Лозап плюс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Антигипертензивное средство, эффективно понижающее или поддерживающее артериальное давление в пределах нормы — Лозап. Оказывая приемлемое мочегонное действие и снижая давление малого круга, он способствует эффективному уменьшению нагрузки на сердце. Применяется в качестве оперативного помощника при повышенном давлении и при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Лозап имеет международное незапатентованное название Лозартан, которое может быть использовано ниже в тексте. Рассмотрим действие более подробно.

Лозап плюс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическая промышленность наладила производство лекарственной формы Лозапа в виде таблеток двояковыпуклой округлой формы для орального применения. Дозировка основного компонента варьируется — 12,5, 50 и 100 мг.

Основной компонент Дополнительные компоненты Пленочная оболочка
Лозартан калия микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, безводная коллоидная форма диоксида кремния, тальк, маннитол, магния стеарат гипромеллоза, мкц, стеарат макрогола 2000, диоксид титана

Определенное количество блистеров, содержащих по 10 таблеток лекарственного средства, помещаются в картонную коробку, к которой прилагается инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Лозап — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он не в состоянии подавить кининазу II — фермент, катализирующий реакцию преобразований ангиотензина I в ангиотензин II. Перечислим воздействие лекарства на организм человека:

  • понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и давление в малом круге кровообращения;
  • поддерживает показатели адреналина и альдостерона в крови;
  • обладает диуретическим эффектом;
  • блокирует гипертрофию миокарда;
  • увеличивает выносливость по отношению к эмоциональным и физическим нагрузкам.

Согласно исследованиям Лозап не препятствует разрушению брадикинина, вследствие чего проявление побочных эффектов незначительно.
Однократный прием оказывает гипотензивное действие, который достигает максимального значения через 6 часов. В течение суток показатели уменьшаются.

  • Лозап плюс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
  • Устойчивый гипотензивный эффект проявляется на 3-6 неделе после начала терапии.
  • Лица, страдающие от повышенного артериального давления без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), отмечают понижение протеинурии, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизируется уровень мочевины в плазме крови. Лозап не влияет на вегеторефлексы и на концентрацию норадреналина в плазме крови.

Прием 150 мг/сутки оставляет неизменными значений:

  • триглицеридов;
  • холестерина и холестерина в сыворотке крови;
  • глюкозы в крови после приема Лозапа перед едой.

Фармакокинетика

Великолепно всасываясь после приема Лозап подвержен метаболизму при первом приеме. В течение 4 часов максимальная концентрация лекарственного средства достигает сыворотки крови. Прием пищи не оказывает воздействия на его биодоступность.

Большая часть средства связывается альбуминами, достигая объема распространения до 34 литров. Способность нарушать гематоэнцефалический барьер не обнаружена.

14% Лозапа, попав в организм, преобразовывается в активный метаболит.

В течение двух часов после приема происходит его полувыведение из организма. Активная часть метаболита задерживается до 9 часов. С помощью почек вывод 4% происходит в неизменном виде. Согласно исследованиям Лозап не способен накапливаться в организме человека.

Показания

  • гипертония;
  • гипертрофия левого желудочка;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • дисфункция сердечно-сосудистой системы;
  • диабетическая нефропатия, осложненная гиперкреатиниемией и протеинурией.

Лозап плюс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Режим дозирования

Лозап принимают раз в сутки. Эффективность препарата не привязана к приему пищи. Он не нуждается в дополнительной корректировке для пациентов преклонного возраста, так как назначается в минимальной дозировке — 25мг/сутки. Приведем прямые показания к применению Лозапа и его дозировку в виде таблицы.

Заболевание Дозировка из расчета мг/сутки
Начальная Больший эффект
Гипертония 50 х 1 100 х 2
Сердечная недостаточность 12,5 х 1
  1. по истечении 3 недель
  2. 25 х 1
  3. 50 х 1
Артериальная гипертензия, осложненная гипертрофией левого желудочка 50 х 1 100 х 1 либо 100 х 2
Сахарный диабет 2 типа с протеинурией 50 х 1 100 х 1
Болезни печени при гемодиализе 25 х 1

Побочное действие

  • упадок сил;
  • боли в области грудины, живота или спины;
  • отеки;
  • тахикардия;
  • метеоризм, тошнота, диарея, сухость ротовой полости;
  • судороги и боль икроножных мышц;
  • головокружение, нарушение сна,головная боль;
  • кашель, бронхит;
  • заложенность и кровотечения из носовой полости;
  • фарингит, синусит;
  • крапивница, сыпь, зуд.

Противопоказания

Прием Лозапа противопоказан:

  • женщинам, ожидающим рождение ребенка либо в период грудного вскармливания;
  • лицам, не достигшим несовершеннолетнего возраста;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав.

Лозап плюс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

С особой осторожностью назначают:

  • при гипотонии;
  • при малом объеме циркулирующей крови;
  • лицам, с нарушенным водно-электролитным балансом;
  • при диагностике стеноза почечных артерий;
  • пациентам, страдающим дисфункцией почек/печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достоверных сведений по применению Лозапа в период беременности нет. Известно что, лекарственные средства, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, способны провоцировать формирование дефектов, вызывающих смерть плода. Это указывает на незамедлительное прекращение лечения данным лекарством.

Аналогично следует поступить и при естественном кормлении новорожденного. Альтернатива — перевод ребенка на искусственное кормление.

Применение у детей

Лозап не рекомендован пациентам не достигших совершеннолетия. Запрет на применение обусловлен нехваткой информации относительно результативности и безвредности препарата в детском и подростковом возрасте.

Ряд проведенных исследований показали результат в задержке костной и мышечной массы среди детей, а также возникновение приступов сердечных аритмий.

Лозап плюс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Применение у пожилых пациентов

Как уже было сказано выше, применение Лозапа в возрастной группе пациентов преклонного возраста осуществляется под контролем лечащего врача, с применения начальной дозировки, не превышающей 25 мг/сутки.

Особые указания

Пациенты с пониженным объемом циркулирующей крови начинают курс терапии с минимальных значений активного вещества до устранения причины. В противном случае может развиться симптоматическая гипертония.

При циррозе печени концентрация основного компонента и его метаболита значительно повышена. Поэтому лечение лекарственным средством требует минимальной дозировки.

Дисфункция почек приводит к развитию гиперкалиемии. В связи с чем прием препарата должен проводиться под наблюдением врача, для постоянного контроля уровня данного микроэлемента.

При совместном приеме препарата с лекарством, влияющим на ренин-ангиотензиновую систему, увеличивается концентрация креатинина и мочевины. В связи с этим больным, страдающим почечным стенозом необходим контроль за биохимическими показателями.

Данных об отрицательном влиянии Лозапа на способность пациентов, принимающих препарат, управлять автомобильным транспортом нет. Это относится и к трудовой деятельности, при которой требуется повышенная концентрация внимания.

Что касается взаимодействия Лозапа с алкоголем, следует иметь в виду: лекарственное средство принимается ежедневно на протяжении длительного времени.

За период лечения активные вещества накапливаются в организме пациента и после приема их наличие можно обнаружить в крови в течение последующих суток.

Данное свойство лекарства наталкивает на мысль, что даже отмена препарата не дает право к незамедлительному распитию алкогольных напитков. Алкоголь непременно оставит след и спровоцирует негативные последствия в будущем.

Передозировка

Превышение дозировки вызывает:

  • резкий спад артериального давления;
  • приступ тахикардии;
  • брадикардию.

Для устранения выше приведенных симптомов передозировки применение гемодиализа не даст должного эффекта. Терапия следует проводить с применением форсированного диуреза и последующим лечением симптомов.

Лекарственное взаимодействие

  • Лозап хорошо сочетается с препаратами, обладающими гипотензивным эффектом, увеличивая действие бета-адреноблокаторов и симпатолитиков;
  • сдиуретиками проявляет аддитивный эффект;
  • не взаимодействует с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином;
  • рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита Лозапа в плазме крови;
  • калийсберегающие диуретики и средства, содержащие калий, повышают риск возникновения гиперкалиемии;
  • нестероидные противовоспалительные препараты понижают эффект диуретиков и гипотензивных средств;
  • следует тщательно взвешивать пользу и риск применения лозартана с солями лития. В случае совместной терапии регулярно контролируется концентрация ионов лития в плазме крови.

Лозап плюс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Как принимать препарат Каптоприл от давления?

Условия и сроки хранения

Лозап хранят в помещении с температурой, не превышающей 30°С.Срок годности не превышает 2 лет, со дня выпуска, который указывается на упаковке. Доступ детей к препарату запрещен.

Читайте также:  Кеппра – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Условия отпуска из аптек

Лозап — препарат группы Б. Для его приобретения необходим рецепт за подписью лечащего врача.

Цена

Приведем пример стоимости препарата в аптеках страны.

Количество активного вещества в мг Количество таблеток в упаковке Стоимость препарата в рублях
12, 5 30 от 180 до 240
50 30 от 250 до 300
100 30 от 300 до 370

Аналоги

В таблице приведены краткие сведения о некоторых аналогах Лозартана, имеющих аналогичный состав.

Лозап плюс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Название аналога Дозировка активного вещества в мг Количество таблеток в упаковке Страна производитель Стоимость в рублях
Блоктран
  • 12,5
  • 50
  • 50
  1. 30
  2. 30
  3. 60
Россия
«Фармстандарт»
  • 127
  • 179
  • 378
Вазотенз
  1. 12,5
  2. 50
  3. 100
  4. 50
  5. 100
  • 30
  • 14
  • 14
  • 30
  • 30
Исландия
АО «Актавис»
  1. 19
  2. 112
  3. 121
  4. 137
  5. 184
Козаар 100
50
28
14
Великобритания
Мерк Шарп и Доум
220
241
Лозарел 50 30 Словения 233
Лозартан 50 30 Македония
АО «Алкалоид»
74
50 Россия
ООО «Озон»
79
100 Россия
ЗАО «Вертекс»
234

Отзывы

Пациенты по-разному отзываются о препарате, однако, большая часть склоняется к его положительным свойствам, небольшому количеству противопоказаний и редкому проявлению побочных эффектов, которые проходят сразу после отмены препарата или замены дженериком.

Согласно отзывам врачей, дозировка Лозапа подбирается индивидуально и для достижения наибольшего эффекта необходимо добавлять дополнительные препараты. Это позволяет избежать нежелательных побочных эффектов. Приведем несколько отзывов о препарате.

Лозап плюс побочные эффекты при длительном применении

ЛОЗАП или ЛОЗАП ПЛЮС: что лучше и в чем разница (отличие составов, отзывы врачей)

12-12-2019

Гипертоническая болезнь требует медикаментозной терапии с использованием антигипертензивных препаратов. При этом могут быть назначены такие средства, как Лозап или Лозап Плюс.

При гипертонической болезни могут быть назначены такие средства, как Лозап или Лозап Плюс.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит 50 мг действующего вещества. Главный активный компонент средства — лозартан.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, каждая таблетка содержит 50 мг действующего вещества.

В продаже имеются также таблетки с содержанием действующего вещества 12,5 мг. Таблетки имеют белый цвет, продолговатую двояковыпуклую форму.

Фармакологическое действие

Лозартан — это вещество, которое связывает рецепторы к ангиотензину II. Оно действует на подтип рецепторов АТ1, остальные рецепторы к ангиотензину не связываются.

Активный компонент средства не ингибирует активность энзимов, влияющих на превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Регуляция артериального давления обеспечивается за счет снижения содержания в кровотоке альдостерона и адреналина. Не происходит изменение концентрации ангиотензина II в крови.

Под действием Лозапа снижается сопротивление периферических кровеносных сосудов. Средство снижает давление в артериях легочного круга кровообращения, способствует увеличению диуреза.

Снижение постнагрузки на кардиальную мускулатуру препятствует развитию гипертрофических изменений в миокарде. Лозартан снижает нагрузку на сердце во время совершения физической деятельности у пациентов, страдающих хроническими нарушениями сердечно-сосудистой системы.

Лозап 50 — препарат, который назначается пациентам с заболеваниями сердечно сосудистой системы.

Прием данного препарата не сопровождается расщеплением брадикинина. Нежелательные эффекты, которые связаны с этим процессом, не возникают во время лечения Лозапом. Благодаря тому, что не подавляется активность ангиотензинпревращающего фермента, частота возникновения ангионевротического отека и других опасных патологических реакций многократно снижается.

Гипотензивное действие препарата наиболее активно проявляется через 6 часов после приема таблетки. Эффект поддерживается в течение следующих суток, постепенно снижаясь.

Максимальную эффективность Лозап показывает после непрерывного приема в течение месяца и более. При этом терапия сопровождается снижением выведения с мочой плазменных протеинов и иммуноглобулинов G у пациентов, которые не страдают сахарным диабетом.

Препарат ведет к стабилизации концентрации карбамида в плазме. Не оказывает влияния на рефлекторную деятельность вегетативной нервной системы. При приеме в пределах стандартных доз не изменяет уровня сахара в крови.

Фармакокинетика

Всасывание активного компонента средства происходит в тонком кишечнике. При первичном прохождении через гепатобилиарный тракт он поддается метаболическому превращению. В этом процессе задействован изофермент цитохрома CYР2С9. В результате химического взаимодействия образуется активный метаболит. Преобразуется до 15% принятой дозы средства.

Максимальная биологическая доступность действующего вещества — немного более 30%. Максимальная эффективная концентрация в плазме наблюдается через час после перорального приема. Аналогичный показатель для активного метаболита достигается через 3-4 часа.

  Как принимать Фурагин-Актифур при инфекционных заболеваниях

Активный компонент практически полностью связывается с плазменными пептидами. Проникновение через ГЭБ находится на минимальном уровне.

Врачи назначают Лозап 50 для лечения хронической сердечной недостаточности.

Выводится активный компонент средства как через кишечник, так и через почки. Период полувыведения неизмененного вещества составляет примерно 2 часа, аналогичный показатель для активного метаболита составляет от 6 до 9 часов.

Инструкция по применению

Лозап от давления принимают по классической схеме, предполагающей одноразовый прием средства в количестве 50 мг в день, независимо от приема пищи.

Но в некоторых случаях схему приема корректируют и начинают употребление с меньших доз, постепенно их повышая до максимального показателя – 100 мг в день.

Использовать средство самостоятельно категорически не рекомендуется, контроль врача может стать одним из главных условий эффективности лечения.

При использовании Лозапа от давления может потребоваться некоторая корректировка схемы приема, индивидуальный подход необходим в таких случаях:

  • когда лечение назначено пожилому человеку, в этом случае начинать прием следует с минимальных доз, при этом ведется постоянный мониторинг калия в крови;
  • для людей, страдающих циррозом печени и другими нарушениями в ее функционировании доза препарата должна быть минимальной, поскольку у таких пациентов наблюдается в разы большая концентрация активного вещества, чем у людей со здоровой печенью;
  • для пациентов негроидной расы из-за в связи с низкой активностью ренина (гормона, отвечающего за нормализацию АД) препарат малоэффективен, поэтому его назначают сразу в максимальной дозе, а при отсутствии результата отменяют вовсе, заменяя другими препаратами.

Как принимать Лозап, объясняет кардиолог

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются:

  • индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам, входящим в состав;
  • комбинация средства с алискиреном при наличии у пациента диабета или недостаточности почечной функции;
  • период вынашивания плода;
  • период кормления грудью;
  • детский возраст до 18 лет (возможно назначение в отдельных случаях).

Нужно соблюдать осторожность при приеме препарата Лозап 50 во время ишемической болезни сердца.

С осторожностью

Особую осторожность при приеме средства следует соблюдать пациентам с:

  • гиперкалиемией;
  • сердечной недостаточностью, сопровождающейся тяжелой почечной дисфункцией;
  • нарушениями мозгового кровообращения;
  • тяжелой сердечной недостаточностью с нарушениями сердечного ритма;
  • стенозом почечных сосудов;
  • ишемической болезнью сердца;
  • артериальной гипотензией;
  • стенозом митрального и аортального клапана;
  • гипертрофической кардиомиопатией;
  • снижением объема циркулирующей крови;
  • первичным альдостеронизмом;
  • нарушениями водно-электролитного баланса.

Особую осторожность при приеме средства следует соблюдать пациентам с нарушениями мозгового кровообращения.

Как принимать Лозап 50

Таблетки принимаются внутрь, независимо от времени приема пищи. Возможна комбинация средства с другими медикаментами, снижающими уровень артериального давления.

Стандартная дозировка препарата для пациентов, которые не имеют сопутствующих патологий, составляет 50 мг. Принимается средство ежедневно 1 раз в сутки. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается при постоянном применении Лозапа в течение около 1 месяца.

При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 100 мг. Люди со снижением объема циркулирующей крови получают половину стандартной дозы. Пациенты со сниженной почечной функцией также требуют снижения дозировки.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуется начинать терапию с дозы 12,5 мг. При недостаточной эффективности она может повышаться каждые 7 недель. Количество потребляемого препарата должно быть таким, которое позволит поддерживать баланс между эффективностью лечения и отсутствием нежелательных реакций.

Таблетки принимаются внутрь, независимо от времени приема пищи.

Читайте также:  Октенисепт (спрей): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Прием препарата при сахарном диабете

Пациенты с инсулиннезависимым сахарным диабетом начинают терапию со стандартной дозировки. Возможно ее повышение до 100 мг/сутки. Комбинация с инсулином и другими средствами для контроля уровня сахара крови, диуретиками не вызывает повышения риска возникновения побочных эффектов.

Что лучше – Лозап или Лозап Плюс?

Оба препарата являются эффективными, поэтому принимать решение о выборе одного из них должен врач. К преимуществам комбинированного средства относят более выраженный антигипертензивный эффект и удобство применения. В составе препарата содержится гидрохлортиазид, поэтому необходимость в дополнительном приеме диуретика отсутствует.

Если у пациента нет отечности или наблюдается сильное обезвоживание, лучше выбирать однокомпонентное средство. То же касается людей с анурией, тяжелыми нарушениями в работе почечного аппарата.

При сахарном диабете

Пациентам, страдающим сахарным диабетом, рекомендуется использовать Лозап. Иногда лечение не приносит результата: показатели АД растут, отечность увеличивается. В таких случаях можно обратиться к врачу для пересмотра терапии и замены Лозапа комбинированным аналогом. Диабетики, принимающие двухкомпонентный препарат должны находиться под контролем доктора.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт

Пищеварительный тракт может реагировать на лечение:

  • появлением боли в эпигастральной области;
  • расстройством стула;
  • тошнотой;
  • рвотой;
  • снижением аппетита;
  • гастритом;
  • вздутием живота;
  • увеличением активности почечных ферментов.

Органы кроветворения

Иногда наблюдаются:

  • анемия;
  • снижение количества гемоглобина;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия.

Центральная нервная система

Со стороны нервной системы могут возникать:

  • повышенная утомляемость;
  • головокружение;
  • расстройства сна;
  • нарушение вкуса;
  • депрессия;
  • парестезии;
  • шум в ушах;
  • потеря сознания;
  • головные боли.

Со стороны мочевыделительной системы

Иногда возникают следующие побочные эффекты:

  • почечная недостаточность;
  • инфекционные поражения мочевыводящих путей.

Со стороны дыхательной системы

Могут возникать:

  • воспаление бронхов;
  • фарингит;
  • синусит.

Со стороны кожных покровов

Есть риск возникновения:

  • эритемы;
  • облысения;
  • чувствительности к ультрафиолетовому излучению;
  • сухости кожи;
  • высыпания;
  • гипергидроза.

Со стороны мочеполовой системы

Могут возникать:

  • эректильная дисфункция;
  • импотенция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Могут возникать:

  • увеличение числа сердечных сокращений;
  • усиленное сердцебиение;
  • ортостатический коллапс;
  • брадикардия;
  • боль за грудиной;
  • васкулит;
  • кровотечение из носа.

Со стороны костно-мышечной системы

Лечение может сопровождаться следующими нежелательными эффектами:

  • люмбалгией;
  • судорогами;
  • болью в мышцах;
  • болью в суставах.

Со стороны обмена веществ

Могут наблюдаться такие побочные эффекты:

  • повышенный уровень калия в плазме крови;
  • повышенное содержание креатинина;
  • гипербилирубинемия.

Аллергии

Могут возникать:

  • анафилактические реакции;
  • ангионевротический отек;
  • бронхообструкция.

Побочные эффекты препарата Лозап

Лозап таблетки покрытые оболочкой 100мг N30 ➤ инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:Активное вещество: лозартан калия 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 160 мг, маннитол — 100 мг, кросповидон — 20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 4 мг, тальк — 8 мг, магния стеарат — 8 мг.

Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид) — 13.8 мг, макрогол 6000 — 0.2 мг.

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови.

Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией.

В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

ВсасываниеПри приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при первом прохождении через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%.

Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.РаспределениеБолее 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана — 34 л.

Лозартан практически не проникает через ГЭБ.МетаболизмПриблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.ВыведениеПлазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин.

Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита.

Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при применении внутрь в дозах до 200 мг.После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6-9 ч.

При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь лозартана, меченого 14С-изотопом, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% — в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев — мужчин.При КК >10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания

— артериальная гипертензия;- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);- снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч.

Читайте также:  Калчек (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;- диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

— беременность;- период лактации;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности

Не превышать рекомендованные дозы.С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению препарата Лозап при беременности нет.

Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода.

Поэтому при наступлении беременности применение препарата Лозап следует немедленно прекратить.При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность применения — 1 раз/сут.При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.

5 мг 1 раз/сут. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата.При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап следует уменьшить до 25 мг 1 раз/сут.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг/сут.

В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап до 100 мг/сут в 1-2 приема.Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз/сут.

Побочные действия

Артеріальна гіпертензія.З боку нервової системи: часто – запаморочення, вертиго; нечасто – сонливість, головний біль, безсоння, м’язові судоми.З боку серця: нечасто – пальпітація, стенокардія, тахікардія.

З боку судинної системи: нечасто – симптоматична гіпотензія (особливо у пацієнтів з внутрішньосудинною дегідратацією, наприклад, пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю або при лікуванні діуретиками у високих дозах), дозозалежний ортостатичний ефект, висипання.З боку травного тракту: нечасто – абдомінальний біль, диспепсія, запор.

З боку респіраторної системи: кашель, нежить, синусит, фарингіт, інфекція верхніх дихальних шляхів.Загальний стан та порушення, пов’язані зі способом застосування препарату: нечасто – астенія, слабкість, набряки.Лабораторні показники. Клінічно значущі зміни стандартних лабораторних показників рідко були пов’язані із застосуванням таблеток лозартану.

Рівень АЛТ підвищувався рідко і зазвичай нормалізувався після припинення застосування препарату. Гіперкаліємія (рівень калію у сироватці крові > 5,5 ммоль/л) спостерігалася у 1,5 % пацієнтів з артеріальною гіпертензією.Пацієнти з гіпертрофією лівого шлуночка серця.З боку нервової системи: часто – запаморочення.З боку органів слуху та лабіринту: часто – вертиго.

Загальний стан та порушення, пов’язані зі способом застосування препарату: часто – астенія/слабкість.Хронічна серцева недостатність.З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, головний біль; рідко парестезія.З боку серця: рідко – синкопе, фібриляція передсердь, інсульт.З боку судинної системи: нечасто – артеріальна гіпотензія, включаючи ортостатичну гіпотензію.

З боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – диспное.З боку травного тракту: нечасто – діарея, нудота, блювання.З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – кропив’янка, свербіж, висипання.Загальний стан та порушення, пов’язані зі способом застосування препарату: нечасто – астенія/слабкість.

Лабораторні показники: нечасто – підвищення рівня сечовини крові, креатиніну у сироватці крові та калію у сироватці крові.Артеріальна гіпертензія і цукровий діабет типу ІІ, що супроводжується захворюванням нирок.З боку нервової системи: часто – запаморочення.З боку судинної системи: часто – артеріальна гіпотензія.

Загальний стан та порушення, пов’язані зі способом застосування препарату: часто – астенія/слабкість.Лабораторні показники: часто – гіпоглікемія, гіперкаліємія.Наступні побічні реакції виникали частіше у пацієнтів, які застосовували лозартан, ніж у пацієнтів групи плацебо.З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія.З боку серця: синкопе, пальпітація.

З боку судинної системи: ортостатична гіпотензія.З боку травного тракту: діарея.З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: біль у спині.З боку нирок та сечовивідних шляхів: інфекції сечовивідних шляхів.Загальний стан та порушення, пов’язані зі способом застосування препарату: грипоподібні симптоми.Лабораторні показники. У клінічному дослідженні з участю пацієнтів із цукровим діабетом типу ІІ і нефропатією у 9,9 % пацієнтів, які отримували таблетки лозартану, виникла гіперкаліємія > 5,5 мЕкв/л і у 3,4 % пацієнтів групи плацебо.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови.

Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.Использование в педиатрииБезопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиЛозап не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Отпуск по рецепту

Да

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *