Лизиноприл (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лизиноприл (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В регулировании сосудистого тонуса участвуют различные структурные механизмы:

  • различные участки центральной нервной системы (ЦНС);
  • периферические волокна вегетативной НС;
  • гуморальные факторы (РААС, симпатоадреналовая, каликреин-кининовая система);
  • простагландины — мощные вазоконстрикторы (вызывают сужение сосудов);
  • простациклины – расширяют артериолы.

РААС представлена в виде сложной комбинации ферментов и гормонов, главными составляющими которой являются:

  • ангиотензиноген;
  • ренин;
  • ангиотензины I и II;
  • рецепторы на сосудистой стенке, чувствительные к ангиотензину-II.

В развитии гипертонической болезни выделяют две основные теории:

  1. Нарушение нервной регуляции. Происходит на фоне недостаточности гормональных механизмов влияния на тонус артериол, перенесенных ранее болезней почек, возрастных изменений сосудов, эндокринных нарушений во время менопаузы.
  2. Дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями. Повышение тонуса сосудистой стенки возникает на фоне истощения депрессорных воздействий почек.

В результате вышеописанных нарушений возникает:

  • перегрузка объемом сосудистого русла;
  • увеличение сердечного выброса (СВ);
  • гиперстимуляция симпатического отдела нервной системы (СНС);
  • почечная дисфункция;
  • повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).

Перегрузка объемом сосудистого русла развивается вследствие нагромождения ионов Na в плазме и стенке сосуда, что влечет за собой ее отек, сужается просвет и возрастает ОПСС. Ионы Nа увеличивают чувствительность гладкомышечного слоя сосуда к ангиотензину II и норадреналину.

Через суженые артериолы кровь поступает в органы в меньшем количестве (относительная гиповолемия). В ответ на это сердце вынуждено сокращаться сильней и чаще (в результате активации СНС).

Норадреналин также вызывает спазм гладких мышц артериол, что провоцирует еще большее увеличение АД.

Затяжной спазм артериол в почках вызывает падение давления в капиллярах, снабжающих юкстагломерулярный аппарат (ЮГА). С целью компенсации гипоксии ЮГА выбрасывает в кровоток ренин, который под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) образует вещество, стойко сужающее сосуды – ангиотензин II.

Механизм воздействия ангиотензина II:

  • взаимодействует со специальными рецепторами на миоцитах сосудов почек, легких, печени, аорты, селезенки, головного мозга, надпочечников;
  • стимулирует сосудисто-двигательный центр в заднем отделе головного мозга;
  • увеличивает секрецию норадреналина;
  • влияние на работу медуллярного слоя надпочечников (в кровоток поступает еще больше адреналина) и коркового (секреция альдостерона, увеличивающего задержку Na и воды почками;
  • самостоятельно активирует пути всасывания Na и воды в канальцах в обход участия альдостерона.

Что это за препарат и от чего помогает?

Лизиноприл – антигипертензивное средство с длительным эффектом, относящееся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Медпрепарат является представителем III класса (гидрофобным метаболитом Эналаприла).

Фармакологическая классификация иАПФ

Класс Препарат Биодоступность натощак/во время еды Путь выведения Связь с белками плазмы Кратность приема (в сутки)
Класс I (липофильные) Каптоприл 75%/35% Печень – 10% Почки – 90% 25-30% 3
Класс IIa (липофильные с преимущественно почечной элиминацией) Квинаприл 38%/38% Печень – 50% Почки – 50% 97% 2
Периндоприл 65%/65% Печень – 10% Почки – 90% 20% 2
Эналаприл 60%/60% Печень – 10% Почки – 90% 50% 2
Класс IIb (липофильные с двумя путями элиминации) Рамиприл 60%/60% Печень – 40% Почки – 60% 75% 1
Фозиноприл 36%/36% Печень – 50% Почки – 50% 95% 1-2
Класс III (гидрофильные) Лизиноприл 25%/25% Почки – 100% 5% 1

Принцип действия заключается в блокировке активности одного из ключевых ферментов РААС, который способствует превращению инертной формы ангиотензина-I в высокоактивный ангиотензин-II.

Действия Лизиноприла:

  • стимуляция выработки ренина и снижение – ангиотензина;
  • распад брадикинина;
  • блокирование выработки альдостерона;
  • вазодилятация (расширение) артериол и вен;
  • коррекция пре- и постнагрузки на миокард;
  • уменьшение задержки Na почками;
  • предупреждает усугубление дилатации полостей левого желудочка (ЛЖ);
  • регресс явлений гипертрофии ЛЖ;
  • снижение пролиферации (разрастания) гладкомышечных клеток в стенках сосудов;
  • стабилизация ритма сердца (улучшение трофики миокарда, увеличение концентрации ионов K+ и Mg+ в плазме);
  • нефропротекция за счет улучшение кровотока в почках;
  • способен понижать агрегацию тромбоцитов (стимулирует секрецию простагландина Е2, простациклина, эндотелийрелаксирующего фактора);
  • Замедление прогрессирования атеросклероза;
  • Антиоксидантный эффект;
  • Оптимизация метаболизма глюкозы.

Лизиноприл – единственный представитель иАПФ, который не проходит метаболические преобразования в тканях и полностью элиминируется почками, не изменяя свою структуру. Препарат можно безопасно использовать у пациентов со снижением печеночных функций (так как он является уже готовым активным лекарством).

Лизиноприл гидрофилен; это значит, что для его транспортировки по организму практически не требуется образовывать соединения с альбуминами в крови. Это позволяет назначать медпрепарат пациентам с гипоальбуминемией, комбинировать его с лекарствами, которым требуются транспортные белки (сердечные гликозиды, антикоагулянты, антиаритмики).

Данное лекарство повышает податливость сосудистых стенок эластического типа (в т.ч. аорты). Также Лизиноприл блокирует выделение белковых молекул в мочу у больных сахарным диабетом, то есть замедляет прогресс скрытой нефропатии.

Лизиноприл обладает способностью сенсибилизации тканей к инсулину, что дает ему преимущество в лечении больных с комбинацией АГ и сахарного диабета II типа.

Из-за своих гидрофильных качеств препарат практически не растворяется и не депонируется в жировой ткани, поэтому более предпочтителен к назначению пациентам с лишним весом.

Биодоступность Лизиноприла колеблется в пределах 26-50%, еда не препятствует всасываемости медпрепарата. Максимальная концентрация лекарства обнаруживается в крови по истечению 6-7 часов. Период полувыведения — 12 часов. Снижение артериального давления начинается через 60 минут после приема таблетки. Эффект от лечения стабилизируется через 1 месяц систематического приема.

Это дает возможность однократно принимать таблетку Лизиноприла на протяжении суток и поддерживать стабильный уровень АД, а также избежать утренних подъёмов давления.

Показания: для чего назначают лекарство?

Лизиноприл может быть единственным препаратом в рационе или составляющей комплексной терапии сердечно-сосудистых патологий.

По данным исследований использование Лизиноприла стабилизирует уровни артериального давления у 50-80% пациентов АГ I и II степени тяжести.

Показания к применению:

  • первичная и вторичная формы артериальной гипертензии (особенно при длительном анамнезе);
  • хроническая недостаточность кровообращения с систолической дисфункцией ЛЖ;
  • острый коронарный синдром (при систолическом давлении выше 100 мм.рт.ст.);
  • предупреждение повторных сердечно-сосудистых катастроф у пациентов после ОИМ;
  • инсулинзависимая форма сахарного диабета II типа, осложненная нефропатией.

Лизиноприл (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Как принимать и в каких дозировках?

Лизиноприл достаточно принимать 1 раз в сутки, оптимально в первой половине дня, не привязываясь к приему пищи. Лучший клинический эффект достигается при условии систематического использования лекарства в одинаковое время.

Артериальная гипертензия.

Начальная дозировка составляет 2,5 мг/сутки. Для достижения стабильного эффекта необходимо пить препарат на протяжении 2-4 недель. И только после этого строка при необходимости в течение 1 недели увеличить дозу до 10-20 мг/сутки.

  • Обычная поддерживающая доза составляет 10-20 мг (максимальная суточная – 40мг).
  • Не рекомендуется превышать дозировку в 40 мг, лучше дополнительно назначить гипотензивный препарат другой группы.
  • Сердечная недостаточность.

Доза насыщения составляет 2,5 мг/сутки. Постепенно ее доводят до среднетерапевтической – 20 мг/сутки.

Острый коронарный синдром.

Больным с ОИМ и подъёмом сегмента ST рекомендовано применить Лизиноприл в первые сутки от начала ангинозного приступа.

Начальная дозировка – 5 мг/сутки, средняя терапевтическая – 10 мг/сутки. В случае развития артериальной гипотензии, когда САТ

Лизиноприл Тева инструкция по применению (таблетки)

Лизиноприл-Тева инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: ЛизиноприлТева
Международное непатентованное название: Лизиноприл (Lisinoprilum)
Лекарственная форма: Таблетки по 5 мг, 10 мг, 20 мг.

Лизиноприл (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лизиноприл инструкция по применению (таблетки)

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: лизиноприла дигидрат 5,44 мг, 10,89 мг или 21,78 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 5 мг, 10 мг, 20 мг;
  • вспомогательные вещества: маннитол, кальций гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, краситель РВ-24823, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание:

  • Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 5 мг);
  • Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг);
  • Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа: Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл.

Код АТХ: C09AA03

  • Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 7 ч после орального приема.
  • Прием пищи не влияет на скорость всасывания лизиноприла.
  • Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови.
  • Абсорбированное биологически активное вещество полностью и в неизменном виде выделяется через почки.
  • Эффективный период полураспада составил 12,6 часов.
  • Лизиноприл проникает через плаценту.

Фармакодинамика

  1. Лизиноприл-Тева является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).
  2. Подавление АПФ приводит к уменьшенному образованию ангиотензина II (обладающим сосудосуживающим действием) и к снижению секреции альдостерона.
  3. Лизиноприл-Тева также блокирует распад брадикинина — мощного вазодепрессорного пептида.

  4. В результате чего он снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, пред- и постнагрузку на сердце, увеличивает минутный объем, сердечный выброс и повышает толерантность миокарда к нагрузкам и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

  5. У пациентов с острым инфарктом миокарда Лизиноприл-Тева вместе с нитратами уменьшает формирование дисфункции левого желудочка или сердечной недостаточности.

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами);
  • острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой без признаков дисфункции почек.
  • Лечение должно начинаться с 5 мг ежедневно по утрам.
  • Доза должна устанавливаться таким образом, чтобы обеспечивать оптимальный контроль уровня артериального давления.
  • Интервал времени между увеличениями дозы должен составлять не менее 3 недель.
  • Обычная поддерживающая доза составляет 10-20 мг лизиноприла 1 раз в день, максимальная суточная доза — 40 мг 1 раз в день.
Читайте также:  Диклоген (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Сердечная недостаточность

  1. Лизиноприл-Тева назначается дополнительно к имеющейся терапии диуретиками и дигиталисом.
  2. Начальная доза составляет 2,5 мг по утрам.

  3. Поддерживающая доза должна устанавливаться поэтапно с повышениями на 2,5 мг с интервалом в 2 — 4 недели.
  4. Обычная поддерживающая доза составляет 5 — 20 мг 1 раз в день.

  5. Нельзя превышать максимальную дозу 35 мглизиноприла/день.

Острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой

Лечение Лизиноприл-Тева может начинаться в течение 24 часов после появления симптомов при условии стабильной гемодинамики (систолическое давление больше 100 мм рт.ст., без признаков дисфункции почек), дополнительно к стандартной терапии инфаркта (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, нитраты).

Начальная доза составляет 5 мг, через 24 часа — еще 5 мг, через 48 часов -10 мг.

Затем доза составляет 10 мг лизиноприла 1 раз в день.

Пациенты с низким систолическим давлением ( 120 мм рт. ст.) перед началом терапии или в течение первых 3 дней после инфаркта должны получать для лечения более низкую терапевтическую дозу — 2,5 мг Лизиноприл-Тева.

Если систолическое давление составляет менее 90 мм рт. ст. более 1 часа следует отказаться от Лизиноприл-Тева.

  • Лечение должно продолжаться в течение 6 недель.
  • Минимальная поддерживающая доза составляет 5 мг препарата в день.
  • Пациенты с симптомами сердечной недостаточности должны и дальше лечиться Лизиноприл-Тева.
  • Препарат может даваться одновременно с нитроглицерином (внутривенно или в виде накожного пластыря).
  • При инфаркте миокарда лизиноприл должен даваться дополнительно к обычной стандартной терапии (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы), предпочтительно вместе с нитратами.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов дозировка должна быть скорректирована с учётом уровня креатинина (для оценки функции почек), который рассчитывается по формуле Кокрофта: Клиренс креатинина =(140 — возраст) х вес тела (кг) /0,814 х концентрация креатинина в сыворотке (мкмоль/л)

(Для женщин полученный результат по данной формуле нужно умножить на 0,85).

Дозировка у пациентов с умеренно ограниченной функцией почек (клиренс креатинина 30- 70 мл/мин)

  1. Начальная доза составляет 2,5 мг препарата по утрам, поддерживающая — 5 — 10 мг в день.
  2. Нельзя превышать максимальную дозу 20 мг лизиноприла в день.
  3. Лизиноприл-Тева может приниматься независимо от приемов пищи, но с достаточным количеством жидкости, 1 раз вдень, предпочтительно в одно и то же время.

  • головные боли, головокружение, ощущение слабости, нарушения зрения, усталость;
  • сухой кашель, боль в горле;
  • тошнота, потеря аппетита, диарея, запор, рвота;
  • аллергическая сыпь.
  • оглушенность сознания, депрессия, нарушения сна, шум в ушах, нарушения чувства равновесия, нервозность, изменения вкуса;
  • периферийная нейропатия с парестезиями, мышечные судороги, прилив, потоотделение;
  • одышка, бронхоспазм, аллергический альвеолит;
  • тахикардия, нарушения сердечного ритма, кардиогенный шок, загрудинные боли, ортостатическая гипотензия;
  • холестатическая желтуха, протеинурия и повышение билирубина и ферментов печени в сыворотке крови;
  • анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, в отдельных случаях агранулоцитоз или панцитопения;
  • повышение концентрации мочевины, креатинина и калия и снижение концентрации натрия в сыворотке крови (у пациентов с нарушениями функции почек);
  • в отдельных случаях: гемолитическая анемии у пациентов со значительным недостатком глюкоза-3-фосфат-дегидрогеназы;
  • кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, пузырчатка, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, псориаз, фотосенсибилизация, алопеция, онихолиз;
  • синдром Рейно;
  • импотенция.
  • повышенная восприимчивость к активному веществу или другим иАПФ или одному из вспомогательных веществ;
  • стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонний с одной почкой);
  • ангионевротический отек в анамнезе вследствие прежней терапии иАПФ и наследственный/спонтанный ангионевротический отек;
  • одновременное применение лизиноприла с продуктами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2);
  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
  • гемодинамически релевантный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия;
  • острый инфаркт миокарда у пациентов с нестабильной гемодинамикой;
  • систолическое давление 100 мм рт. ст. до начала лечения;
  • кормление грудью;
  • беременность и период лактации;
  • кардиогенный шок;
  • детский возраст до 18 лет;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • состояние после трансплантации почки.
  • лития может быть снижено выделение лития из организма, поэтому необходимо внимательно наблюдать за концентрацией лития в сыворотке
    крови;
  • анальгетиков, нестероидных противовоспалительных средств (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин) — возможно ослабление
    гипотензивного эффекта лизиноприла;
  • баклофена — возможно усиление гипотензивного эффекта лизиноприла
  • диуретиков — возможно усиление гипотензивного эффекта лизиноприла;
  • калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид) и калиевых добавок повышается риск развития гиперкалиемии;
  • гипотензивных препаратов — возможно усиление гипотензивного эффекта лизиноприла;
  • анестетиков, наркотиков, снотворных средств — возможно резкое снижение кровяного давления;
  • аллопуринола, цитостатиков, иммунодепрессантов, системных кортикостероидов, прокаинамида — повышается риск развития лейкопении;
  • оральных противодиабетических препаратов (производные сульфонилмочевины, бигуаниды) и инсулина — возможно усиление гипотензивного эффекта, особенно в первые недели комбинированной терапии;
  • амифостина — возможно усиление гипотензивного эффекта;
  • антацидных средств — уменьшение биодоступности лизиноприла;
  • симпатомиметиков — возможно усиление гипотензивного эффекта;
  • алкоголя — возможно усиление действия алкоголя;
  • поваренной соли — ослабление гипотензивного действия лизиноприла и появление симптомов сердечной недостаточности.
  • Пациентам, получающим несколько диуретиков или диуретики в высокой дозировке (> 80 мг фуросемида/день), пациентам с гиповолемией, гипонатриемией (содержание натрия в сыворотке < 130 ммоль/л), существовавшей до этого гипотензией, нестабильной сердечной недостаточностью, ограниченной функцией почек, высокодозированной терапией сосудорасширяющими средствами и пациентам в возрасте 70 лет и старше, рекомендуется начинать терапию Лизиноприлом-Тева стационарно.
  • Одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецептора ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и сниженной почечной функции (включая острую почечную недостаточность).
  • Поэтому двойная блокада системы ренин-ангиотензин-альдостерона из- за комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецептора ангиотензина II или алискирена не рекомендована.
  • Если терапия с двойной блокадой абсолютно необходима, это должно происходить только под наблюдением специалиста и при тщательном мониторинге функции почек, электролитов и кровяного давления.
  • Ингибиторы АПФ и блокаторы рецептора ангиотензина II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
  • При развитии гипотензии необходимо строгое врачебное наблюдение, прием диуретиков в низких дозах и тщательным растиранием дозы лекарственного препарата в порошок при одновременном контроле функции почек и уровня калия.
  • Если это возможно, следует временно прекратить терапию диуретиками за 2-3 дня до начала терапии лизиноприлом.
  • Это также следует принимать во внимание пациентам со стенокардией или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых из-за чрезмерного снижения кровяного давления может развиться инфаркт миокарда или инсульт.
  • При развитии гипотензии больного следует положить на спину, при необходимости проводят возмещение объема потерянной жидкости.
  • При брадикардии назначается атропин.

Гзмодиализ/ЛПНП-липидный-аферез/Терапия для десенсибилизации

При одновременном применении лизиноприла и диализа с полиакрил-нитриловой мембраной или ЛПНП (липопротеин низкой плотности)-афереза с помощью сульфата декстрана или десенсибилизации против ядов насекомых (пчел, ос) возможно развитие анафилактического шока.

Рекомендуется использовать другую мембрану для диализа или следует временно заменить Лизиноприл-Тева другими антигипертензивными препаратами (не иАПФ).

Ангионевротический отек

При развитии ангиневротического отека лица, губ назначаются антигистаминные средства.

Лизиноприл: инструкция по применению и для чего он нужен, при каком давлении, цена, отзывы, аналоги

Лизиноприл (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лизиноприл – это лекарственное гипотензивное средство из группы ингибиторов АПФ. Назначается для снижения артериального давления при гипертонической болезни и симптоматической гипертензии. Препарат противопоказан в детском возрасте, во время беременности и кормления грудью, при тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

Лекарственная форма

Лизиноприл выпускается в таблетках для перорального (через пищеварительный тракт) применения.

Таблетки имеют круглую форму, двояковыпуклые края, фаску для деления дозы пополам, розовый цвет, допускаются вкрапления другого оттенка. Препарат расфасован в блистеры по 10 штук. Таблетки по 5 мг № 10, 20, 30, 40, 50.

Таблетка по 10 мг № 10, 20, 30, 40, 50. Таблетки по 20 мг № 10, 20, 30, 40, 50. Блистеры упакованы в стандартную картонную коробку.

Описание и состав

Действующее вещество лекарственного средства – лизиноприла дигидрат в дозировке 5 мг, 10 мг, 20 мг. Препарат относится к гипотензивным препаратам из группы ингибиторов АПФ. Блокирует превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2, что приводит к уменьшению синтеза альдостерона, расширению периферических сосудов, нормализации показателей работы сердца.

Читайте также:  Аторвастатин – аналоги дешевле, цена в аптеках, инструкция по применению, сравнение аналогов

Вспомогательные вещества: лактоза, диоксид кремния, стеарат магния, целлюлоза, тальк, крахмал.

Фармакологическая группа

Лизиноприл относится к лекарственным средствам с преимущественным влиянием на сердечно-сосудистую систему. Фармакологическая группа – гипотензивные препараты, ингибиторы АПФ.

Фармакодинамика

Лизиноприл ингибирует действие АПФ – ангиотензин превращающего фермента. В результате нарушается образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1, который способствует синтезу альдостерона и обладает мощным вазоконстрикторным действием. Препарат предотвращает разрушение брадикинина и активирует накопление простагландинов в тканях, что приводит к снижению тонуса и расширению сосудов.

При постоянном применении вызывает стойкое снижение систолического и диастолического артериального давления. Приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек и легких, улучшает почечный и легочный кровоток. Препарат снижает пред- и постнагрузку на миокард, увеличивает сердечный выброс, предупреждает гипертрофию и дилатацию желудочков сердца.

Лизиноприл снижает риск развития первичного и повторного инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, нарушения коронарного кровотока, ишемии миокарда. Лекарственное средство способствует повышению устойчивости к физическим нагрузкам.

Фармакокинетика

После поступления в пищеварительный тракт препарат абсорбируется до 60%, независимо от приема пищи. Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа, максимальное терапевтическое действие наблюдают через 6-7 часов.

Лизиноприл на 5-10% связывается с транспортными белками крови, биодоступность лекарственного средства достигает 25 %. Препарат не метаболизируется в печени и не аккумулируется в тканях.

Период полувыведения составляет 12 часов.

Лизиноприл проникает через сосуды плаценты и гематоэнцефалический барьер. Перфузия препарата в грудное молоко не изучалась. Лекарственное средство в неизменном виде выводится преимущественно с мочой.

Показания к применению

Для взрослых

Лизиноприл назначают для нормализации артериального давления при артериальной гипертензии различного генеза.

  1. Гипертоническая болезнь.
  2. Симптоматическая гипертензия.
  3. Острый инфаркт миокарда, при условии отсутствия гипотензии (систолическое давление выше 100 мм.рт.ст.)
  4. Хроническая сердечная недостаточность, в том числе с гипертрофией и дилатацией левого желудочка.
  5. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 и 2 типа.

Лизиноприл применяют в качестве монотерапии или включают в комбинированное лечение с другими гипотензивными препаратами и диуретиками.

Для детей

Лизиноприл не назначают в детском возрасте.

Для беременных и в период лактации

В период вынашивания плода лекарственное средство проникает через гематоплацентарный барьер и приводит к интоксикации плода. Возможность проникновения препарата в грудное молоко не изучалось, поэтому Лизиноприл не рекомендуют принимать в период лактации. Назначение препарата требует временного перевода ребенка на искусственное вскармливание.

Противопоказания

Перед началом терапии необходимо учитывать противопоказания для предупреждения развития нежелательных последствий.

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  2. Аллергическая реакция на другие ингибиторы АПФ в анамнезе.
  3. Кардиогенный шок.
  4. Гипертрофическая кардиомиопатия.
  5. Стеноз митрального клапана.
  6. Острый инфаркт миокарда с гипотонией при систолическом давлении ниже 100 мм.рт.ст.
  7. Стеноз аорты или почечной артерии.
  8. Тяжелая форма почечной недостаточности.
  9. Состояние после пересадки почек.
  10. Первичный гиперальдостеронизм.
  11. Детский возраст.
  12. Период вынашивания пода и лактации.

С осторожность назначают препарат пациентам, в анамнезе которых присутствуют аллергические реакции в виде крапивницы, отека гортани, анафилактического шока.

Применение и дозы

Для взрослых

Лечение Лизиноприлом начинают с минимальных дозировок, постепенно увеличивая суточную дозу препарата в течение 2-4 недель до получения терапевтического ответа. Препарат принимают однократно в день, утром в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Артериальная гипертензия при монотерапии. Препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг/сутки, увеличивая дозировку до 10-20 мг в сутки для достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Инфаркт миокарда, острая фаза. Препарат назначают в течение первых суток в начальной дозе 5 мг/сутки, в течение недели увеличивают дозировку до 10 мг/сутки. Курс терапии 4-6 недель, после чего решают вопрос о целесообразности продолжения терапии. В случае гипертрофии или дилатации левого желудочка продолжают прием препарата в дозировке 10-20 мг/сутки.

Сердечная недостаточность. Начальная доза – 2,5 мг в сутки, поддерживающая дозировка – 20 мг/сутки.

Диабетическая нефропатия. Начальная доза – 10 мг/сутки, максимальна поддерживающая доза – 20 мг/сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо корректировать дозировку в зависимости от показателей клиренса креатинина. Максимальна суточная дозировка – 10-20 мг. Препарат может назначаться 1 раз в 2 суток.

Для детей

Лизиноприл не применяется в детском возрасте.

Для беременных и в период лактации

Во время вынашивания плода и кормления грудью Лизиноприл не назначают.

Побочные действия

Применение минимальных эффективных доз лекарственного средства обычно хорошо переносится и не приводит к появлению побочных эффектов. В большинстве случаев побочное действие выражено незначительно и проходит самостоятельно.

  1. Головная боль, головокружение.
  2. Тошнота, реже рвота.
  3. Боли в области живота, послабление стула.
  4. Слабость, повышенная сонливость.
  5. Сухой кашель.
  6. Аритмии, критическое снижение артериального давления.
  7. Потливость.
  8. Зуд кожи, крапивница.
  9. Отек гортани, затруднение дыхания.
  10. Анафилактический шок.
  11. Боли в мышцах.
  12. Задержка выделения мочи (анурия, олигурия).
  13. Лихорадка.
  14. Угнетение сознания.

В крови наблюдают гиперкалиемию, азотемию, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов. При появлении побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лизиноприл приводит к задержке калия в организме (гиперкалиемии). Этот эффект усиливает одновременное назначение лекарственного средства с калийсберегающими диуретиками.

Назначение Лизиноприла с другими гипотензивными препаратами требует коррекции суточной дозировки для предупреждения развития гипотонии. Применение с НПВС, эстрогенами и адреностимуляторами снижает гипотензивное действие лекарственного вещества.

Антациды и колестерамин снижают всасывание Лизиноприла в пищеварительном тракте. Параллельный прием с препаратами лития усиливает токсическое действие терапии на организм.

Особые указания

При лечении Лизиноприлом не следует употреблять алкогольные напитки. Необходимо регулярно контролировать артериальное давление, особенно в первый месяц терапии.

Пациентам с недостаточностью почек и печени назначают постоянный мониторинг креатинина, остаточного азота, билирубина и печеночных ферментов в крови.

Больным сахарным диабетом необходимо регулярно проверять уровень глюкозы в крови.

Необходимо соблюдать осторожность при работе с опасными механизмами и управлении транспортными средствами, особенно в период подбора эффективной терапевтической дозы.

Передозировка

Клинические признаки передозировки возникают в случае приема более 50 мг препарат в сутки.

Возникает критическое снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, головокружение, запор, задержка мочеиспускания, рвота. Препарат отменяют.

Назначают промывание желудка, энтеросорбенты, симптоматическую терапию для поддержания жизненно важных функций. При тяжелом отравлении проводят гемодиализ.

Условия хранения

Препарат хранят в сухом темном месте, защищенном от ультрафиолета, при температуре не выше +20 градусов. Ограничить доступ детей к лекарственному веществу.

Аналоги

Заменить препарат Лизиноприл можно на следующие медикаменты:

  1. Диротон — это оригинальный лизиноприл, доказавший свою эффективность во время клинических исследований. При их проведении были изучены, какие нежелательные реакции может спровоцировать медикамент. Диротон стоит дороже Лизиноприла, но покупая оригинальный медикамент можно быть уверенным, что для его производства применяется качественное сырье.
  2. Ко-Диротон содержит в качестве действующих веществ лизиноприл и гидрохлоротиазид. Препарат оказывает антигипертензивное и мочегонное действие. Оба активных вещества усиливают эффект друг друга. Лекарственное средство рекомендована пациентам с высоким давлением, которым показана комбинированная терапия.
  3. Экватор комбинированное лекарственное средство действующим компонентами, которого являются амлодипин и лизиноприл. Оба активных вещества понижают высокое артериальное давление, но механизм действия у них разный. Экватор рекомендован лицам, страдающим артериальной гипертензией, которым показано комбинированное лечение.
  4. Эквамер представляет собой комбинированный препарат, терапевтический эффект от которого объясняется лизиноприлом, амлодипином и розувастатином. Препарат показан для лечения артериальной гипертонии, которая сопровождается повышенным уровнем холестерина.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 96 рублей. Цены колеблются от 15 до 257 рублей.

Лизиноприл : инструкция по применению

Обычно Лизиноприл хорошо переносится. Большинство побочных эффектов слабо или умеренно выражены и не требуют отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы препарата пациентами с гипонатриемией, дегидратацией, сердечной недостаточностью), ортастатични реакции, сопровождающиеся головокружением, слабостью, нарушением зрения и обмороком. Имеются сообщения о развитии тахикардии или брадикардии и других нарушений сердечного ритма, боли за грудиной (при выраженной артериальной гипотензии), васкулита, инсульта, инфаркта миокарда, феномен Рейно, сердцебиение.

  • У пациентов с острым инфарктом миокарда возможно (особенно в первые 24 часа) блокада II-III степени, выраженная артериальная гипотензия, дегидратация, кардиогенный шок.
  • Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия, олигурия, анурия, уремия; протеинурия, мочевые отеки.
  • Со стороны репродуктивной системы: ослабление либидо, импотенция, гинекомастия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, одышка, бронхоспазм, пароксизмальная постуральное одышка, синусит, ринит и глоссит. В отдельных случаях возможно возникновение эозинофильной пневмонии, эмболии и инфаркта легких, кровохарканье, астмы, плеврального выпота.

Читайте также:  Амарил – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, боль в животе, глоссит, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, анорексия, запор и диарея. Имеются сообщения о нарушении функции печени с повреждением и некрозом гепатоцитов, развитием гепатоцеллюлярного или холестатического гепатита, желтухи, печеночной недостаточности и панкреатита.

Аллергические и иммунологические реакции: ощущение жара, гиперемия кожи, зуд, сыпь, крапивница, отек слизистых оболочек. В отдельных случаях — ангионевротический отек губ, лица, гортани, глотки и / или конечностей, лихорадка, аутоиммунные заболевания.

Со стороны кожи и пидклитковои клетчатки: потоотделение, полиморфная алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус. Зафиксированы серьезные кожные реакции, а именно пузырчатка, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. В единичных случаях — псориазоподобные изменения кожи, эритема, онихолизис, кожная псевдолимфома.

  1. Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия и / или артрит.
  2. Со стороны крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, в отдельных случаях — нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, снижение гематокритного числа, гемолитическая анемия, лимфаденопатия.
  3. Со стороны нервной системы: нарушения сна, сонливость, бессонница, снижение памяти, парестезии, астения, атаксия, периферическая нейропатия, тремор, шум в ушах, дисгевзия; очень редко — спутанность сознания, транзиторное нарушение мозгового кровообращения, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
  4. Со стороны психики: нервозность, раздражительность, депрессия.
  5. Со стороны органа зрения: диплопия, фотофобия, снижение остроты зрения.
  6. Изменение лабораторных показателей: повышение уровня креатинина и азота мочевины сыворотки крови, нарушение электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) временное повышение СОЭ, функции печени-активности АсАТ, АлАТ и уровня билирубина в сыворотке крови, редко — гиперурикемия и положительный тест на антинуклеарные антитела.
  7. Общие проявления: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.
  8. Другие: увеличение массы тела, развитие инфекций, включая Herpes zoster , сахарный диабет.

Лизиноприл: показания, противопоказания, побочные эффекты

  • Подберите кардиолога
  • В базе более
  • 134 Врачей

Подпишитесьна новости

Журавлев Николай Юрьевич Обновлено: 26 декабря 2018

Лизиноприл -лекарственное средство, которое является ингибитором АПФ. Способно уменьшать деградацию вещества брадикинина, увеличивая при этом синтез Pg. Снижает содержание ангиотензина и уменьшает выделение альдостерона.

Фармакодинамика

  1. Лизиноприл, как медицинский препарат, предназначен для снижения артериального давления, преднагрузки, давления в легочных капиллярах, а также для повышения толерантности (привыкания) миокарда к нагрузкам у пациентов, которым диагностирована хроническая сердечная недостаточность.

  2. Некоторые описанные эффекты объясняются влиянием на тканевые системы.
  3. Длительное применение Лизиноприла приводит к уменьшению гипертрофии миокарда, улучшает его кровоснабжение при ишемическом заболевании.

  4. Начало воздействия лекарства на организм — через час после приема, определение максимального эффекта — спустя 5-7 часов, длительность воздействия — около 25 часов.

Показания к применению

Препарат Лизиноприл показан при эссенциальной артериальной гипертензии в качестве комбинированной терапии

Противопоказания

Лизиноприл противопоказан при:

  • гиперчувствительности к дигидропиридинам,
  • наследственном либо идиопатическом ангионевротическом отеке,
  • гемодинамически значимом аортальном стенозе,
  • тяжелой степени артериальной гипертензии,
  • гипертрофической кардиомиопатии,
  • митральном стенозе.

Побочные действия

Зафиксированы следующие воздействия на организм:

  • головная боль, диарея, головокружение, тошнота, повышенная утомляемость, сухой кашель,
  • система сердца и сосудов реагирует на Лизиноприл выраженным снижением АД, болью в области груди, ортостатической гипотензией, тахикардией, появлением либо усугублением симптомов сердечной недостаточности, нарушением атриовентрикулярной проводимости, инфарктами миокарда, ощущением сердцебиения,
  • нервная система реагирует на прием рассматриваемого лекарства эмоциональной лабильностью, нарушением концентрации внимания, сонливостью, судорожными подергиваниями мышц конечностей и губ, повышенной утомляемостью, астеническим синдромом, спутанностью сознания,
  • органы кроветворения — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (снижение таких показателей, как уровень гемоглобина),
  • бронхоспазмы, диспноэ,
  • со стороны пищеварительного тракта отмечаются такие проявления, как анорексия, сухость слизистой оболочки, диспепсия, боли в животе, изменение вкусовых ощущений, желтуха, гепатит, панкреатит,
  • алопеция (облысение), гипергидроз (повышенная степень потоотделения), кожный зуд, фотосенсибилизация,
  • мочеполовая система отвечает на прием Лизиноприла нарушением в работе почек, анурией, олигурией, острой почечной недостаточностью, уремией, протеинурией, снижением потенции,
  • могут иметь место разные по локализации аллергические реакции в проявлении ангионевротического отека лица и конечностей, губ и языка, а также возможны кожные высыпания , лихорадочные состояния, крапивница, повышение СОЭ, лейкоцитоз, эозинофилия,
  • васкулит, миалгия, артрит, артралгия.

Одновременное применение препаратов золота (ауротиомалата натрия) и ингибиторов АПФ может спровоцировать симптомокомплекс, который проявляется в гиперемии лица, рвоте, тошноте и артериальной гипотензии.

В лабораторных показателях наблюдаются такие отклонения, как гипонатриемия, гиперкалиемия, гипербилирубинемия, увеличение активности «печеночных трансаминаз», увеличение концентрации мочевины.

Способ применения и дозировка

  • Таблетки данного препарата принимают внутрь, причем их прием не зависит от времени суток, только 1 раз.
  • При артериальной гипертензии тем пациентам, которые не получали иные гипотензивные вещества, назначают Лизиноприл раз в сутки по 5 мг, доза в качестве поддержки — 20 мг в сутки.
  • При недостаточном терапевтическом эффекте препарат можно комбинировать с другими подобными гипотензивными препаратами.

При условии получения пациентами предварительного лечения диуретиками их прием прекращают за пару дней до начала приема Лизиноприла. В таком случае необходим контроль АД, потому как может возникнуть его резкое снижение.

  1. При таком отклонении в здоровье, как хроническая форма сердечной недостаточности, назначают Лизиноприл с дозы в 2,5 мг.
  2. При остром инфаркте миокарда Лизиноприл прописывают в составе комбинированной (комплексной) терапии в дозе 5 мг, а через сутки — 10 мг и далее в течение 10 суток.
  3. Людям преклонного возраста рекомендуется начинать с дозировки в 2,5 мг в сутки из-за часто наблюдаемого выраженного гипотензивного воздействия.

Передозировка

Симптомы: у пациентов могут возникать тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, а также выраженное снижение АД.

Лечение передозировки (устранение симптомов):

  • если учесть медленное всасывание амлодипина, то больному необходимо промывание желудка и прием абсорбирующего активированного угля,
  • проводить симптоматическую терапию (например, при выраженном снижении показателя АД нужно внутривенно ввести допамил либо кальций), контроль диуреза и АД, а также контроль водно-электролитного баланса,
  • в данном случае гемодиализ будет неэффективен, потому как действующее вещество гемодиализом не удаляется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  1. Одновременный прием Лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Амилоридом, Спироноланктоном, Триамтереном) возможно развитие гиперкалиемии.
  2. Лекарства НПВП, адреностимуляторы, симпатомиметики и экстрогены с Лизиноприлом уменьшают терапевтический эффект.
  3. Колестирамин и антациды замедляют всасывание действующего вещества в кровь и ЖКТ.
  4. Хинин, Амиодарон и нейролептики усиливают гипотензивное влияние.
  5. Влияния на фармакокинетику Варфарина и Дигоксина данный препарат не оказывает.

Особые указания

  1. Пациенты, у которых диагностирована неосложненная артериальная гипертензия, отмечали артериальную гипотензию, а в редких случаях — даже обмороки.

    Возможность возникновения таких явлений увеличивается при нарушениях так называемого водно-электролитного баланса (особенно при параллельном применении диуретиков) у пациентов, которые истощены либо находятся на гемодиализе.

  2. Осторожно применяют Лизиноприл для терапии пациентов с ишемическим заболеванием сердца либо при наличии болезней сосудов головного мозга — для исключения резкого уменьшения АД у такой категории больных.

  3. Также осторожно назначают Лизиноприл больным с нарушением работы почек либо после их трансплантации, при наличии стеноза артерии одной почки или двустороннего стеноза почечной артерии.
  4. У пациентов, имеющим тяжелую форму сердечной недостаточности, употребление ингибиторов АПФ зачастую приводит к обратимым нарушениям в работе почек.

  5. Есть случаи развития гиперкалиемии у больных, страдающих почечной недостаточностью, поэтому при применении Лизиноприла пациентам показан контроль за концентрацией и содержанием калия в крови.
  6. Лизиноприл строго противопоказан для применения при беременности.
  7. В период лечения Лизиноприлом исключить управление транспортом, а также выполнение опасных работ, какие требуют высокой концентрации внимания и возможной повышенной скорости реакций.

Цена

Данный лекарственный препарат относится к бюджетным, его фактическая стоимость в таблетированной форме составляет:

  • в России — от 22 до 32 рублей,
  • в Украине — от 5 до 7 гривен.

Аналоги

  • Аналогами Лизиноприла называют все лекарственные средства, которые имеют схожий состав, показания к применению лекарства, а также противопоказания и вероятные побочные эффекты.
  • К таким препаратам относятся:
  • Экватор — венгерское средство, стоимость которого в России — от 400 до 450 рублей, в Украине — от 105 до 137 гривен,
  • Даприл — производство Кипр, стоимость средства — в России — от 220 до 300 рублей, а в Украине — от 62 до 75 гривен,
  • Диротон — аналог Лизиноприла, стоимость лекарства в России от 160 до 410 рублей, в Украине — от 39 до 103 гривен,
  • Лизитар — стоимость такого лекарства в России от 50 до 146 рублей, а в Украине — от 11 до 25 гривен.

Отзывы

Отзывы о применении лекарственного средства Лизиноприл весьма неоднозначны: некоторые пациенты отмечают облегчение в состоянии здоровья, а другие говорят о множестве побочных эффектов препарата.

Подробно о Лизиноприле — в конце статьи.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *