Максипим (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Максипим относится к антибактериальным средствам четвертого поколения группы цефалоспоринов. Препарат обладает высокой эффективностью при бактериальных и инфекционных патологиях. Как и любые антибиотики, препарат отпускается только по рецепту врача, а перед применением необходимо подробно ознакомиться с возможными противопоказаниями.

Фармакологические свойства

Активными компонентами препарата являются два вещества — цефепима дигидрохлорида моногидрат с концентрацией 500 мг или 1 г на 1 флакон и L-аргинин (необходим для поддержания pH раствора в диапазоне значений 4−6). Препарат выпускается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Вещество представляет собой стерильный порошок бело-желтого или белого цвета.

Срок годности закупоренного (невскрытого) флакона составляет 3 года при температуре до 30 градусов в месте, защищенном от воздействия солнечных лучей. Готовый раствор хранится не более суток при комнатной температуре. При хранении в холодильнике срок хранения увеличивается до одной недели (без снижения эффективности препарата).

Максипим (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Цефепим имеет широкий антибактериальный спектр действия, цель которого — подавление синтеза ферментов клеток бактерий и разрушение клеточной стенки, уничтожение патологических микроорганизмов. Вещество активно воздействует на грамположительные, грамотрицательные бактерии, штаммы, имеющие резистенцию (устойчивость) к цефалоспориновым антибиотикам предыдущих поколений и аминогликозидам.

Цефепима моногидрат обладает высокой устойчивостью к химическим реакциям гидролиза в отношении бета-лактамаз и других бактериальных ферментов, что позволяет ему быстро проникать в клетки грамотрицательных бактерий. К списку микроорганизмов, в отношении которых активные компоненты Максипима проявляют свою эффективность, относятся:

  • Грамположительные аэробные бактерии типа золотистого стафилококка, эпидермального стафилококка, сапрофитного стафилококка и других штаммов стафилококков (в том числе те, которые вырабатывают бета-лактамазу). Сюда же следует отнести различные группы стрептококков (к примеру, стрептококк пиогенный, стрептококк агалактия, стрептококк бовис, пневмококк и другие виды бета-гемолитических патогенных микроорганизмов).
  • Грамотрицательные аэробные бактерии. Псевдомонады (синегнойная палочка, псевдомонада путида и пр.), кишечные палочки, пневмоническая клебсиелла и окситока, энтеробактеры, бактерии протеус и их разновидности, ацинетобактеры, гидрофильные аэромонады, капноцитофаги, цитробактеры, кампилобактеры, гарднереллы, палочки Дюкрея, гемофильные палочки, гафнии, легионеллы, Моргана бактерии, гонококки, менингококки, провиденции, сальмонеллы, серрации, шигеллы, иерсинии.
  • Анаэробные бактерии. Бактероиды, клостридии, фузобактерии, пептострептококки и вейлонеллы.

Максипим (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Также существуют штаммы бактерий, которые устойчивы к действию цефепима. К таковым относятся неферментативная бактерия Stenotrophomonas maltophilia, бактероид Фрагилис и клостридия Диффициле. Помимо этого, следует знать, что многие цефалоспориновые антибиотики (в том числе, Максипим) оказывают слабое действие на стафилококки и энтерококки, имеющие резистенцию к воздействию метициллина.

Фармакокинетика и метаболизм

Активные компоненты препарата хорошо всасываются в кровь. Клинические исследования, проводимые на группе добровольцев (взрослых и здоровых мужчин), показали, что при внутривенном введении 500 мг цефепима средняя концентрация вещества в крови через 30 минут составляла 38,2 мкг/мл, доза в 1 и 2 г показывала значения в 78,6 и 163 соответственно.

С-max при внутримышечном введении препарата с концентрацией в 500 мг, 1 и 2 г, составляет 13,9, 29,5 и 57,5 соответственно. После 9-дневного курса терапии с использованием максимальной дозировки (2 г) с промежутками между приемами в 8 часов накопления активных веществ в организме зафиксировано не было. Цефепим имеет низкий процент связываемости с белками плазмы (19%).

Терапевтическую концентрацию препарата, благодаря высоким показателям всасывания, может содержать моча, перитонеальная жидкость, желчь и желчный пузырь, а также ткани предстательной железы и аппендикс.

В процессе метаболизма цефепим преобразуется в оксид N-метилпирролидина. Биологический период полувыведения активного вещества составляет около 2 часов, а показатели общего клиренса в среднем равны 120 мл/мин.

Вывод из организма осуществляется благодаря почечным механизмам регуляции (клубочковая фильтрация; значение почечного клиренса — 110 мл/мин).

Анализ мочи после приема средства показал, что введенный препарат на 85% выводится в неизменном виде, 10,3% составляют продукты метаболизма (в том числе, эпимеры).

Показания к применению

Препарат назначается при лечении и профилактики инфекционных и воспалительных патологий, спровоцированных деятельностью бактериальных микроорганизмов. Помимо этого, цефепим может быть рекомендован в качестве предупреждения инфекционного заражения в период хирургического вмешательства. Список заболеваний, при которых показано лечение Максипимом, включает в себя следующие патологии:

  • Бактериальное заражение крови (сепсис, стафилококковая или стрептококковая септицемия, септикопиемия).
  • Инфекционные поражения дыхательной системы и нижних дыхательных путей. Пневмония, бронхит, коклюш, бронхиолит.
  • Возникновение осложненных и неосложненных инфекций мочевыделительной системы. Пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит.
  • Инфекционные гинекологические заболевания. Кандидоз, трихомониаз, гонорея, хламидиоз, вагинит, вульвит, бартолинит, сальпингит, оофорит, аднексит, эндоцервицит, параметрит.
  • Заболевания кожного покрова, вызванные деятельностью патогенных микроорганизмов (в том числе, инфекционные дерматиты, дерматозы, экзантемы).
  • Инфекционно-патологические процессы в брюшной полости, а также бактериальные заболевания желчных протоков и путей. Эндометрит, тубоовариальный абсцесс, перитонит, деструктивный холецистит и аппендицит, панкреонекроз (включая инфицированные формы), холангит.

Максипим (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Также препарат может применяться при бактериальном менингите у детей (дозировка назначается врачом в зависимости от степени развития заболевания) и при нейтропенической лихорадке. В последнем случае проводится так называемая эмпирическая терапия — лечение до получения точной информации о возбудителях заболевания и их чувствительности к компонентам препарата.

Противопоказания и особые указания

Индивидуальная непереносимость L-аргинин и цефепима является основным противопоказанием к приему Максипима. Сюда же следует отнести и повышенную чувствительность ко всем антибактериальным бета-лактамным препаратам на основе цефалоспоринов или пенициллинов.

В некоторых случаях беременность, а также период грудного вскармливания могут служить основанием для отмены препарата и поиска аналога. Клинические исследования не выявили явного ущерба от цефепина для плода или матери, но они проводились на животных, а полноценного и хорошо контролируемого изучения влияния препарата на беременных женщин нет.

Пациенткам с болезнями желудочно-кишечного тракта (энтериты, язвенные колиты) также следует быть осторожным при пиеме препарата. Зафиксировано выделение цефепима в грудное молоко, однако, в крайне низких концентрациях, что позволяет в отдельных случаях разрешить употребление препарата в период вскармливания.

Побочные эффекты

В большинстве случаев у пациентов хорошая переносимость препарата. Жалобы на возможные побочные эффекты крайне редки. Несмотря на это, побочные эффекты иногда все-таки появляются. После употребления медикамента пациенты чаще всего сталкивались со следующими явлениями:

  • Отклик со стороны центральной нервной системы — появление головных болей, головокружения, чувства тошноты, частые явления парестезии (чувство покалывания и мурашек в конечностях), сонливость либо бессонница, чувство беспокойства, подъём температуры. В редких случаях — помутнение сознания.
  • Нарушения функций дыхательной системы. Серьёзных эффектов не наблюдалось, в некоторых случаях может быть одышка, незначительные приступы кашля, чувство дискомфорта и боли в горле, а также заложенность носа.
  • Кровеносная система и сердце. Боль в груди, повышение или понижение давления, тахикардия и брадикардия.
  • Кожные покровы. Чаще всего побочные эффекты проявляли себя в виде возникновения аллергической сыпи и покраснений на коже, а также зуда.
  • Желудочно-кишечный тракт. Диарея или запор, рвотные позывы, дискомфорт и болезненные ощущения в брюшной области. В редких случаях — уменьшение аппетита, изменение вкуса, а также появление колитов.

Максипим (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Так как препарат вводится внутримышечно или внутривенно, то нередко присутствует зуд на месте укола в течение нескольких дней. При изучении возникновения частоты побочных эффектов после приёма лекарства установленно, что Максипим одинаково безопасен как для взрослых, так и для детей.

Передозировка (а также регулярное превышение суточной дозировки) способна не только вызвать, но и усилить отдельные побочные эффекты. После отмены препарата в результате передозировки негативные реакции организма, как правило, прекращаются в течение нескольких дней без врачебного вмешательства.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный приём цефепима с другими лекарственными препаратами не рекомендуется; в иных случаях медикаментозная терапия должна контролироваться и назначаться лечащим врачом.

Максипим при совместном употреблении с другими препаратами цефалоспоринового типа, а также с некоторыми другими антибиотиками способен вызывать негативные реакции организма.

К их числу следует отнести:

  • Появление крапивницы, синдрома Стивена-Джонсона, а также эритемальных и дерматозных патологий.
  • Почечные нарушения типа токсической нефропатии.
  • Нарушения функции печени (холестаз).
  • Гемолитическая и апластическая анемия, учащённая кровоточивость.
  • Возникновение судорожных реакций и появление симптомов вегетососудистой дистонии (похолодание конечностей).

В ходе исследований, проводимых in vitro (без участия живых организмов), было зафиксировано, что Максипим усиливает действие аминогликозидных антибиотиков, при этом вероятность возникновения токсических поражений почек, а также слуха и вестибулярного аппарата значительно увеличивается.

Особые указания

Перед приёмом цефепима необходимо удостовериться в отсутствии у пациента аллергии на лекарственные препараты; в случае наличия таковой рекомендуется прекращение приёма Максипима.

Читайте также:  Флемоклав солютаб: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Следует знать, что большинство антибиотиков, имеющих широкий спектр действия, могут спровоцировать вызов диареи с острым течением (псевдомембранозный колит); в этом случае от применения цефепима также следует отказаться.

Также существует небольшая вероятность развития суперинфекции (повторное инфекционное заражение, проходящее на фоне основной болезни).

Максипим (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Цефепим, как и практически все бета-лактамные антибиотики, необходимо вводить отдельно от других назначенных антибиотиков (к примеру, ванкомицин, метронидазол, тобрамицина сульфат, гентамицин и нетилмицина сульфат).

Монотерапия с использованием цепефима допускает приём препарата до определения типовой принадлежности микроорганизма. На сегодняшний день не существует достаточных клинических данных для подтверждения целесообразности применения цефепима для лечения детей в возрасте до двух месяцев либо при наличии у детей гемофильной инфекции.

Инструкция по применению

Дозировка, а также интервалы между введением инъекционного раствора определяются в зависимости от инфекционного заболевания, состояния почек, возраста и веса пациента.

Внутримышечные уколы преимущественно применяются при патологиях лёгкой и средней тяжести, тогда как внутривенные показаны при тяжёлых либо угрожающих жизни инфекциях.

Для взрослых и детей с весом более 40 кг режим дозирования может выглядеть следующим образом:

  • При инфекциях мочевыводящих путей (лёгкая и средняя степень тяжести) — 500 мг или 1 г внутримышечно или внутривенно. Интервал между уколами составляет 12 часов.
  • Другие инфекционные патологии в лёгкой форме — 1 г. Интервал — 12 часов.
  • Наличие серьёзной инфекции — 2 г, укол должен делаться с интервалом в 12 часов.
  • При угрозе жизни и очень тяжёлых инфекциях — 2 г внутривенно каждые 8 часов.

Максипим (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Для детей в возрасте от двух месяцев при массе тела ниже 40 кг рекомендуемая доза получается из формулы «50 мг/кг». К примеру, 5-летнему ребёнку с неосложнёнными инфекциями мочевыводящих путей и весом в 19 кг будет назначено около 1 г препарата каждые 12 часов. При бактериальном менингите и нейтропенической лихорадке интервал между уколами сокращают до 8 часов.

Согласно инструкции по применению Максипим также может использоваться в качестве профилактической меры перед проведением хирургической операции.

В этом случае за час до начала операции инфузионно вводится 2 г раствора в течение 30 минут (внутривенно). В качестве дополнительной терапии после окончания вливания врач может назначить 500 мг метронидазола.

Длительные хирургические операции предполагают повторное введение антибиотика аналогичным способом.

Терапия с применением цефепима в среднем рассчитана на 7−10 дней; в тяжёлых случаях длительность лечения может быть увеличена.

Приготовление раствора

Инъекционный порошок необходимо растворить в стерильной воде, 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы; объём жидкости для раствора может составлять 5 или 10 мл в зависимости от требуемой концентрации.

Полученный раствор для внутривенной инъекции нужно ввести в течение 3−5 минут. Инфузионное вливание подразумевает совмещение готового раствора с другими аналогичными растворами; их необходимо вводить не менее 30 минут.

Требования к приготовлению раствора для внутримышечной инъекции те же самые; помимо этого, в качестве жидкости для раствора допустимо использовать бактериостатическую воду с 0,9% содержанием бензолового спирта. Внутримышечный укол должен производиться в область с большой мышечной массой (чаще всего это не бицепс, а верхний внешний квадрант правой ягодицы).

Максипим (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Терапия при патологиях почек

При нарушениях функционирования почек, а также при гемодиализе и низких показателях креатинового клиренса (

Максипим

Моногидрат цефепима дигидрохлорида, L-аргинин.

Форма выпуска

Порошок белого цвета для приготовления раствора во флаконе 500 мг, 1 и 2 г в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм действия препарата основан на его способности подавлять синтез ферментов клеток делящихся бактерий, что приводит к повреждение клеточной мембраны. Устойчив к гидролизу бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные/грамположительные клетки микроорганизмов.

Кроме широкого спектра действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов активен к штаммам, устойчивым к антибиотикам цефалоспоринового ряда III поколения и аминогликозидам.

Неактивен в отношении штаммов Xanthmonas maltophilia, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После в/м введения препарат всасывается практически полностью. Cmax цефепима в крови составляет 13,9 мкг/мл. Tmax составляет в среднем 1,5 часа.

Связь с белками крови невысокая, порядка 20%, кумуляции цефеида в организме не наблюдается. Терапевтические концентрации препарата обнаруживаются в перитонеальной жидкости, моче, желчи, секрете бронхов, желчном пузыре, тканях предстательной железы.

Метаболизируется в печени в оксид N –метилпирролидина. Выводится через почки путем клубочковой фильтрации.

Показания к применению

В терапии инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей, септицемии, инфекций мягких тканей и кожи, гинекологических заболеваний, интраабдоминальных инфекций, бактериального менингита у детей. С целью профилактики инфекций при полостных хирургических операциях.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату.

Побочные действия

Тошнота, боли в животе, изменение вкуса, запор/диарея, рвота, аллергические реакции, головные боли, головокружение, парестезии, анемия, покраснение и сыпь на коже, местные воспалительные реакции в месте укола, повышение температуры тела, озноб, одышка, кандидоз.

Максипим, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза препарата и путь введения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекционного заболевания, чувствительности возбудителя и состояния больного. Как правило, при тяжелых инфекционных заболеваниях с угрозой жизни пациента препарат вводится внутривенно.

Антибиотик Максипим назначается взрослым в дозировке 0,5-1 г каждые 12 часов в/м или в/в. При тяжелых формах заболевания доза увеличивается до 2 г каждые 12 часов в/в. В очень тяжелых случаях, при угрозе жизни пациента препарат назначают в/в в дозировке 2 г через каждые 8 часов.

С целью профилактики инфекций при проведении полостных хирургических вмешательств Максипим вводят в/в за час до операции в дозировке 2 г на протяжении 30 минут, а после введения препарата назначают дополнительно метронидазол в дозе 500 мг в/в.

Детям в возрасте от 2 месяцев массой тела до 40 кг препарат вводится в дозировке 50 мг/кг каждые 12 часов. Курс лечения составляет в среднем 7-10 дней, в тяжелых случаях — до 15 дней. Вводить Максипим можно еще до идентификации возбудителя.

Раствор для в/в введения готовится путем его растворения (флакон в 5 — 10 мл стерильной воды, растворе 5% глюкозы или растворе 0,9% натрия хлорида. Готовый раствор можно совмещать с другими растворами и вводить в/в на протяжении не менее 30 минут.

Передозировка

При введении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендованные, возможно появление симптомов энцефалопатии.

Взаимодействие

При совместном введении Максипима с аминогликозидами отмечается синергизм их действия, при этом, возрастает риск развития ототоксичности и нефротоксичности.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре 10—25°C. Готовые растворы препарата хранить не более суток при комнатной температуре или на протяжении недели при хранении в холодильнике.

Срок годности

36 месяцев.

Аналоги Максипим

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Максипим (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыЦефепим

К препаратам с аналогичным фармакологическим действием относятся: Максицеф, Цепим, Цефепим-Аджио, Мовизар, Цефепим, Эфипим, Цефепим-Виал, Цефепима гидрохлорид с L-Аргинином.

Отзывы о Максипиме

По отзывам врачей, Максипим обладает достаточно высоким химиотерапевтическим действием и широким спектром антибактериальной активности.

Препарат имеет низкую токсичность, хорошие фармакокинетические характеристики, сочетается с другими антибактериальными ЛС, что делает Максипим средством выбора при лечении различных инфекций.

Применение Максипима позволяет эффективно подавлять воспалительный процесс, вызванный широким спектром бактерий, в том числе по отношению к микроорганизмам, устойчивым к антибиотикам пенициллиновой группы.

Цена Максипим, где купить

Цена порошка Максипим 500 мг варьирует в пределах 185 — 210 рублей за упаковку; флакон 1 г — 360 — 395 рублей за упаковку. В аптечной сети Москвы и других городов купить Максипим можно без затруднений.

МАКСИПИМ

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин IV поколения

Действующее вещество

— цефепима дигидрохлорида моногидрат (cefepime)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефепима дигидрохлорида моногидрат 500 мг
-«- 1 г

Вспомогательные вещества: L-аргинин.

Флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения.

Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.

Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством β-лактамаз, обладает малым сродством в отношении β-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Читайте также:  Имудон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Максипим активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), другие штаммы Staphylococcus spp.

(включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — МПК от 0.

1 до 1 мкг/мл), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans, другие бета-гемолитические стрептококки (группы C,G,F); грамотрицательных аэробных бактерий: Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp.

(включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii), Proteus spp.

(включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (подтип Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp.

(включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.

, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Providencia spp.(включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides melaninogenicus, другие штаммы Bacteroides spp. /в ротовой полости/), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

К препарату устойчивы некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Большинство штаммов энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) и стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.

Фармакокинетика

  • Всасывание
  • Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) у взрослых здоровых мужчин после однократного в/в введения в течение 30 мин представлены в таблице 1.
  • Таблица 1.
Доза цефепима 0.5 ч 2 ч 4 ч 12 ч
500 мг в/в 38.2 11.6 5.0 0.2
1 г в/в 78.7 24.3 10.5 0.6
2 г в/в 163.1 44.8 19.2 1.1

Cmax в плазме крови цефепима при в/в введении в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет соответственно 39.1 ± 3.5 мкг/мл, 81.7 ±5.1 мкг/мл и 163.9 ±25.3 мкг/мл.

После в/м введения цефепим всасывается полностью. При дозах 500 мг, 1 г и 2 г Cmax цефепима в плазме крови составляет соответственно 13.9 ±3.4 мкг/мл, 29.6 ± 4.4 мкг/мл, 57.5±9.5 мкг/мл; Tmax составляет соответственно 1.4±0.9 ч, 1.6 ± 0.4 ч, 1.5 ±0.4 ч. Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после однократного в/м введения представлены в таблице 2.

Таблица 2.

Доза цефепима 0.5 ч
500 мг 8.2 12.5 12.0 1.9
1 г 14.8 25.9 26.3 4.5
2 г 36,1 49.9 51.3 8.7
  1. Распределение
  2. Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации цефепима в сыворотке крови.
  3. У здоровых людей при в/в введении Максипима в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдалось кумуляции цефепима в организме.
  4. Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, содержимом ожоговых волдырей, слизистом секрете бронхов, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре.
  5. Метаболизм и выведение
  6. Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N -метилпирролидина.

Средний T1/2 цефепима из организма составляет около 2 ч. Общий клиренс в среднем составляет 120 мл/мин.

Цефепим выводится почти полностью за счет почечных механизмов регуляции, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин).

В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного цефепима в неизмененном виде, менее 1% N-метилпирролидина, около 6.8% оксида N-метилпирролидина и около 2.5% эпимера цефепима.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного в/в введения препарата в дозе 1 г пациентам старше 65 лет отмечалось увеличение AUC и уменьшение почечного клиренса, по сравнению с молодыми больными.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести T1/2 из организма увеличивается. При тяжелых нарушениях функции почек, требующих проведение сеансов диализа, T1/2 составляет в среднем 13 ч при гемодиализе и 19 ч при перитонеальном диализе.

Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушениями функции печени или муковисцидозом не изменена. Коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

У детей в возрасте от 2 месяцев до 11 лет после однократного в/в или в/м введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела и после введения нескольких доз препарата каждые 8 ч (n =29) или каждые 12 ч (n =13), но не менее 48 ч общий клиренс и Vd составляли 3.3±1.

0 мл/мин/кг и 0.3±0.1 л/кг. Выведение цефепима в неизменном виде с мочой составляло 60.4±30.4% от введенной дозы, а почечный клиренс в среднем 2.0±1.1 мл/мин/кг.

Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс и Vd с учетом поправки на массу тела каждого.

При введении препарата в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч (n =13) кумуляции цефепима не отмечалось, в то время как Cmax, AUC и T1/2 увеличивались примерно на 15% в стационарном состоянии при введении по схеме 50 мг/кг каждые 8 ч. Фармакокинетические параметры цефепима у детей после в/в введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с фармакокинетическими параметрами препарата у взрослых после в/в введения в дозе 2 г.

После в/м введения Cmax цефепима в плазме крови составляла в среднем 68 мкг/мл за медиану 0.75 ч. Через 8 ч после в/м введения концентрация цефепима в плазме крови составляла в среднем 6 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефепима после в/м инъекции составляет в среднем 82%.

Концентрации препарата в спинномозговой жидкости (СМЖ) и в плазме крови у детей при бактериальном менингите представлены в таблице 3.

Таблица 3.

Время после введения Концентрация в плазме крови (мкг/мл)* Концентрация в СМЖ (мкг/мл)* Отношение концентраций в СМЖ/плазме крови*
0.5 ч 67.1±51.2 5.7±0.14 0.12±0.14
1 ч 44.1±7.8 4.3±1.5 0.1±0.04
2 ч 23.9±12.9 3.6±2.0 0.17±0.09
4 ч 11.7±15.7 4.2±1.1 0.87±0.56
8 ч 4.9±5.9 3.3±2.8

МАКСИПИМ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Максипим относится к лактамным антибиотикам. Основное вещество способно подавлять процессы синтеза ферментов стенок бактерий и обладает широким спектром действия по отношению к различным грамположительным и грамотрицательным бактериям.

Максипим обладает высокой устойчивостью к гидролизу большинства b-лактамаз и низким родством относительно b-лактамаз, которые кодируются хромосомными генами, и быстро проникают в грамотрицательные бактерии.

Действующий компонент проявляет активность относительно грамположительных и грамотрицательных аэробов. При этом он не проявляет активности относительно штаммов Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia. Однако его влиянию поддаются некоторые анаэробные бактерии ротовой полости.

В ходе исследований присутствие препарата было обнаружено во всех биологических жидкостях.

Максипим применяется для лечения следующих инфекционных заболеваний:

  • инфекции дыхательных путей, в том числе пневмония, бронхит;
  • инфекции кожи и подкожной клетчатки;
  • интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит и инфекции желчевыводящих путей;
  • гинекологические инфекции;
  • септицемия.
  • Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на переносимость.
  • Рекомендуемая дозировка препарата для взрослых составляет 1 г, который вводят внутривенно или внутримышечно с интервалом в 12 ч.
  • Курс лечения составляет 7 — 10 дней, но при тяжелых инфекциях может потребоваться более длительное лечение.
  • Дозировка и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного.
  1. Максипим противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
  2. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинам или другим b-лактамным антибиотикам.
  3. В педиатрии препарат применяют, начиная с 2 месяцев.
  4. Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.
  5. Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.
  6. Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.
  7. Может возникнуть аллергия в случае индивидуальной непереносимости. В частности, может наблюдаться:
  • энцефалопатия, сопровождающаяся галлюцинациями;
  • нарушение сознания;
  • ступор;
  • кома;
  • миоклония;
  • эпилептиформные атаки;
  • нейромышечная возбудимость.

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

Может возникнуть аллергия в случае индивидуальной непереносимости. В частности, может наблюдаться:

  • зуд, аллергическая крапивница;
  • тошнота, рвота, кандидоз ротовой полости, диарея, колит;
  • головная боль;
  • лихорадка, вагинит, эритема.
Читайте также:  Мельдоний Органика (ампулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Срок годности – до 3 лет. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 30 °С.

  • Основные активные вещества: в 1 флаконе содержится цефепима гидрохлорида моногидрата в количестве, эквивалентном 500 мг или 1000 мг, или 2000 мг цефепима.
  • Вспомогательные компоненты: L-аргинин.
  • Продается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций.

Максипим

Array

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения — 1 фл. цефепима дигидрохлорида моногидрат — 500 мг — 1 г вспомогательные вещества: L-аргинин в коробке 1 флакон.

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Средние концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин в различные сроки после однократного 30-минутного в/в введения и их фармакокинетические параметры приведены в таблице 1. T1/2 цефепима из организма составляет в среднем около 2 ч. Общий клиренс составляет в среднем 120 мл/мин.

При в/в ведении 2 г препарата с интервалом в 8 ч в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось. Таблица 1 Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутривенного введения После в/м введения цефепим всасывается полностью. Средние концентрации цефепима в плазме крови после однократного в/м введения и их фармакокинетические параметры приведены в таблице 2.

Таблица 2 Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутримышечного введения Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистом секрете бронхов, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N- метилпирролидина.

Цефепим выводится почти полностью за счет почечных механизмов регуляции, главным образом путем гломерулярной фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1% N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N- метилпирролидина и около 2,5% эпимера цефепима.

Связывание цефепима с плазменными белками составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. После однократного в/в введения 1 г препарата больным старше 65 лет отмечалось увеличение фармакокинетического показателя AUC и уменьшение почечного клиренса по сравнению с молодыми больными.

Поэтому при нарушенной функции почек больным старшего возраста может потребоваться корректировка дозы. У больных с различной степенью почечной недостаточности T1/2 из организма увеличивается. При тяжелых нарушениях функции почек, требующих проведения сеансов диализа, T1/2 составляет в среднем 13 ч — при гемодиализе и 19 ч — при перитонеальном диализе.

Больным с нарушенной функцией почек требуется корректировка дозы. Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировки дозы для таких больных не требуется.

У детей в возрасте от 2 мес до 11 лет после однократного введения дозы 50 мг/кг массы тела в/в или в/м и после введения нескольких доз препарата каждые 8 ч (n=29) или каждые 12 ч (n=13), но не менее 48 ч, общий клиренс и объем распределения составляли (3,3±1,0) мл/мин/кг и (0,3 ± 0,1) л/кг.

Выведение цефепима в неизмененном виде с мочой составляло (60,4±30,4)% от введенной дозы, а почечный клиренс в среднем составил (2,0±1,1) мл/мин/кг. Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс и объем распределения с учетом поправки на массу тела каждого.

При введении цефепима в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч (n=13) кумуляции препарата не отмечалось, в то время как Сmах, площадь под кривой AUC и T1/2 увеличивались примерно на 15% в стационарном состоянии при введении по схеме 50 мг/кг каждые 8 ч.

Фармакокинетические параметры цефепима у детей после в/в введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с фармакокинетическими параметрами препарата у взрослых после в/в введения 2 г. После в/м введения Cmax цефепима в плазме крови в равновесном состоянии составляла в среднем 68 мкг/мл за медиану 0,75 ч . Через 8 ч после в/м введения концентрации цефепима в плазме крови составляли в среднем 6 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефепима после в/м инъекции составляла в среднем 82%. Таблица 3 Концентрации препарата в СМЖ и в плазме крови у детей больных бактериальным менингитом ** возраст от 3,1 мес до 12 лет со стандартным отклонением в возрасте ±3 года. Доза препарата 50 мг/кг массы тела при в/в введении в течение от 5 до 20 мин каждые 8 ч . Концентрации в плазме и СМЖ определены в конце введения на 2-й или 3-й день лечения препаратом.

Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки. Обладает широким спектром действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. штаммов, резистентных к аминогликозидам и цефалоспориновым антибиотикам III поколения.

Высоко устойчив к гидролизу большинства бета- лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), стрептококки группы Viridans. Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим. Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas sp., включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri; Escherichia coli; Klebsiella sp., включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; Enterobacter sp., включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Proteus sp., включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffii); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga sp.; Citrobacter sp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета- лактамазу), Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella sp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitidis; Providencia sp., включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Salmonella sp.; Serratia, включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens; Shigella sp.; Yersinia enterocolitica. Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia). Анаэробы: Bacteroides sp., включая Bacteroides melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium sp.; Mobiluncus sp.; Peptostreptococcus sp.; Veillonella sp. Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, а именно:перитонит,сепсис,менингит,холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря; пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры; пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит,гонорея;инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей,инфицированные раны и ожоги;фебрильная нейтропения.Профилактика послеоперационной инфекции

Protivop: повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к другим цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам

в период беременности и лактации применение препарата возможно только под наблюдением врача.Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 2 месяцев не установлена.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, боли в животе, повышение трансаминаз.Аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в груди, тахикардия.Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле, одышка.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, судороги.Со стороны системы кроветворения: анемия и эозинофилия, транзиторная тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения.Со стороны системы свертывания крови: увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: временный подъем азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки.Местные реакции: при в/в вливании — флебиты, при в/м инъекциях — гиперемия и боль

В испытаниях in vitro было продемонстрировано синергидное действие препарата Максипим по отношению к аминогликозидам. При одновременном применении препаратов риск развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков возрастает.

Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также состояния функции почек больного, согласно рекомендуемым схемам лечения. Разовая доза для взрослых и детей старше 13 лет составляет 1 г в/в или в/м с интервалом 12 ч.

При значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии. В случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек показан гемодиализ.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *