Метформин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Метформин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

О диабете

Метформин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В основном увеличение частоты заболевания идет за счет диабета 2 типа. Сахарный диабет 2 типа связан с двумя основными патофизиологическими дефектами — это нарушение секреции инсулина и нарушение периферического действия инсулина.

Развитие болезни происходит за счет снижения толерантности к глюкозе и потом доводит до диабета. Инсулинорезистентность, все еще присутствует в преддиабетическом состоянии, но когда нарушается профиль секреции инсулина, развивается сахарный диабет.

Лечение диабета 2-го типа проводится диетой, физической активностью и пероральными гипогликемическими средствами. Если эффект пероральных препаратов не наблюдается или противопоказан, начинается терапия инсулином.

Пероральные препараты — три основные группы:

Препараты, которые стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы (усиливают секрецию инсулина) — делятся на две группы:

  • Препараты сульфонилмочевины – Глибенкламид, Манинил, Глипизид, Минидиаб, Гликлазид, Глимепирид (Амарил);
  • Прандиальные регуляторы глюкозы — репаглинид.

Лекарственные средства, улучшающие периферическое действие инсулина (чувствительность к инсулину):

  • Бигуаниды — Метформин;
  • Тиазолидиндионы — Розиглитазон (Авандия).

Препараты, которые влияют на резорбцию глюкозы — ингибиторы альфа-глюкозидазы — Акарбоза (Глюкобай)

к оглавлению ↑

Что такое Метформин

Метформин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыМетформин — пероральный антидиабетический препарат, он относится к группе бигуанидов. Его гипогликемизирующий эффект был установлен в 1929 году.

Разработаны три препарата группы бигуанидов — фенформин, буформин, метформин. В 1957 г. начались клинические исследования с бигуанидами, в ходе которых была установлена связь между применением этих препаратов и развитием лактацидоза, у фенформина риск заболевания был в 50 раз больше, чем у метформина.

В результате исследования, фенформин и буформин, а затем и метформин запретили к использованию. В 1977 году в США, в 1978 году — в Германии, Швейцарии, Австрии, Скандинавских странах, в 1982 году — в Великобритании.

В 1993 году, после переоценки свойств метформина, основанных на серьезных международных исследованиях, он был перерегистрирован Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в США, а также в Европе.

Он единственный представитель группы бигуанидов, который используют в настоящее время.

к оглавлению ↑

Как действует

Метформин содержит метформина гидрохлорид, он снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и увеличивает периферическое выведение глюкозы из мышц. Улучшает периферическую чувствительность к инсулину, главным образом воздействуя на уровень инсулина.

Использование при сахарном диабете 2 типа

Метформиновая терапия является селективным патофизиологическим подходом к сахарному диабету 2 типа, так как она улучшает периферическое инсулиновое действие, и таким образом, снижает резистентность к инсулину. Согласно рекомендациям Консенсуса по лечению сахарного диабета, людям с сахарным диабетом 2-го типа и избыточным весом, или ожирением, следует выбрать именно это средство.

Основная цель при лечении диабета 2 типа  —  достижение хорошего гликемического контроля. Данные, из ряда исследований показали, что метформин, значительно улучшает гликемический контроль у пациентов с  диабетом 2 типа (значительно снижает уровень HbA1c — показатель контроля уровня глюкозы в крови).

Метформин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Установили, что любое снижение HbA1c на 1%, значительно снижает риск всех осложнений диабета. Есть данные, что увеличение HbA1c выше 6,5% связано с риском развития макрососудистых осложнений диабета, а более 7,5% и с риском возникновения микрососудистых осложнений.

Вот поэтому целью лечения сахарного диабета является достижение отличного гликемического контроля — HbA1c ниже 6,5%. Результаты UKPDS также показали , что метформин вызывает значительное уменьшение риска осложнений диабета и инсульта, приводит к более низкой смертности,  по сравнению с сульфонилмочевинами и инсулином в диабетической группе, поддерживающей хороший гликемический контроль.

Это подтверждает тезис о том, что помимо улучшения гликемического контроля,  этот препарат, также обладает дополнительными преимуществами по сравнению с другими антидиабетическими средствами.

Современная концепция при лечении сахарного диабета 2-го типа состоит в том, что нельзя лечить только повышенный уровень глюкозы в крови, нужно воздействовать на все факторы риска развития диабета — вес тела, артериальное давление, липиды, протромботическое состояние.

По данным из ряда исследований, метформин приводит к снижению веса, улучшает липидный показатель (общий холестерин, LDL -холестерин, HDL -холестерина, триглицериды), артериальную гипертензию, фибринолиз.

к оглавлению ↑

Применение при диабете 1 типа 

Как ни странно, но метформин может применяться при заболевании сахарным диабетом 1 типа. Это единственный пероральный гипогликемический препарат, который используют при диабете 1 типа. Его следует использовать, только в сочетании с обычной инсулинотерапией.

Метформин подходит для пациентов с диабетом 1 типа, которые имеют избыточный вес или ожирение, или которые постепенно увеличили свой вес во время терапии инсулином; лицам с резистентностью к инсулину и постепенно увеличивающейся дозой инсулина, не улучшая гликемический контроль.

к оглавлению ↑

Метформин для похудения и против ожирения

В ряде исследований, у лиц с ожирением без диабета было установлено, что после приема метформина, снижается вес тела и уровень сахара в крови, понижается уровень лептина, общий и LDL-холестерин. Поэтому ожирение и его сопутствующая инсулинорезистентность, показания к применению метформина. Многие люди в этом случае, для похудения пьют метформин , и по отзывам  —  эффект замечательный!

В целом, препарат работает так — уменьшает глюконеогенез в печени, увеличивает периферическую и абсорбционную способность, уменьшая резорбцию кишечника – эти все механизмы, могут привести к потере веса.

Что касается приема такого препарата с единственной целью похудения … лучше, проконсультируйтесь с эндокринологом или диетологом.

к оглавлению ↑

Основные действия 

  • Снижает уровень сахара в крови;
  • Уменьшает массу тела;
  • Снижает сопротивление к инсулину;
  • Уменьшает инсулинемию;
  • Оказывает благотворное влияние на липиды (общий холестерин, HDL-холестерин, LDL-холестерин, триглицериды);
  • Благоприятно влияет на фибринолиз (через PAI-1);
  • Оказывает благотворное влияние на эндотелиальную дисфункцию;
  • Снижает общий сердечно-сосудистый риск.

к оглавлению ↑

Доза метформина

Таблетки метформина по 500 и 850 мг. Максимальная суточная доза составляет 2550 мг, разделенная на три приема. Препарат принимается во время еды. В исследовании UKPDS более 50% пациентов получали максимальную дозу препарата — 2550 мг в день, а более 30% — 1700 мг.

Побочные действия 

Наиболее частые побочные эффекты после приема метформина, связаны с желудочно-кишечным трактом — диарея, вздутие живота, метеоризм, урчание в кишечнике. Это происходит у 20% людей.

При разумной дозе титрования — начиная с более низкой дозы и постепенно ее повышая, а также приема лекарства во время еды, этот процент значительно снижается.

Наиболее серьезным побочным эффектом при лечении метформином является лактоацидоз, который происходит с частотой от 2 до 9 случаев на 100 000 пациентов. Он наблюдался у людей с сопутствующими тяжелыми заболеваниями, связанными с ишемией тканей и гипоксией, которые сами по себе могли вызвать лактоацидоз.

Поэтому, такие заболевания являются противопоказаниями к метформину. Лактоацидоза можно избежать, когда строго соблюдаются показания при лечении метформином. В отличие от других пероральных антидиабетических средств (которые стимулируют секрецию инсулина), данный препарат практически не приводит к гипогликемии.

Это делает его пригодным для применения с резистентностью к инсулину и ожирением, даже без диабета, а также детьми.

Метформин, в качестве вспомогательного вещества, содержит сорбит . Одна таблетка содержит 10 мг . Сорбит не подходит для людей с врожденной непереносимостью фруктозы. Может вызвать раздражение желудка и диарею.к оглавлению ↑

Противопоказания 

Противопоказаниями к метформину являются заболевания, связанные с тяжелой тканевой гипоксией и ишемией — сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда, печеночной и почечной недостаточностью. В свете данных от UKPDS, имейте ввиду, что ишемическая болезнь сердца, не сопровождающаяся сердечной недостаточностью, это показание к применению, а не противопоказание к метформину.

В основном Метформин  выводится через почки, поэтому не должен использоваться при нарушениях работы почек. Прием метформина следует прекратить за 3 дня до операции, а восстановить после подачи питания  и при нормальной почечной функции.

Необходимо прекратить, принимать препарат за 1-2 дня до проведения парентеральных контрастных исследований. Пожилой возраст, сопровождающийся серьезным повреждением внутренних органов, также является противопоказанием к метформину.

Список противопоказаний к препарату Метформин

  • Повышенная чувствительность к метформину или другим вспомогательным ингредиентам;
  • Диабетический кетоацидоз и диабетическая прекома;
  • Заболевания почек, повреждения или нарушения функции почек;
  • Почечная недостаточность, острое состояние с риском нарушения функции почек, такие как обезвоживание, тяжелые инфекции, шок, внутривенное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов;
  • Острые или хронические заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию, такие как: сердечная или респираторная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;
  • Печеночная недостаточность;
  • Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Метформин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Метформин, если он не снижает сахар, можно принимать и комбинировать с другими группами лекарств для лечения диабета, так как его механизм действия отличается и дополняется другими препаратами:

Читайте также:  Флуконазол-Тева (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Метформин — инструкция по применению, вред и польза

Во время обострённого периода при гипергликемии, докторам приходится вводить в лечение необходимость приёма медикаментов. Конечно, прежде всего, это касается больных сахарным диабетом. Поэтому Метформин, его механизм воздействия, польза и вред, способы приёма, все эти вопросы станут основными темами данной статьи.

Метформин- вред и польза

Как порой мало воли у тех пациентов, которые должны обязательно исключить из своего рациона вредную пищу. Сюда относятся, прежде всего, сладкие, мучные, солёные, жирные и копчёные продукты.

Да, это довольно большой список, но для многих серьёзных недугов, в виде ожирения, сахарного диабета, холециститаи многих других, данная продуктовая корзина носит не только ограничения, а полный запрет.

И жаль, что люди, страдающие целым рядом недугов, не могут понять, что пища, это такое же полноценное лекарство.

Метформин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Слабости способны вызвать у диабетиков второго типа серьёзные проблемы, невозможность удержаться от «хоть чуть-чуть попробую» приводит к заметному прогрессу в болезни и плачевному результату. За свои вольности и слабости, люди расплачиваются здоровьем, а порой и жизнью.

Результатом «хоть немножко попробую» становится повышенный уровень холестерина, сахара в крови, гликированного гемоглобина, билирубина, мочевины и других показателей, красноречиво говорящих о том, что пора принимать срочные меры и снижать данные показатели при помощи эффективных средств. К ним и относится метформин.

Что такое метформин и каково его механическое воздействие

Медицинский препарат Метформин относится к классу бигуанидов, способных препятствовать повышению в составе крове глюкозы. Надо сказать, что он, как и многие другие, назначающиеся при сахарном диабете(СД), способны на побочные эффекты и имеют серьёзные противопоказания.

При любой возможности контроля сахарного диабета без медикаментов, нужно как можно дольше обходиться без них. Медикаментозное применение не является безопасным для многих внутренних систем организма человека.

Каким образом происходит понижение глюкозы путём принятия метформина?

  • Главным образом снижается инсулинорезистентность. Происходит это довольно быстро после принятия препарата. Клетки становятся более чувствительными к инсулину, и глюкоза начинает усваиваться гораздо быстрее. Вместе с этим утилизируется сахар, у некоторых пациентов до 50%.
  • Если принимать препарат пероральным путём, таблетками, то желудочно-кишечный тракт всасывает его несколько медленнее. Это предотвращает постпрандиальную гликемию, резкие скачки сахара, особенно при инсулинотерапии.Это даёт возможность избежать гипогликемическую кому.
  • Метформин притормаживает получение глюкозы из печени, как альтернативного энергетического источника.
  • Влияет на снижение аппетита. Для хорошего эффекта по снижению веса принятие метформина может растянуться до полугода при совмещении с усиленной активной деятельностью.
  • Лекарство влияет на выведение из крови «плохого» холестерина.
  • Противостоит окислению жиров, подавляя процесс, это важно тем, что в свою очередь свободные радикалы из-за окисления липидов способны спровоцировать онкологию.
  • При ожирении метфомин может оказать благотворное действие, так как снижает аппетит.
  • В случаях метаболического синдрома и сбоях липидного обмена, эффект от метформина очень заметен. Так как у больного нарушен обмен углеводами, наблюдается артериальная гипертензия, возникает синдром и риск заболеваний сердечно-сосудистой системы. В отправной точке такого состояния находится инсулинорезистентность, именно она влияет на поражение сосудистых стенок и заболевание сахарным диабетом.

Метрофомин может быть показан при:

  • Для омоложения
  • Для продления молодости
  • Для профилактики рака
  • В бодибилдинге
  • При ожирении
  • При поликистозе яичников
  • В гинекологии
  • На сушке
  • При заболеваниях печени
  • При периферических воспалениях кишечника

Форма выпуска и дозировка

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток 500, 850 и 1000мг, они покрыты оболочкой, белого цвета по 10 штук в блистере. Лечение осуществляется во время принятии пищи и после того, таблетки запиваются водой.

Терапия начинается с двух таблеток, после двух недель приёма доза может постепенно возрастать, но это зависит от показателей сахара в крови. При поддержании уровня принимается по три-четыре таблетки в сутки.

Инструкция не рекомендует принимать такую дозу пожилым людям.

Метформин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Делить таблетку метформина в дозе 500мг нет смысла, так как половинка не даст эффекта, нарушится оболочка.

Метформин, возможный вред и побочные эффекты

Польза для диабетиков данного препарата велика, но, как уже было написано, чем более вы можете обходиться без его принятия, тем лучше. Что за веские причины заставляют так рассуждать?

  • Прежде всего, нужно внимательно изучить инструкцию по вопросу о сочетании данного средства с другими препаратами. Есть ряд серьёзных запретов на этот счёт.
  • Важно! Без консультации с врачом, принимать препарат самостоятельно нельзя!
  • Обязательно соблюдать должное поведение, которое обуславливается принятием метформина, соблюдение диеты и физических нагрузок.
  • Нельзя резко снижать уровень сахара, так как это может привести к коме.
  • При проблемах с почками принимать препарат особенно осторожно, можно вызвать почечную недостаточность.
  • Его приём на ранних стадиях может продлить жизнь диабетиков 2 типа на многие годы. Он легко справляется с инсулинозависимостью и в маленьких дозах способен не навредить человеку.

Без подробного собеседования с эндокринологом, принимать препарат самостоятельно нельзя!

К ряду негативных явлений относятся:

  • Проблемы желудочно-кишечного тракта, в виде поноса, рвоты, вздутия живота.
  • Нарушение вкуса и металлического привкуса во время принятия пищи.
  • Нехватка витамина В 12, поэтому назначаются как дополнение витамины.
  • Анемия.
  • Гипогликемический эффект.

Метформин при сахарном диабете

Сегодня это лучшее средство, против диабета. Польза его особенно показательна при втором типе. Он показа вместе с приёмом инсулина и дозирование назначается от показателей сахара в составе крови.

Если сохраняется данное заболевание, то это средство назначается в течение всех жизни, но для того, чтобы избежать гипогликемии, нужно постоянно контролировать глюкозу. Данное лекарство принимается в комплексе с другими сахаропонижающими препаратами.

Если у больного первый тип СД, метформин назначается в дополнение к основным средствам диабетического лечения. Отдельно он принимается только при втором типе, тогда средства гипогликемического действия убираются их медикаментозной терапии.

Метформин инструкция по применению от Мясникова

Увлекаться и совершать приём этого средства, рассуждая « чем больше, тем лучше» нельзя! Необходимо строго придерживаться указания и помнить о правильной дозе лекарства, в противном случае возможно серьёзно повредить здоровье.

Метформин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Терапия продолжается не более трёх месяцев, после этого требуется перерыв. Использовать метформин как средство для похудения можно, но необходимо взвесить все за и против и непременно проконсультировать с лечащим врачом. Только после подробного обследования организма, можно говорить о применения средства.

Пища не должна включать более 2500ккал в день, а употребление чистой воды не менее 2 литров в день.

Сочетание положенного при похудении питании, ежедневными физическими нагрузками и правильном употреблении лекарства, можно достичь желаемых результатов.

Аналоги метформина

Как правило, больные в первую очередь интересуются более экономичными средствами, которыми можно заменить метформин. Да, таковые имеются и могут полноценно заменить это лекарство. Оптимальный вариант нужно подбирать индивидуально, так все они имеют ряд особенностей. Наиболее приближен к нашему герою, Глюкофаж и Сиофор. Они также активны и имеют те же показатели и противопоказания.

Среди подобных, можно отметить следующие препараты:

Глиминфор, гексал, метоспанин, дианормет, орабет, форметин, новоформин, ланжерин, метфогамма, гликон, софамет, багомает и другие.

Чем отличается гдиформин от метформина

В глиформине основой лекарств является метформин. Его количество и в препарате и служит отправной точкой для дозировки лекарства.

Он выпускается в трёх дозах: 250, 500 и 850 мг. Как видите дозирование отличается от таблеток метформина, в остальном он имеет схожие показатели и действует по принципу снижения сахара, чрезмерного количества глюкозы в печени, всасываемости её кишечником и другими общими показателями
Противопоказания

  • Недостаточности сердечная, почечная и лёгочная.
  • Заболевания печени и желчевыводящей системы.
  • Поражения дыхательных органов.
  • Состояние после травм и операций.
  • Анемия в тяжёлой форме, хронические заболевания любого вида.
  • Беременность и период лактации.
  • Возрастные ограничения до 18 лет.
  • Алкогольная токсикация.
  • Диеты и голодание.
  • Люди старше 60лет, если есть сильные физические нагрузки.

Передозировка может привести к рвоте, метеоризму, болевыми ощущениями в области живота, потере аппетита. Может быть затруднённое дыхание, зуд и шелушение кожи.

Нарушение работы печени может быть вызвано длительным приёмом лекарства. Совместимость обязательно просчитывается эндокринологом, который наблюдает за развитием заболеваний.

Если при инсулинотерапии принимаются сахаросодержащие средства, стоит чётко вести правильное дозирование.

Усиление действия лекарства происходит при: производных сульфонилмочевины, нестероидных препаратах, антидепрессантах, окситетрациклина и других.

Снижается действие при: диуретиках, тиреоидных гормонах,кортикостероидах, фенитоина, никотиновой кислоты, эстрогенов, антагонистов кальция и других.

Читайте также:  Веро-Амлодипин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Итог

Метформин не является панацеей, несмотря на то, что способен качественно повлиять на состояние самочувствия при СД, снизить весовые показатели и оказать положительное влияние на эффективность снижения глюкозосодержащих продуктов. Лучше пытаться сохранить своё здоровье естественными методами – спортом, здоровым питанием и образом жизни!

Метформин: инструкция по применению, классификация, статьи

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

  • Хирургические операции
  • Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
  • Функция почек
  • Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина:
  • — не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек
  • — не реже 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.
  • В случае КК менее 30 мл/мин применение препарата противопоказано.
  • Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
  • Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить контроль сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

  1. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и при хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
  2. Дети и подростки
  3. Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.

Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств

Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может привести к развитию почечной недостаточности и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза.

Метформин необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч или во время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, и не возобновлять прием ранее 48 ч после него, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Другие меры предосторожности:

— Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

— Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях.

— Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

— Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

  • Применение метформина рекомендовано для профилактики сахарного типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:
  • — возраст менее 60 лет;
  • — индекс массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2;
  • — гестационный сахарный диабет в анамнезе;
  • — семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;
  • — повышенная концентрация триглицеридов;
  • — снижение концентрации холестерина ЛПВП;
  • — артериальная гипертензия.
  • Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.
  • Метформин не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах, втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и другие).

МЕТФОРМИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность Метформина связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий.

Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках.

Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина.Уменьшает процессы окисления жиров и ингибирует продукцию свободных жирных кислот. На фоне применения препарата наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному.

Так же обнаруживается увеличение соотношения инсулин/проинсулин. Благодаря механизму действия препарата наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи, так же снижается и базовый показатель глюкозы.

Благодаря тому, что препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, он купирует гиперинсулинемию, которая считается одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений.

Снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину. У здоровых людей (без сахарного диабета) при приеме метформина уменьшения уровня глюкозы не наблюдается.

Метформин способствует уменьшению массы тела при ожирении и сахарном диабете за счет подавления аппетита, снижения абсорбции глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимуляции анаэробного гликолиза.

Метформин так же оказывает фибринолитическое действие благодаря угнетению РАІ-1 (ингибитора активатора плазминогена тканевого типа) и t-PA (тканевой активатор плазминогена).

Препарат стимулирует процесс биотрансформации глюкозы в гликоген, активизирует кровообращение в печеночной ткани.

Гиполипидемическое свойство: снижает уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), триглицеридов (на 10-20% даже при условии изначального повышения на 50%) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности).

Благодаря метаболическим эффектам метформин вызывает повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) на 20-30%.Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов.

Положительно действует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии.

После перорального приема максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 2,5 ч.

У пациентов, получавших препарат в максимально допустимых дозировках, самое высокое содержание активного вещества в плазме крови не превышало 4 мкг/мл. Через 6 часов после приема таблетки всасывание активного вещества из препарата оканчивается, что сопровождается снижением плазменной концентрации метформина. При приеме рекомендуемых дозировок через 1-2 суток в плазме крови обнаруживаются постоянные концентрации метформина в пределах 1 мкг/мл и менее.

Если принимать препарат во время употребления пищевых продуктов, то наблюдается уменьшение абсорбции метформина из препарата. Метформин главным образом кумулируется в стенках пищеварительной трубки: в тонкой и двенадцатиперстной кишке, желудке, а так же в слюнных железах и печени.

Период полувыведения — около 6,5 ч. При внутреннем применении метформина абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет примерно 50–60%. Незначительно связывается с плазменными белками.

С помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации выводится почками от 20 до 30% введенной дозы (в неизмененном виде, поскольку, в отличие от формина, метаболизму не подвергается).

При нарушенных функциях почек пропорционально клиренсу креатинина уменьшается и почечный клиренс, поэтому, соответственно, плазменная концентрация и период полувыведения из организма метформина увеличиваются, что может вызвать кумуляцию активного вещества в организме.

Показания к применению

Метформин назначается взрослым при сахарном диабете 1 и 2 типа.

Читайте также:  Мидокалм: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Метформин применяется в качестве дополнения к основной терапии инсулином или другими противодиабетическими средствами, а так же в виде монотерапии (при сахарном диабете 1 типа используется только в сочетании с инсулином).

Особенно рекомендуется при наличии сопутствующего ожирения в случае, когда необходимый контроль за показателями глюкозы в крови не достигается при помощи только адекватной физической активности или диеты.

Способ применения

Таблетки метформин глотают целиком, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата необходимо осуществлять только после приема пищи. Если пациент испытывает трудности с глотанием таблетки (например, таблетки по 850 мг), то ее разделяют для облегчения приема по риске на 2 части.

При этом принимать обе половинки необходимо сразу, одну за другой.Начальная дозировка Метформина – 1000 мг/сутки. Разделение суточной дозировки на 2 или 3 приема может приводить к значительному ослаблению побочных действий со стороны пищеварительной системы.

Доза Метформина через 10–15 дней может быть постепенно увеличена. Дозу препарата подбирают с учетом данных глюкозного профиля пациента. Поддерживающая дозировка – ль 1500 до 2000 мг/сутки. Максимально допустимая доза – 3000 мг/сутки.

Прием препарата пожилыми лицами проводится только с учетом данных постоянного наблюдения за функциями почек.Полная терапевтическая активность наблюдается через 2 недели после приема препарата.

Если нужно перейти на Метформин с другого гипогликемического перорального средства, то прием предыдущего препарата следует прекратить, а затем начать терапию с применением Метформина в пределах рекомендуемой дозировки.

При комбинации инсулина и Метформина в первые 4–6 суток дозировку инсулина не меняют. В дальнейшем, если это окажется необходимым, дозу инсулина постепенно понижают — в течение нескольких последующих дней на 4–8 МЕ. Если в сутки пациент получает свыше 40 ЕД инсулина, то уменьшение его дозы на фоне применения Метформина проводится только в стационаре, поскольку требует большой осторожности.

Побочные действия

Самыми частыми побочными действиями Метформина (10% и более) являются эффекты со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, металлический привкус во рту.Обычно эти нежелательные действия появляются в начале приема препарата.

В превалирующем числе наблюдений побочные действия со стороны пищеварительной системы быстро и самостоятельно исчезают даже в случае продолжения приема Метформина.При повышенной чувствительности к активному веществу наблюдается умеренная эритема (очень редко).

Отмены метформина требует появление у пациента лактатацидоза (очень редкое побочное действие).При продолжительном применении препарата у некоторых больных наблюдается уменьшение усваивания цианокобаламина (витамина В12), уменьшение его уровня в сыворотке крови.

Это может вызвать мегалобластную анемию и нарушения гемопоэза.

Противопоказания

• Детский возраст (до 15 лет);• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов Метформина;• диабетическая прекома;• почечная дисфункция или почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови у мужчин 135 мкмоль/л и выше, у женщин 110 мкмоль/л и выше);• диабетический кетоацидоз;• гангрена;• дегидратация организма (при рвоте или диарее);• синдром диабетической стопы;• некоторые острые состояния, которые потенциально могут вызвать ухудшение функционирования почечной ткани (например, тяжелые инфекционные заболевания, обезвоживание, шок);• острый инфаркт миокарда;• недостаточность функции надпочечников;• соблюдение диеты с суточной калорийностью менее 1000 ккал;• печеночная недостаточность;• лактатацидоз (включая анамнестическое указание на лактатацидоз);• тяжелые инфекционные заболевания;• хронический алкоголизм;• острые или хронические патологические состояния, которые вызывают тканевую гипоксию (например, дыхательная или сердечная недостаточность, шок, указание на недавно перенесенный инфаркт миокарда);• лихорадка;• обширные травмы или большие хирургические вмешательства (особенно тогда, когда показан инсулин);• внутриартериальное или внутривенное применение рентгенконтрастных препаратов, содержащих йод;• острое отравление алкоголем;• период беременности и кормления грудью.

Беременность

Метформин противопоказан. Кормление грудью прекращают, если необходимо лечение препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Требует осторожности сочетание Метформина с производными сульфонилмочевины и инсулином, поскольку есть риск развития гипогликемии.

Эффективность Метформина в плане гипогликемического эффекта уменьшают системные и местные глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, адреналин, гестагены, эстрогены, гормоны щитовидной железы, производные кислоты никотиновой, тиазидные диуретики и фенотиазины. Риск развития лактатацидоза повышает этанол, поэтому при приеме препарата употребление алкоголя необходимо избегать.

Это же касается и лекарственных препаратов, которые содержат алкоголь.Выведение Метформина из организма замедляет циметидин, что увеличивает риск возникновения молочнокислого ацидоза.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы, производные циклофосфамида и сам циклофосфамид, производные клофибрата, нестероидные противовоспалительные препараты и окситетрациклин могут потенцировать гипогликемический эффект Метформина.

Внутривенное или внутриартериальное применение йодсодержащих контрастных препаратов для проведения рентген-исследований может вызвать почечную недостаточность, в результате которой Метформин начинает кумулироваться, что увеличивает риск развития лактоацидоза.

Прием препарата прекращают до, во время и на протяжении 2 суток после проведения рентген-исследований с внутрисосудистым назначением контрастных средств, содержащих йод. После этого терапию Метформином нельзя восстанавливать до момента, пока функция почек не будет оценена повторно как нормальная.

Нейролептик хлорпропамазин в больших дозах повышает сывороточный показатель глюкозы и ингибирует высвобождение инсулина, что может вызвать необходимость повышения дозы Метформина (проводится только под контролем глюкозы в сыворотке крови).

Не рекомендуется комбинация даназола с Метформином, поскольку возможна гипергликемия. Амилорид, морфин, хинин, ванкомицин, хинидин, циметидин, триамтерен, ранитидин, прокаинамид, нифедипин (а так же другие ингибиторы кальциевых каналов), триметоприм, фамотидин и дигоксин секретируются почечными канальцами. При параллельном приеме Метформина они способны конкурировать за тубулярные транспортные системы, поэтому при продолжительном употреблении вызывают повышение плазменной концентрации активного вещества препарата на 60%.

Гуар и холестирамин тормозят всасывание активного вещества таблеток Метформин, что сопровождается снижением его эффективности.

Эти препараты необходимо принимать только через несколько часов после приема Метформина. Препарат усиливает эффекты внутренних антикоагулянтов класса кумаринов.

Передозировка

Зарегистрирован случай передозировки Метформина в дозировке 85 г. При этом гипогликемия не развилась, однако был констатирован лактатацидоз.

Лактатацидоз – опасное осложнение, ранними симптомами которого являются: рвота, понос, тошнота, повышение температуры тела, мышечные боли, боли в животе. При неоказании помощи в дальнейшем могут развиться головокружение, ускорение дыхания, нарушения сознания и кома.

В диагностике важны следующие лабораторные тесты: увеличение уровня лактата в сыворотке крови до 5 ммоль/л, снижение кислотно-щелочного равновесия крови, увеличение коэффициента лактат/пируват и повышение анионного дефицита.

Прием препарата прекращают при подозрении на метаболический ацидоз, причем больного следует немедленно госпитализировать. Гемодиализ – наиболее эффективный способ вывести Метформин из организма и снизить уровень лактата. В дальнейшем лечение симптоматическое.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500; 850 мг. В блистере – 30; 120 таблеток.

Условия хранения

Список Б. При температуре 25 градусов Цельсия. Срок хранения – 3 года. Беречь от детей.

Синонимы

Метформин, Метфогамма, Глюкофаж, Метформин-веро, Метформин-Рихтер, Форметин, Сиофор, Формин Плив, Веро-Метформин, Глиформин, Гликон, Гликомет, Метформин-БМС, Новоформин, Глиминфор, Дианормет, Глюкофаг, Багомет, Орабет, Метформина гидрохлорид, Метоспанин.

Состав

Активное вещество: метформин.Вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал, тальк.

Дополнительно

Достаточного опыта назначения в педиатрии не накоплено. При монотерапии Метформин не вызывает гипогликемию, поэтому можно управлять автотранспортом или работать со сложными аппаратами.

Но если препарат принимается в сочетании с инсулином или другими лекарственными средствами для лечения сахарного диабета (рипаглинид, производные сульфонилмочевины), то пациента информируют о возможности гипогликемии, которая может нарушать координацию движений и психические реакции.

Назначение таблеток пациентам в возрасте 60 лет и старше не рекомендуется, если они выполняют тяжелую физическую работу. Это может привести к лактатацидозу. Уровень креатинина в сыворотке крови необходимо определять как до лечения, так и регулярно в течение терапии (один раз в год при нормальном показателе).

Если начальный уровень креатинина был выше нормы или на верхней границе, то рекомендуемая частота исследования – 2-4 раза в год. У пожилых лиц может быть бессимптомное течение почечной недостаточности, поэтому у них определение уровня креатинина проводят так же 2-4 раза в год.При избыточной массе тела нужно придерживаться энергетически сбалансированной диеты.

Во время приема препарата пациенты должны соблюдать индивидуально назначенную диету, которая учитывает корректное распределение поступления углеводов в пищей в течение суток. В начале приема диуретиков, нестероидных противовоспалительных средств и гипотензивных препаратов может быть такое осложнение, как почечная недостаточность.

У таких пациентов Метформин применять с осторожностью в связи с возможным ухудшением почечных функций.

После хирургических операций терапию препаратом возобновляют через 2 суток. Раньше этого срока принимать Метформин не следует. Общепринятые лабораторные тесты по контролю за течением сахарного диабета проводят тщательно и регулярно, соблюдая определенные промежутки времени.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *