Форма выпуска и состав
Выпускают следующие лекарственные формы Метипреда:
- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: лиофилизированный, белый или слегка желтоватый гигроскопичный порошок (во флаконах по 0,25 г, в комплект входит ампула растворителя (бесцветная прозрачная жидкость); 1 комплект в пачке картонной);
- Таблетки: содержание действующего вещества 0,004 или 0,016 г, круглой формы, скошенный край, на одной из сторон поперечная делительная риска, белые или практически белые, плоские; у таблеток 0,016 г на одну из сторон нанесена кодовая надпись «ORN 346» (по 30 и 100 шт. во флаконах темного стекла, 1 флакон в пачке картонной; по 30 и 100 шт. в контейнерах полиэтиленовых, 1 контейнер в пачке картонной; по 30 шт. в контейнерах пластиковых, 1 контейнер в пачке картонной).
В одном флаконе с лиофилизатом содержится:
- Действующее вещество: метилпреднизолон (в форме натрия сукцината) – 0,25 г;
- Вспомогательный компонент: натрия гидроксид;
- Растворитель: вода для инъекций.
В одной таблетке содержится:
- Действующее вещество: метилпреднизолон – 0,004 или 0,016 г;
- Вспомогательные компоненты: вода очищенная, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат.
Показания к применению
Таблетки Метипред применяют для терапии таких заболеваний/состояний, как:
- Аллергические болезни глаз (аллергические конъюнктивиты);
- Астматический статус, бронхиальная астма;
- Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
- Воспаления глаз: симпатическая офтальмия, вялотекущие тяжелые передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
- Гиперкальциемия при онкологических заболеваниях, рвота и тошнота вследствие проведения цитостатической терапии;
- Гипогликемические состояния;
- Заболевания системы кроветворения и крови: миелоидный и лимфоидный лейкоз, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, эритробластопения (эритроцитарная анемия), панмиелопатия, лимфогранулематоз, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия;
- Заболевания кожи: токсидермия, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), псориаз, буллезный герпетиформный дерматит, экзема, себорейный дерматит, синдром Лайелла, атопический дерматит (распространенный нейродермит), эксфолиативный дерматит;
- Заболевания почек аутоиммунного генеза (включая острый гломерулонефрит);
- Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (включая состояние после удаления надпочечников);
- Врожденная гиперплазия надпочечников;
- Нефротический синдром;
- Интерстициальные заболевания легких: саркоидоз II-III стадии, острый альвеолит, фиброз легких;
- Малая хорея, ревматический кардит, острый ревматизм;
- Отек мозга (в том числе связанный с травмой головы, хирургическим вмешательством, лучевой терапией, а также при опухоли мозга) после предварительного парентерального применения ГКС;
- Миеломная болезнь;
- Острые и хронические воспалительные заболевания: плечелопаточный периартрит, псориатический, подагрический и ювенильный артрит, эпикондилит, остеоартрит (включая посттравматический), болезнь Бехтерева, синовит, полиартрит (включая старческий), бурсит, неспецифический тендосиновит, болезнь Стилла у взрослых;
- Острые и хронические аллергические заболевания, включая отек Квинке, сывороточную болезнь, аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные средства, аллергический ринит, поллиноз, крапивницу, лекарственную экзантему;
- Гепатит;
- Подострый тиреоидит;
- Пересадка органов (для профилактики реакции отторжения трансплантата);
- Рассеянный склероз;
- Рак легких (в комбинации с цитостатиками);
- Системные болезни соединительной ткани: склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит, системная красная волчанка, ревматоидный артрит;
- Аспирационная пневмония, туберкулезный менингит, туберкулез легких (в комбинации со специфической химиотерапией).
Лиофилизат Метипред применяют для терапии таких заболеваний/состояний, как:
- Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
- Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
- Острая надпочечниковая недостаточность;
- Отек мозга, в том числе при опухоли мозга или связанный с травмой головы, лучевой терапией, хирургическим вмешательством;
- Печеночная кома, острый гепатит;
- Системная красная волчанка, ревматоидный артрит;
- Тиреотоксический криз;
- Предупреждение рубцовых сужений и уменьшение воспалительных явлений (при отравлении прижигающими жидкостями);
- Шоковые состояния и шок (операционный, кардиогенный, токсический, ожоговый, травматический) при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов, иной симптоматической терапии.
Противопоказания
- Для кратковременного применения Метипреда единственным противопоказанием является гиперчувствительность к компонентам, входящим в его состав.
- У детей использование глюкокортикостероидов возможно лишь по абсолютным показаниям и под тщательным наблюдением врача.
- Состояния/заболевания при которых лекарственное средство следует применять с осторожностью:
- Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): острая или латентная пептическая язва, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дивертикулит, эзофагит, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, недавно созданный анастомоз кишечника;
- Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
- Инфекционный и паразитные заболевания грибкового, бактериального или вирусного происхождения (в настоящее время или недавно перенесенные, в том числе недавний контакт с больным): ветряная оспа, простой герпес, системный микоз, корь, стронгилоидоз, опоясывающий герпес (виремическая фаза), амебиаз; активный и латентный туберкулез (использование при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только при специфической терапии);
- Открытоугольная и закрытоугольная глаукома, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), острый психоз, системный остеопороз;
- Заболевания сердечно-сосудистой системы (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда), артериальная гипертензия, гиперлипидемия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- Пре- и поствакцинальный период (56 дней до и 14 дней после вакцинации), иммунодефицитные состояния (включая ВИЧ-инфекции или синдром приобретенного иммунодефицита), лимфаденит после прививки Бацилла Кальметта-Герена (БЦЖ);
- Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
- Эндокринные заболевания: болезнь Иценко-Кушинга, III-IV степень ожирения, гипотиреоз, сахарный диабет (включая нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз;
- Беременность.
Способ применения и дозировка
Таблетки Метипред следует принимать внутрь во время еды или после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Полная суточная доза лекарственного средства принимается однократно; двойная суточная доза – через 1 день, при ее приеме следует учитывать циркадный ритм эндогенной секреции ГКС в интервале с 6 до 8 часов утра; высокая суточная доза может быть разделена на 2-4 приема (утром рекомендуется принимать большую ее часть).
Начальная суточная доза Метипреда зависит от характера заболевания и может варьироваться в пределах 0,004-0,048 г. При менее тяжелых патологиях обычно достаточно применения более низких доз, однако в отдельных случаях возможно и применение более высоких. Увеличение дозировки лекарственного средства также может потребоваться в следующих случаях:
- Отек мозга: по 0,2-1 г в день;
- Рассеянный склероз: по 0,2 г в день;
- Трансплантация органов: до 0,007 г/кг в день.
При отсутствии удовлетворительного клинического эффекта по прошествии достаточного промежутка времени, следует отменить прием препарата и назначить другой вид лечения.
Для детей суточную дозу лекарственного средства определяет врач в индивидуальном порядке в зависимости от поверхности или массы тела. В случаях надпочечниковой недостаточности суточная доза составляет 0,00333 г на 1 м2 или 0,00018 г/кг, кратность приема – 3 раза в день; при других показаниях – по 0,0125-0,05 г на 1 м2 или 0,00042-0,00167 г/кг, кратность приема – 3 раза в день.
Длительную терапию таблетками нельзя прекращать внезапно, рекомендуется постепенное снижение суточной дозы.
Приготовленный из лиофилизата Метипред раствор вводят в виде внутривенных инфузий, медленных внутривенных струйных инъекций, внутримышечных инъекций.
Непосредственно перед применением во флакон, содержащий лиофилизат, следует добавить прилагаемый в комплекте растворитель. В полученном растворе содержится 0,0625 г/мл метилпреднизолона.
В случаях угрожающих жизни состояний лекарственное средство, в качестве дополнительного лечения, вводят внутривенно в течение 30 мин в дозе, равной 0,03 г/кг каждые 6-8 ч на протяжении не более 48 ч.
Рекомендуемые дозы препарата при пульс-терапии для лечения патологий, при которых эффективно применение ГКС, обострениях патологий и/или неэффективности стандартной терапии:
- Отечные состояния (волчаночный нефрит, гломерулонефрит и др.): 0,03 г/кг внутривенно через день на протяжении 4 суток или 1 г в день на протяжении 3, 5 или 7 суток;
- Ревматические заболевания: 1 г в день внутривенно на протяжении 1-4 суток или 1 г в месяц внутривенно на протяжении 6 месяцев;
- Рассеянный склероз: 1 г в день внутривенно на протяжении 3 или 5 суток;
- Системная красная волчанка: 1 г в день внутривенно на протяжении 3 суток.
Раствор при пульс-терапии рекомендуется вводить на протяжении 30 мин (не менее). Если в течение 7 суток после проведения лечения не было достигнуто улучшения (а также если этого требует состояние пациента), возможно повторное введение препарата.
В случаях онкологических заболеваний, для улучшения качества жизни пациента в терминальной стадии вводят 0,125 г Метипреда в день внутривенно ежедневно на протяжении 56 суток.
При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, внутривенно вводят 0,25 г препарата в течение 5 мин (не менее) за 1 час до использования химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после нее.
При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, внутривенно вводят 0,25 г препарата в течение 5 мин (не менее) в сочетании с соответствующими дозами бутирофенона или метоклопрамида за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, затем в начале химиотерапии и после нее вводят по 0,25 г раствора внутривенно.
Начальная доза Метипреда при других показаниях варьируется в пределах 0,01-0,5 г, в зависимости от характера заболевания, вводится посредством внутримышечных инъекций.
В случаях тяжелых состояний для краткого курса лечения может потребоваться применение более высоких доз.
Начальная доза, не превышающая 0,25 г, вводится внутривенно в течение 5 мин (не менее); превышающая 0,25 г – внутривенно в течение 30 минут (не менее).
Далее дозы вводят внутривенно или внутримышечно, соблюдая интервал между введениями, определяемый в зависимости от клинического состояния и реакции пациента на лечение.
Детям лекарственное средство рекомендуется применять в меньших дозах (однако, не менее 0,0005 г/кг массы тела в день). В первую очередь при подборе дозы следует учитывать тяжесть состояния пациента и его реакцию на терапию, а не массу тела и возраст.
Побочные действия
- Эндокринная система: стероидный сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, синдром Иценко-Кушинга, манифестация латентного сахарного диабета, задержка полового развития у детей, угнетение функции надпочечников;
- Пищеварительная система: перфорация стенки ЖКТ, панкреатит, икота, нарушение пищеварения и аппетита, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тошнота, эрозивный эзофагит, рвота; редко – повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз;
- Сердечно-сосудистая система: изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у предрасположенных пациентов возможно развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, повышение АД, тромбозы, гиперкоагуляция; у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, из-за чего возможен разрыв сердечной мышцы;
- Центральная и периферическая нервная система: паранойя, судороги, повышение внутричерепного давления, депрессия, головная боль, беспокойство, псевдоопухоль мозжечка, вертиго, головокружение, дезориентация, бессонница, нервозность, эйфория, делирий, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз;
- Органы чувств: внезапная потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, кожи головы и шеи возможно отложение кристаллов лекарственного средства в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, трофические изменения роговицы, склонность к развитию вторичных вирусных, грибковых или бактериальных инфекций глаз, экзофтальм, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
- Обмен веществ: гипокальциемия, повышенная потливость, увеличение массы тела, усиление выведения кальция, отрицательный азотистый баланс; обусловленные минералокортикоидной активностью побочные эффекты – гипокалиемический синдром, задержка натрия и жидкости, гипернатриемия;
- Костно-мышечная система: стероидная миопатия, атрофия, остеопороз, разрыв сухожилий мышц (очень редко – асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, патологические переломы костей), замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
- Дерматологические реакции: петехии, склонность к развитию кандидозов и пиодермии, экхимозы, стрии, замедленное заживление ран, стероидные угри, истончение кожи, гипопигментация или гиперпигментация;
- Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, анафилактический шок, местные аллергические реакции;
- Местные реакции (при введении раствора Метипред): жжение, боль, онемение или покалывание, инфицирование места введения; редко – некроз окружающих тканей, образование рубцов, при внутримышечном введении – атрофия кожи и подкожной клетчатки (наиболее опасным является введение в дельтовидную мышцу);
- Прочие: лейкоцитурия, приливы крови к голове, синдром отмены, развитие или обострение инфекций (связано с одновременным приемом иммунодепрессантов и вакцинации).
Особые указания
В период применения Метипреда (в особенности длительного) необходимо контролировать артериальное давление (АД), состояние водно-электролитного баланса, картину периферической крови, концентрации глюкозы в крови. Также рекомендуется наблюдение у окулиста.
Чтобы уменьшить побочные эффекты лекарственного средства рекомендуется увеличить поступление в организм калия (прием препаратов калия, соблюдение диеты) и одновременно применять антациды. В пищу следует употреблять продукты с ограничением содержания поваренной соли, жиров и углеводов, богатые витаминами и белками.
Усиление действия препарата наблюдается у пациентов, страдающих гипотиреозом и циррозом печени.
Следует учитывать, что Метипред может способствовать усилению имеющихся психотических нарушений или эмоциональной нестабильности. При наличии указаний на психозы в анамнезе применение высоких доз лекарственного средства должно проходить под врачебным контролем.
При стрессовых ситуациях в период поддерживающего лечения (включая травмы, инфекционные заболевания, хирургические операции) рекомендуется коррекция дозы лекарственного средства в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.
При резкой отмене Метипреда, в особенности в случаях предшествующего применения высоких доз, может развиваться синдром отмены и обостряться заболевания, по поводу которых он был назначен.
Длительная терапия у детей должна проходить под тщательным наблюдением за динамикой роста и развития. Если в период терапии ребенок находился в контакте с лицами, страдающими ветряной оспой или корью, в профилактических целях рекомендуется применять специфические иммуноглобулины.
Препарат рекомендуется применять в сочетании с антибиотиками бактерицидного действия при лечении туберкулеза, септических состояний, интеркуррентных инфекций.
Лекарственное взаимодействие
Перед одновременным применением метилпреднизолона с другими лекарственными средствами необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, чтобы избежать развития нежелательных побочных реакций взаимодействия.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 °С, в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте; раствор, приготовленный из лиофилизата – при температуре до 20 °С в течение 12 ч; восстановленный раствор – при температуре до 8 °С в холодильнике в течение 24 ч.
Срок годности таблеток и лиофилизата – 5 лет.
МЕДОПРЕД
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
1 мл | |
преднизолона фосфат (в форме натриевой соли) | 30 мг |
1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (20) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1.
Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.
Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров.
Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза.
В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани.
В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды.
Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде — 20%.
Показания
- Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, СКВ, эритродермия, алопеция.
- Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
- Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
- Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к преднизолону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч.
в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.
Дозировка
При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг/сут.
При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.
При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины — 10-25 мг, для мелких суставов — 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.
Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения — не более 14 дней; в дерматологии — 1-3 раза/сут.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
- Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
- Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
- Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
- Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
- Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
- При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.
- При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
- При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
- При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
- При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
- При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
- При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
- При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
- При одновременном применении гормональных контрацептивов — усиление действия преднизолона.
- При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможно снижение содержания салицилатов в крови.
- При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Особые указания
C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч.
после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
- При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
- После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
- При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
- У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.
Беременность и лактация
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Применение в детском возрасте
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет).
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.
Описание препарата МЕДОПРЕД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Метипред инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие
Иногда проявляется несовместимость Медопреда с некоторыми медпрепаратами, которые вводят внутривенно. Специалисты рекомендуют колоть Prednisolon отдельно. При смешивании раствора с гепарином выпадает осадок.
Применение Медопреда с Парацетамолом провоцирует поражение печени.
При длительном приеме препарата повышается содержание фолиевой кислоты.
Сочетанное употребление с Рифампицином, Фенитоином, Эфедрином, Теофиллином приводит к падению преднизолона в крови. При приеме с мочегонными, особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы, происходит активизация разрушения витамина К. Сердечные гликозиды вызывают приступы экстрасистолии. Антикоагулянты увеличивают риск тяжелого кровотечения.
Применение лекарства с Парацетамолом провоцирует поражение печени.
Режим дозирования
Медопред вводят струйно, с помощью капельниц, парентерально. При необходимости экстренного внутривенного использования пациенту сначала делают уколы, а затем капельницу.
Доза, периодичность уколов и продолжительность терапии определяются в индивидуальном порядке исходя из тяжести случая и вида заболевания:
- При недостаточности надпочечников рекомендуемая доза Медопреда – 0,1-0,2 г.
- При астме достаточно от 0,075 до 0,675 г вещества на курс общей длительностью до 16 суток. При неблагоприятном статусе доза повышается до 1,2 г с дальнейшим плавным понижением.
- При выраженном нарушении работы щитовидной железы количество лекарства на сутки – до 300 мг, иногда ее повышают до 1000 мг.
- При шоке и тяжелых аллергических реакциях сначала применяется струйное введение, а затем медпрепарат вводят посредством капельницы. Если спустя четверть часа не удается повысить давление, делается снова струйное введение. В неотложных ситуациях разовая доза может вырасти и до 400 мг. Лекарство вводится повторно через 3 часа.
- При волчанке, ревматоидном воспалении суставов лекарство назначают как дополнение к основной терапии. Длительность приема – не более 10 суток.
При необходимости экстренного внутривенного использования пациенту сначала делают уколы.
После купирования острой фазы рекомендуется давать Преднизолон в таблетках. Коррекция дозы происходит медленно и постепенно. При долгом лечении Медопредом запрещено сразу же отменять медпрепарат: его дозу всегда снижают медленно.
Что лучше Медопред, Декортин, Преднизолон или Преднизон
Декотерин в сравнении с Медопредом, характеризуется большей биодоступностью.
Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается через меньший промежуток времени, а именно через 1 час или 1,5 (в случае с Медопредом — через 3-5 часов).
Выводится из организма он медленнее, чем Медопред — полувыведение наступает спустя 10-12 часов (в случае с Медопредом через 2-4 часа). Эти отличия иногда важны, в других случаях не принципиальны.
Медопред, аналоги препарата обеспечивают своевременную, быструю помощь в экстремальных ситуациях угрозы жизни. Они помогают снизить степень проявления негативных симптомов, которые мешают чувствовать себя хорошо.
Человек может отлично себя чувствовать и не замечать, что болен.
Настроение не повлияет на ситуацию, но нервное перенапряжение, которое неизбежно возникает при появлении зуда, болевых ощущений и прочего, может стать дополнительным, усугубляющим ситуацию фактором
Это важно – качество жизни, позитивный настрой
Особые указания
Медопред рекомендуется применять осторожно в таких случаях:
Дисфункции органов пищеварения – язва желудка и двенадцатиперстного отдела кишечника, гастриты, эзофагиты, колит, угроза прободной язвы. Патологии паразитарного или вирусного генеза, в частности герпес, опоясывающий лишай, ветрянка, корь
Осторожность требуется и при амебиазе, грибковом поражении, туберкулезе. В перед- и поствакцинальном периоде, при иммунодефицитных состояниях. При фиброаденоме. Патологии сердца и сосудов – перенесенные инфаркт или инсульт, недостаточность сердца в тяжелой форме, гипертония.
Диабет, в т. ч
и нарушение устойчивости организма к углеводам, синдром Иценко-Кушинга. Выраженные формы недостаточности печени и почек, формирование камней в почках.
Понижение количества альбуминов в крови.
Во время лечебного курса требуется офтальмологическое наблюдение. Для минимизации нежелательных явлений рекомендуется употреблять больше продуктов с витамином К.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным это лекарство назначают по жизненным показаниям. Глюкокортикостероидные медикаменты имеют свойство проникать в молоко, поэтому при необходимости введения Медопреда следует отложить кормление младенца грудью.
Применение у детей
Рекомендуется внимательно следить за особенностями детского роста и пубертата. Детям, контактировавшим с больными ветрянкой или оспой, вводят глобулины.
Противопоказания, побочные эффекты
Противопоказано данное лекарство при повышенной чувствительности к компонентам. В детском возрасте его прописывают в исключительных случаях.
Противопоказание при вирусной, бактериальной либо же грибковой природы инфекции, в первое время после вакцинации, в случае иммунодефицита, в том числе и при ВИЧ, СПИД.
Некоторые заболевания органов ЖКТ подразумевают отказ от Медопреда в таблетках, крайне внимательное отношение к дозировкам. При сахарном диабете его применяют очень редко, при почечной недостаточности либо печёночной, при сниженном уровне альбумина в крови.
Вероятно появление побочных эффектов:
- Негативные изменения функционирования эндокринной системы. В некоторых случаях наблюдается временное снижение уровня толерантности к углеводам, у женщин нарушается менструальный цикл, угнетается активность гипофизарно-надпочечниковой системы, появляются признаки синдрома Иценко-Кушинга. У детей возможно замедление роста, а у подростков замедление полового созревания.
- Изменения в работе органов пищеварения. Рвота и тошнота может появиться во время приёма Медопреда, так называемая стероидная язва желудка, панкреатит, кровотечения, метеоризм. Некоторых пациентов беспокоит икота. Нередко меняется аппетит в ту или иную сторону.
- Нарушения обмена веществ. Наблюдается снижение уровня кальция, отрицательный азотистый баланс. Это может пагубно в дальнейшем сказаться на работе почек и не только. Есть риск увеличения массы тела, беспокоит усиленное потоотделение.
- Негативно терапия иногда сказывается на состоянии опорно-двигательного аппарата. В детском возрасте замедляется рост костных тканей. Препарат влияет на эпифизарные зоны головного мозга, контролирующие рост, замедляет их активность. Существует вероятность появление признаков остеопороза, асептического некроза кости, ухудшение состояния тканей сухожилий.
- Сбои в работе сердечно-сосудистой системы. Аритмия, брадикардия является побочным эффектом, сердечная недостаточность, повышение артериального давления, тромбозы.
- Нарушения привычного функционирования ЦНС. Проявляется в некоторых случаях головная боль, состояние эйфории, галлюцинации, депрессия, чувство беспокойства.
- Побочным эффектом от приёма Медопреда иногда становится ухудшение состояние органов зрения. Повышается внутриглазное давление, формируются благоприятные условия для развития катаракты, трофических изменений роговицы глаз.
- Ухудшение состояния кожно-покровной системы. Терапия Медопредом — это риск появления экхимозов, петехий, гипопигментации, гиперпигментации, стрий, кандидозов.
- Это связано с иммунодепрессивным влиянием глюкокортикоидных препаратов, Медопреда.
- Отзывы врача о препарате Преднизолон: показания, форма и время приема, отмена, побочные действия
- Watch this video on YouTube
Фармакологическое действие
Медикамент представляет собой дегидрированную форму гидрокортизона. Он характеризуется интенсивным антивоспалительным, антиаллергическим, антишоковым воздействием. Связывается с цитоплазматическими рецепторами, расположенными в каждом органе.
Противовоспалительная активность этого химического вещества проявляется в уменьшении количества тучных клеток. Способствует снижению чувствительности эффекторных клеток.
Средство активно ингибирует синтезирование гиалуроновой кислоты и понижает показатель проницаемости мельчайших сосудов. Увеличивает активность провоспалительных цитокинов.
Проявляет эффект на каждом этапе болезненного процесса.
Медопред влияет на следующие показатели:
- обмен липидов (интенсифицирует образование кислот и их эфиров – триглицеридов, изменяет распределение жира в тканях);
- катаболизм протеинов (снижает общее число глобулинов крови, активизирует процессы образования альбуминов в печеночных и почечных тканях, потенцирует разложение протеина в тканях мышц);
- обмен углеводов (активизирует всасывание этих веществ из органов пищеварения, повышает активность некоторых печеночных ферментов);
- водный обмен (приводит к задерживанию ионов натрия и жидкости в организме, повышает эвакуацию ионов калия, угнетает усвоение ионов кальция).
Медопред угнетает активность иммунитета путем подавления тромбоцитов.
Медопред угнетает активность иммунитета путем подавления тромбоцитов. В результате попадания преднизолона в организм активизируется противоаллергический эффект из-за деактивации медиаторов аллергии. Препарат ингибирует процесс образования АКГТ, эндогенных ГКС. Замедляет соединительнотканные процессы, провоцируемые воспалительными явлениями.
При попадании лекарства в вену предельная концентрация достигается уже через полчаса. Время, когда препарат удаляется наполовину, – 3 часа. При уколах внутримышечно предельная концентрация вещества наблюдается спустя 0,5-1 час. Всасывание средства после бедренной инъекции происходит активнее.
Практически полностью лекарство связывается с протеинами плазмы. Подвергается разложению в печени, почках. Продукты распада не имеют выраженного значения. Они выводятся с уриной, желчью. Вероятности образования токсичного метаболита нет.
Для чего применяют Медопред
Требуется терапия Медопредом в таких ситуациях:
- Шок в результате ожогов, травм, операций, отравлений при недостаточной эффективности лекарств, сужающих сосуды, плазмозаместителей и медикаментов, использующихся в качестве симптоматических мер.
- Экстренные ситуации, анафилактический шок, анафилактоидные явления и шок после переливания крови.
- Отек мозга, особенно когда он проявился вследствие опухолей или операций, воздействия радиации и травмы головы.
- Тяжелая разновидность астмы.
- Системные заболевания соединительной ткани – волчанка, воспаление суставов, вызванное ревматическим процессом.
- Острое расстройство работы надпочечников.
- Расстройства нервной системы.
- Острые разновидности тиреотоксикоза, в т. ч. криз, связанный с резким ростом гормонов щитовидной железы.
- Острое воспаление печеночной ткани.
- Печеночная кома.
- Профилактика воспаления и рубцевания при интоксикации веществами, имеющими прижигающее действие.
Побочное действие Медопред
Частота и интенсивность побочных проявлений зависит от времени, количества и периодичности приема. Возможно обнаружение следующих побочных эффектов:
- Некоторое снижение устойчивости к глюкозе, первое появление скрытого диабета. У детей может быть замедление формирования репродуктивной системы.
- Болезнь Иценко-Кушинга.
- Слабость мускулатуры.
- У пациентов наблюдаются рвотные позывы, неприятные ощущения в животе, воспаление поджелудочной железы, кровотечения из органов пищеварения. В исключительных случаях возможно потенцирование ферментов, синтезирующихся в печени.
- Расстройство функции сердца – брадикардия, приводящая даже к отсутствию сокращений сердца, к сердечной недостаточности. На кардиограмме выявляются патологии, характерные для отсутствия калия в крови. У людей с инфарктом возможна генерализация омертвения и разрыва сердечной мышцы.
- Поражения глаз проявляются помутнением хрусталика, увеличением давления в органе, трофическими изменениями роговицы. Повышается склонность к микробным или грибковым болезням. При проведении укола в область головы возможна резкая потеря способности видеть.
- Падение содержания кальция в крови, повышение распада протеинов, рост количества натрия, задержка жидкости в организме.
- Редко возникает патологическая ломкость костей, из-за чего есть риск развития остеопороза.
- Редко при лечении появляется сыпь на коже и различные признаки аллергической реакции в ходе воспалительного процесса.
- При в/м введении появляется резь и болезненность в месте укола, онемение, развитие отеков, образование рубца.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение Медопреда с:
- индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
- диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В — может привести к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
- с натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;
- сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
- непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
- антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
- этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) -усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
- парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
- ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене Медопреда уровень
- салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
- инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
- витамином D — снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике; соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию в крови;
- м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;
- трициклическими антидепрессантами — могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов);
- изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
остеопорозапреднизолонкетоконазолгирсутизмапреднизолона