Леволет Р (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

Назначение средства Леволет производится при обнаружении и идентификации возбудителя инфекции бактериальной природы. От точности определения его вида зависят эффективность проводимой терапии, длительность,суточная дозировка. Самолечение может не только не принести результатов, но и ухудшить состояние больного, поэтому при признаках острой инфекции необходимо обращаться за врачебной помощью.

Лекарственный препарат Леволет относится к фармакологической группе антибиотиков-фторхинолонов, обладает широким спектром действия, проявляет активность в отношении многих видов возбудителей инфекционно-воспалительных заболеваний. Применяется в медицинской практике при лечении бактериальных воспалений мочеполовой и дыхательной систем, туберкулеза, синусита, воспаления легких.

Состав и форма выпуска

Препарат Леволет выпускается в таблетках и в форме раствора для инфузий.

Одна таблетка двояковыпуклой капсуловидной формы, покрытая специальной оболочкой, содержит 256 либо 512 мг гемигидраталевофлоксацина, что соответствует 250 и 500 мг активно действующего вещества левофлоксацин.

В 100 мл раствора для инфузий (жидкость бледно-желтого цвета) содержание активного компонента составляет 512 мг. Полный состав лекарственного средства:

Форма выпуска

Действующее вещество

Вспомогательные компоненты

Таблетки Левофлоксацинагемигидрат Кросповидон, крахмал кукурузный, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, гипромеллоза (состав оболочки – макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза)
Раствор для инфузий Левофлоксацинагемигидрат Гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, декстроза, вода для инъекций

Механизм действия препарата

Лекарственное средство Леволет обладает противомикробным бактерицидным действием широкого спектра. Его основное действующее вещество проявляет активность в отношении анаэробных (Bacteroidesfragilis, Veillonellaspp.

), аэробных грамположительных (Staphylococcusspp., Corynebacteriumdiphtheriaе) и грамотрицательных (EscherichiaColi, Morganellamorganii) бактерий, умеренно чувствительных, чувствительных и устойчивых инфекционных агентов.

Лефофлоксацина гемигидрат нарушает суперспирализацию ДНК-клеток вредоносных микроорганизмов путем блокировки топоизомеразы, вызывая морфологические изменения в стенках и мембранах их клеток и в цитоплазме. Леволет обладает линейным характером действия, пероральный или внутривенный метод приема являются взаимозаменяемыми и оказывают равную степень фармакологического действия.

Активный компонент через системный кровоток проникает в ткани, биодоступность достигает 99%, максимальная концентрация достигается в течение 1,5-2 часов после приема, связывание с белками плазмы составляет от 30 до 40%. Небольшая часть левофлоксацина деацетилируется или окисляется в печени. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

Леволет Р (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Леволет – это антибиотик или нет

Активное действующее вещество лекарства Леволет – левофлоксацин – относится к антибактериальным веществам из группы фторхинолонов третьего поколения с выраженным бактерицидным противомикробным действием.

Лекарственный препарат Леволет проявляет выраженную активность по отношению к стафилококкам пневмококкам, стрептококкам, гемофильной палочке, клебсиелле, моракселле, нейссерие, коринебактериям, микобактериям.

Показания к применению

Препарат Леволет назначается при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных вредоносными микроорганизмами, чувствительными к его основному активному компоненту. Показаниями к применению являются следующие заболевания:

  • инфекции мочеполовой системы и почек;
  • пиелонефрит;
  • интраабдоминальные инфекции;
  • инфекции дыхательных путей;
  • туберкулез;
  • пневмония;
  • синусит;
  • бактериальный простатит;
  • заболевания кожного покрова инфекционной природы.

Способ применения и дозировка

Среднесуточная дозировка и график приема таблеток или инфузий Леволета назначается лечащим врачом в соответствии со степенью тяжести заболевания, общим состоянием организма пациента, степенью чувствительности возбудителя к левофлоксацину. Рекомендуемые производителем дозировки указаны в инструкции по применению, прилагаемой к каждой упаковке препарата Леволет.

Леволет Р

Инфузии Леволет Р желательно начинать по истечению 48 часов с момента нормализации температуры тела, продолжительность лечения в зависимости от диагноза не может превышать 14 дней. Препарат вводят внутривенно, капельно, медленно.

Продолжительность введения в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее одного часа.

При осложненных инфекциях (пневмония, бактериальный простатит, синусит) суточная доза составляет 500 мг, при хроническом бронхите, кожных и мочеполовых инфекциях – 250 мг/сут.

Таблетки Леволет

Лекарственное средство Леволет 500 мг или 250 мг в таблетках следует принимать до еды или в перерывах между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, 1 раз за сутки. Доза подбирается индивидуально для каждого клинического случая, для пациентов с нормальным или незначительно сниженным клиренсом почек при следующих заболеваниях может составлять:

  • хронический бронхит – 250-500 мг/сут. на протяжении 14 дней;
  • синусит – 500 мг за сутки в один или два приема, продолжительность лечения две недели;
  • пневмония внебольничной формы – 1-2 раза за сутки, по 500 мг внутривенно или перорально, 10-14 дней;
  • инфекции мочевыделительной системы неосложненные – 250 мг на протяжение 3 дней;
  • простатит бактериальной природы – 500 мг/сутки, длительность применения до 28 дней.

Пациентам с травмами головного мозга в анамнезе и при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Леволет назначают с осторожностью из-за возможности развития судорог и гемолиза.

Во избежание фотосенсибилизации во время терапии следует избегать ультрафиолетовых лучей искусственной (солярий) или естественной (солнечные лучи) природы.

Инструкции по применению Леволета содержит указания, рекомендующие воздержаться на период лечения от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Лекарства, содержащие соли железа, алюминия, магния, сукральфат, антацидные препараты снижают эффективность фармакологического действия Леволета. Не рекомендовано совместное применение с Циметидином, Теофиллином, глюкокортикостероидами и нестероидными противовоспалительными препаратами и со средствами, влияющими на канальцевую секрецию.

Леволет Р (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Совместимость Леволета с алкоголем

В инструкции по применению среди противопоказаний и особых указаний не прописан запрет употребления спиртных напитков в период терапии Леволетом.

Препарат относится к фармакологической группе антибиотиков, поэтому прием алкоголя во время лечения может снизить терапевтический эффект средства и увеличить нагрузку на печень и почки, особенно при систематическом злоупотреблении продуктами, содержащими этиловый спирт.

Побочные действия

При применении Леволета могут возникать негативные реакции со стороны нервной, пищеварительной, кровеносной, сердечно-сосудистой, костно-мышечной и мочеполовой системы:

  • дисбактериоз, диарея, тошнота, абдоминальные боли, снижение аппетита;
  • тахикардия, судороги, сосудистый коллапс, головокружения, головные боли, депрессивное состояние, сонливость, нарушения зрения, обоняния и вкуса, дрожь рук, обострение порфирии;
  • гепатит, ухудшение функции почек, гипогликемия;
  • анемия, лейкопения;
  • парестезия
  • разрыв сухожилий;
  • колит, тендинит;
  • индивидуальные аллергические реакции – покраснение кожных покровов, высыпания, зуд, анафилактический шок, крапивница, васкулит, флебит, лихорадка, синдром Стивенс-Джонсона и др.

Передозировка

При нарушениях рекомендованного режима дозирования возможно проявление симптомов передозировки – судороги, спутанность сознания, тошнота, головокружения, поражение слизистых оболочек ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Специфического антидота не существует, проводится симптоматическая терапия, при острой передозировке требуется мониторинг сердечного ритма, промывание желудка, введение антацидов для защиты слизистых оболочек желудка.

Противопоказания

Лекарственное средство Леволет не назначается в период беременности и грудного вскармливания, лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста и пациентам в возрасте старше 55-60 лет. Противопоказаниями к приему являются следующие заболевания и состояния:

  • повышенная чувствительность к хинолонам и другим компонентам препарата;
  • эпилепсия в анамнезе;
  • поражения сухожилий.

Условия продажи и хранения

Отпускается в аптечных пунктах по врачебному рецепту. Хранить Леовлет необходимо в недоступном для детей темном месте. Температура хранения не должна превышать 25°С.

Аналоги

При отсутствии терапевтического эффекта или выявлении индивидуальной непереносимости на один или несколько вспомогательных компонентов препарат Леовлет может быть заменен на один из аналогов:

  • Ивацин – структурный аналог в форме раствора для инфузий.
  • Левофлокс – средство в форме таблеток и раствора для инъекций на основе левофлоксацина;
  • Глево – таблетки, содержащие 500 или 250 мг гемигидраталевофлоксацина, с аналогичным фармакологическим действием;
  • Левофлоксабол – раствор для инфузий, антибиотик с широким спектром действия, относится к группе фторхинолонов;
  • Лефлобакт – таблетки в оболочке с содержанием гемигидраталевофлоксацина 750 мг;
  • ОД Левокс – таблетки на основе активного компонента офлоксацина, с аналогичным действием и показаниями к применению;
  • Ремедиа – противомикробный антибактериальный препарат с содержанием левофлоксацина в одной таблетке 750 мг
  • Танфломед – структурный аналог с содержанием активного компонента в одной таблетке 500 мг;
  • Эколевид – антибиотик широкого спектра действия на основе офлоксацина
  • Флексид – аналог по механизму действия и составу, выпускаемый в таблетированной форме.

Леволет Р (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Цена Леволета

Антибактериальное средство Леволет продается в аптеках. При оформлении покупки может потребоваться врачебное назначение. Стоимость и наличие необходимой вам формы выпуска можно предварительно уточнить на соответствующеминтернет-ресурсе. Средний диапазон цен на препарат Леволет разных форм выпуска:

Форма выпуска

Диапазон цен, рубли

ЛеволетР 500 №10 325-490
ЛеволетР 250 №10 166-310
Леволет раствор для инфузий 340-525

Отзывы

Оксана, 32 года

Антибиотик Леволет мне назначили во время тяжелого воспаления легких. Принимала три дня по 500 мг, раз в день, но за это время стало только хуже – температура не спадала, общее состояние не улучшалось, появилась боль в грудине. Все закончилось госпитализацией, назначением других сильных антибиотиков внутривенно капельно и тремя неделями в больнице.

Читайте также:  Париет (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Максим, 42 года

Препаратом Леволет лечил мочеполовую инфекцию, принимал таблетки 7 дней, один раз по 500 мг. Облегчение почувствовал на второй день, прошла боль и общее самочувствие нормализовалось. Курс пропил до конца, побочных эффектов не заметил, лечащий врач сказал, что лечение прошло успешно из-за точного определения микроорганизма-возбудителя инфекции.

Анна, 26 лет

Принимала данный антибиотик при пиелонефрите. Общий курс составил 12 дней.Сначала внутривенно – 5 дней, остальные – в форме таблеток. Улучшение наступило не сразу, но после нескольких дней применения лучше становилось с каждым днем. На время лечения отказалась от вождения автомобиля из-за регулярных головокружений.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Леволет Р таблетки — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Леволет® Р

Торговое наименование препарата

Леволет® Р

Международное непатентованное наименование

Левофлоксацин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

  • Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 750 мг содержит:
  • Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат 768,7 мг, эквивалентно 750 мг левофлоксацина.
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) 76 мг, крахмал кукурузный 75,3 мг, кремния диоксид коллоидный 15 мг, кросповидон 64 мг, гипромеллоза (15 cps) 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102) 90 мг, магния стеарат 15 мг;
  • пленочная оболочка: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР 62,5%, титана диоксид (Е171) 31,25%, макрогол-400 6,25 %) 28 мг.

Описание

Белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство — фторхинолон

Код АТХ

J01MA

Фармакодинамика:

  1. Левофлоксацин — синтетическое антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов являющееся левовращающим изомером офлоксацина.

  2. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК подавляет синтез ДНК вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

  3. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

  4. In vitro
  5. Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация ≤ 2 мг/мл):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium jeikeium Enterococcus spp.

(в том числе Enterococcus faecalis) Listeria monocytogenes Staphylococcus coagulase-negative methi-S/I (метициллин-чувствительные/ -умеренно чувствительные) Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные) Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные) Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие) Streptococci группы С и G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные / -резистентные) Streptococcus pyogenes Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные / -резистентные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii) Actinobacillus actinomycetemcomitans Citrobacter freundii Eikenella corrodens Enterobacter aerogenes Enterobacter spp.

(в том числе Enterobacter cloacae) Escherichia coli Gardnerella vaginalis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenza ampi-S/R (ампициллин-чувствительные / -резистентные) Haemophilus parainfluenzae Helicobacter pylori Klebsiella spp.

(в том числеKlebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae) Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Pasteurella spp.

(в том числе Pasteurella canis Pasteurella dagmatis Pasteurella multocida) Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri Providencia stuartii) Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa) Salmonella spp. Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis Legionella spp. (в том числеLegionella pneumophila) Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae Mycobacterium tuberculosis) Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.

  • Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация 4 мг/л):
  • Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum Corynebacterium xerosis Enterococcus faecium Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин- резистентные).
  • Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.

Анаэробные микроорганизмы:Prevotella spp. Porphyromonas spp.

  1. Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация > 8 мг/л):
  2. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcus coagulase-negative methi-R (метициллин-резистентные).
  3. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
  4. Анаэробные микроорганизмы:Bacteroides thetaiotaomicron.
  5. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
  6. Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.

Другие механизмы резистентности такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса могут также уменьшить чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

  • Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
  • — Аэробные грамположительные микроорганизмы:Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes.
  • — Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainjluenzae Klebsiella pneumoniae Moraxella (Branhamella) catarrhalis Morganella morganii Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens.

Другие: Chlamydia pneumoniae Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика:

Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).

Биодоступность — 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) — 1-2 ч; при приеме 750 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmax) составляет 80 мкг/мл.

Связь с белками плазмы крови — 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие слизистую оболочку бронхов мокроту органы мочеполовой системы полиморфно-ядерные лейкоциты альвеолярные макрофаги. Средний объем распределения (Vd) левофлоксацина составляет от 83 до 100 л (после однократного и многократного перорального применения в дозе 750 мг).

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч. После разового перорального введения в дозе 750 мг Т1/2 — 75±09 ч.

Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде — 70% а за 48 ч — 87% принятой внутрь дозы. В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

Не выводится из организма путем гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа.

Показания:

  1. Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
  2. — острый бактериальный синусит;
  3. — внебольничная пневмония;
  4. — осложнённые инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
  5. — инфекции кожных покровов и мягких тканей (осложненные).

Противопоказания:

  • — Повышенная чувствительность к левофлоксацину другим хинолонам или другим компонентам препарата;
  • — нарушения функции почек (при КК менее 20 мл/мин в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
  • — эпилепсия;
  • — поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
  • — псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
  • — детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
  • — беременность и период грудного вскармливания (лактации).

С осторожностью:

  1. — При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) в том числе подозрительных в отношении вовлечения ЦНС предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности головного мозга;
  2. — у пациентов одновременно получающих препараты снижающие порог судорожной готовности головного мозга (см.

    раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)’

  3. — у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;
  4. — у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
  5. — у пациентов с нарушением функции почек при КК 20-50 мл/мин (требуется обязательный контроль за функцией почек а также коррекция режима дозирования см. раздел «Способ применения и дозы»);
  6. — у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств способных удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  7. — у пациентов с сахарным диабетом получающих пероральные гипогликемические (например глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);
  8. — у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

Беременность и лактация:

Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат Леволет®Р принимают внутрь один раз в сутки.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 05 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.

Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидных препаратов содержащих магний и/или алюминий соли железа или сукральфата (см.

раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

  • Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
  • Учитывая что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99% в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарата Леволет® Р на прием таблеток Леволет® Р следует продолжать лечение в той же дозе которая применялась при внутривенной инфузии.
  • Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной или в легкой степени сниженной функцией почек (КК более 50 мл/мин)
  • Острый бактериальный синусит:
  • по 750 мг 1 раз в день курс лечения 5 дней.
  • Внебольничная пневмония jвызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные / -резистентные) Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные / -резистентные) Haemophilus parainfluenzae Mycoplasma pneumonia Chlamydia pneumoniae:
  • no 750 мг 1 раз в день курс лечения 5 дней.
  • Осложненные инфекции мочевыводящих путей вызванные Escherichia coli Klebsiela pneumoniae Proteus mirabilis; острый пиелонефрит вызванный Escherichia coli включая случаи отсутствующей бактериемии:
  • по 750 мг 1 раз в день курс лечения 5 дней.
  • Осложненные инфекции кожных покровов и мягких тканей:
  • по 750 мг 1 раз в день курс лечения 7-14 дней.
  • Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК 50-20 мл/мин)
  • Левофлоксацин выводится преимущественно через почки поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50 — 20 мл/мин) требуется снижение дозы препарата: рекомендуемая доза 750 мг каждые 48 часов.
  • Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени
  • При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.
  • Режим дозирования у пациентов пожилого возраста
  • Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования за исключением случаев снижения клиренса креатинина до 50 мл/мин и ниже.

Побочные эффекты:

  1. Частота развития возможных нежелательных лекарственных реакций и/или нежелательных явлений изложена в соответствии со следующей градацией: очень частые (>1/10); частые (1/10 — 1/100); нечастые (1/100 — 1/1000); редкие (1/1000 — 1/10000); очень редкие (

Леволет Р

Леволет Р – противомикробный препарат, фторхинолон.

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, капсуловидные, имеют белый или почти белый цвет; по 250 и 500 мг – с гравировкой RDY на одной стороне и «279» (для таблеток 250 мг) или «280» (для таблеток 500 мг) – на другой (в блистере по 10 таблеток, в картонной упаковке 1 блистер);
  • раствор для инфузий 5 мг/мл: прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость бледно-желтого цвета (по 100 мл в полупрозрачном флаконе из полиэтилена низкой плотности с градуировочной шкалой и петлей на донной части, в картонной упаковке 1 флакон).

Состав 1 таблетки (250/500/750 мг):

  • активное вещество: гемигидрат левофлоксацина – 256,233/512,466/768,7 мг (что соответствует 250/500/750 мг левофлоксацина);
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 101 и Avicel PH 102), кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), стеарат магния;
  • пленочная оболочка: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 cP, диоксид титана, макрогол 400).

Состав 100 мл раствора:

  • активное вещество: гемигидрат левофлоксацина – 512 мг (что соответствует 500 мг левофлоксацина);
  • вспомогательные компоненты: декстроза, кислота хлористоводородная, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин относится к фторхинолонам, обладает широким спектром действия, противомикробными и бактерицидными свойствами. Блокирует топоизомеразу IV и ДНК-гиразу, а также нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), ингибирует синтез молекулы ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в клеточной стенке, цитоплазме, мембранах бактерий.

Препарат обладает эффективностью как в условиях in vitro, так и in vivo против анаэробных (Bacteroides fragilis, Veillonella spp. и др.), аэробных грамположительных (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae и др.) и грамотрицательных (Escherichia coli, Morganella morganii и др.) микроорганизмов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика активного вещества, левофлоксацина, носит линейный характер как при однократном, так и при многократном введении препарата. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 99%.

Таблетированная форма Леволет Р действует аналогично раствору для инфузий, в связи с чем пероральный и внутривенный способы приема препарата считаются взаимозаменяемыми. Средний объем распределения после внутривенного введения в дозе 500 мг составляет от 89 до 112 л (как единичного, так и многократного).

Связь левофлоксацина с белками плазмы варьирует в пределах 30– 40%. После в/в инфузии 500 мг левофлоксацина на протяжении 1 часа здоровым добровольцам максимальная концентрация вещества (Сmах) составила 6,2 ± 1 мкг/мл, при приеме таблетированной формы препарата в дозе 250 и 500 мг – 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.

Тmах раствора – 1 ± 0,1 ч, Тmах таблеток – 1–2 ч.

Левофлоксацин за короткий промежуток времени проникает в ткани внутренних органов.

После разового в/в введения Леволет Р 500 мг период полувыведения (Т1/2) составляет 6,4 ± 0,7 ч. При приеме препарата в форме таблеток Т1/2 равен 6–8 часам. В небольших количествах левофлоксацин метаболизируется и/или окисляется в печени.

Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 70% от общего клиренса составляет почечный клиренс. Менее 5% экскретируется в виде метаболитов. В моче спустя сутки обнаруживается неизмененном виде 70%, спустя двое суток – 87% введенной дозы.

В кале спустя трое суток выявляется 4% введенной дозы.

Снижение клиренса препарата и его выведения почками у пациентов с почечной недостаточностью зависит от уровня клиренса креатинина.

Показания к применению

Таблетки

Леволет Р показан при инфекционно-воспалительных поражениях легкой, а также средней степени тяжести, вызванных микроорганизмами, обладающими чувствительностью к препарату: инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита), кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, интраабдоминальные инфекции, неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрит), лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в комплексе с другими лекарственными средствами), простатит, а также септицемия и бактериемия, связанные с перечисленными заболеваниями.

Раствор для инфузий

Леволет Р показан при инфекционно-воспалительных поражениях легкой, а также средней степени тяжести, вызванных микроорганизмами, обладающими чувствительностью к препарату: неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т. ч.

пиелонефрит), интраабдоминальные инфекции, внебольничная пневмония, лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в комплексе с другими лекарственными средствами), бактериальный простатит, а также септицемия и бактериемия, связанные с перечисленными заболеваниями.

Противопоказания

Абсолютные:

  • эпилепсия;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • поражения сухожилий при ранее проводимой терапии хинолонами;
  • повышенная сенситивность к компонентам Леволет Р, а также к иным хинолонам.

Дополнительно для таблеток 750 мг: нарушение функции почек при КК < 20 мл/мин.

Относительные:

  • пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью сопутствующего возрастного снижения функции почек);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Дополнительно для таблеток 750 мг:

  • заболевания ЦНС, снижающие порог судорожной активности головного мозга;
  • совместный прием с препаратами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга;
  • психозы и психиатрические заболевания в анамнезе;
  • нарушение функции почек, при КК 20–50 мл/мин (необходим мониторинг функции почек, а также коррекция дозы препарата);
  • наличие факторов риска удлинения интервала QT [синдром врожденного удлинения интервала QT, электролитные нарушения (нескорректированные), заболевания сердца, совместный прием препаратов, способных удлинять интервал QT, пожилой возраст];
  • сахарный диабет с применением пероральных гипогликемических препаратов или инсулина;
  • наличие тяжелых побочных эффектов при приеме иных фторхинолонов.

Инструкция по применению Леволет Р: способ и дозировка

Таблетки

Леволет Р принимают внутрь перед едой или в перерывах между приемами пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая жидкостью в достаточном количестве.

Рекомендованное дозирование при нормальной функции почек (КК > 50 мл/мин):

  • инфекционные поражения кожи и мягких тканей: 500 мг в сутки за 1 или 2 приема, в случае осложненных инфекций доза может быть увеличена до 750 мг в сутки, длительность применения – 7–14 дней;
  • синусит: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 10–14 дней; в случае острого бактериального синусита – 750 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 5 дней;
  • туберкулез (лекарственно-устойчивые формы): 500–1000 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – до 90 дней;
  • хронический бронхит в фазе обострения: 250–500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 10–14 дней;
  • пневмония (внебольничная): по 500 мг 1–2 раза в сутки, длительность применения – 7–14 дней; либо 750 мг 1 раз в сутки, длительность лечения – 5 дней;
  • инфекции мочевыводящих путей (неосложненные): 250 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 3 дня;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): 250 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 7–10 дней; в случаях тяжелой инфекции – по 750 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 5 дней;
  • интраабдоминальная инфекция: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 7–14 дней (в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
  • простатит: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 28 дней;
  • септицемия/бактериемия: по 500 мг 1–2 раза в сутки, длительность применения – 10–14 дней.

Раствор для инфузий

  • Препарат Леволет Р применяют внутривенно.
  • Доза препарата зависит от характера и тяжести инфекции, а также от чувствительности предполагаемого возбудителя.
  • Рекомендованное дозирование:
  • внебольничная пневмония: 500 или 1000 мг в сутки за 1 или 2 приема, длительность применения – 7–14 дней;
  • туберкулез (лекарственно-устойчивые формы): 500 или 1000 мг в сутки за 1 или 2 приема, в зависимости от тяжести заболевания и применяемой схемы лечения длительность применения может составлять до 90 дней;
  • бактериальный простатит: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 28 дней;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 3 дня;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): 250 мг в сутки за 1 прием (в случае тяжелой инфекции доза может быть увеличена), длительность применения – 7–10 дней;
  • интраабдоминальная инфекция: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 7–14 дней (в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
  • септицемия/бактериемия: 500 или 1000 мг в сутки за 1 или 2 приема, длительность применения – 10–14 дней.

Вводят раствор внутривенно капельно, медленно. Введение Леволет Р 500 мг (100 мл раствора) должно продолжаться не менее 1 часа. В качестве растворителей для препарата рекомендованы к использованию следующие растворы: натрий хлорид 0,9%, раствор Рингера с декстрозой 2,5%, декстроза 5%, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

  1. Не следует смешивать левофлоксацин с гепарином, а также растворами, имеющими щелочную реакцию (например, раствор гидрокарбоната натрия).
  2. После начала терапии раствором для инфузий, в случае положительной динамики состояния больного, можно перейти на пероральный прием препарата.
  3. После достоверной эрадикации возбудителя или после нормализации температуры терапию следует продолжать еще по крайней мере 48–72 ч.

Побочные действия

  • органы кроветворения и кровеносная система: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, выраженный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
  • пищеварительная система: тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, дисбактериоз, рвота, боли в животе, потеря аппетита, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, нарушения пищеварения, диарея с примесью крови (что может свидетельствовать о воспалении в кишечнике или псевдомембранозном колите), гепатит;
  • сердечно-сосудистая система: снижение АД, тахикардия, сосудистый коллапс, удлинение интервала QT;
  • центральная и периферическая нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, скованность движений, нарушения сна, парестезии в кистях, состояние страха, беспокойство, дрожь, спутанность сознания, судороги, психотические реакции (галлюцинации, депрессия), двигательные расстройства;
  • органы чувств: нарушения обоняния, слуха, зрения, вкусовой и тактильной чувствительности;
  • обмен веществ: гипогликемия (резкое повышение аппетита, испарина, дрожь), обострение имеющейся порфирии;
  • мочевыделительная система: гиперкреатининемия, снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, из-за аллергической реакции – интерстициальный нефрит);
  • костно-мышечная система: поражение сухожилий (в т. ч. тендинит), мышечные и суставные боли, разрыв ахиллова сухожилия (может проявляться в течение 2-х суток после начала лечения и носить двусторонний характер), мышечная слабость (особенно у больных миастенией), рабдомиолиз;
  • аллергические реакции: покраснение кожи, зуд, анафилактические и анафилактоидные реакции (симптомы: бронхоспазм с возможным тяжелым удушьем, крапивница, редко – отек лица, гортани), внезапное снижение АД, синдром Стивенса – Джонсона, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, аллергический пневмонит, экссудативная мультиформная эритема, васкулит;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: фотосенсибилизация;
  • прочее: астения, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

При применении раствора для инфузий Леволет Р могут возникать следующие местные реакции: боль, покраснение, флебит.

Передозировка

Симптомы передозировки Леволет Р: тошнота, головокружение, спутанность сознания, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, судороги, удлинение интервала QT.

В случае передозировки рекомендовано симптоматическое лечение. Диализ неэффективен.

Особые указания

  • В период терапии препаратом Леволет Р следует избегать солнечного и искусственного УФ-облучения из-за риска повреждения кожных покровов.
  • При первых признаках тендинита прием левофлоксацина следует немедленно прекратить.
  • При наличии в анамнезе поражений головного мозга, таких как инсульт, тяжелая травма существует риск развития судорог, в случае недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы – риск развития гемолиза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии препаратом Леволет Р следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, а также при иных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Леволет Р противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендовано прекратить.

Применение в детском возрасте

Леволет Р противопоказано применять у лиц, не достигших возраста 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы Леволет Р в зависимости от величины КК. Дозы для приема внутрь/внутривенного введения – 250 мг/сутки, 500 мг/сутки, 500 мг/12 ч. Дальнейший режим дозирования зависит от характера и тяжести инфекции, а также от чувствительности предполагаемого возбудителя.

Рекомендованное дозирование при нарушении функции почек [250 мг/сутки (первая доза – 250 мг), 500 мг/сутки, 500 мг/12 ч (первая доза – 500 мг)]:

  • КК < 10 (включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): 125 мг/48 ч, 125 мг/сутки, 125 мг/сутки;
  • КК 10–19 мл/мин: 125 мг/48 ч, 125 мг/сутки, 125 мг/12 ч;
  • КК 20–50 мл/мин: 125 мг/сутки, 250 мг/сутки, 250 мг/12 ч.

Введение дополнительных доз Леволет Р после постоянного амбулаторного диализа или гемодиализа не требуется.

При нарушениях функции печени

Левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени, в связи с чем при нарушении ее функции возможен прием препарата в обычных дозах.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам следует с осторожностью применять Леволет Р в связи с высокой вероятностью сопутствующего нарушения функции почек.

Лекарственное взаимодействие

  1. При совместном приеме левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина.

  2. Следующие препараты понижают эффективность левофлоксацина при одновременном приеме: средства, угнетающие моторику кишечника, магний- и алюминийсодержащие антацидные препараты, сукральфат, соли железа (перерыв между приемом должен составлять не менее 2 часов).

  3. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), а также теофиллином повышает судорожную готовность; с глюкокортикостероидами (ГКС) – увеличивает риск разрыва сухожилий.

  4. Циметидин и препараты, блокирующие кальциевую секрецию, снижают скорость выведения левофлоксацина.

При совместном приеме левофлоксацина и непрямых антикоагулянтов (в т. ч. варфарина) необходим контроль свертываемости крови.

Аналоги

Аналогами Леволет Р являются: Танфломед, Глево, Левофлоксабол, ОД Левокс, Лефлобакт, Ремедиа, Левофлокс, Ивацин, Эколевид, Флексид.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Раствор не замораживать!

Срок хранения: таблетки – 3 года, раствор для инфузий – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Леволет Р

Отзывы о Леволет Р достаточно противоречивы. Из плюсов препарата пациенты в большинстве случаев отмечают его относительно низкую стоимость, отрицательные же отзывы связаны в основном с внушительным списком побочных действий.

Цена на Леволет Р в аптеках

Ориентировочная цена на Леволет Р составляет: раствор (100 мл) – 430 р., таблетки (по 10 шт. в упаковке) в дозе 250 мг – 210 р., в дозе 500 мг – 400 р., в дозе 750 мг – 510 р.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *