Лопирел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В медицине для разрешения множества сердечно-сосудистых проблем используются антиагреганты – препараты, которые препятствуют образованию тромбов в сосудах. Ярчайший представитель данной группы лекарственных средств – Лопирел – продукт исландской фармакологической компании.

Лопирел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПрепарат Лопирел в аптечной сети

Данное лекарство доказало свою эффективность, как прекрасный ингибитор (разжижает кровь, угнетая склеивание тромбоцитов), действующий на начальном этапе процесса свертывания крови. Эти качества позволяют применять его с профилактической целью и для лечения целого ряда патологий.

Чем опасна повышенная агрегация тромбоцитов

Кровеносная система выполняет важную миссию – она снабжает ткани кислородом и питательными веществами, обеспечивая жизнедеятельность человеческого организма.

Этот процесс длится, не прерываясь даже на мгновение.

Конечно, столь значительные нагрузки способен вынести только здоровый орган, поэтому так важно постоянно заботиться о состоянии сосудистой системы и стараться вовремя предотвращать негативные воздействия на нее.

Качество работы сосудов и сердца во многом зависит от свертываемости крови. Эта способность определяется в лабораторных условиях и обозначается специальным показателем, который можно контролировать.

Изменение этого показателя свидетельствует, что в налаженной системе произошел сбой.

Увеличение скорости агрегации (свертываемости) тромбоцитов грозит опасными осложнениями: инсультом, инфарктом, которые становятся причиной летального исхода.

Важно! Всем лицам после сорока лет врачи рекомендуют периодически проверять кровь на свертываемость. Такое исследование назначается дополнительно беременным и людям, у которых нарушена сердечная деятельность.

Механизм действия препарата

Представляя собой специфический ингибитор агрегации тромбоцитов (разжижает кровь), Лопирел обладает выраженным коронародилатирующим воздействием. Благодаря активному компоненту он расширяет сосуды, питающие миокард. Для этого медикаментозного средства характерна быстрая всасываемость в организме. Максимальный эффект отмечается с 4 по 7 день с момента начала лечебного курса.

С мочой выводится примерно 50% лекарственного состава, а 46% выделяется кишечником. Период полувыведения препарата в среднем составляет 8 часов.

Что входит в состав препарата

Выпускается средство Лопирел в виде небольших пилюль, имеющих с обеих сторон округлую выпуклость. На каждой таблетке розового оттенка есть выгравированный знак в виде латинской буквы «l». Основа лекарственного состава – вещество клопидогрел (такое называние носит и один из аналогов препарата).

Лопирел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыФормула действующего вещества препарата – клопидогрела

Дополнительные составляющие представлены следующими компонентами:

  • глицерил;
  • лактоза безводная;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • кросповидон;
  • тальк;
  • красящее вещество Opadry II 85.

Лекарственные формы препарата

Как уже отмечалось, препарат Лопирел имеет вид круглых драже, которые при производстве расфасовываются по блистерам, затем в картонные коробочки. В каждом блистере может быть 7 либо 10 лекарственных единиц. Упаковки комплектуются по два, четыре или девять блистеров с таблетками. Отпускается препарат в аптеках исключительно по рецепту врача.

Когда назначаются таблетки Лопирела

Благодаря способности разжижать кровь и выраженному гипотензивному эффекту данный антиагрегант имеет широкий круг показаний. Кардиологи включают препарат в состав комплексной терапии и нередко используют в качестве профилактического средства, если есть угроза образования тромбов.

Поводом для назначения Лопирела служат следующие состояния:

  • фибрилляция (один из видов аритмии) предсердий;
  • инсульты ишемического типа (со сроком давности от нескольких дней до 6 месяцев);
  • острый коронарный синдром, когда не отмечается на ЭКГ подъем ST-сегмента (в сочетании с аспирином может быть использован и при подъеме сегмента ST);
  • патологии периферических сосудов;
  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркты в остром периоде (до 35 суток);
  • после проведенной операции стентирования (для профилактики образования тромбов);
  • с профилактической целью после иных операций на сердце и коронарных сосудах.

Лопирел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПоказанием к назначению препарата становятся перенесенные инсульты

В каких случаях не рекомендуется прием препарата

Несмотря на отличные характеристики и высокую биологическую доступность данного медикаментозного средства, некоторым категориям больных прием препарата противопоказан.

Обозначим те случаи, когда таблетки Лопирел инструкция по применению запрещает использовать. Список этот внушительный, поэтому из него выберем главные пункты. По прямому назначению средство не используется, если у пациента:

  • геморрагический синдром;
  • кровотечение (любое в острой фазе);
  • гиперчувствительность к одному из компонентов, присутствующих в составе лекарственного средства;
  • выраженная почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь в период обострения;
  • туберкулез;
  • любые новообразования легких;
  • острый колит;
  • лицам, не достигшим 18 летнего возраста.

Лопирел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПри почечной недостаточности препарат категорически противопоказан

Принимать с осторожностью

В медицинской практике встречаются ситуации, когда врачу приходится выбирать, что важнее: безопасность больного либо его жизнь. Антиагреганты относятся к группе тех препаратов, прием которых иногда сопряжен с огромными рисками для здоровья больного. Остановимся лишь на ситуациях, встречающихся чаще остальных.

При беременности

Если есть основания полагать, что наступила беременность, даже когда она еще не подтверждена, медики очень осторожно подходят к назначению женщине антиагрегантов. Подобное решение можно считать оправданным, если нет безопасной альтернативы препаратам этого ряда. Подобная предосторожность обусловлена риском прерывания беременности.

Не назначается женщинам Лопирел и его аналоги в период, когда они кормят детей грудью, поскольку препарат попадает в материнское молоко. Если по жизненным показаниям пациентка нуждается в приеме лекарства, естественное вскармливание рекомендуется прекратить.

Лопирел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПериод вынашивания малыша входит в перечень запретов на прием препарата

При дисфункциях печени

Ограничивается прием препаратов, содержащим вещество клопидогрел, пациентам с умеренными печеночными нарушениями. Такая предосторожность продиктована тем, что лечение данной категории больных антиагрегантами может спровоцировать геморрагический диатез.

Исключить вероятность осложнений

Чтобы не допустить кровотечений, осторожно назначают препарат больным с травмами и тем, кто недавно перенес операцию, особенно полостную.

Зафиксированы случаи, когда длительное применение препаратов, содержащих клопидогрел, приводило к приобретенной гемофилии. В случае установления подобного диагноза требуется срочно прекратить прием препарата и назначить адекватную терапию.

Важно! Крайне осторожно стоит подходить к назначению препарата больным перед оперативным вмешательством. Особого внимания требует возможность комбинировать препарат с гепарином, аспирином, ингибиторами гликопротеина.

Как принимать Лопирел

Медикаментозное средство Лопирел принимается строго по назначению врача и при соблюдении всех указанных в инструкции пунктов.

Обычно терапевтический курс начинают с дозы, равной 75 мг, то есть одной пилюли. В сутки рекомендуется однократный прием таблетки в любое время, независимо от сроков приема пищи.

Но лучше это делать в одни и те же часы. Возраст пациента не влияет на подбор дозировки. Благоприятный эффект лечение дает примерно после трехмесячного курса.

Если состояние больного требует более длительного лечения, курс препарата продлевается до года.

Особенности терапии

Выделяются некоторые особенности лечения препаратом, о которых полезно знать.

  1. Поскольку прием Лопирела рассчитан на продолжительное время, необходим строгий контроль над уровнем свертываемости крови.
  2. Уже на 7 сутки приема препарата достигается нужная его концентрация в крови и остается стабильной в течение всего периода лечения.
  3. Если больной случайно забыл принять таблетку, необходимо срочно восполнить этот пропуск, если интервал не превышает 12 часов. Дозировку препарата удваивать нельзя, даже если из схемы лечения выпал целый день.

Предусмотренные инструкцией дозы

Подбор дозы может проводить только врач. При этом он обязательно учитывает все факторы и риски возможных осложнений. Таблетки медикаментозного препарата Лопирел обычно назначаются в следующих дозировках:

  1. Рекомендуется принимать однократно по таблетке в сутки больным, у которых установлен следующий диагноз: инсульт, нарушение кровообращения в периферических сосудах, инфаркт. Курс лечения может иметь длительность:
  • 25 дней (инфаркты);
  • 7-180 дней (инсульты).
  1. Если у пациента диагностирован коронарный синдром (без подъема сегмента ST), а также после стентирования коронарных сосудов начальная доза составляет 300 мг с последующим ежедневным приемом препарата по 1 таблетке на протяжении 3 месяцев. В подобных ситуациях, как правило, дополнительно назначается аспирин (по 100 мг).

Передозировка

Чаще всего передозировка антиагреганта проявляется в склонности к кровотечениям и увеличении их времени. Лечение сводится к переливанию пострадавшему лейкоцитарной массы.

Побочные эффекты

Лопирел, как и любой его аналог, способны дать негативный эффект во время лечения. Побочных реакций, зарегистрированных в процессе применения лекарства, достаточно много. Приведем в таблице лишь те осложнения, которые встречаются особенно часто.

Органы, системы Характер побочного действия
1. Органы кроветворения Тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов), анемия, болезнь Верльгофа (одна из разновидностей геморрагического диатеза), лейкопения, снижение порога свертываемости крови.
2. Органы дыхания Бронхоспазмы, кровотечения.
3. Сосудистая система Гипотония, нарушение целостности стенок крупных и периферических сосудов, кровотечения.
4. Иммунная Анафилактический шок, сывороточная болезнь.
5. Пищеварительная Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, расстройство стула, кровотечения.
6. Кожные покровы Гиперемия, зуд, гематомы, сыпь.
7. Нервная система Головная боль, расстройство вкусовых ощущений и обоняния, спутанное сознание, галлюцинации, внутричерепные кровоизлияния.
Читайте также:  Ауробин (мазь): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лопирел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыНеприятные ощущения в области эпигастрии – одно из побочных явлений при приеме препарата

Важно: При появлении одного из приведенных здесь симптомов больной должен немедленно сообщить лечащему врачу. Специалист скорректирует дозу Лопирела либо отменит прием препарата, назначит необходимую для ликвидации побочного эффекта симптоматическую терапию.

Взаимодействие Лопирела с другими препаратами

Чтобы добиться хорошего результата лечения, недостаточно знать, от чего помогают таблетки Лопирел. Нужно еще предельно внимательно относиться к комбинации данного антиагреганта с иными медикаментозными средствами, поскольку некоторые из них способны отрицательно сказаться на эффективности проводимого лечения либо спровоцировать побочную реакцию.

  1. Гепарин в сочетании с Лопирелом повышает риск кровотечений.
  2. Ацетилсалициловая кислота (аспирин) увеличивает вероятность возникновения локальных и тяжелых кровотечений. Поэтому требуется осторожно подходить к подобной комбинации.
  3. НПВС (нестероидные противовоспалительные препараты) при одновременном приеме вместе с антиагрегантами могут способствовать появлению кровотечений разного масштаба в желудке и кишечнике.
  4. Антациды (средства от изжоги) не влияют на абсорбцию Лопирела.
  5. Ферментативные препараты: Лопирел в печени преобразуется в другое вещество. Поэтому медикаменты, способные влиять на этот процесс, могут усиливать либо ослаблять действие антиагреганта.

Лопирел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыГепарин с клопидогрелем – опасное сочетание для человека

Чем можно заменить?

Фармацевтической промышленностью выпускается целая линейка средств, сходных по механизму воздействия либо составу. Это продукция отечественных и зарубежных компаний. Ее результативность подтверждена многолетней практикой.

Отличными качествами обладают следующие антиагреганты:

  • Плавикс – высокоэффективный продукт французских фармакологов, аналогичный Лопирелу. Действующая основа – клопидогреля гидросульфат. Плавикс способен за короткий срок кардинально менять ситуацию, если имеется риск появления тромбов. Некоторым больным приходится принимать это средство годами, чтобы восстановить здоровье.
  • Тессирон – производится в Германии, выпускается в виде таблеток. Используется с профилактической целью, как средство, не допускающее образование тромбов. По сравнению с другими аналогами действует мягче, хорошо переносится больными.
  • Атрогрел – недорогой аналог украинского производства, обладающий выраженным антитромботическим свойством. Препарат продемонстрировал хорошие характеристики при лечении целого ряда патологий.
  • Зилт это препарат совместного производства, позволяющий предотвращать развитие осложнений у больных с поражением периферических и коронарных сосудов любой локализации.

Лопирел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыАналоги с одним и тем же действующим веществом

Особые указания

  • Если у больного в процессе лечения появилось кровотечение, нужно срочно проверить кровь на тромбоциты.
  • Лопирел прекращают принимать не позже чем за неделю до планируемой операции.
  • Весь период лечения препаратом требуется контролировать показатели гемостаза и активность ферментов печени.
  • Следует осторожно комбинировать препарат с иными лекарствами, особенно ингибиторами, чтобы не спровоцировать кровотечения.

Заключение

  • Подводя итог, стоит определить главные тезисы:
  • К образованию тромбов приводит повышенная свертываемость крови, что характерно для людей старшего поколения.
  • Постоянный контроль тромбоцитов поможет избежать проблем в будущем.
  • Если полноценно заниматься профилактикой, тогда не потребуется проводить длительные курсы лечения.
  • Любой вид терапии требует врачебного контроля и строгого соблюдения схемы приема препарата Лопирел.

ЛОПИРЕЛ

Дозировка Аналоги Побочные действия Противопоказания

  • LOPIREL — латинское название лекарственного препарата ЛОПИРЕЛ
  • Владелец регистрационного удостоверения: ACTAVIS GROUP hf.
  • Произведено: ACTAVIS Ltd.
  • B01AC04 (Clopidogrel)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

АГРЕГАЛЬ ДЕТРОМБ ЗИЛТ ЛИСТАБ 75 ПЛАВИКС ПЛАВИКС ПЛАГРИЛ ПЛОГРЕЛЬ ЭГИТРОМБ
Все

Перед использованием препарата ЛОПИРЕЛ вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

20.028 (Антиагрегант)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «I» на одной стороне.

1 таб.
клопидогрела гидросульфат 97.87 мг,
 что эквивалентно содержанию клопидогрела основания 75 мг

Вспомогательные вещества: лактоза — 78.13 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 68.75 мг, кросповидон (типа А) — 13.75 мг, глицерил дибегенат — 8.25 мг, тальк — 8.25 мг, Opadry II 85 G34669 розовый ~ 8.25 мг (поливиниловый спирт — 3.63 мг, тальк — 1.65 мг, титана диоксид (E171) — 1.63 мг, макрогол 3350 — 1.02 мг, лецитин (E322) — 0.29 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.03 мг).

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие.

Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, таким образом, агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая, биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л).

  1. Распределение
  2. Связывание с белками плазмы — 94-98%.
  3. Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты. После приема внутрь в повторных дозах 75 мг Cmax метаболита в плазме крови составляет около 3 мг/л и достигается через 1 ч.

Выведение

Выводится почками – 50%, через кишечник — 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После приема препарата в дозе 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

ЛОПИРЕЛ: ДОЗИРОВКА

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, ишемический инсульт, или с диагностированным заболеванием периферических артерий препарат назначают по 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать с первых дней до 35 дня у пациентов после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев — у пациентов после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), включая пациентов, у которых было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, лечение Лопирелом следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 раз/сут (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с увеличение риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Курс лечения — до 1 года.

Пациентам с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающим медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии, Лопирел назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение Лопирелом следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Передозировка

Симптомы: возможно увеличение времени кровотечения.

Лечение: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (данная комбинация не рекомендуется).

Читайте также:  Аллегра (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.

Тем не менее, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела.

Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений.

Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

  • Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.
  • Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
  • Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.
  • Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9.

В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9.

Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ЛОПИРЕЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных реакций: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, головокружение, парестезия; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, боль в животе, диарея; иногда — тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), панкреатит.

Со стороны гепато-билиарной системы: очень редко — гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: иногда — лейкопения, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, снижение количества тромбоцитов; очень редко — тяжелая тромбоцитопения (количество тромбоцитов ≤30 ×109/л), гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия/панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: иногда — увеличение времени кровотечения; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 случай на 200 000 больных); часто — кровотечения различной локализации и интенсивности.

Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); тяжелые случаи кожных кровотечений (пурпура), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (гемартроз, гематома), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), носовые кровотечения, из респираторного тракта (кровохарканье, легочное кровотечение), гематурия и кровотечения из операционной раны.

  1. Дерматологические реакции: иногда — сыпь и зуд; очень редко — буллезная сыпь (многоформная эритема), эритематозная сыпь, плоский лишай.
  2. Аллергические реакции: очень редко — крапивница, анафилактоидные реакции.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, артериальная гипотензия.
  4. Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм.
  5. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, артрит.
  6. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
  7. Прочие: очень редко — лихорадка.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Показания

Профилактика атеротромбоза:

  • у пациентов,
  • перенесших инфаркт миокарда,
  • ишемический инсульт,
  • или с диагностированным заболеванием периферических артерий;
  • у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ),
  • в комбинации с ацетилсалициловой кислотой,
  • включая пациентов,
  • у которых было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
  • у пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой,
  • получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.

Противопоказания

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • геморрагический синдром;
  • острое кровотечение (в т.ч.
  • внутричерепное кровоизлияние) и заболевания,
  • предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
  • неспецифический язвенный колит,
  • туберкулез,
  • опухоли легких,
  • гиперфибринолиз);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • неонатальный период;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость галактозы,
  • лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (т.к.
  • в состав препарата входит лактоза);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, при травмах, в предоперационном периоде; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарином, тромболитическими средствами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Особые указания

  • У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.
  • Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).
  • При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (АЧТВ, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональной активности печени.
  • Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.
  • Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

  1. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции.
  2. Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.
  3. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  4. Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью.

Препарат противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

 таб., покр. пленочной обол., 75 мг: 28 или 90 шт. ЛСР-007008/08 (2002-09-08 – 0000-00-00)

Лопирел, 75 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 шт

Безопасность клопидогрела
была исследована более чем у 44000 пациентов, в том числе у более 12000
пациентов, получавших лечение в течение года или более длительный срок. Общая
переносимость клопидогрела была подобна переносимости ацетилсалициловой
кислоты, независимо от возраста, пола и расовой принадлежности пациентов.

Ниже
перечислены клинически значимые нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в
клинических исследованиях: CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT и ACTIVE А.
Переносимость клопидогрела в дозе 75 мг/сут в испытании CAPRIE соответствовала
переносимости ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут.

В том числе
сообщалось о нежелательных реакциях в спонтанных сообщениях.

Читайте также:  Панзинорм форте (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Чаще всего в
клинических исследованиях, а также в ходе постмаркетингового применения
клопидогрела сообщалось о развитии кровотечений, большая часть которых
развивалась в первый месяц лечения.

В клиническом
исследовании CAPRIE
общая
частота кровотечений у пациентов, получавших клопидогрел или ацетилсалициловую
кислоту, составила 9,3%. Частота тяжелых кровотечений при применении
клопидогрела была аналогична таковому значению при применении ацетилсалициловой
кислоты.

В клиническом
исследовании CURE
не
наблюдалось повышения частоты тяжелых кровотечений при применении клопидогрела
с ацетилсалициловой кислотой в течение семи дней после операции
аортокоронарного шунтирования у пациентов, приостановивших терапию за более чем
5 дней до оперативного вмешательства. У пациентов, которые продолжали терапию в
течение пяти дней до начала операции аортокоронарного шунтирования, частота
данного события составила 9,6% для комбинации клопидогрел с ацетилсалициловой
кислотой и 6,3% — для плацебо в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

В клиническом
исследовании CLARITY

наблюдали общее повышение частоты кровотечений в группе клопидогрел +
ацетилсалициловая кислота по сравнению с группой плацебо + ацетилсалициловая
кислота. Частота больших кровотечений была в обеих группах аналогичной и
практически не зависела от исходных характеристик пациентов и вида
фибринолитической или гепариновой терапии.

В клиническом
исследовании COMMIT

общая частота не церебральных больших кровотечений или церебральных
кровоизлияний была низкой и достоверно не различалась в обеих группах.

В клиническом
исследовании ACTIVE-А

частота развития больших кровотечений в группе
клопидогрел + ацетилсалициловая кислота была выше, чем в группе
плацебо + ацетилсалициловая кислота (6,7% против 4,3%). Большие
кровотечения в основном были внечерепными в обеих группах (5,3% против 3,5%),
главным образом, наблюдались желудочно-кишечные кровотечения (3,5% против
1,8%).

В группе клопидогрел + ацетилсалициловая кислота внутричерепных
кровоизлияний было больше по сравнению с группой плацебо + ацетилсалициловая
кислота (1,4% против 0,8%, соответственно). Отсутствовали статистически
значимые различия между этими группами лечения в частоте возникновения
фатальных кровотечений (1,1% против 0,7%) и геморрагического инсульта (0,8%
против 0,6%).

Далее
представлены нежелательные реакции, которые наблюдались в клинических
исследованиях или поступали в виде спонтанных сообщений. Частота реакций
представлена согласно следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто
(≥1/100,

Лопирел :: Инструкция :: Цена :: Подробное описание

1 таблетка Лопирел содержит клопидогрела (в гидросульфатной форме) 0,09787 г. Аддитивные компоненты: МКЦ, глицерола  дибегенат, кросповидон типа А, тальк, лактоза, Опадрай розовый.

Клопидогрел имеет антиагрегантное действие. Реализовывается данный фармакологический эффект за счет влияния на рецепторный аппарат GPIIb/IIIa с уменьшением его связывания с молекулами аденозиндифосфата и блокировки активации данным веществом.

Это провоцирует снижение интенсивности процессов агрегации тромбоцитарных клеток. Также клопидогрел препятствует агрегационным процессом тромбоцитарных клеток, которые спровоцированы препаратами-агонистами.

Лопирел останавливает активацию рецепторов тромбоцитов свободными молекулами аденозиндифосфата.

Связывание клопидогрела с рецепторами имеет необратимый характер. Невосприимчивость рецепторного аппарата к АДФ сохраняется в течение всего жизненного цикла тромбоцитарных клеток (около недели).

Развитие терапевтического эффекта наблюдается через 120 минут после употребления лекарственной формы. Максимальный терапевтический ответ наблюдается на 4–7 день при каждодневном приеме лечебной дозы.

Выраженность воздействия препарата зависит от дозировки.

Восстановление агрегационных способностей тромбоцитарных клеток наблюдается через неделю после остановки терапии препаратом Лопирел (происходит обновление тромбоцитов).

Данный лекарственный препарат позволяет эффективно предотвращать атеротромбоз сосудов любой локализации и диаметра.

При комбинаторном применении клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты риск летального исхода при ишемических поражениях миокарда, мозга уменьшается на 8,7%.

Лопирел назначается с профилактической целью для предупреждения развития атеротромботических осложнений у следующих групп пациентов:

  • постинфарктных;
  • постинсультных;
  • с острым коронарным синдромом с подъемом и без подъема сегмента ST (комбинаторное назначение с ацетилсалициловой кислотой);
  • после стентирования;
  • после проведения вмешательства на миокарде, коронарных артериях через кожу;
  • с патологиями периферических сосудов.

Лопирел принимается внутрь. При повреждении миокарда, ассоциированном с ишемией (в острой фазе), необходим прием по 75 мг/сутки в комбинаторном применении с препаратами ацетилсалициловой кислоты, тромболитическими средствами. Нагрузочная дозировка препарата – 0,3 г. Минимальный курс – 4 недели.

При стенокардии нестабильного характера, инфаркте миокарда (без зубца Q) назначается доза в 0,3 г (однократно). Для дальнейшего лечения суточная дозировка составляет 0,075 г. Курс терапии – до 12 месяцев. При остальных показаниях назначают по 1 табл./сутки.

Пища не изменяет фармакокинетические параметры препарата. У постинсультных больных терапия должна быть назначена через неделю после развития патологии, у постинфарктных больных – через 2 дня после острого состояния.

У геронтологических больных (старше 75 лет) терапию проводят без применения нагрузочных дозировок.

Употребление препарата Лопирел может сопровождаться:

  • парестезиями;
  • агранулоцитозом;
  • лейкопенией;
  • анафилаксией;
  • диареей;
  • анемией;
  • крапивницей;
  • гепатитом;
  • метеоризмом;
  • головной болью;
  • плоским лишаем;
  • повышением активности трансаминаз печени;
  • диспепсией;
  • бронхоспазмом;
  • высыпаниями;
  • изъязвлением слизистой ЖКТ;
  • головокружением;
  • гранулоцитопенией;
  • увеличением времени кровотечения;
  • уменьшением количества эозинофилов;
  • гастритом;
  • гемартрозом;
  • спутанностью сознания;
  • запором;
  • эпигастральными болями;
  • рвотными позывами;
  • гематомами;
  • кожным зудом;
  • уменьшением количества нейтрофилов;
  • галлюцинаторными реакциями;
  • колитом;
  • васкулитом;
  • тромбоцитопенией;
  • гломерулонефритом;
  • артритом;
  • мультиформной эритемой;
  • тошнотой;
  • панцитопенией;
  • развитием кровотечения;
  • эритематозной сыпью;
  • гипотензией;
  • артралгией;
  • изменением вкусового восприятия;
  • панкреатитом;
  • лихорадкой;
  • пурпурой;
  • гиперкреатининемией.

Лопирел не назначают при:

  • туберкулезе;
  • показаниях у беременных;
  • недостаточности печени тяжелого характера;
  • остром кровотечении;
  • опухолевых процессах в легких;
  • мальабсорбции глюкозы;
  • показаниях у кормящих;
  • неспецифическом язвенном колите;
  • изъязвлении ЖКТ в острой фазе патологии;
  • гиперфибринолизе;
  • лактазной недостаточности;
  • показаниях в неонатологии;
  • геморрагическом синдроме;
  • непереносимости галактозы;
  • гиперчувствительности к активному компоненту;
  • показаниях у детей, подростков;
  • гиперчувствительности к аддитивным компонентам.

Осторожность необходима при назначении препарата при:

  • недостаточности работы печени умеренного характера;
  • травмах;
  • нарушениях системы гемостаза;
  • почечной недостаточности умеренной степени;
  • терапии препаратами НПВС, другими препаратами, с которыми у клопидогрела есть нежелательные взаимодействия;
  • необходимости оперативного вмешательства.

При беременности, подозрении на беременность противопоказано применять и назначать клопидогрелсодержащие средства. Применение возможно лишь по жизненным показаниям и при отсутствии более безопасной альтернативы. Адекватных исследований влияния клопидогрела на плод и организм будущей матери не проводилось.

Препарат, группа препаратов

Возможный результат взаимодействия с клопидогрелом

Варфарин Увеличение силы кровотечения
Ацетилсалициловая кислота Потенцирование ацетилсалициловой кислоты
Тромболитические средства Непредсказуемость взаимодействия, важна осторожность при комбинаторном применении
Фенитоин Увеличение концентрации фенитоина в плазме
Толбутамид Увеличение концентрации толбутамида в плазме
НПВС Риск кровотечения (особенно ЖК-кровотечения)
Ингибиторы протонного насоса Снижение эффективности препарата Лопирел
Флуконазол Повышение плазменной концентрации флуконазола

При превышении терапевтических доз может увеличиваться время кровотечения. Купируют данный эффект переливанием массы тромбоцитов. Антидота специфического характера к клопидогрелу нет.

Лопирел выпускается в таблетированной форме. Фасовки данного препарата следующие:

  • 7 табл. /упаковка;
  • 10 табл./упаковка;
  • 14 табл./упаковка;
  • 20 табл./упаковка;
  • 28 табл./упаковка;
  • 30 табл./упаковка;
  • 50 табл./упаковка;
  • 56 табл./упаковка;
  • 60 табл./упаковка;
  • 90 табл./упаковка;
  • 100 табл./коробка;
  • 200 табл./коробка;
  • 400 табл./коробка;
  • 600 табл./коробка.

Температура хранения таблеток Лопирел – до 30 градусов Цельсия. Срок годности препарата составляет 3 года. Необходимо ограничивать доступ детей к местам хранения лекарственных средств.

Клопидогрел-Тева, Клопигрант, Зилт, Плогрель, Клопидогрел-ТАД, Эгитромб, Клопидекс, Клопидогрел, Трокен, Клопидогрел-ЛЕКСВМ, Детромб, Кардутол, Агрегаль, Тромбекс, Клопидогрел-Рихтер, Плавикс, Деплатт-75, Кардогрель, Лирта, Клопидогрела гидросульфат, Плагрил, Листаб, Таргетек, Клопидогрел-СЗ, Тромборель, Клопилет, Плогрель.

Смотрите также список аналогов препарата Лопирел.

Клопидогрел

B01AC04

  • В постинфарктный период нельзя применять в первые дни, в постинсультный период – в первые 7 дней после острого состояния.
  • При развитии кровотечения пациенту должны быть назначены анализы для определения картины крови, состояния печени.
  • Стоматолог должен быть оповещен о терапии данным препаратом.
  • Клопидогрел не влияет на скорость психомоторного реагирования.
  • При необходимости назначения препарата Лопирел кормящим матерям следует рассматривать вопрос о прекращении лактации из-за риска попадания значимых концентраций клопидогрела в грудное молоко.
  • У пациентов с тяжелыми нарушениями работы печени возможно развитие геморрагического диатеза при получении терапии клопидогрелсодержащими средствами.

Описание препарата «Лопирел» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 17814.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *