неэффективными или не переносятся пациентами).  Во время лечения женщины с репродуктивным потенциалом должны принимать эффективные контрацептивные средства.

— Риски, связанные с приемом вальпроата

Отмечается повышенный показатель пороков развития (включая случаи лицевого дизморфизма,  анаспадии или многочисленных врождённых пороков, в особенности конечностей) среди детей рожденных матерями с эпилепсией, получавшими вальпроат.

Применение вальпроата связано с дефектами нервной трубки, такими как грыжа спинного мозга и мозговых оболочек и расщелина позвоночника. Частота наблюдения такого типа побочных эффектов составляет от 1 до 2%. Среди детей, подвергнутых воздействию вальпроата в утробе матери, также сообщалось о расстройствах аутистического спектра.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Читайте также:  Полиоксидоний (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами).

Конвулекс (капсулы)

  • Противопоказанные сочетания
  • Мефлохин: риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, конвульсантного эффекта мефлохина.
  • Зверобой продырявленный: риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
  • Нерекомендуемые сочетания

Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его T1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови.

Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин: вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз.

Фенобарбитал, примидон: вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей.

В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию.

Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшении дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седативного действия, определение уровня антиконвульсантов в крови.

Фенитоин: возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.

Клоназепам: добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Этосуксимид: вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.

Топирамат: повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.

Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины: нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов.

  1. Циметидин, эритромицин: подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.
  2. Зидовудин: вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.
  3. Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.
  4. Сочетания, которые следует принимать во внимание

Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.

  • Непрямые антикоагулянты: вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами.
  • Нимодипин: усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.
  • Миелотоксичные лекарственные средства: повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
  • Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства: увеличивают вероятность развития поражений печени.
  • Прочие сочетания
  • Пероральные контрацептивы: вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Конвулекс

Противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания GABA в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга.

Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA.

Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Вальпроевая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 2-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-150 мг/л.

  • Распределение
  • Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.
  • При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л — 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

  1. Метаболизм
  2. Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени.
  3. Выведение

Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, небольшие количества — с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.
  • При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
  • У пациентов с нарушениями функции печени, пациентов пожилого возраста и детей в возрасте до 18 мес возможно значительное увеличение T1/2.

Показания

  1. — эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая);
  2. — генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);
  3. — парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее);
  4. — специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
  5. — поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;
  6. — фебрильные судороги у детей, детский тик;
  7. — лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

Режим дозирования

  • Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, 2-3 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.
  • Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным повышением дозы на 150-250 мг каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
  • Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Рекомендованная суточная доза — около 1-2 г, т.е. 20-25 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 2.5 г/сут (30 мг/кг).

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Детям с массой тела более 25 кг назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут), с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1-1.5 г/сут (20-30 мг/кг/сут).

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Для детей с массой тела 7.5-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная — 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии — 30-100 мг/кг/сут.

Средние суточные дозы Конвулекса

Масса тела пациента (кг) Доза (мг/сут) Кол-во капсул 150 мг Кол-во капсул 300 мг Кол-во капсул 500 мг

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *