Липримар (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Липримар (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
  • Гиполипидемический медпрепарат Липримар — это медикаментозное средство для быстрого снижения высокой концентрации холестерина в организме человека.
  • При помощи воздействия на высокий холестерол лекарства Липримар, нормализуется функционирование системы кровотока, а также сердечного органа, снижается риск внезапного летального исхода.
  • В инструкции по применению указывается, что препарат уменьшает риск развития таких сердечных патологий и патологий системы кровотока:
  • Артериальной гипертензии;
  • Патологий сердечного органа — тахикардии, аритмии, стенокардии;
  • Инфаркта миокарда и мозгового инфаркта;
  • Кровоизлияния в мозг — инсульта;
  • Системного атеросклероза;
  • Патологии тромбоз и тромбоэмболия.

Липримар не входит в ценовой сегмент дешёвых препаратов, но пациенты, которые лечатся Липримаром, высоко ценят его терапевтические возможности и, невзирая на высокую цену, лечатся именно этим статином. Отзывы у Липримара на 95,0% положительные.

Активный компонент в медпрепарате Липримар — это аторвастатин.

Липримар (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыЛипримар

Состав и форма выпуска

Препарат Липримар выпускается только в форме таблеток, которые реализуются по рецепту лечащего доктора. Нельзя принимать таблетки в качестве самолечения, потому что можно нанести непоправимый урон организму.

Лекарство Липримар выпускается различных видов в зависимости от содержания в них основного действующего компонента розувастатина:

  • Таблетки, содержащие 10,0 миллиграмм аторвастатина — это белые, формы эллипса, слегка выпуклые пилюли, что имеют гравировку 10, а также «PD 155»;
  • Белого оттенка овальные таблетки с дозировкой аторвастатина 20,0 миллиграмм — гравировка 20 мг, а также «PD 156»;
  • Белого оттенка драже с дозировкой 40,0 миллиграмм активного компонента имеют высеченную надпись «PD 157»;
  • Формы эллипса белого цвета статин Липримар, это дозировка основного активного компонента 80,0 миллиграмм, имеющих выдавленное показатели 80 и «PD 158».

На разломе все таблетки имеют ядро белого оттенка.

Вспомогательные компоненты в медпрепарате Липримар:

  • Карбонат ионов кальция;
  • Вещество целлюлоза;
  • Компонент лактоза;
  • Кроскармеллоза ионов натрия;
  • Вещество полисорбат-80;
  • Стеарат молекул магния.

Оболочка таблеток состоит из таких компонентов:

  • Компонент гипромеллоза;
  • Эмульсия вещества симетикон;
  • Канделила воск для драже с 10,0 миллиграмм до 40,0 миллиграмм.

Все таблетки упаковываются в блистеры по десять драже, и в картонные коробки. В каждую коробку производитель вкладывает инструкцию по применению.

Липримар (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыБлистеры с таблетками

Фармакодинамика

Как указывает инструкция по назначению и применению медпрепарата Липримар, активный компонент аторвастатин, имеет свойства блокировать активность ГМГ-КоА-редуктазы, и значительно сократить синтез мевалоновой кислоты, которая активирует выработку гепатоцитами печени молекул липопротеинов низкой молекулярной плотности.

Липримар является синтетическим препаратом третьего поколения статинов.

У пациентов, у которых развита гомозиготная и гетерозиготная наследственная генетическая семейная гиперхолестеринемия, а также при развитии гиперхолестеринемии не генетической этиологии и смешанной формы дислипидемии, активный компонент аторвастатин значительно понижает высокую концентрацию в составе плазменной крови:

  • ОХ — общего холестерола на 30,0%;
  • Фракции ЛПНП — липидов низкой молекулярной плотности на 41,0% — 61,0%;
  • Апо-В — аполипопротеина В на 34,0% — 50,0%;
  • Фракции ЛПОНП — липидов очень низкой молекулярной плотности;
  • ТГ — молекулы триглицеролов — на 14,0%.

Показатели снижения холестерола одинаковы при гиперхолестеринемии наследственной генетической и не наследственной этиологии, а также при патологии сахарный диабет первого типа (инсулинозависимый) и второго типа (не инсулинозависимый).

Липримар (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыЛипримар является синтетическим препаратом третьего поколения статинов

Показатели снижени развития патологий

патологиириск развития — процент снижения
патологии коронарных последствий и осложнений (ишемия сердечного органа с летальным исходом или не фатальный инфаркт миокарда) 0.36
общие патрологии сердечного органа, а также заболевания системы кровотока 0.2
осложнённая форма патологий системы кровотока, а также сердечных патологий 0.29
осложнённая форма инсульта с летальным исходом и не фатальный 0.26

В соответствии с аннотацией по применению препарат Liprimar снижает риски развития не только летального исхода, но и перехода патологий в осложнённую форму.

При исследовании статина Липримар при сахарном диабете второго и первого типа, согласно информации инструкции по назначению, препарат долго можно использовать в лечении холестерина при диабете, а также Липримар снижает риски развития осложнённой формы таких патологий:

патологиириск развития — процент снижения
осложнённая форма сердечных патологий: 0.37
·          фатального типа и не фатальный инфаркт миокарда в острой форме развития;
·          летальный исход от приступа нестабильной стенокардии;
·          летальный исход при острой ишемии сердечного органа;
·          осложнения при шунтировании венечных артерий;
·          транслюминальная венечных артерий ангиопластика;
·          реваскуляция коронарных сосудов;
·          мозговой инсульт.
инфаркт сердечного миокарда: 0.42
·          фатального типа и не фатальный инфаркт миокарда в острой форме развития;
·          скрытого типа инфаркт сердечного миокарда.
Инсульт: 0.48
·          фатального типа и не фатальный острый ишемический мозговой инсульт.

Показания к применению

Назначают медикамент Липримар для лечения таких патологий семейной и не семейной этиологии:

  • Гетерозиготная ненаследственная семейная и не семейная гиперхолестеринемия (2А тип по Фредриксону);
  • Смешенного типа гиперлипидемия (2А тип и 2В тип по Фредриксону);
  • Патология дисбеталипопротеинемия (3 тип по Фредриксону). Применяется Липримар в качестве дополнения к антихолестериновой диете;
  • Семейной этиологии гипертриглицеридемии (тип 4 по Фредриксону);
  • При гомозиготном типе гиперхолестеринемии генетического характера, если нет эффектов от диеты и немедикаментозных методик лечения.

Липримар (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыНазначают медикамент Липримар для лечения смешенного типа гиперлипидемия

Также назначают медикамент Липримар в качестве первичной профилактики патологий сердца и системы кровотока в таких случаях:

  • Мужчинам после 40-летия, если в анамнезе есть риск формирования системного атеросклероза;
  • При ИБС;
  • Женщинам после 50 лет в период менопаузы, для предупреждения развития атеросклероза и патологий сердечного органа;
  • Пациентам с никотиновой зависимостью;
  • Больным с гипертонической болезнью;
  • При патологии сахарный диабет второго и первого типа;
  • При сниженной концентрации в составе крови.

Показания для назначения при вторичной профилактике патологий системы кровотока и сердечного органа:

  • Для предотвращения ишемии сердечного органа;
  • Для предотвращения летального исхода при инфаркте миокарда;
  • Для предупреждения ишемического типа инсульта и кровоизлияния в мозг;
  • Во избежание повторной госпитализации при приступе стенокардии и инфаркте миокарда.

Липримар (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПоказания Липримара

Противопоказания к использованию Липримара

Существует ряд противопоказаний к использованию данного статина:

  • При высокой чувствительности организма пациента к активному компоненту аторвастатину и к дополнительным веществам в составе лекарства;
  • Патологий печени в острой форме развития;
  • Недостаточность печеночного органа;
  • Если в анамнезе есть патология миопатия;
  • При лечении медпрепаратом циклоспорин;
  • Женщинам в момент беременности;
  • При вскармливании младенца грудью;
  • Детский возраст до 18-летия;
  • Женщинам в детородном возрасте, без хорошей контрацептивной защиты.

При максимальной дозировке Липримара в 80,0 миллиграмм, существуют дополнительные противопоказания в соответствии с инструкцией по использованию:

  • Патология гипотиреоз щитовидной железы;
  • Мышечные болезни в анамнезе;
  • В анамнезе патологии клеток печени и почек;
  • Алкоголизм;
  • Лечение фибратами.

Липримар (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПротивопоказания Липримара

Как принимать для понижения холестерина?

В соответствии с рекомендациями производителя Липримара в инструкции по использованию и применению отмечено, что медпрепарат Липримар нужно принимать внутрь, запивая необходимым количеством воды в любое время дня.

Но также доктора рекомендуют пить статины перед сном, потому что синтезирование холестерола происходит ночью, и действие препарата будет более эффективно.

Принципы лечения медпрепаратом Липримар:

  • Первоначальная доза препарата от 10,0 миллиграмм до 80,0 миллиграмм в зависимости от результатов липограммы;
  • Максимальная дозировка в одни сутки — 80,0 миллиграмм, назначается такая дозировка крайне редко;
  • Постоянно мониторить индекс холестерола — 2 раза в месяц;
  • Увеличить дозу или заменить препарат можно после месячного курса лечения.

Перед медикаментозным курсом терапии, необходимо применить противохолестериновую диету, которая сопровождает весь медикаментозный терапевтический курс Липримаром.

Липримар (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыДозировка препарата

Побочные действия

органы и системы пациентапобочные воздействия
центры нервной системы ·          болезненность в голове;
·          нарушение сна;
·          астенический синдром.
скелетные и мышечные ткани ·          миалгия;
·          артралгия;
·          судороги в тканях мышц;
·          патология рабдомиолиз;
·          миопатия.
органы пищеварения ·          диспепсические отклонения;
·          патология глоссодиния;
·          панкреатит;
·          диарея;
·          запоры;
·          рост показателя трансминаз;
·          пищеварительная желтуха.
система кровоснабжения тромбоцитопения
аллергия ·          кожные высыпания и зуд;
·          крапивница;
·          патология эритема;
·          анафилактический шок;
·          некролиз.
процессы обмена веществ в человеческом организме ·          гипергликемия;
·          гипогликемия.
функциональность иммунной системы ·          гиперчувствительность на вещество аторвастатин и дополнительные компоненты.
общие побочные эффекты ·          усталость организма;
·          нарушения половой функции — импотенция;
·          отёчность;
·          ожирение;
·          гипертермия;
·          недостаточность почек;
·          сахарный диабет 2 типа;
·          гинекомастия;
·          патология лёгких.
Читайте также:  Атомакс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Аналоги Липримара

Аналоги медикамента Липримар на основе действующего компонента аторвастатина:

  • Препарат Аторвастатин;
  • Лекарство Аторис;
  • Медикамент Липтонорм;
  • Медпрепарат Торвакард;
  • Лекарство Аторвокс.

Аналоги Липримара с основным компонентом Розувастатин:

  • Медпрепарат Крестор;
  • Медикамент Розувастатин;
  • Лекарство Розукард;

Цены

наименование препаратадозировка активного компонентаколичество штук в упаковкецена препарата в российских рублях
Липримар 10 30 таблеток 720,00 — 900,00
Липримар 20 30 штук 1030
Липримар 20 100 таблеток 2584
Липримар 40 30 таблеток 1180
Липримар 80 30 таблеток 1240

Заключение

Эффективность таблеток Липримар для снижения высокого индекса холестерола в составе плазмы крови подтверждена отзывами многих пациентов, которые, несмотря на высокую цену, предпочитают лечиться данным статином.

Прием медпрепарата Липримар запрещается принимать самостоятельно, а также лично корректировать дозировку и длительность лечения. Только лечащий доктор может подобрать правильную индивидуальную дозу препарата.

Загрузка…

Липримар

Липримар (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Липримара – таблетки: эллиптические, покрытые пленочной оболочкой белого цвета; на изломе – ядро белого цвета:

  • С гравировкой «10» на одной стороне и PD «155» – на другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 10 блистеров);
  • С гравировкой «20» на одной стороне и PD «156» – на другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 10 блистеров);
  • С гравировкой «40» на одной стороне и PD «157» – на другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • С гравировкой «80» на одной стороне и PD «158» – на другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

В каждой таблетке содержится:

  • Действующее вещество: аторвастатин (в форме соли кальция) – 10, 20, 40 или 80 мг;
  • Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, гипролоза, полисорбат;
  • Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-7040 (воск канделила, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк, гипромеллоза, эмульсия симетикона (эмульгатор стеариновый, сорбиновая кислота, симетикон, вода)).

Лечение следующих заболеваний:

  • Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (IIа тип согласно классификации Фредриксона);
  • Семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип в соответствии с классификацией Фредриксона), резистентная к диете;
  • Дисбеталипопротеинемия (III тип по классификации Фредриксона) (в дополнение к диете);
  • Комбинированная гиперлипидемия (IIа и IIb типы согласно классификации Фредриксона);
  • Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (препарат применяется в случае недостаточной эффективности немедикаментозных методов лечения, включая диетотерапию).

Также Липримар назначается в профилактических целях:

  • Первичная профилактика осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но имеющих несколько факторов риска, способствующих ее развитию: возраст старше 55 лет, курение, сахарный диабет, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность, низкая концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) в плазме крови;
  • Вторичная профилактика осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения риска стенокардии, инсульта, инфаркта миокарда, смерти, а также необходимости проведения реваскуляризации.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Активные заболевания печени или повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с таковым показателем при врожденной гиперплазии надпочечников);
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность;
  • Лактация (либо вскармливание следует прекратить);
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (требуется особая осторожность):

  • Заболевания печени в анамнезе;
  • Злоупотребление алкоголем.

До начала приема Липримара необходимо добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела у больных с ожирением, а также посредством лечения основного заболевания.

Препарат следует принимать внутрь 1 раз в день в любое время суток вне зависимости от приема пищи.

Суточная доза может варьироваться в пределах от 10 до 80 мг. Подбор дозы осуществляет врач с учетом показаний, исходного содержания холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП) и терапевтической эффективности Липримара.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной гиперлипидемии достаточной для большинства пациентов суточной дозой является 10 мг. Терапевтический эффект проявляется в течение 2-х недель, максимума достигает примерно спустя 4 недели.

  • При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат обычно назначают в суточной дозе 80 мг.
  • Пациентам с печеночной недостаточностью снижать дозу Липримара необходимо под постоянным контролем активности аланинаминатрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ).
  • Весь период лечения пациент должен придерживаться рекомендуемой врачом стандартной гипохолестеринемической диеты.
  • Каждые 2-4 недели в начале лечения и при каждом повышении дозы необходимо контролировать содержание липидов в крови и при необходимости корректировать дозу.
  • При необходимости комбинированного лечения с применением циклоспорина доза Липримара не должна превышать 10 мг.

Побочные действия

В основном препарат переносится хорошо. Побочные эффекты если и возникают, то обычно имеют легкую выраженность и преходящий характер.

Возможные нежелательные реакции:

  • Центральная нервная система: часто (≥1%) – головная боль, бессонница, астенический синдром; редко (≤1%) – головокружение, гипестезия, парестезии, недомогание, периферическая невропатия, амнезия;
  • Пищеварительная система: часто – боль в животе, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, запор; редко – рвота, холестатическая желтуха, панкреатит, гепатит, анорексия;
  • Костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – миозит, судороги мышц, миопатия, рабдомиолиз, боль в спине, артралгии;
  • Система кроветворения: редко – тромбоцитопения;
  • Обмен веществ: редко – гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня сывороточной креатинфосфокиназы;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, крапивница, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, анафилактические реакции;
  • Прочие: редко – боль в груди, импотенция, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, шум в ушах, алопеция, вторичная почечная недостаточность, периферические отеки.

Особые указания

Как и другие гиполипидемические средства того же класса, Липримар может оказывать влияние на активность печеночных ферментов.

По этой причине перед его назначением, спустя 6 и 12 недель после начала применения, при каждом увеличении дозы, а также периодически на протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функциональные показатели печени. Исследование функции печени необходимо и в случае появления клинических признаков ее поражения.

Если сохраняется повышение активности АЛТ или АСТ более чем в 3 раза по сравнению с этим же показателем при врожденной гиперплазии надпочечников, следует снизить дозу или отменить препарат.

Имеются сообщения о редких случаях развития рабдомиолиза, сопровождающегося острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией, у пациентов, принимавших Липримар.

По этой причине при наличии фактора риска почечной недостаточности в результате рабдомиолиза (таких как тяжелая острая инфекция, травма, обширное хирургическое вмешательство, артериальная гипотензия, эндокринные, электролитные и метаболические нарушения, неконтролируемые судороги) или при появлении симптомов, на основании которых можно заподозрить миопатию, Липримар следует временно или полностью отменить.

Все пациенты должны быть обязательно предупреждены, что им следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления слабости или необъяснимых болей в мышцах, особенно если они сопровождаются лихорадкой и/или недомоганием.

Женщинам репродуктивного возраста Липримар можно назначать только в том случае, если вероятность беременности у них сведена к минимуму, а сами пациентки проинформированы о возможных рисках. Весь период лечения следует пользоваться надежными методами контрацепции.

Информация о влиянии аторвастатина на скорость реакций и концентрацию внимания отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении фибратов, циклоспоринов, никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах, кларитромицина, эритромицина и противогрибковых средств, являющихся производными азола, возрастает риск развития миопатии.

Аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, поэтому ингибиторы данного изофермента (в т.ч. кларитромицин, итраконазол и эритромицин, дилтиазем) могут значительно увеличивать концентрацию аторвастатина в плазме крови.

Следует иметь в виду, что грейпфрутовый сок содержит как минимум один компонент, ингибирующий изофермент CYP3A4, поэтому чрезмерное его потребление (более 1,2 л в сутки) может привести к увеличению концентрации аторвастатина в крови.

Индукторы изофермента цитохрома CYP3A4 (например, эфавиренз и рифампицин) могут снижать концентрацию аторвастатина в плазме крови. При необходимости одновременного применения рифампицина оба препарата рекомендуется принимать одновременно, т.к. отсроченный прием Липримара после рифампицина приводит к значительному снижению уровня аторвастатина в крови.

  1. Ингибиторы ОАТР1В1 (к примеру, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина.
  2. При одновременном приеме антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, концентрация аторвастатина уменьшается примерно на 35%, однако на степень снижения уровня Хс-ЛПНП это не влияет.
  3. Колестипол снижает концентрацию аторвастатина в плазме примерно на 25%, однако гиполипидемический эффект от применения такой комбинации превосходит эффекты от приема каждого препарата по отдельности.
  4. При необходимости назначения Липримара одновременно с дигоксином требуется клинический контроль.
  5. При выборе перорального контрацептивного средства для женщины, проходящей курс лечения Липримаром, следует иметь в виду, что аторвастатин значительно увеличивает концентрацию этинилэстрадиола и норэтистерона (примерно на 20% и 30% соответственно).
Читайте также:  Капсулы Геломиртол: аналоги дешевле, цена в аптеках и инструкция по применению

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Липримар инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Синтетический гиполипидемический препарат.
Препарат: ЛИПРИМАР®

Активное вещество препарата: atorvastatin

Кодировка АТХ: C10AA05
КФГ: Гиполипидемический препарат
Регистрационный номер: П №014014/01
Дата регистрации: 15.04.04

Владелец рег. удост.: GOEDECKE GmbH {Германия}

Форма выпуска Липримар, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, эллиптические, с гравировкой «10» с одной стороны и «PD 155» — с другой. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.

аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, «Опадрай» белый (Opadry White) YS-1-7040, симетикона эмульсия, воск порошкообразный.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт.

— блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, эллиптические, с гравировкой «20» с одной стороны и «PD 156» — с другой. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.

аторвастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, «Опадрай» белый (Opadry White) YS-1-7040, симетикона эмульсия, воск порошкообразный.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт.

— блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, эллиптические, с гравировкой «40» с одной стороны и «PD 157» — с другой. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.

аторвастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, «Опадрай» белый (Opadry White) YS-1-7040, симетикона эмульсия, воск порошкообразный.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт.

— блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, эллиптические, с гравировкой «80» с одной стороны и «PD 158» — с другой. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли) 80 мг
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, «Опадрай» белый (Opadry White) YS-1-7040, симетикона эмульсия.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Липримар

Синтетический гиполипидемический препарат. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включая холестерин.

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией Липримар снижает содержание в плазме в крови общего холестерина (Хс), холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс-ЛПНП) и аполипопротеина В (апо-В), а также содержание холестерина липопротеидов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает неустойчивое повышение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП).
Липримар снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина ЛПНП.
Липримар снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц. Снижает уровень Хс-ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Липримар в дозе 10-80 мг снижает уровень общего холестерина на 30-46%, Хс-ЛПНП — на 41-61%, апо-В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%. Результаты лечения сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией Липримар снижает уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, апо-В, ТГ и Хс-ЛПнеВП и повышает уровень Хс-ЛПВП. У больных с дисбеталипопротеинемией снижает уровень холестерина липопротеидов промежуточной плотности.
У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения уровня Хс-ЛПВП при лечении Липримаром (10-80 мг), по сравнению с исходным показателем составляет 5.1-8.7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44% и 37-55% соответственно.
Липримар в дозе 80 мг достоверно снижает риск ишемических осложнений и смерти на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%. У пациентов с различными исходными уровнями Хс-ЛПНП Липримар вызывает снижение риска ишемических осложнений и смерти (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, пациентов в возрасте младше и старше 65 лет).
Снижение содержания в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
В Англо-Скандинавском исследовании кардиологических исходов, липидоснижающая ветвь (ASCOT-LLA), эффект аторвастатина на смертельные и несмертельные исходы ИБС (сердечно-сосудистая смертность, госпитализация по поводу нестабильной стенокардии) был оценен у пациентов в возрасте 40-80 лет (63 в среднем) без инфаркта миокарда (ИМ) в анамнезе и с исходным уровнем общего холестерина более 6.5 ммоль/л (251 мг/дл). У всех пациентов также присутствовало как минимум 3 сердечно-сосудистых фактора риска: мужской пол, возраст старше 55 лет, курение, сахарный диабет, ИБС 1 функционального класса в анамнезе, отношение уровня общего холестерина к уровню Хс-ЛПВП более 6, заболевание периферических сосудов, гипертрофия левого желудочка, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, специфические изменения на ЭКГ, протеинурия и альбуминурия. В исследовании пациентам с артериальной гипертензией одновременно с назначаемой антигипертензивной терапией (целевое АД менее 140/90 мм рт. ст. для всех пациентов и менее 130/80 для пациентов с сахарным диабетом) назначался аторвастатин в дозе 10 мг/сут или плацебо. В связи с тем, что по данным промежуточного анализа эффект терапии препарата существенно превышал эффект применения плацебо, было принято решение о досрочном прекращении исследования через 3.3 года вместо предполагаемых 5 лет.
Аторвастатин существенно снижал развитие следующих осложнений: Осложнения Снижение риска Коронарные осложнения (ИБС со смертельным исходом и нефатальный ИМ) 36% Общие сердечно-сосудистые осложнения и процедуры реваскуляризации 20% Общие коронарные осложнения 29% Инсульт (фатальный и нефатальный) 26%
Существенного снижения общей и сердечно-сосудистой смертности не отмечалось, хотя наблюдались положительные тенденции.
В объединенном исследовании аторвастатина при сахарном диабете (CARDS) его влияние на смертельные и несмертельные исходы сердечно-сосудистых заболеваний оценивали у пациентов в возрасте 40-75 лет с сахарным диабетом 2 типа без сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе и с ЛПНП не более 4.14 ммоль/л (160 мг/дл) и ТГ не более 6.78 ммоль/л (600 мг/дл). Все пациенты имели хотя бы один из следующих факторов риска: артериальная гипертензия, курение, ретинопатия, микроальбуминурия или макроальбуминурия.
Эффект аторвастатина на развитие сердечно-сосудистых осложнений приводится ниже: Осложнения Относительное снижение риска Основные сердечно-сосудистые осложнения (фатальный и нефатальный острый ИМ, скрытый ИМ, смерть в результате обострения ИБС, нестабильная стенокардия, шунтирование коронарной артерии, подкожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реваскуляризация, инсульт) 37% Инфаркт миокарда (фатальный и нефатальный острый ИМ, скрытый ИМ) 42 % Инсульт (фатальный и нефатальный) 48 %
Эффект препарата не зависел от пола, возраста пациента или исходного уровня Хс-ЛПНП.
Наблюдалось относительное снижение риска смертности (27%) с пограничной статистической значимостью. Общий процент побочных явлений или серьезных побочных явлений был одинаков в группах пациентов, принимавших аторвастатин.
Атеросклероз
В исследовании обратного развития атеросклероза при агрессивной липидоснижающей терапии (REVERSAL) оценивали эффект аторвастатина (80 мг) на коронарный атеросклероз с помощью внутрисосудистой ультразвуковой ангиографии у пациентов с ИБС.

Читайте также:  Амигренин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Внутрисосудистую ультразвуковую ангиографию проводили в начале исследования и через 18 мес по окончании исследования. В группе аторвастатина среднее уменьшение общего объема атеромы (первичный критерий исследования) с начала исследования составило 0.4%. Эффект препарата был статистически значимым (р=0.02).

В группе аторвастатина уровень Хс-ЛПНП уменьшился в среднем до 2.04±0.8 ммоль/л (78.9±30 мг/дл) по сравнению с начальным уровнем 3.89±0.7 ммоль/л (150±28 мг/дл), при этом отмечено снижение среднего уровня общего холестерина на 34.1%, ТГ — на 20%, апо-В — на 39.1%, повышение уровня Хс-ЛПВП — на 2.

9%, а также снижение уровня С-реактивного белка в среднем на 36.4%.

Фармакокинетика препарата

Всасывание
Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; Cmax достигается через 1-2 ч. Степень абсорбции и концентрации аторвастатина в плазме повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%.

Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% и 9% соответственно (о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC), уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени.

Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утренние часы, снижение Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.
Распределение
Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Степень связывания аторвастатина с белками плазмы 98%.

Отношение уровней аторвастатина в эритроцитах/плазме составляет около 0.25, что указывает на низкое проникновение аторвастатина в эритроциты.
Метаболизм
Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления.

In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активностью циркулирующих метаболитов.

Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента.

Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом CYP3А4; в связи с этим представляется мало вероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетику других субстратов CYP3А4.
Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

T1/2 составляет около 14 ч, однако ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется 20-30 ч, что объясняется наличием активных метаболитов.

После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы аторвастатина.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях
Возраст
Концентрация аторвастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте 65 лет) выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.
Пол
Концентрации аторвастатина в плазме у женщин отличаются (Cmax примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже) от таковых у мужчин. Однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.

Почечная недостаточность, гемодиализ
Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме крови или его эффект на показатели липидного обмена. В связи с этим изменения дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.

Хотя исследования у больных с терминальными стадиями заболеваний почек не проводились, однако гемодиализ вряд ли способен значительно усилить клиренс аторвастатина, т.к. он активно связывается с белками плазмы крови.
Печеночная недостаточность

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).

Показания к применению:

  • — в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенным уровнем Хс, Хс-ЛПНП, апо-В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией) и смешанной гиперлипидемией (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона), с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по классификации Фредриксона) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
    — для снижения уровней общего холестерина и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;
    — для предупреждения сердечно-сосудистых осложнений.
    У пациентов без клинически выраженных симптомов сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но с имеющимися несколькими факторами риска ИБС, такими как курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови или раннее развитие ИБС у родственников, препарат показан для снижения:
    — риска развития ИБС со смертельным исходом или нефатального инфаркта миокарда;
    — риска развития инсульта;
  • — риска развития стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Дозировка и способ применения препарата

Перед началом лечения Липримаром следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у больных ожирением, а также лечением основного заболевания.
При назначении препарата больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

Препарат можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи. Дозу препарата варьируют от 10 до 80 мг 1 раз/сут, подбирая ее с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Липримара необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме и соответствующим образом корректировать дозу.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии для большинства пациентов доза Липримара составляет 10 мг 1 раз/сут. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4 недель. При длительном лечении эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 1 раз/сут (в большинстве случаев терапия приводила к снижению уровня Хс-ЛПНП на 18-45%).
При нарушениях функции печени в случае повышения уровня печеночных трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется.

Если наблюдается повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с ВГН сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата.
Нарушение функции почек не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении Липримара, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Рекомендации для определения цели лечения.

А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину NCEP, США. Категория риска Целевое содержание Хс-ЛПНП (мг/дл) Содержание Хс-ЛПНП, при котором рекомендуется изменение образа жизни (мг/дл) Содержание Хс-ЛПНП, при котором рекомендуется фармакотерапия (мг/дл) ИБС или риск развития ИБС (10-летний риск>20%)

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *