Моксарел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

«Моксарел» – антигипертензивный препарат, который применяется в клинической практике для терапии заболеваний сердечно-сосудистой и неврологической систем. В статье мы разберем моксарел, инструкция по применению, при каком давлении, как принимать и насколько часто.

Моксарел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыМоксарел

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации моксарел обозначается кодом C02AC05. Международное непатентованное наименование: Moxonidine.

Состав

Основное действующее вещество моксарела:

В лекарственном препарате также содержатся эксципиенты (вспомогательные вещества).

Форма выпуска

Препарат «Моксарел» выпускается в виде таблеток по 200, 300 и 400 микрограммов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Первые данные о существовании имидазолиновых рецепторов (ИР) датируются 1984 годом. Было обнаружено, что ростральный вентролатеральный отдел продолговатого мозга, который является вазомоторным центром, содержит участки, чувствительные к катехоламинам. Также там имеются области, чувствительные к имидазолиновым соединениям.

Эта область была названа боковым ретикулярным ядром (БРЯ). В эксперименте введение имидазолинсодержащих соединений в БРЯ приводило к уменьшению симпатической активности и снижению артериального давления.

Позднее было обнаружено, что соединения имидазолинового типа стимулируют свой собственный специфический рецептор, структура которого отличается от адренергических рецепторов.

Моксарел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыМозг

Использование радиоактивно меченных лигандов подтвердило существование нескольких подтипов имидазолиновых рецепторов, которые различаются по своей функции, а также локализации в клетке.

Важной особенностью имидазолиновых рецепторов является то, что они не связывают катехоламины и отличаются от адренергических рецепторов. На основе современных знаний, имидазолиновые рецепторы делятся на три группы: I1, I2 и другие типы.

С имидазолиновыми рецепторами связываются преимущественно клонидин и идазоксан. Пока они были обнаружены только в мозге и почках.

В стволе мозга они в основном расположены в области БРЯ, где участвуют в регуляции симпатической активности. Стимуляция I1-рецепторов БРЯ приводит к повышению АД. Они также присутствуют в почечных канальцах, где участвуют в регулировании выделения натрия и воды. I2-рецепторы в организме гораздо чаще встречаются, чем I1.

Они были обнаружены в клетках ряда тканей (гепатоциты, тромбоциты, адипоциты, клетки миометрия и плаценты). Преимущественно содержатся в митохондриях. Их функция остается неясной. Однако они, похоже, не играют важной роли в регулировании АД. Другие ИР были обнаружены в поджелудочных бета-клетках.

Их функции также пока не известны.

I1-рецепторы были обнаружены в других ключевых регуляторах кровяного давления – почках. Они расположены в проксимальных почечных канальцах и отличаются от адренорецепторов. Их прямой эффект, вероятно, опосредуется влиянием на протонно-натриевый насос в базалатеральной мембране проксимальных канальцев.

Моксарел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПочки

Блокаторы рецепторов имидазолина (моксонидин, рилменидин) действуют главным образом в продолговатом мозге и почках. В расширенном промежуточном мозге основным эффектом является снижение симпатической активности.

Основные эффекты моксонидина:

  • Ингибирование симпатической нервной системы;
  • Снижение сосудистого периферического сопротивления;
  • Снижение секреции ренина;
  • Уменьшение реабсорбции натрия и воды;
  • Снижение секреции вазопрессина.

Соединения этой группы из-за их селективности к имидазолиновым рецепторам не влияют на α2-рецепторы в терапевтических дозах.

Поэтому они не вызывают ортостатической гипотензии и сонливости, которые являются характерным побочным эффектом β2-блокаторов.

Моксонидин и рилменидин также имеют минимальное сродство к постсинаптическим и бета1-рецепторам, а также не оказывают сосудосуживающий эффект при длительном введении.

Действие на почки опосредуется двумя способами: за счет уменьшения симпатического тонуса и стимуляции I1 рецепторов. Уменьшение почечного симпатического тонуса приводит к улучшению почечного кровотока, уменьшению высвобождения ренина и реабсорбции натрия и H2O. Эффект в почках, по-видимому, усиливается независимым действием имидазолиновых рецепторов на натрий-протонный насос.

Моксонидин хорошо всасывается желудочно-кишечным трактом и не метаболизируется системно. Биологическая доступность составляет 90%. Максимальный уровень плазмы можно наблюдать через 1 час после приема внутрь.

Из плазмы моксонидин широко распределяется в тканях. Моксонидин имеет период полувыведения от 2 до 3 часов.

Однако его эффект длится намного дольше, возможно, из-за более длительного связывания с центральными рецепторами или из-за отсроченного начала снижения уровней адреналина.

Экскреция в основном происходит через почки: 60% дозы выводится в неизменном виде. У пациентов с почечной недостаточностью скорость элиминации в значительной степени замедляется. Моксонидин также проникает в молоко матери. Концентрация в грудном молоке может быть на 50-100% выше уровня в плазме.

Средний период полужизни в плазме моксонидина составляет 3 часа. Период полувыведения составляет 3,5 часа.

Показания к применению

Основные показания:

  • Эссенциальная гипертоническая болезнь.

Моксарел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыГипертония

Противопоказания

Основными противопоказаниями к препарату являются:

  • Ангиодистрофия;
  • Миокардиальная недостаточность;
  • Синдром слабости S-узла;
  • AV-блокада II или III степени.

Препарат не рекомендуется принимать при брадикардии, болезни коронарной артерии, синдроме Рейно, перемежающейся хромоте, эпилептическом расстройстве, депрессии, болезни Паркинсона и закрытоугольной глаукоме.

Абсолютные противопоказания включают различные нарушения почек (не только в отношении фармакокинетики). Если возникает заболевание почек, необходимо оценить использование моксонидина нефрологом (специалистом по заболеванию и лечению почек).

Побочные действия

Принимая во внимание относительно тревожные побочные эффекты клонидина (сухость во рту и усталость), неблагоприятное воздействие моксонидина заслуживает особого внимания. Сухость во рту возникает при приеме препарата значительно реже (приблизительно 20%), чем при использовании клонидина.

Однако другие антигипертензивные средства, такие как диуретики или нифедипин, вызывают этот симптом еще реже. В целом, однако, этот побочный эффект оказывается менее частым при моксонидине, чем при клонидине. Быстрое повышение АД после прекращения приема моксонидина, по-видимому, не возникает.

Следует избегать внезапной отмены препарата.

Другие нежелательные эффекты включают головную боль, головокружение, нарушения сна, а в редких случаях ортостатические жалобы, тошноту, отек и нарушения поджелудочной железы.

Моксонидин может повысить седативный эффект центральных депрессантов (алкоголь, вспомогательные средства для сна и седативные средства). Толазолин снижает терапевтическую эффективность препарата.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

«Моксарел» следует всегда принимать после приема пищи. Ежедневная терапевтическая доза варьируется в пределах 1-2 таблеток в сутки. Лечение начинают с самой низкой дозы в 200 микрограммов в утреннее время суток.

Если этого эффекта недостаточно, доза может быть увеличена через три недели. Максимальная дневная доза составляет 0,6 мг. Разовая доза 0,4 мг не должна превышаться.

Согласно руководству по применению, лекарство нужно принять с достаточным количеством жидкости.

Передозировка

Текущие токсикологические исследования моксонидина не показали тератогенных, мутагенных или общих токсических эффектов при рекомендуемых дозах. Однако по соображениям предварительной безопасности, использование моксонидина не рекомендуется во время беременности. Поскольку моксонидин проникает в грудное молоко, его также следует ограничить во время лактации.

Моксарел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыБеременность

Совет! Перед применением лекарственного препарата всем пациентам рекомендуется проконсультироваться с врачом. Необдуманное применение может привести к серьезным последствиям для здоровья.

Моксарел: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Моксарел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Моксарел – препарат на основе моксонидина, который относится к веществам с выраженным гипотензивным свойством и характеризуется центральным механизмом воздействия. В ростральном слое боковых желудочков мозга вещество селективно воздействует на имидазолиновые рецепторы, которые являются участниками рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы. Стимулирование рецепторов имидазола понижает периферическую симпатическую активность и значения кровяного давления.

Лекарственная форма

Моксарел производится в таблетированном варианте. Таблетки покрыты оболочкой белого, розового либо желтого цвета – в зависимости от содержания ключевого активного компонента:

  • белый – 0,2мг;
  • розовый – 0,3мг;
  • желтый – 04,мг.

Таблетки двояковыпуклые, круглой формы с поперечным прорезом. Расфасованы в контурные ячейковые блистеры, в 1 пластинке – 10 штук, в пачке из картона может быть 1,2 либо 3 пластинки.

Описание и состав

В 1 таблетке Моксарела, за исключением действующего компонента, который представлен моксонидином, содержатся такие вспомогательные соединения:

  • коллоидный диоксид кремния;
  • моногидрат лактозы;
  • повидонК30;
  • натрия кроскармеллоза;
  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Пленочная оболочка таблеток представлена следующим составом:

  • оксид железа;
  • гипромеллоза;
  • макрогол4000, иначе – пропиленгликоль4000;
  • диоксид титана;
  • тальк.

Фармакологическая группа

Моксарел относится к антигипертензивным медикаментам, характеризующимся центральным механизмом воздействия. Препарат отличается от прочих симпатических средств такой группы тем, что моксонидин более близок к альфа-адренорецепторам, что обуславливает пониженную возможность наступления седативного эффекта и пересушенности слизистых покровов ротовой полости.

Применение препарата ведет к понижению системного сопротивления сосудов и кровяного давления. Также, препарат повышает индекс инсулиновой восприимчивости у людей с ожирением, умеренной степенью АГ и инсулинорезистентностью.

Всасывание компонента выполняется организмом на 90%, степень всасываемости не имеет зависимости от еды. Биодоступность представлена 88%, 7% связывается белками крови. Большая часть полученного компонента по истечению нескольких часов выводится посредством почек, а 10% в варианте метаболитов.

Показания к применению

Моксарел прописывается лечащим врачом в случае наличия у пациента артериальной гипертензии. Иных показаний к применению описываемого препарата не имеется – он узкоспециализирован.

для взрослых

Медикамент относится к рецептурным препаратам и назначается пациентам взрослой возрастной группы исключительно лечащим специалистом. Самоназначение и пренебрежение врачебными предписаниями недопустимо.

для детей

Фармакологическое антигипертензивное средство не назначается пациентам, чей возраст не достиг 18 лет. Он не применяется, так как степень его терапевтического действия и безопасность  в данной возрастной группе не устанавливались.

Читайте также:  Таблетки Канефрон Н – аналоги дешевле, цена в аптеках, инструкция по применению

для беременных и в период лактации

Сведения касательно опта лечения Моксарелом беременных отсутствуют, что делает нежелательным его применение в этот период. В период грудного вскармливания запрещено продолжать кормление, так как компонент моксонидин проникает в грудное молоко.

Противопоказания

У медикаментозного препарата имеется ряд абсолютных противопоказаний, при наличии которых его применение под запретом:

  1. Чрезмерная восприимчивость организма какого-либо компонента, присутствующего в составе препарата.
  2. Синдром слабости синусного узла.
  3. Расстройства верхней атриовентрикулярной и предсердной проводимости 2-3 степени.
  4. Брадикардия на фоне ЧСС, которое меньше 50уд./мин.
  5. Сложные варианты аритмии, недостаточность сердца;
  6. Глаукома.
  7. Ангионевротический отек в прошлом.
  8. Явные расстройства работы почек и печени.
  9. Разнообразные расстройства периферического тока крови, в том числе облитерирующий атеросклероз, болезни Рейно и Паркинсона, синдром хромоты перемежающейся.
  10. Депрессивные состояния, эпилепсия.
  11. Стенокардия, непереносимость галактозы, недостаточность лактозы или мальабсорбция галактозы и глюкозы.
  12. Возраст до 18 лет, период вынашивания плода либо кормление грудью.

Применения и дозы

Препарат отпускается строго по рецепту, что делает невозможным его использование без назначения лечащего врача. Требующиеся дозы и кратность приемов также определяется лечащим специалистом.

для взрослых

Препарат принимают перорально, стартовая доза представлена 200мкг 1раз/сутки. Наибольшая принимаемая доза не должна превышать 400мкг, но допустимая суточная дозировка представлена 600мкг, которые разделяются на 2 приема.

Суточная доза корректируется в соответствии с клинической картиной пациента и его индивидуальными потребностями и переносимостью медикамента.

для детей

В педиатрической практике Моксарел не применяется. Это обуславливается тем, что исследований о его воздействии на детский организм не проводилось.

для беременных и в период лактации

Прописывать Моксарел в период вынашивания плода врач имеет право только в случае потенциальной пользы для матери, превышающей возможные риски для ребенка. Кормящим матерям на период лечения эти препаратом требуется прекратить вскармливание грудным молоком ребенка либо подобрать иной медикамент с аналогичными свойствами.

Побочные действия

Фармакологический препарат способен провоцировать определенные негативные реакции организма, которые наиболее часто выражаются такими состояниями:

  • периферические отеки;
  • мигрени, головокружения;
  • расстройства сна и сонливость;
  • астения;
  • увеличение степени утомляемости;
  • высыпания на коже, зуд;
  • диспепсия, диарея;
  • пересушенность слизистых покровов ротовой полости;
  • приступы тошноты, позывы ко рвоте;
  • нервозность;
  • брадикардия либо ортостатическая гипотензия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Совмещение Моксарела с прочими средствами гипотензивного характера ведет к аддитивному эффекту.
  • Антидепрессанты трициклического ряда способны понижать терапевтический эффект гипотензивных медикаментов центрального воздействия, что делает нежелательным их совмещение с препаратами на основе моксонидина.
  • Моксарел способен повышать эффект от приема этанола, снотворных, седативных средств, транквилизаторов и антидепрессантов.
  • Препарат умеренно повышает ослабленные когнитивные возможности пациентов, принимающих лоразепам.
  • Совмещение препаратов с моксонидинов вместе с производными бензодиазепима способно дополняться усилением седативного воздействия последних.
  • Единовременное использование с бета-адреноблокаторами ведет к большей выраженности брадикардии, дромо- и инотропного воздействий.
  • При совмещении с моклобемидом фармакологическое взаимодействие не выявлено.

Особые указания

  1. Не рекомендуется резкое завершение приема Моксарела, невзирая, что не подтверждены сведения касательно повышения значений АД вследствие его резкой отмены.

  2. В ходе применения Моксарела требуется отказаться от спиртосодержащей продукции.

  3. Отрицательного влияния Моксарела на способности к управлению сложными механизмами установлено не было, но требуется учитывать вероятность развития сонливости и головокружения.

Передозировка

В случае передозировки фармакологическим средством у пациента развиваются следующие состояния:

  • спазмы желудка;
  • позывы ко рвоте;
  • сонливость;
  • боли головы;
  • головокружения;
  • слабость общего характера;
  • пересушенность слизистых покровов ротовой полости;
  • чрезмерно сильное понижение значений кровяного давления.

В случае возникновения симптомов передозировки требуется промывание желудка, прием активированного угля либо подобного средства и использование слабительного. Пониженные значения АД требуют В/В инфузий физраствора, брадикардия нивелируется Атропином. У препарата также существует специфический антидот – Идазоксан.

Условия хранения

Медикамент требуется хранить в месте, недоступном детям, в помещении, где температура не превышает 25 ̊С. Фармакологическое средство годно на протяжении 3 лет с момента изготовления.

Аналоги

У Моксарела имеется определенный ряд аналогов, которые имеют сходство по активному компоненту либо оказываемому им терапевтическому воздействию.

Физиотенз

Выпускается в таблетированной форме, таблетки круглые, с разной дозировкой главного активного компонента моксонидина – 0,2, 0,3 и 0,4мг. Различаются по окраске пленочной оболочки, от меньшего содержания к большему: розовая оболочка, неинтенсивный красный, красный. На каждой таблетке имеется маркировка с содержанием моксонидина. Срок годности Физиотенза – 2 года.

  • Метопролол
  • Этот аналог Моксарела имеет избирательный тип действия и воздействует на бета-адреналовые рецепторы, за счет чего выравнивает сердечный ритм и понижает показатели кровяного давления.
  • Моксонидин

Данный препарат максимально близок по собственному составу и типу воздействия на организм пациента с Моксарелом. Могут присутствовать незначительные различия по требуемым к приему концентрациям.

Цена

Стоимость Моксарела составляет в среднем 254 рубля. Цены колеблются от 99 до 430 рублей.

Моксарел: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Моксарел является гипотензивным средством центрального действия.Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.

В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин — чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.

Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа.

Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т½) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы).

Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Показания к применению:

Препарат Моксарел применяется для лечения артериальной гипертензии.

Способ применения:

Таблетки Моксарел принимать внутрь, независимо от приема пищи.В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

  • Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки.
  • Побочные действия:
  • Противопоказания:

В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01% (включая единичные случаи).

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны колеи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Противопоказаниями к применению препарата Моксарел являются: повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата; выраженные нарушения ритма сердца; синдром слабости синусового узла; атриовентрикулярная блокада II и III степени; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин); острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе; возраст старше 75 лет; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены); период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); атриовентрикулярная блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.

Беременность:

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел отсутствуют. Назначать Моксарел беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Моксонидин проникает в грудное молоко.

 Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

  1. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
  2. Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.

  3. Передозировка:
Читайте также:  Аспикор (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секрецииСимптомы передозировки препаратом Моксарел: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.Лечение.Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:

Моксарел — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг.10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: моксонидин — 0,20 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] — 3,00 мг.1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: моксонидин — 0,30 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) — 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,67%)] — 3,00 мг.1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: моксонидин — 0,40 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) -0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67%)] — 3,00 мг.

Дополнительно:

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин.Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел следует постепенно.

Во время лечения препаратом Моксарел следует исключить употребление алкоголя.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Моксарел на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было.

Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Моксарел: инструкция по применению при давлении, отзывы | Артериальная гипертензия. Как понизить давление

1

Автор статьи: Марина Дмитриевна

2017.11.30

  • 414
  • Препараты
  • Моксарел относится к препаратам, обладающим гипотензивным действием, что понижает артериальное давление. Цена на лекарство российского производителя варьируется в зависимости от расфасовки и дозировки и составляет:
  • Упаковка из 14 таблеток по 0,2 мг стоит в пределах 100 рублей; а по 0,4 мг – 180 руб.
  • Упаковка из 30 таблеток, по 0,2 мг стоит в пределах 190 рублей; а стоимость препарата по 0,4 мг – 320 руб.
  1. Действующим элементом выступает моксонидин.
  2. Препарат влияет на центральную нервную систему, но побочные действия выражены слабо.
  3. Препарат в аптечной сети

Характеристика

Благодаря быстрому достижению гипотензивного эффекта препарат используется для устранения признаков повышения АД.

Моксарел относится к лекарственным средствам – агонистам имидазолиновых рецепторов, располагающихся в области продолговатого мозга. При их запуске в организме наблюдается ослабление симпатической части ВНС на стенки сосудов. Расслабление понижает АД.

При регулярном применении фармацевтического средства восстанавливается ЧСС и понижается производство адреналина, что нормализует деятельность ССС. Это предупреждает гипертрофические процессы в миокарде левого желудочка.

Еще одно преимущество Моксарела – положительное действие на углеводный обмен и понижение сахара в крови. При улучшении работы микроциркуляторного русла наблюдается положительная динамика в течении сахарной болезни.

При назначении Моксарела отмечается повышенная чувствительность мозговых структур к глюкозе, что повышает мыслительную и когнитивную деятельность. У людей с диагнозами “гломерулосклероз” и “фиброз” отмечается устойчивое замедление гибели нефронов, что улучшает прогноз.

Фармакологическое действие

Активный ингредиент относится к избирательным противникам имидазолинового межклеточного вещества. За счет их стимуляции происходит тоническая и рефлекторная регуляция симптоматической нервной структуры.

Активизация имидазолин-сенситивных клеток вызывает снижение периферической симпатической реактивности и артериального давления. Отличие Моксарела от других антигипертензивных веществ – в незначительном сродстве с альфа 2-адренорецепторами.

Активный элемент улучшает показатель сенситивности к инсулину у больных с лишней массой тела, пониженной восприимчивостью инсулинозависимых клеток к влиянию инсулина с последующим повреждением механизма метаболизма декстрозы и поступлением ее в клетки.

После перорального введения вещество всасывается из стенок органов ЖКТ. Показатель биодоступности равен 88%, время наступления максимальной насыщенности в плазме – 60 мин. Одновременный прием лекарства с продуктами питания не приводит к изменению фармакокинетических параметров.

Уровень взаимодействия с протеинами плазмы не высокий и составляет 7,2%. В процессе расщепления Моксарел образует неактивное производное. В течение суток через почки удаляется более 90% от исходного химпродукта, поступившего в организм.

Поскольку научного тестирования действия Моксарела на детский организм не проводилось, назначение его несовершеннолетним лицам запрещается. Элиминация моксонидина имеет существенную корреляцию в клиренсе креатинина.

  Рибомунил или Бронхомунал — что лучше? Коротко о важном!

У лиц с дисфункцией почек средней степени тяжести период полувыведения в 1,5-2 раз выше, чем у людей с нормальной жизнедеятельностью почек. У пациентов с тяжелой формой поражения мочевыделительной системы период полувыведения снижается в 3 раза.

Моксарел – это гипотензивный препарат с центральным механизмом действия. Активный компонент моксонидин стимулирует чувствительные к имидазолину рецепторы, локализующиеся в ростральном слое боковых желудочков мозга.

В результате такого воздействия снижается периферическая симпатическая активность, артериальное давление. Моксарел улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с инсулинорезистентностью, умеренной гипертонией, ожирением.

Связывание с плазменными протеинами составляет 7,2%. Метаболизм протекает в печени с формированием активного метаболита дегидрированный моксонидин. Период его полувыведения из организма составляет 5 часов. Более 90% моксонидина выводится почками.

Дозировка

Прием таблеток Моксарел не зависит от приема пищи, поэтому единственное указание – соблюдение дозировки.

Определяет дозировку врач в зависимости от сложности течения заболевания и принимаемых средств. Препарат прописывается в количестве 1 таблетка в сутки по 0,2 или 0,4 мг. Если при таком назначении терапевтического эффекта достигнуть не удалось, то врач увеличит дозировку препарата до 0,3 мг дважды в день.

Читайте также:  Гепариновая мазь: доступные аналоги и цены на препараты

Важно! Людям, у которых диагностирована терминальная стадия поражения почек, количество препарата в сутки не больше 0,2 мг.

Фармакокинетика

Абсорбация препарата после попадания в организм происходит в верхнем отделе ЖКТ. Его биодоступность достигает 88%. Самая большая концентрация достигается через 60 минут.

Фармакокинетика максонидина не зависит от поступления пищи. Соединение с белками крови достигает 7,2%. Главным метаболитом действующего вещества является дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Его фармакодинамическая активность при сопоставлении с обычным моксонидином равняется 10%.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч. Через 24 ч. действующее вещество на 90% выводится организмом посредством почек и чуть меньше 1% препарата уходит посредством кишечника.

У людей с АГ отклонений фармакокинетики моксонидина не зафиксировано. Чего не скажешь о людях в пожилом возрасте, у которых на фоне замедления метаболизма или высокой биодоступности наблюдаются незначительные изменения показателей.

Так как 90% препарата выводится посредством почек, больным с установленным отклонением в их функциях дозу нужно подбирать, учитывая степень заболевания и состояние больного.

При процедуре гемодиализа происходит выведение небольшой части препарата.

Как действует медикамент

Артериальная гипертензия может быть первичной или вторичной. Вторичная АГ является следствием патологий органов и систем, которые участвуют в регуляции артериального давления. Первичная АГ является патологией, точные причины которой остаются неизвестными до сих пор.

Но медики могут с полной уверенностью сказать, что при гипертонической болезни (первичный тип) сужаются сосуды, в результате чего повышается кровяное давление на сосудистые стенки. Об АГ речь идет в случае, если показатели АД превышают отметку в 140 на 90 мм.рт.ст. В норме показатель должен быть 120 на 80 мм.рт.ст.

Полностью вылечить недуг, к сожалению, нельзя. Но добиться стойкой компенсации возможно. В этом отлично помогают гипотензивные центрального действия, в частности Моксарел. Изначально разберемся с составом таблеток:

  • Действующее вещество – моксонидин.
  • Пленочная оболочка состоит из таких компонентов, как железа оксид (красный или желтый), макрогол 4000, тальк, титана диоксид, гипромеллоза.
  • Вспомогательные компоненты – целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат.

Теперь нужно выяснить, как воздействует моксонидин на организм гипертоника. Вещество в стволовых структурах мозга стимулирует селективно имидазолинчувствительные рецепторы, которые принимают участие в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы. За счет стимуляции, снижается периферическая симптоматическая активность и артериальное давление.

Интересно, что Моксарел, в отличие от других гипотензивных медикаментов, обладает более низким сродством к альфа-2-адренорецептором. За счет этого, при употреблении таблеток у человека менее выражен седативный эффект.

  • Активный компонент лекарства также приводит к снижению сосудистого системного сопротивления, улучшает индекс чувствительность к инсулину
  • Это особенно важно для пациентов, у которых есть инсулинорезистентность или ожирение
  • Фармакокинетические особенности:
  1. Показатель связывания с белками плазмы составляет около 7,2%.
  2. Абсолютная биодоступность – 88-90%.
  3. Прием пищи не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетику препарата.
  4. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через час.
  5. Моксонидин и метаболиты выводятся через кишечник и почки. Период полувыведения составляет около 2,5-5 часов.

Комбинирование

При одновременном использовании с другими препаратами можно получить и положительный, и отрицательный результат:

  • При употреблении с другими антигипертензивными средствами можно добиться положительного эффекта. В этом случае наблюдается более быстрое понижение АД, но нужно учесть состояние больного, чтобы избежать гипотензии.
  • Применение с бета-блокаторами может привести к замедлению ЧСС.
  • При употреблении антидепрессантов назначение Моксарела нежелательно. Использование препарата с транквилизаторами, седативными средствами и этиловым спиртом повышает их действие.
  • При назначении препарата одновременно с производными бензодиазепиа и лоразепама происходит усиление их эффективности, что провоцирует усиление мыслительных способностей у пациентов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Моксарела:

  • трициклические антидепрессанты: снижают гипотензивный эффект препарата;
  • другие лекарственные средства с гипотензивным действием: вызывают аддитивный эффект;
  • транквилизаторы, этанол, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства: могут усиливать свое действие;
  • бета-адреноблокаторы: вызывают усиление брадикардии, степени выраженности инотропного или дромотропного действия;
  • производные бензодиазепина: могут усиливать свой седативный эффект;
  • лекарственные средства, выделяющиеся путем канальцевой секреции: могут вступать во взаимодействие с моксонидином;
  • моклобемид: не вызывает фармакодинамического взаимодействия с препаратом;
  • лоразепам: возможно умеренное улучшение ослабленных когнитивных функций.

Побочные эффекты

Препарат оказывает селективное действие на имидазолиновые и альфа-адренергические рецепторы 1 типа, поэтому побочные эффекты имеют слабую выраженность у большинства пациентов. В большинстве случаев люди жалуются на приступы головной боли, замедление реакций и сухость в ротовой полости.

Как же реагирует организм на препарат:

  • гипотензия,
  • симптомы брадикардии.
  • боли в области головы и приступы головокружения,
  • склонность ко сну в дневное время,
  • обморок,
  • сухость в ротовой полости,
  • диспепсия,
  • подташнивание,
  • рвотные позывы.
  • бессонница,
  • приступы нервозности,
  • высыпания,
  • зуд,
  • отечность.
  • болезненные ощущения в шейном отделе и спине,
  • звон в ушах.

Внезапное головокружение

Передозировка препаратом

Употребление таблеток Моксонитекс в дозировках, превышающих максимально допустимые, может спровоцировать проявления следующих тревожных симптомов:

  • Сильная головная боль;
  • Снижение кровяного давления до критических цифр (гипотонический криз);
  • Повышенная сонливость;
  • Учащенное сердцебиение или же, напротив, брадикардия;
  • Общая слабость, недомогание.

Лечение передозировки носит симптоматический характер и назначается доктором индивидуально. Часто для повышения давления и купирования гипотонического криза применяются препараты, относящиеся к фармакологической группе антагонистов альфа-адренорецепторов.

Противопоказания

Несмотря на то что Моксарел оказывает положительное воздействие при лечении АГ, у него есть строгие противопоказания, которые необходимо учитывать при назначении.

Центральная нервная система является проводником к стабилизации АД, поэтому основные ограничения связанны с ее деятельностью:

  • высокая восприимчивость организма к действующему веществу и его компонентам;
  • нарушение сердечного ритма;
  • синдром ССУ;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • симптомы брадикардии;
  • острая и ХСН;
  • прием Моксарела с трициклическими антидепрессантами;
  • почечная недостаточность;
  • возраст до 18 лет и старше 75 лет;
  • лактационный период;
  • диагностированная непереносимость лактозы;
  • дефицит лактазы,
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Слишком редкий пульс – ограничение к употреблению препарата

Указания к применению

Если назначен прием Моксарела и бета-адреноблокаторов в комплексе, то при их отмене необходимо придерживаться схемы: сначала убирают бета-адреноблокаторы из каждодневного приема, и только спустя несколько дней можно отказаться от Моксарела.

Резкую отмену препарата врачи не рекомендуют, хотя научных подтверждений, что быстрое прекращение приема может спровоцировать повышение АД, нет. Но лучше перестраховаться, чем лечить последствия спешки. Поэтому врачи рекомендуют отводить на полную отмену около двух недель с постепенным понижением дозировки.

Беременность и лактация

  1. Научных заключений, готовых подтвердить безвредность препарата для женщин в период вынашивания малыша, нет, поэтому врачи не берут на себя такую ответственность, и подбирают безопасные медикаменты.

  2. А вот во время кормления грудью от употребления препарата стоит отказаться, так как действующее вещество способно попадать к ребенку через грудное молоко.

  3. В период вынашивания малыша лучше отказаться от препарата

Аналоги

Среди популярных заменителей препарата Моксарел можно выделить несколько:

  • Моксогамма.
  • Моксонидин.
  • Моксонидин канон.
  • Моксонитекс.
  • Тензотран.
  • Физиотенз.

Кроме моксонидина в группе стимуляторов центральных имидазолиновых рецепторов находится рилменидин. Он зарекомендовал себя как эффективный препарат, оказывающий положительное влияние при различной степени АГ. Не оказывает влияние на сокращение сердечной мышцы и не урежает пульс.

Заменители Моксонитекса

На современном фармацевтическом рынке можно найти и приобрести следующие аналоги Моксонитекса:

  • Физиотенс;
  • Моксонидин канон;
  • Тензортан;
  • Моксонидин;
  • Моксарел;
  • Моксонидин-С3.

Многие из перечисленных выше препаратов не являются полными аналогами Моксонитекса. По этой причине, если возникает необходимость в подборе заменителя, необходимо проконсультироваться на эту тему с квалифицированным специалистом! Доктор поможет выбрать оптимальный вариант, подобрать нужную дозировку.

Моксонитекс — эффективный препарат при гипертонии, способствующий понижению артериального давления. Может применяться как для комплексного лечения гипертонической болезни, так и периодически.

Отзывы

Большинство тестируемых больных отзываются о препарате как об эффективном средстве при повышенном давлении. Хорошая переносимость и слабо выраженные побочные действия играют большую роль. При регулярном приеме препарата в терапевтических дозах у пожилых людей отмечались заметные улучшения когнитивных и мыслительных способностей.

  • Немаловажным фактом является цена, если сравнивать с аналогами иностранного производства, то отечественный препарат – в разы дешевле.
  • Более подробно о действующем веществе, механизме его воздействия на организм можно узнать из видео:
  • Обзор современных препаратов от гипертонии:

От чего помогает Моксонитекс

Медицинские специалисты рекомендуют пациентам принимать Моксонитекс при давлении в случае наличия следующих клинических показаний:

  • Артериальная гипертензия;
  • Гипертоническая болезнь;
  • Осложнения сердечно-сосудистого характера, возникающие на фоне повышенного кровяного давления.

Поскольку препарат хорошо и быстро помогает от давления, его могут назначать с целью предупреждения, купирования гипертонического криза, а также ускоренного восстановления и профилактики возможных осложнений, после перенесенного приступа.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *