Мелипрамин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Мелипрамин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Мелипрамин — это один из наиболее эффективных антидепрессантов. Это торговое название препарата, выпускаемого венгерской фирмой “Эгис”. Международное название медикамента имипрамин. Средство способно вылечить даже затяжную тяжелую депрессию, но имеет много побочных эффектов, что ограничивает его применение.

Форма выпуска

Мелипрамин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармакологическая группа

Мелипрамин относится к препаратам, влияющим на центральную нервную систему. Фармакологическая группа — антидепрессанты. Группа разделена на несколько подгруппам по механизму действия. Мелипрамин относится к подгруппе неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов.

Состав

Действующим веществом мелипрамина является имипрамин. Концентрация действующего вещества в каждом драже 25 мг, в 1 мл раствора — 12,5 мг. Помимо имипрамина, препарат содержит ряд вспомогательных компонентов.

Драже состоит из гипромеллозы, лактозы, повидона, диметикона, соединений магния и железа. В растворе содержится стерильная вода, различные соединения натрия, аскорбиновая кислота.

Вспомогательные компоненты раствора и драже не оказывают влияния на организм.

Фармакологические свойства

Спектр воздействия мелипрамина на организм человека очень широк. Основной его эффект — повышение концентрации моноаминов в структурах головного мозга. Именно с недостатком этих веществ ассоциируется развитие депрессии, бессонницы и повышенной тревожности.

Мелипрамин блокирует поступление норадреналина, серотонина и дофамина внутрь нейронов, повышая тем самым, их количество между нейронами, где происходит передача импульса. Этот эффект способствует повышению настроения, нормализации сна и уменьшению тревожности.

При длительном приеме препарат начинает воздействовать на вегетативную нервную систему как бета-адреноблокатор и м-холиноблокатор, уменьшая тем самым сердечную проводимость. Этот же эффект лежит в основе лечения энуреза и уменьшения риска развития язвенной болезни желудка.

Повышение моноаминов в центрах головного мозга, помимо прочего, имеет анальгезирующий эффект. Связано это с родством некоторых медиаторов к рецепторам опиоидов. Этот эффект лежит в основе лечения болевого синдрома и кокаиновой зависимости.

Показания

Мелипрамин применяется в практике врачей-психиатров и неврологов. Его назначение оправдано при наличии у пациента следующих заболеваний:

  • Рекуррентное депрессивной расстройство в активной стадии;
  • Единичный депрессивный эпизод с тяжелым течением;
  • Симптоматические депрессии у соматических больных;
  • Мигрень;
  • Лечение зависимости у кокаиновых наркоманов;
  • Тревожное расстройство с паническими атаками;
  • Хронический болевой синдром;
  • Агрессивность и другие расстройства поведения;
  • Расстройства пищевого поведения, проявляющиеся булимией;
  • Гиперсомния с инверсией сна;
  • Синдром дефицита внимания;
  • Энурез.

Противопоказания

Мелипрамин нельзя применять при следующих состояниях:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Предшествующие аллергические реакции на трициклические антидепрессанты или бензодиазепиновые транквилизаторы;
  • Прием ингибиторов моноаминоксидазы в настоящее время;
  • Инфаркт миокарда в остром периоде;
  • Биполярное аффективное расстройство;
  • Маниакальный синдром;
  • Недостаточность любого органа в стадии декомпенсации;
  • Повышение внутриглазного давления;
  • Острая задержка мочи;
  • Артериальная гипертензия третьей степени;
  • Острое нарушение мозгового кровообращения;
  • Беременность на любом сроке;
  • Эпилепсия или другие причины судорожного синдрома;
  • Острая инфекционная патология.

Побочные действия

Препарат имеет большое количество побочных эффектов, поскольку его механизм действия основывается на изменении концентрации нескольких медиаторов в центрах головного мозга.

Чаще других встречаются нарушения, связанные с центральной нервной системой. К ним относится бессонница, головокружение, нарушение зрения, нарушение аккомодации, беспокойство, шум в ушах.

У некоторых пациентов возможно развитие бреда и галлюцинаций.

Мелипрамин часто вызывает инверсию аффекта у склонных к мании пациентов. При этом может возникнуть маниакальный синдром или гипомания. Практически все пациенты, принимающие мелипрамин, отмечают снижение или полное отсутствие полового влечения.

Возможно изменение артериального давления в сторону повышения или снижения, нарушение сердечного ритма и проводимости. Мелипрамин повышает риск развития судорожного синдрома у предрасположенных лиц. Кроме того, доказано увеличение риска суицида при бесконтрольном лечении тяжелой депрессии.

Как и другие антидепрессанты, практически у всех пациентов мелипрамин вызывает тремор в руках и ногах. У некоторых пациентов возможно развитие повышенной чувствительности к солнечному свету, гипергидроз, выпадение волос. Первые несколько недель многие пациенты отмечают сухость во рту и потемнение языка.

Кроме того, возможно негативное воздействие на печень. При этом наблюдается повышение в крови трансаминаз и снижение концентрации белка. У некоторых больных развивается гепатит и печеночная желтуха.

Все перечисленные явления обратимы. Для их исчезновения необходимо прекратить прием препарата.

Инструкция по применению

Мелипрамин рекомендуется принимать утром или преимущественно в утренние и дневные часы. Повышают дозу постепенно, начиная с 25 мг в сутки. При домашнем применении рекомендуется увеличивать дозировку на 25 мг в несколько дней до достижения концентрации в 200 мг. В условиях больницы можно применять до 300 мг в сутки.

Драже пьют во время еды, запивая большим количеством воды. Прием в вечерние часы способен вызвать бессонницу. Инъекционные препараты назначают только в стационаре при тяжелых депрессивных расстройствах.

После окончания лечения дозировку уменьшают постепенно на 25 мг в сутки для предупреждения синдрома отмены. С целью профилактики рецидива заболевания следует пить по одному-два драже каждый день.

Пожилым людям необходимую дозу уменьшают вдвое, детям дают от 10 до 25 мг в сутки.

Аналоги

Существуют аналоги мелипрамина, которые содержат аналогичное действующее вещество. К ним относятся:

  • Антидеприн;
  • Депримин;
  • Ирмин;
  • Депсонил;
  • Депринол;
  • Прилейган;
  • Сурпликс.

Отзывы

Илья К.: “Врач назначил мне мелипрамин для борьбы с депрессией и объяснил, как его принимать. Я строго придерживался инструкции и заметил улучшение состояния примерно через две недели. Продолжаю прием уже полтора месяца, побочных эффектов пока не замечал.”

Врач-психиатр: “Мы назначаем мелипрамин многим пациентам, страдающим тяжелыми нарушениями со стороны эмоционально-волевой сферы. Препарат очень эффективный и относительно безопасный, однако рекомендуется начинать лечение в стационаре, поскольку существует высокий риск развития побочных эффектов.”

Мелипрамин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Мелипрамин

Мелипрамин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Мелипрамина:

  • Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный (возможен зеленовато-желтый оттенок), без запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в коробке картонном 2 упаковки);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, красно-коричневого цвета, с матовой поверхностью, почти или без запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
  • Драже: чечевицеобразной формы, коричневого цвета, с блестящей поверхностью, почти или без запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 мл раствора содержится:

  • Действующее вещество: имипрамина гидрохлорид – 12,5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, натрия дисульфит, аскорбиновая кислота, вода для инъекций.

В 1 таблетке содержится:

  • Действующее вещество: имипрамина гидрохлорид – 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон и тальк;
  • Состав оболочки: магния стеарат, гипромеллоза, диметикон E1049 39%, краситель косметический красно-коричневый (смесь, состоящая из красителей железа оксида красного, железа оксида желтого и железа оксида черного).

В 1 драже содержится:

  • Действующее вещество: имипрамина гидрохлорид – 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, желатин, тальк, макрогол 35 000, титана диоксид (Е171), глицерол 85%, лактозы моногидрат, сахароза, краситель железа оксид красный (Е172).

Все лекарственные формы применяются для лечения следующих заболеваний:

  • Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии (психогенной, органической, эндогенной), сопровождающиеся идеаторной и моторной заторможенностью;
  • Обсессивно-компульсивные расстройства;
  • Паническое расстройство.

В виде таблеток и драже, кроме того, Мелипрамин назначают детям старше 6 лет при ночном недержании мочи (для кратковременной адъювантной терапии в случаях, когда исключены органические причины нарушения).

Противопоказания

Для всех лекарственных форм:

  • Маниакальные эпизоды;
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Нарушение внутрисердечной проводимости;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Задержка мочи;
  • Тяжелое нарушение функций почек и/или печени;
  • Применение ингибиторов моноаминоксидазы;
  • Беременность и кормление грудью;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата либо другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.
  • Острый и подострый периоды инфаркта миокарда;
  • Острая интоксикация опиоидными анальгетиками, снотворными средствами и другими препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на центральную нервную систему;

В виде раствора, Мелипрамин, кроме того, противопоказан при сердечной недостаточности, сахарном диабете в стадии декомпенсации, доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

В форме таблеток препарат, кроме того, не назначают пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Раствор не применяют в педиатрии. Таблетки и драже не назначают детям в возрасте до 6 лет при лечении ночного недержания мочи, до 18 лет – при лечении панического расстройства и депрессии.

С осторожностью Мелипрамин в форме таблеток и драже следует применять в следующих случаях:

  • Феохромоцитома;
  • Острая порфирия;
  • Хронический алкоголизм;
  • Биполярные расстройства;
  • Бронхиальная астма;
  • Угнетение костномозгового кроветворения;
  • Аритмии;
  • Стенокардия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Инсульт;
  • После перенесенного инфаркта миокарда;
  • Нейробластома;
  • Нарушение моторной функции желудочно-кишечного тракта;
  • Тиреотоксикоз;
  • Легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек;
  • Внутриглазная гипертензия;
  • Шизофрения;
  • Эпилепсия;
  • Склонность к запорам;
  • Детский и пожилой возраст.

Раствор Мелипрамин предназначен для внутримышечного введения.

В первые сутки вводят по 25 мг имипрамина 3 раза в течение суток. Далее, в зависимости от обстоятельств, доза может быть увеличена. Максимально допустимая суточная доза составляет 100 мг.

С 7-го дня лечения дозу начинают постепенно снижать, заменяя одну инъекцию на один прием драже/таблетки внутрь. К 13 дню пациента следует полностью перевести на пероральный прием препарата в дозе 25 мг 4 раза в сутки.

Если возникает рецидив заболевания, возможно повторное назначение Мелипрамина внутримышечно.

Людям пожилого возраста в начале лечения назначают более низкие дозы.

Таблетки и драже Мелипрамин принимают внутрь. Конкретные дозы и кратность приема врач определяет индивидуально для каждого пациента в зависимости от вида заболевания, характера и степени выраженности симптомов.

Лечение всегда начинают с минимальных доз, постепенно повышая их, пока не будет подобрана наименьшая эффективная поддерживающая доза.

С особой осторожностью титрование дозы осуществляют пожилым людям и пациентам младше 18 лет.

Рекомендуемые режимы дозирования при лечении депрессии:

  • Пациенты в возрасте 18-60 лет, проходящие амбулаторное лечение: по 25 мг от 1 до 3 раз в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают до 150-200 мг/сутки к концу первой недели лечения. Средняя поддерживающая доза – 50-100 мг/сутки;
  • Пациенты в возрасте 18-60 лет, проходящие лечение в условиях стационара (т.е. при тяжелом течении заболевания): начальная доза – 75 мг в сутки, при необходимости ее увеличивают ежедневно на 25 мг до достижения максимальной суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях – 300 мг);
  • Пациенты в возрасте старше 60 лет: лечение начинают с наименьшей возможной дозы, постепенно повышая ее (оптимально – в течение 10 суток) до 50-75 мг/сутки. Эту дозу поддерживают в течение всего периода лечения.
Читайте также:  Проктоседил (мазь): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Терапию панических расстройств начинают с наименьшей возможной дозы, т.к. у данной группы пациентов отмечена повышенная частота побочных эффектов.

В дальнейшем суточную дозу постепенно повышают до 75-100 мг (в исключительных случаях – до 200 мг). Длительность лечения определяется индивидуально, но составляет не менее 6 месяцев.

В случае усиления тревоги в начале применения препарата дополнительно назначают бензодиазепины – их дозу постепенно уменьшают по мере улучшения состояния.

При ночном недержании мочи препарат назначают детям не младше 6 лет, только в качестве адъювантной терапии и при условии, что исключены органические патологии.

Рекомендуемые суточные дозы в зависимости от возраста/веса ребенка:

  • 6-8 лет/ 20-25 кг – 25 мг;
  • 9-12 лет/ 25-35 кг – 25-50 мг;
  • Старше 12 лет/ более 35 кг – 50-75 мг.

В начале лечения рекомендуется назначать наименьшую дозу из указанных выше диапазонов. Принимать препарат следует 1 раз в сутки после еды перед сном.

Если ночной энурез возникает в ранние вечерние часы, тогда суточную дозу можно разделить на 2 приема – днем и на ночь. Максимальная длительность лечения составляет 3 месяца.

Превышение указанных доз возможно лишь в том случае, если спустя 1 неделю лечения удовлетворительный ответ не наблюдается.

  • Максимально допустимая суточная доза для детей составляет 2,5 мг/кг.
  • В зависимости от клинической картины заболевания поддерживающая доза может быть снижена.
  • Во всех случаях после окончания курса терапии Мелипрамин отменяют постепенно.

Побочные действия

  • Центральная нервная система: очень часто – тремор; часто – делириозная спутанность сознания (особенно у пациентов пожилого возраста с болезнью Паркинсона), головная боль, головокружения, переход от депрессии к мании или гипомании, галлюцинации, ажитация, парестезии, нарушения сна, утомляемость, повышение тревоги, бессонница, беспокойство, нарушения ориентации, нарушения потенции и либидо; нечасто – активация психотических симптомов, судороги; редко – агрессивность, атаксия, миоклонус, экстрапирамидные симптомы, расстройства речи;
  • Лабораторные показатели: часто – повышение активности трансаминаз;
  • Сердечно-сосудистая система: очень часто – изменения на электрокардиограмме и синусовая тахикардия без клинического значения (изменения сегмента ST и зубца Т) у пациентов с нормальной сердечной деятельностью, приливы жара, ортостатическая гипотензия; ощущение сердцебиения, нарушения проводимости (блокада пучка Гиса, расширение интервала PR и QRS), аритмии; редко – повышение артериального давления, декомпенсация сердечной деятельности, периферические вазоспастические реакции;
  • Система кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, пурпура, агранулоцитоз, эозинофилия;
  • Эндокринная система: редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, галакторея, увеличение молочных желез, снижение или повышение концентрации глюкозы в плазме крови;
  • Желудочно-кишечный тракт: очень часто – сухость во рту, запор; часто – тошнота и/или рвота; редко – расстройства желудка, поражение языка, стоматит, паралитический илеус, гепатит, не сопровождающийся желтухой;
  • Мочевыделительная система: часто – расстройства мочеиспускания;
  • Метаболизм и питание: очень часто – увеличение массы тела; часто – анорексия; редко – снижение массы тела;
  • Кожные покровы: очень часто – усиление потоотделения, часто – аллергические кожные реакции (сыпь на коже, крапивница); редко – выпадение волос, зуд, фоточувствительность, петехии, отеки (локальные или генерализованные);
  • Орган зрения и слуха: очень часто – нечеткость зрительного восприятия, нарушение аккомодации; редко – мидриаз, глаукома; частота неизвестна – звон в ушах;
  • Прочие: редко – аллергический альвеолит (в том числе с эозинофилией), слабость, гиперпирексия, системные анафилактические реакции; у пациентов старше 50 лет – увеличение частоты переломов костей.

Поступали сообщения о возникновении суицидальных мыслей и поведения во время лечения Мелипрамином и на ранних стадиях его отмены.

В случае резкого прекращения терапии развиваются симптомы отмены: экстрапирамидные нарушения, раздражительность, головная боль, бессонница, тошнота, аритмия.

Особые указания

При проведении лечения важно помнить, что терапевтический эффект отмечается как минимум через 1-3 недели после начала применения препарата. Поддерживающую дозу следует принимать не менее 3 месяцев.

Пациенты с суицидальными склонностями в начальном периоде терапии нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

При назначении Мелипрамина пациентам с эпилепсией необходимо тщательно контролировать их состояние, т.к. в первые дни лечения имипрамин может вызвать эпилептический припадок.

В начале терапии панического расстройства возможно парадоксальное повышение психомоторного беспокойства. Если это состояние не проходит в течение 2-х недель, необходимо применение препаратов производных бензодиазепина.

В случае биполярной депрессии имипрамин может стать причиной перехода больного в маниакальную фазу.

Весь период лечения рекомендуется систематически проводить общий анализ крови, оценивать показатели функции печени, контролировать электрокардиограмму и артериальное давление.

Пациентам, принимающим Мелипрамин, запрещено употреблять алкогольные напитки, а в начале терапии рекомендуется воздержаться от выполнения любых потенциально опасных видов работ, в том числе от вождения автомобиля. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Лекарственное взаимодействие

Мелипрамин не следует назначать одновременно с антиаритмическими средствами, поскольку такая комбинация может привести к нарушению проводимости и аритмии.

Имипрамин снижает антигипертензивное действие блокаторов адренергических нейронов (бетанидина, гуанетидина, клонидина, резерпина, метилдопы). Поэтому при необходимости следует назначать гипотензивные средства другого типа, например, вазодилататоры, диуретики или бета-адреноблокаторы.

Рекомендуется избегать комбинации Мелипрамина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), т.к. эти препараты обладают синергичным действием, и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней, приводя к делирию, ажитации, миоклонусу, гиперпирексии, судорогам, гипертоническому кризу и коме.

В целях безопасности применять имипрамин можно не ранее чем через 3 недели после отмены ингибиторов МАО (за исключением обратимого ингибитора МАО – моклобемида, в этом случае достаточно перерыва 24 часа). Аналогичный период должен соблюдаться при назначении ингибитора МАО пациенту, получающему имипрамин.

При этом лечение необходимо начинать с небольших доз, постепенно повышая их под контролем клинических эффектов.

При применении Мелипрамина со следующими лекарственными средствами следует соблюдать особую осторожность, т.к. есть вероятность развития нежелательных реакций взаимодействия:

  • Ингибиторы микросомальных ферментов печени: возможно снижение метаболизма и повышение концентрации имипрамина в плазме крови;
  • Препараты гормонов щитовидной железы: усиление антидепрессивного эффекта имипрамина и его побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • Эстрогены, пероральные контрацептивы: снижение эффективности Мелипрамина и развитие токсических эффектов;
  • Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе антиэпилептические препараты, барбитураты, мепробамат, никотин, алкоголь): усиление метаболизма, снижение концентрации имипрамина и его антидепрессивного эффекта;
  • Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, бипередин, атропин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, препараты для лечения паркинсонизма): повышение антимускаринных и побочных эффектов;
  • Препараты, угнетающие центральную нервную систему (например, барбитураты, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии, бензодиазепины): выраженное усиление их действия и побочных эффектов;
  • Антипсихотические препараты: увеличение концентрации имипрамина в плазме крови и развитие его побочных эффектов. При применении с тиоридазином возможно развитие тяжелой аритмии;
  • Симпатомиметики (преимущественно изопреналин, норэпинефрин, эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин): усиление их сердечно-сосудистых эффектов;
  • Фенитоин: снижение его противосудорожного действия;
  • Непрямые антикоагулянты: ингибирование их метаболизма и увеличение периода полувыведения, что приводит к увеличению риска кровотечений;
  • Гипогликемические препараты: изменение концентрации глюкозы в плазме крови.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре 15-25 ºС.

Срок годности раствора – 2 года, таблеток и драже – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Мелипрамин таблетки : инструкция по применению

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение Депрессия связана с повышенным риском суицидальных идей, самоповреждения и суицида (суицидальные явления). Данный риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии.

Так как улучшения может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или более, требуется тщательное наблюдение за пациентом до достижения подобного улучшения. По общему клиническому опыту, риск суицида может быть повышен на ранних этапах выздоровления.

Частота суицидов повышается у детей и молодых лиц младше 24 лет.

Прочие психические состояния, при которых назначается Мелипрамин®, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений.

Кроме того, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство.

Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженными суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суицидальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.

Лекарственная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением пациентов, в частности пациентов высокого риска, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозы.

Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии данных симптомов.

Терапевтический эффект может ожидаться не ранее 2-4 недель лечения. Как и при применении прочих антидепрессантов, позднее наступление терапевтического эффекта означает, что суицидальные стремления пациента не будут устранены немедленно, поэтому пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до достижения значимых улучшений.

Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев. Терапия имипрамином должна отменяться постепенно, так как резкое прекращение приема препарата может вызывать симптомы «отмены» (тошнота, головная боль, утомляемость, беспокойство, тревога, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы).

В случае биполярной депрессии, имипрамин может способствовать развитию маний. Препарат не следует применять во время маниакальных эпизодов.

Как и прочие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной готовности, поэтому у пациентов с эпилепсией и спазмофилией или эпилепсией в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение и адекватная противосудорожная терапия.

Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др.), или блокирующих метаболизм серотонина (ингибиторы МАО).

Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбинации с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазоцином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.).

Читайте также:  Флексен (гель): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата).

Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов -двигательные, вегетативные и психические нарушения — развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену сероонинергических средств и осуществление симптоматических мер.

Мелипрамин® повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется.

В виде парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами может отмечаться усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанно в течение 1-2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться производные бензодиазепина.

У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может наблюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.

По причине м-холиноблокирующего эффекта, применение имипрамина требует тщательного медицинского наблюдения при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и тяжелом запоре, так как лечение может приводить к усилению тяжести данных симптомов. У пациентов, пользующихся контактными линзами, снижение выработки слезной жидкости и накопление слизистого отделяемого может приводить к повреждению эпителия роговицы.

  • Имипрамин следует с осторожностью применять при ишемической болезни сердца, нарушении функции печени и почек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы крови).
  • Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитома или нейробластома) требует особой осторожности, так как имипрамин может спровоцировать развитие гипертонического криза.
  • Терапия пациентов с гипертиреозом и пациентов, применяющих препараты тиреоидных гормонов, требует тщательного медицинского наблюдения с учетом повышенного риска сердечно-сосудистых нежелательных реакций у данных пациентов.
  • Учитывая повышение риска аритмии и снижения артериального давления при общей анестезии, анестезиолог перед операцией должен быть проинформирован о том, что пациент принимает имипрамин.

В ряде случаев при лечении имипрамином сообщалось о развитии эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры, поэтому требуется регулярный контроль показателей анализа крови.

При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры. Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.

Имипрамин вызывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.

У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов, имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата. Мелипрамин ®таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозы моногидрат.

  1. При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.
  2. Перед началом лечения и регулярно в процессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:
  • Артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или артериальной гипотензией)
  • Функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)
  • Показатели периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларингите, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии)
  • ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца)

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Применение препарата Мелипрамин приводит к повышению риска несчастных случаев, поэтому в начале терапии управление автомобилем и работа с механизмами должны быть запрещены. Позже, степень и длительность данных ограничений определяются врачом индивидуально.

Мелипрамин: инструкция по применению, классификация, статьи

Ингибиторы МАО: комбинации с ингибиторами МАО следует избегать, так как эти два типа препаратов обладают синергичным действием и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, судороги, делирий, кома). По соображениям безопасности, терапию имипрамином не следует начинать ранее 3 недель после окончания терапии ингибиторами МАО (за исключением моклобемида, обратимого ингибитора МАО, при котором достаточно перерыва в 24 часа).  Период без лекарственной терапии длительностью три недели также должен соблюдаться при переводе пациента с имипрамина на ингибиторы МАО.  Лечение ингибиторами МАО или имипрамином следует начинать с небольших доз с постепенным их повышением при тщательном контроле клинических эффектов.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени:  при совместном применении с имипрамином, ингибиторы изофермента CYP2D6 цитохрома Р-450 могут приводить к снижению метаболизма препарата и, таким образом, приводить к повышению концентрации имипрамина в плазме крови.

  Ингибиторы данного типа включают препараты, не являющиеся субстратами изофермента CYP2D6 цитохрома Р-450 (циметидин, метилфенидат), а также препараты, которые метаболизируются данным изоферментом (то есть, многие прочие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты Iс класса  (пропафенон, флекаинид)). 

Все антидепрессанты, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС), являются ингибиторами изофермента CYP2D6 цитохрома Р-450 различной мощности.

  Соответственно требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с данными препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся СИОЗС, на имипрамин (и наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный T½  данного препарата).

  Трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению концентрации в плазме крови антипсихотических препаратов (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Пероральные контрацептивы, эстрогены: снижение эффективности антидепрессантов и развитие токсических эффектов антидепрессантов спорадически отмечается у женщин, совместно принимающих оральные контрацептивы или препараты эстрогенов и трициклические антидепрессанты.  Таким образом, совместное применение этих препаратов требует осторожности, и при развитии токсических эффектов доза одного из препаратов должна быть снижена.

Индукторы микросомальных ферментов печени (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты и т.д.) усиливают метаболизм имипрамина и снижают его концентрацию в плазме крови и антидепрессивные эффекты.

Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, фенотиазины, препараты для лечения паркинсонизма, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин) при совместном применении с имипрамином характеризуются повышением антимускаринных эффектов и побочных эффектов (например, паралитического илеуса).  Комбинированная терапия данными препаратами требует тщательного наблюдения за пациентом и тщательного подбора доз.

Препараты, угнетающие ЦНС: комбинация имипрамина с препаратами, вызывающими депрессию ЦНС (например, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, препараты для общей анестезии) и алкоголем приводит к выраженному усилению эффектов и побочных эффектов данных препаратов. 

Антипсихотические препараты могут повышать концентрацию в плазме крови трициклических антидепрессантов, повышая, таким образом, побочные эффекты.  Может потребоваться снижение дозы.  Совместное применение с тиоридазином может вызывать тяжелую аритмию.

Препараты гормонов щитовидной железы могут повышать антидепрессивное действие имипрамина, а также его побочное действие на сердце, поэтому их совместное применение требует особой осторожности.

Симпатолитики:  имипрамин может приводить к снижению антигипертензивного действия совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа).

  Таким образом, у пациентов, требующих совместного применения препаратов для лечения артериальной гипертензии, необходимо применение антигипертензивных препаратов другого типа (например, диуретиков, вазодилататоров или β-адреноблокаторов). 

  • Симпатомиметики:  сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (преимущественно эпинефрин, норэпинефрин, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина) повышаются под воздействием имипрамина.
  • Фенитоин: имипрамин приводит к снижению противосудорожного эффекта фенитоина.
  • Хинидин:  во избежание риска нарушений проводимости и аритмии трициклические антидепрессанты не должны применяться в комбинации с антиаритмическими средствами Iа класса. 

Непрямые антикоагулянты:  трициклические антидепрессанты ингибируют метаболизм непрямых антикоагулянтов и повышают их T½.  Это приводит к повышению риска кровотечений, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и контроль содержания протромбина. 

Гипогликемические препараты: концентрация глюкозы в плазме крови при лечении имипрамином может изменяться, поэтому в начале лечения, при его окончании, а также при изменении дозы, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Алпразолам и дисульфирам: Может возникать необходимость в снижении дозы имипрамина в случае его сочетанного применения с алпразоламом и дисульфирамом.

Бета-блокаторы: Такие препараты, как лабеталол и пропранолол, могут повышать концентрацию имипрамина в крови. Клиническая значимость этих межлекарственных взаимодействий не установлена.

  1. Диуретики: Сочетанное применение трициклического антидепрессанта и диуретика может увеличивать риск ортостатической гипотензии.
  2. Стимуляторы альфа2-адренорецепторов: следует избегать сочетанного применения апраклонидина или бримонидина.
  3. Противовирусные препараты: Согласно имеющимся сообщениям такие препараты, как ритонавир, повышают концентрацию антидепрессивных препаратов в плазме.
  4. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов: Блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем и верапамил, могут повышать концентрацию имипрамина в крови.

Нитраты и другие лекарственные средства для сублингвального применения: Пониженная секреция слюнных желез  может способствовать уменьшению эффективности нитратов и других препаратов для сублингвального применения. Кроме того, нитраты могут усиливать гипотензивное и антихолинергическое действие имипрамина.

Допаминергические лекарственные средства: Применение трициклических антидепрессантов в сочетании с допаминергическими препаратами, такими как селегилин и энтакапон, может приводить к усилению нежелательных воздействий на ЦНС (таких, как головокружение, тремор, возбуждение, судороги, изменения поведенческого и психического статуса).

Серотонинергические препараты

Применение имипрамина в сочетании с другими серотонинергическими препаратами (такими, как СИОЗС, ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина  (ИОЗСН), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, зверобой, соль лития, буспирон, триптаны, трамадол и т.д.) может приводить к серотониновому синдрому.

  • Препараты для подавления аппетита центрального действия, влияющие на повышение активности катехоламина или серотонина в головном мозге: Сочетанное применение не рекомендовано ввиду повышенного риска нежелательных воздействий на ЦНС (таких, как головокружение, тремор, возбуждение, судороги, гиперпирексия, гипер-/ гипотензия, повышенное потоотделение, изменения поведенческого и психического статуса).
  • Противоопухолевые лекарственные средства: сочетанного применения алтретамина следует избегать по причине риска тяжелой ортостатической гипотензии.
  • Трициклические антидепрессанты могут также взаимодействовать с лекарственными средствами следующих классов:
  • Анальгетики: Возможно увеличение риска побочных явлений (нефопам), судорог (трамадол), седативного эффекта (опиоидные анальгетики) или желудочковой аритмии. Межлекарственное взаимодействие серотонинергического препарата трамадола и имипрамина может приводить к серотониновому синдрому.
  • Антиаритмические препараты: повышенный риск желудочковой аритмии при сочетанном применении препаратов, пролонгирующих интервал QT.
  • Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия баклофена.
  • Антигипертензивные препараты: имипрамин может усиливать гипотензивное действие этих лекарственных средств.
Читайте также:  Дазолик – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Мелипрамин инструкция по применению, купить Мелипрамин, цена от 361 руб. | интернет-аптека ЗдравСити

  • Мелипрамин является антидепрессантом, положительно влияет на аффективную сферу больного, способствует улучшению настроения и общего психического состояния.
  • Действие препарата развивается постепенно, а оптимальный терапевтический эффект наступает только после 2–4 недель после начала лечения.
  • Производитель — ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия.
  • Лекарственный препарат прошел все необходимые исследования и соответствует стандарту качества.

Формы выпуска

Лекарство Мелипрамин производится в следующих формах:

  • в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой, красно-коричневого цвета, круглой двояковыпуклой формы с матовой поверхностью, со слабо выраженным запахом, расфасовываются в темные стеклянные флаконы по 50 шт., в картонной пачке один флакон;
  • в виде драже коричневого цвета с блестящей поверхностью, со слабо выраженным запахом, в темных стеклянных флаконах по 50 шт., в картонной пачке один флакон;
  • в виде раствора для внутримышечного введения: прозрачная жидкость, бесцветная или с зеленовато-желтым оттенком, без запаха, в бесцветных стеклянных ампулах содержится 2 мл, в одной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке две упаковки.

Инструкция с режимом дозирования прилагается к каждой пачке Мелипрамина.

В состав одной таблетки входит:

  • активное вещество: имипрамин (в виде гидрохлорида) — 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: тальк, моногидрат лактозы, повидон, стеарат магния, кросповидон;
  • оболочка содержит: гипромеллозу, диметикон, краситель красно-коричневого цвета, стеарат магния.

В состав одного драже входит:

  • активное вещество: имипрамин (в виде гидрохлорида) — 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: желатин, титана диоксид, глицерол, макрогол, краситель, стеарат магния, сахароза, тальк и моногидрат лактозы.

В состав одной ампулы по 2 мл входит:

  • активный компонент: имипрамин (в виде гидрохлорида) — 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, хлорид натрия, безводный сульфат натрия, дисульфит натрия, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество Мелипрамина — имипрамин. Это производное дибензоазепина, которое относится к трициклическим антидепрессантам.

Механизм действия заключается в способности задерживать или замедлять процесс обратного захвата серотонина и норадреналина, которые выделяются при стимуляции нейрона.

Такие изменения позволяют облегчить норадренергическую и серотоническую передачу импульса.

Кроме этого, имипрамин выступает в роли блокатора М-холинорецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов, за счет этого препарат оказывает умеренное седативное и холиноблокирущее действие.

Терапевтический эффект достигается не сразу, а развивается постепенно, этот период с момента лечения может иметь протяжность от 2 до 8 недель.

Фармакокинетика

Процесс абсорбции проходит хорошо, прием пищи не влияет на его течение. Препарат интенсивно метаболизируется печенью.

У пациентов пожилого возраста со сниженным метаболизмом может наблюдаться более высокая, чем у молодых людей, концентрация препарата. Это следует учитывать при назначении лечения.

Действующее вещество способно проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Связь с белками колеблется от 60 до 92%. Мелипрамин выводится из организма как неактивный метаболит: 80% выходит через почки, а 20% — через кишечник. В неизменном виде выводится не более 6% препарата.

Период полувыведения может варьироваться от 9 до 28 часов, это время может увеличиваться у пожилых пациентов или в случае передозировки.

Показания к применению

Основным показанием к применению препарата является наличие у пациента:

  • депрессии;
  • депрессивного состояния;
  • атипичной депрессии;
  • биполярного расстройства в депрессивной фазе;
  • панических атак;
  • ночного недержания мочи у детей от 6 лет, когда исключены органические причины заболевания.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к назначению антидепрессанта является наличие у пациента в анамнезе:

  • нарушений внутрисердечной проводимости;
  • перенесенного инфаркта;
  • маниакальных эпизодов;
  • нарушений сердечного ритма;
  • тяжелых патологий печени или почек;
  • закрытоугольной глаукомы;
  • задержки мочеиспускания;
  • непереносимости галактозы;
  • врожденной лактазной недостаточности;
  • аллергических реакций на действующие компоненты препарата.

Сред противопоказаний также:

  • возраст до 18 лет — при депрессиях и панических расстройствах;
  • возраст до 6 лет — при ночном недержании мочи;
  • беременность и период лактации.

Противопоказано принимать лекарственное средство одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

Способ применения и дозировка

Препарат Мелипрамин принимают внутрь. Режим дозирования может быть индивидуальным и определяется лечащим врачом, все будет зависеть от степени выраженности и характера расстройства. Терапия начинается с максимально низких доз, которые постепенно повышаются до минимально эффективной дозы. Особую осторожность необходимо соблюдать при титрации дозы для детей, подростков и пожилых людей.

При терапии депрессии назначают пациентам:

  • 18–60 лет при амбулаторном лечении стандартная разовая доза — 25 мг, кратность приема — 1–3 раза в день, доза может быть увеличена до 150–200 мг в день;
  • 18–60 лет при стационарном лечении начальная доза больным с тяжелой симптоматикой — 75 мг, ее можно увеличивать по 25 мг в день до 200 мг, максимальное увеличение — до 300 мг;
  • от 60 лет и выше назначается минимальная дозировка, которую можно увеличивать до 50–75 мг в день.

В случае с паническими расстройствами наблюдается много побочных реакций, поэтому терапию следует начинать с минимальных дозировок, процесс увеличения суточной дозы постепенный — до 75–100 мг, по показаниям в виде исключения можно поднимать до 200 мг в сутки. Терапевтический курс составляет 6 месяцев. Препарат отменяют постепенно, чтобы исключить синдром отмены.

Детям при панических расстройствах или при ночном недержании мочи (если исключена органическая причина) препарат назначают только в виде временного лечения. Суточная доза может составлять:

  • 25 мг, если у ребенка 20–25 кг масса тела (в 6–8 лет);
  • 25–50 мг, если масса тела 25–35 кг (в 9–12 лет);
  • 50–75 мг, если масса тела от 35 кг (от 12 лет).

Дозировка может быть увеличена, если после 7 дней приема не наблюдается терапевтического эффекта. Дозировка рассчитывается по 2,5 мг/кг.

При недержании мочи Мелипрамин следует принимать однократно после приема пищи. Если ночной энурез проявляется в более раннее время, то суточную дозу можно разбить на два приема. Курс длится не более 3 месяцев. Отмена происходит постепенно.

Раствор вводится только внутримышечно, начальная доза составляет 25 мг 3 раза в день. Дозировка может быть увеличена до 100 мг — это максимальная суточная доза. На 7-ой день терапии дозировка снижается, и одна инъекция заменяется пероральным приемом препарата. На 13-й день пациента полностью переводят на пероральную форму, при этом доза составляет 25 мг 4 раза в сутки.

При возникновении рецидива курс терапии может назначаться повторно.

Побочные реакции обнаруживаются не у всех больных, их сложно отличить от симптомов самого расстройства, например быстрая утомляемость, плохой сон, сухость во рту. При возникновении тяжелых психических или неврологических расстройств прием препарата отменяют.

  1. Со стороны центральной нервной системы может наблюдаться: тремор конечностей, частые головные боли, головокружение, проблемы с ориентацией в пространстве, галлюцинации, спутанность сознания, возникновение признаков мании, проблемы со сном, нарушение либидо и потенции, повышение агрессивности, психотическая симптоматика, атаксия, миоклонус.
  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, признаки аритмии, чувство сердцебиения, повышение артериального давления, вазоспастические реакции.
  3. Со стороны пищеварительной системы: сухость в ротовой полости, расстройство работы желудка, признаки стоматита, поражение языка.
  4. Со стороны органов слуха и зрения: проблемы со зрительным восприятием — нечеткость образов, глаукома, шум в ушах.
  5. Со стороны кожи: повышение потоотделения, кожные высыпания, крапивница, отеки, повышенная фоточувствительность, зудящие ощущения, выпадение волос.
  6. Кроме этого, может наблюдаться увеличение или снижение массы тела, слабость, повышенная утомляемость, расстройство мочеиспускания, тромбоцитопения, увеличение молочной железы, галакторея.

Передозировка

Возможными симптомами передозировки выступают следующие признаки:

  • со стороны центральной нервной системы: ослабление мускулатуры, повышение рефлексов, нарушение концентрации внимания, вялость, усиление тревожности, судорожные проявления, кома;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: признаки аритмии, тахикардии, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок или остановка сердца;
  • другие симптомы: цианоз, высокая температура, рвота, проблемы с дыханием, анурия или олигурия.

В детском возрасте признаки передозировки требуют немедленного реагирования, так как могут привести к летальному исходу.

При появлении признаков передозировки пациента госпитализируют, лечение симптоматическое, оно направлено на поддержание жизненно важных систем в организме.

К неотложным мероприятиям стоит отнести прием активированного угля, необходимость опустошения желудка — вызывается рвота. Осуществляется мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, а также проверяется газовый и электролитный состав крови.

Особые условия

  • Необходимо контролировать показания артериального давления, функционирование печени, у пациентов после 50 лет следует контролировать состояние сердца (особенно при патологиях этого органа).
  • Необходимо осуществлять контроль над пациентами, у которых проявились суицидальные наклонности.
  • При изменении клинической симптоматики в процессе лечения необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании Мелипрамина:

  • с ингибиторами ферментов печени — снижается метаболизм и увеличивается его концентрация в крови;
  • с ингибиторами моноаминоксидазы — повышается риск интоксикации;
  • с пероральными контрацептивами — снижается эффективность антидепрессанта, существует риск повышения токсичности;
  • с антипсихотическими препаратами — повышается концентрация Мелипрамина;
  • с медикаментами, угнетающими деятельность ЦНС, — существует риск усиления побочных реакций от этих препаратов;
  • с гормонами щитовидной железы — повышается антидепрессивное действие;
  • с непрямыми антикоагулянтами — увеличивается период их выведения из организма;
  • с фенитоином — снижается его противосудорожное воздействие;
  • с хинидином — повышается риск возникновения проблем с проводимостью и аритмией.

При совмещении с симпатомиметиками усиливается их сердечно-сосудистое воздействие, а при сочетании с симпатолитиками снижается их антигипертензивное влияние.

Синонимы

Мелипрамин в аптеке имеет аналоги: Кетилепт, Вернисон, Фенобарбитал, Бромизовал и другие.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре 15–25 °С.

Срок годности таблеток и драже — 3 года, раствора — 2 года.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *