Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Оглавление:

  • Фармакологические свойства
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Моксифлоксацин: форма выпуска
  • Моксифлоксацин: инструкция по применению
  • Побочные действия
  • Противопоказания к применению препарата
  • Передозировка
  • Моксифлоксацин: цена

Фармакологические свойства

Моксифлоксацин подавляет в бактериях ферменты, необходимые для деления ДНК. В результате микроорганизмы утрачивают способность обновляться и размножаться.

Особая структура химической формулы делает Моксифлоксацин более активным по сравнению с другими бактерицидными препаратами. Кроме того, его использование позволяет снизить риски появления мутаций у грамположительных бактерий, ведущих к появлению устойчивости к большинству антибактериальных лекарственных средств.

Согласно результатам клинических испытаний, Моксифлоксацин демонстрирует хорошую эффективность в отношении большинства болезнетворных микроорганизмов.

В то же время лабораторные исследования в пробирках, показали активность препарат в отношении аэробных грамположительных (Staphylococcus epidermidis, S treptococcus agalactiae, Streptococcus viridans ) и грамотрицательных (Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophyla ) бактерий, а также некоторых анаэробных (Fusobacterium spp., Prevotella spp.) микроорганизмов.

Значимость последних исследований для клинической практики пока не определена, так как медики не знают, как препарат поведет себя при лечении заболеваний, вызванных вышеозначенными бактериями, ведь клинические испытания не проводились.

Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лабораторные исследования в пробирках показали, что устойчивость к этому препарату развивается очень медленно и обуславливается сложными мутациями. Поэтом вероятность устойчивости микроорганизмов к Моксифлоксацину крайне мала.

Пациенты лучше всего знают, насколько эффективен моксифлоксацин. Отзывы больных – лучшее подтверждение действенности лечения этим лекарством.

Поначалу мне назначили для лечения конъюнктивита левомицетиновые капли, но они оказались неэффективными. Тогда доктор назначил мне глазные капли Вигамокс. Они содержат Moxifloxacin. Вот это лекарство мне очень быстро помогло.

Валерия, Москва

Фармакокинетика

Применение этого препарата вызывает в организме пациента ряда фармакокинетических параметров. Последние не зависит от возраста больного, его возраста и пола.

  • Всасывание. При приеме препарата он всасывается очень быстро. Уровень всасывания составляет 91%. Прием обычной и очень жирной пищи никак не влияет на всасываемость. При изменении дозировок концентрация лекарства в крови изменяется линейно. То есть, пока дозировка повышается, в организме также отмечается накопление активных компонентов Моксифлоксацина. Как только дозировки уменьшаются, так сразу отмечается снижение концентрации препарата в плазме.
  • Распределение. Препарат очень быстро распространяется по организму. Самые высокие концентрации Моксифлоксацина отмечаются в плазме и слюне. Также высокие концентрации лекарства обнаруживают у пациентов в легких, носовых пазухах, аденоидах, очагах воспаления, брюшной полости и в женских половых органах. Лабораторные и клинические исследования показали, что приблизительно 45% активных компонентов лекарства связывается с белками плазмы. В свободном состоянии препарат обнаруживается в жидкости между мышц и в подкожном слое.
  • Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыМетаболизм. Моксифлоксацин выводится из организма через почки и желудочно-кишечный тракт. При этом препарат может выводиться как в неизменном виде, так и в виде сульфатных соединения, а также глюкоуронидов.
  • Сроки выведения. Из плазмы это лекарственное средство полувыводится за 12 часов. При этом уровень общего выведения при разовой дозе в 400 мг составляет не более 246 мл/мин. Через почки уровень выведение не превышает 53 мл/мин. Если одновременно с Моксилоксацином пациент принимает Ранитидин и Пробенецид, то это никак не влияет на уровень выведения лекарства.

Фармакодинамика

Антибактериальное воздействие Моксифлоксацина зависит от концентрации лекарства в организме. При минимальных концентрациях лекарственного средства на микроорганизмы оказывается минимальное бактерицидное воздействие. При этом препарат все равно угнетает процессы деления ДНК внутри бактерий, которые демонстрируют устойчивость к бета-лактамам и макролидам.

Устойчивость

Мутации, вызывающие устойчивость бактерий к пенициллинам, аминогликозидам, макролидам и другим группам антибиотиков, не способны противостоять бактерицидной активности Моксифлоксацина. Объясняется это тем, что препарат эффективно подавляет мутации, ведущие к развитию резистентности.

Лабораторные исследования показали, что Моксифлоксацин может иметь перекрестную устойчивость к хинолонам, но при этом бактерии анаэробные бактерии все равно поддаются воздействию препарата.

Влияние на кишечную флору

Клинические испытания выявили, что этот препарат способен приводить к уменьшению популяций некоторых бактерий в кишечнике. Однако, все эти изменения проходили через пару недель, после отмены препарата.

Образование токсина Clostridium difficile во время исследований не обнаружено.

Моксифлоксацин: форма выпуска

Препарат с оригинальным названием Моксифлоксацин канон выпускается в таблетированной форме. Таблетки помещены в блистер из поливинилхлорида и фольги по 10 штук. Каждый блистер упаковывается в отдельную коробку из картона. Туда уже вкладывается инструкция по применению Моксифлоксацина.

Аналоги препарата Moxifloxacin могут выпускаться в следующих формах выпуска:

  • Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыВ форме растворов для инфузий выпускается Авелокс. Форма выпуска – полимерные пакеты по 250 мл. Производитель – Байер, Германия.
  • В форме глазных капель выпускается Вигамокс. Упаковка – флаконы по 5 мл. Лекарство производится американской компаний Алкон.
  • В таблетках по 400 мг каждая выпускаются Моксин и Плевилокс. Их производством занимается индийское предприятие Плетхико по заказу российской компании Фармасинтез.

Моксифлоксацин: инструкция по применению

Показаниями к применению препарата являются следующие заболевания:

  • Острый синусит.
  • Пневмония.
  • Обострение хронического бронхита.
  • Бактериальный синусит.
  • Воспалительные заболевания органов малого таза без осложнений.
  • Простатит.
  • Микоплазмоз.
  • Хламидиоз.
  • Инфекционные поражения кожи

Моксифлоксацин канон не рекомендуется использовать в качестве единственного антибактериального препарата при лечении болезней малого таза средней степени. При этом никто не запрещает его сочетать с другими антибактериальными средствами пир лечение этих недугов.

Моксифлоксацин канон рекомендовано назначать в тех случаях, когда другие группы антибиотиков не оказали должного действия. Этот препарат особенно эффективен при бронхитах. Об этом свидетельствуют отзывы пациентов.

Мне это лекарство назначили при хроническом бронхите. Первый результат почувствовала уже через 2 дня. До этого лечилась другими антибиотиками, но хорошего результата не получила. Когда заболела в очередной раз пила Моксифлоксацин уже без назначения врача. Недомогание длилось всего 2 дня.

Галина, Киев

Способы применения и дозировки

Согласно инструкции по применению, взрослому пациенту в сутки можно принимать не более одной таблетки за 1 раз. Сопровождать прием лекарства следует потреблением большого количества жидкости. Препарат можно принимать как до еды, так и во время приема пищи.

Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и клинического эффекта.

  • При обострении хронического бронхита курс лечения составляет 5 дней.
  • При пневмонии – 10 дней.
  • Острый синусит лечится 7 дней.
  • Воспалительные процессы органов малого таза — 14 дней.

Если применяется комбинированное лечение (инъекции и таблетки), то сроки лечение сокращаются.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости менять дозировку. А вот детям и подросткам в возрасте до 18 лет этот препарат противопоказан.

Побочные действия

Во время клинических исследований были выявлены следующие побочные эффекты:

  • У пациентов может развиться с небольшой вероятностью анемия, нейтропения, тробмоцитемия. Кроме того, есть вероятность появления аллергических реакций в виде крапивницы, зуда и сыпи.
  • Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыГоловокружение, спутанность сознания, сонливость, дрожание рук, головные боли.
  • Кратковременная утрата способности видеть.
  • Обратимая глухота и шум в ушах.
  • Тошнота и рвота, понос и боли в животе.
  • Боли в костях и суставах. Крайне редко может развиться артрит и нарушится походка.
  • Обезвоживание вследствие диареи или сниженного приема жидкости. Очень редко может развиться почечная недостаточность.

Довольно часто применение Моксифлоксацина вызывает общее недомогание, потливость и немотивированные боли. Об этом свидетельствуют многочисленные отзывы пациентов:

Врач назначил Моксифлоксацин после того, как заподозрил у меня бронхит, но лекарство мне не пошло: после первой же таблетки у меня началась рвота. После этого я стала сильно потеть, а затем появилась ломота во всем теле, как при гриппе. От приема препарата пришлось отказаться.

Инна, Киров

Решил оставить отзыв о препарате после неудачного опыта его использования. По назначению врачу купить Моксифлоксацин. Дома принял одну таблетку, как написано в инструкции. через 3 часа почувствовал тахикардию: сердце очень часто билось, пульс зашкаливал. Ко всему прочему стали трястись руки. Отпустило только к вечеру.

Владимир, Челябинск

При инъекционном ведении лекарства в месте инфузии может развиться флебит или тромбофлебит.

Противопоказания к применению препарата

Клинические испытания показали, что Моксифлоксацин и аналоги нельзя применять в следующих случаях:

  • Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
  • Беременности и кормление грудью.
  • Возрастные ограничения до 18 лет.
  • Проблемы с сухожилиями.
  • Нарушение электролитов крови.
  • Брадикардия, сильно влияющая на самочувствие пациента.
  • Наличие симптоматической аритмии.
  • Печеночная дисфункция.
  • Наследственно предопределенная непереносимость галактозы.

Очень осторожно следует применять это лекарство, если у пациента имеются заболевания ЦНС. Дело в том, что препарат существенно снижает порог судорожной готовности.

Читайте также:  Эрсефурил (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Также не рекомендуется использовать это лекарственное средство для лечения больных с острой ишемией миокарда.

Передозировка

Информации по передозировке мало. Однако, их достаточно, чтобы установить, что однократное увеличение дозы до 1200 разово или многократное использование доз по 600 мг в течение нескольких дней в большинстве случаев не вызывает побочных эффектов.

Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Если пациент принял повышенную дозу ошибочно, он может воспрепятствовать всасыванию препарата, приняв активированный уголь.

Моксифлоксацин: цена

Цены на этот препарат и его аналоги в России довольного высоки. При этом они могут разниться в разных аптеках города. Перед покупкой рекомендуется узнать цену на лекарство в разных торговых точках, чтобы не переплатить. Кроме того, рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом на предмет возможной покупки более дешевых аналогов.

  • Моксифлоксацин в аптеках можно купить по цене от 594 до 723 рублей за упаковку с 5-ю таблетками.
  • Авелокс в таблетках по 5 штук в упаковке обойдется в 727 рублей, в полимерном пакете на 250 мл с раствором для инфузий в 1790 рублей.
  • Глазные капли Вигамокс можно приобрести за 235 рублей.

Моксифлоксацин: инструкция по применению таблеток, раствора и капель

Латинское название: MoxifloxacinКод АТХ: J01MA14Действующее вещество: МоксифлоксацинПроизводитель: Маклеодс Фармасьютик,
Индия; Вертекс/ Алиум/ Промомед Рус/
иренд Интернэйшнл, Россия

Отпуск из аптеки: По рецепту

Условия хранения: темнота, сухостьСрок годности: 36 месяцев.

Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Антибиотик назначают при инфекционных заболеваниях. В частности, средство проявляется противомикробную активность при болезнях наружного и подкожного покрова, брюшины, респираторной, мочеполовой и бинокулярной системы.

Состав и форма выпуска

Формы выпуска препарата – таблетки, раствор для в/в применения и офтальмологические капли. Таблетки Моксифлоксацин содержат 400 мг базового вещества.

Второстепенный состав:

  • Молочный сахар
  • Аэросил
  • Коллидон 30 либо повидон К29/32
  • Тальк
  • ЦМК
  • Натриевая соль кроскармелозы
  • Е 572.

Корпус капсул содержит различные красители (красный, оранжевый, желтый, макроголь, Е171, PVAL, гипролоза, тальк, Е 110.

Таблетки обладают капсуловидной либо двояковыпуклой формой. На капсулах есть фаска и гравировка. Таблетки имеют желтый либо светло-оранжевый цвет.

Пилюли упакованы в блистеры по 5, 7, 10 либо 15 штук в каждом. Таблетки помещены в картонную пачку по 1-6 блистеров в пачке из картона, или банку из полиэтилена.

Инфузионный раствор содержит в себе моксифлоксацина гидрохлорид (1 мл/1.6 мг). Второстепенные составляющие:

  • комплексон-III
  • Natrii hydroxidum
  • Хлористый натрий
  • Вода.

Раствор является прозрачной жидкостью, имеющей желто-зеленый оттенок. Лекарство помещено в бесцветные стеклянные бутылочки по 50 мл в каждой. В одной пачке из картона может находиться 5 флаконов.

Также раствор упаковывается в полиэтиленовые емкости, объемом по 250 мл. Бутылки находятся в пачке из картона.

Моксифлоксацин включают в капли глазные, которые содержат около 5 мг активного компонента. Вспомогательный состав:

  • Хлористый натрий
  • Вода
  • Е 284
  • Натрия гидроксид либо соляная кислота.

Фармакологические свойства

Моксифлоксацин – противомикробное средство, обладающее обширным действием. Бактерицидный эффект лекарства достигается посредством подавления патогенных топоизомераз IV и II, что способствует расстройству репарации, репликации, а также биосинтеза ДНК бактериальной клетки, вследствие чего и погибают микробы.

Моксифлоксацин уничтожает следующие виды болезнетворных микроорганизмов:

  • Атипичные (хламидия, микоплазма, легионелла, коксиелла)
  • Грамположительные (стрептококки, гарднерелла, стафилококки)
  • Анаэробы (фузобактерии, пропионибактерии, порфиромонады, превотелла)
  • Грамотрицательные (гемофильная палочка, протеус, ацинетобактеры, моракселла).

Моксифлоксацин не используется для ликвидации патогенов S. Aureus.

Моксифлоксацин равномерно распределяется в органах и тканях (2л/кг), взаимодействуя с альбуминами на 45%. Наибольшее содержание вещества отмечается в носовой либо брюшной полости, легких, половых органах.

Моксифлоксацин биотрансформируется и выходит из организма через кишечник и мочевыделительную систему. Т ½ занимает 12 часов. Канальцевое всасывание вещества частичное, так как скорость выведения в почках составляет до 53 мл/мин.

Показания и противопоказания к применению

Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Моксифлоксацин канон и прочие виды таблеток стоят около 350 рублей. Цена лекарства для инфузий – от 500 рублей. Стоить капель Моксифлоксацин – от 165 рублей.

Антибиотик Моксифлоксацин используют при воспалении легких, инфекционных кожных и подкожных заболеваниях, включая синдром диабетической стопы. Также антибиотик применяют при полимикробных поражениях и сложных интраабдоминальных инфекциях.

Другие показания:

  • Хламидийная инфекция
  • Воспаление гайморовых пазух
  • Бронхит
  • Микоплазмоз
  • Пиелонефрит
  • Бактериальный конъюнктивит
  • Уреаплазмоз и прочее.

Моксифлоксацином часто лечат простату. При простатите антибиотик уничтожает хламидии, трихомонады и стафилококки, вызывающие заболевание.

Противопоказания к применению Моксифлоксацина:

  • Непереносимость компонентов средства
  • Возраст до 1 года (для глазных капель) и до 18 лет для раствора и таблеток
  • Беременность
  • Почечная дисфункция
  • Лактация
  • Болезни ЦНС
  • Гипокалиемия
  • Удлинение интервала QT
  • Эпилептические припадки
  • Судороги
  • Псевдомембранозный колит
  • Сердечные патологии
  • Цирроз печени.

Также препарат не рекомендован к использованию при заболеваниях сухожилий, непереносимости лактазы, психиатрических патологиях и мышечной слабости.

Инструкция по применению

Инструкция по применению гласит, что Моксифлоксацин в виде таблеток пьют 1 раз за 24 часа в количестве 400 мг. Время лечения зависит от вида инфекционной болезни.

Так, Моксифлоксацин при простатите принимают на протяжении 20-30 суток, при синусите – одну неделю, при интраабдоминальных инфекционных поражениях – до 14 дней, при бронхите – 5 суток.

Длительность антибактериального лечения при других инфекциях:

  • Урогенитальные болезни и воспаление легких – 10 суток
  • Бактериальные поражения кожи и подкожных тканей – одна неделя
  • Пиелонефрит – 7-14 дней.

Глазные капли оказывают противомикробное действие, благодаря чему Моксифлоксацин назначается при конъюнктивите. Инструкция по применению гласит, что препарат используют трижды в день, закапывая по 1 капле в левый и правый глаз. В среднем терапия занимает от 5 дней до одной недели.

Однократная доза инвазионного раствора – 250 мл. Лекарственную жидкость вводят в/в на протяжении 1 часа в неразбавленной форме или в сочетании с раствором декстрозы, Рингера, натрия хлорида, ксилита либо воды для инъекций. Время терапии при интраабдомальных инфекциях и пневмонии составляет 5-14 суток, при поражении мягких тканей и эпителия – 1-3 недели.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействия

Негативные реакции после применения Моксифлоксацина возникают довольно часто. Побочные явления со стороны ЖКТ – это вздутие живота, расстройство стула, ксеростомия, тошнота, анорексия, гастрит, дискомфорт в эпигастральной области, кандидоз ротовой полости и прочее.

Также антибиотик может отрицательно повлиять на работу сердца и сосудов, что проявления гипотонией, тахикардией, дискомфортом в груди, гипертонией. Иногда применение бактерицидного лекарства негативно отражается на функционировании НС, вызывая вертиго, астению, раздражительность, головную боль, галлюцинации, депрессивные состояния, двигательные нарушения и парестезию.

Другие побочные реакции Моксифлоксацина:

  • Гипергидроз
  • Нарушение вкуса
  • Атралгия
  • Зрительные нарушения
  • Паросомия
  • Лекоцитоз
  • Крапивная лихорадка
  • Одышка
  • Гипогликемия
  • Бронхоспазм
  • Отечность
  • Вагинальный кандидоз
  • Мышечная слабость
  • Дискомфорт в спине и нижних конечностях
  • Эритроцитоз
  • Артрит
  • Флебит
  • Анафилаксия
  • Вагиноз
  • Зуд, покраснения и сыпь на коже.

Передозировка антибактериальным средством проявляется усилением негативных реакций. При развитии неблагоприятных симптомов проводится лечение, направленное на устранение отрицательных симптомов:

  • Промывание ЖКТ
  • В/в использование растворов для детоксикации
  • Применение сорбентов.

Если Моксифлоксацин попал в большом количестве в глаза, то рекомендуется промыть зрительные органы теплой чистой водой.

Моксифлоксацин не рекомендовано применять совместно со следующими средствами:

  • Антациды
  • Теофиллин
  • Ранитидин
  • Глибенкламид
  • Поливитамины
  • Морфин
  •  Раствор натрия хлорида либо гидрокарбоната
  • Минеральные вещества
  • Хинолоны
  • ГКС
  • Итраконазол
  • Пробенецид
  • Дигоксин
  • Варфарин
  • Контрацептивы пероральные.

Аналоги

Синонимы и аналоги Моксифлоксацина – Авелокс и Абактал. Заменители препарата – таблетки Мофлаксия.

Авелокс

Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Цена – от 660 до 9100 рублей
  • Описание – таблетки и раствор применяют при инфекционных болезнях половых органов, дыхательной системы, поражениях кожи и мягких тканей
  • Плюсы – эффективно борется с массой патогенных бактерий, хорошо переносится, оказывает сильное антимикробное действие
  • Минусы – уничтожает полезную микрофлору, оказывает негативное воздействие на печень, высокая стоимость, вызывает множество негативных реакций.

Мофлаксия

Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  1. Цена – около 340 рублей
  2. Описание – таблетки назначаются для ликвидации инфекции при синуситах, пневмонии, бронхите, воспалении мочеполовой системы, поражении мягких тканей и эпителия, внутрибрюшных абсцессах
  3. Плюсы – средняя стоимость, обширный спектр антимикробного действия, эффективность
  4. Минусы – много негативных реакций и противопоказаний, часто нарушает работу гепатобилиарных органов, иммунной, пищеварительной или нервной системы.

Абактала

Моксифлоксацин Канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Цена – от 262 рублей
  • Описание – раствор применяют для ликвидации инфекций при простатите, бронхите, синусите, эндокардите, гонорее, пневмонии, менингите, сепсисе, сальмонеллезе. Также лекарство используют в профилактических целях после операционного вмешательства
  • Плюсы – уничтожает большинство болезнетворных микробов, доступная стоимость
  • Минусы – после приема часто развивается дисбактериоз и диспепсические симптомы, включая тошноту, расстройство стула, иногда вызывает галлюцинации, нередко нарушает работу печени.
Читайте также:  Семакс (капли назальные): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Моксифлоксацин»Скачать инструкцию «Моксифлоксацин»
78 кб

Моксифлоксацин Канон таблетки покрыт.плен.об. 400 мг, 5 шт

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует.

Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности — низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций.

При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность.

Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.

1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь.

При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

  • Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
  • Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.
  • Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.
  • Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления.

В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме.

Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% — с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Моксифлоксацин: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8¾метоксифторхинолон.

Фармакологические свойства

Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

 Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости.

 Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам.

 Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину. Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий.

Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса – механизма резистентности к фторхинолонам. Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.

, а также бактерий, резистентных к β¾лактамным и макролидным антибиотикам.Влияние на кишечную микрофлору человека В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia

coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.

, а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено. Тестирование чувствительности in vitro Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы.

Препарат Моксифлоксацин применяется в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами: острый синусит; внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;  обострение хронического бронхита; неосложненные инфекции кожи и подкожных структур; осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу); осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы; неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты).* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации ≥ 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/ сульфаметоксазол. 

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Способ применения

Рекомендуемый режим дозирования Моксифлоксацина:400 мг (одна таблетка) 1 раз в cутки при инфекциях, указанных выше.Не следует превышать рекомендуемую дозу.Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом. При обострении хронического бронхита: 5-10 дней.При внебольничной пневмонии: 7-14 дней.При остром синусите: 7 дней.При неосложненных инфекциях кожи и подкожных структур: 7 дней.При осложненных инфекциях кожи и подкожных структур: 7-21 день.

При осложненных интраабдоминальных инфекциях: 5-14 дней.При неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза: 14 дней.Не следует превышать рекомендованную продолжительность лечения.Продолжительность лечения препаратом Моксифлоксацин может достигать 21 дня.Пациенты пожилого возрастаИзменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.Пациентам с нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤ 30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Противопоказаниями к применению препарата Моксифлоксацин являются: повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда; удлинение интервала QT на кардиограмме (врожденное или  приобретенное); нарушения электролитного баланса, особенно некоррегированная гипокалиемия; острая ишемия миокарда, клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений сердечного ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой; одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением концентрации трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы; цирроз печени; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью следует с осторожностью применять: при заболеваниях центральной нервной системы (в том числе подозрительных в отношении вовлечения центральной нервной системы), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у женщин и пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»); при миастении gravis; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; при дефиците глюкозо-фосфатдегидрогеназы; у больных психозами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).Безопасность применения Моксифлоксацина при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о появлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период грудного вскармливания отсутствуют, поэтому его применение в период грудного вскармливания также противопоказано. При совместном применении Моксифлоксацина с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется. Антацидные средства, поливитамины и другие препараты, содержащие соли магния, алюминия, железа и цинка. Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводитьк нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина. Варфарин. При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействие между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и, при необходимости, корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.Дигоксин. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном применении моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом площадь под фармакокинетической кривой «концентрациявремя» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись. Активированный уголь. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия. 

Препараты, удлиняющие интервал QT. Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.); антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.); нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.); трициклические антидепрессанты; антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, парестезия, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке Моксифлоксацина . Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Моксифлоксацин — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.5 или 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 7 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Моксифлоксацин содержит активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 436,400 мг (в пересчете на моксифлоксацин – 400,000 мг).Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат − 187,500 мг, кроскармеллоза натрия − 21,000 мг, повидон К¾30 − 14,000 мг, тальк − 14,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая − 13,100 мг, кремния диоксид коллоидный − 7,000 мг, магниястеарат − 7,000 мг.Пленочная оболочка: [гипромеллоза − 10,500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) − 4,074 мг, тальк − 4,044 мг, титана диоксид − 2,283 мг, железа оксид желтый (железа оксид) − 0,099 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титана диоксид (10,87 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] − 21,000 мг. 

"Моксифлоксацин": инструкция по применению, описание, состав

Как проявляет активность средство «Моксифлоксацин»? Описание лекарства следует начать с характеристики механизма его влияния на бактерии. Бактерицидный эффект средства связан с ингибированием (угнетением) бактериальных топоизомераз IV и II.

Это, в свою очередь, приводит к нарушениям в процессах репликации, транскрипции, репарации биосинтеза ДНК клеток микробов. В результате наступает их гибель.

Медикамент «Моксифлоксацин» инструкция по применению характеризует как антибиотик широкого спектра действия.

Спектр активности

Средство «Моксифлоксацин (инструкция по применению – тому подтверждение) оказывает влияние на множество штаммов грамположительных и грамотрицательных микробов, кислотоустойчивых бактерий, анаэробов, атипичных микроорганизмов (микоплазмы, хламидии и прочие), а также бактерий, обладающих устойчивостью к макролидным и бета-лактамным антибиотическим медикаментам.

Всасывание

При приеме перорально абсорбция препарата «Моксифлоксацин» быстрая и практически полная. Абсолютная биодоступность при внутривенном введении и применении внутрь – порядка 91%.

При пероральном приеме (50-1200 мг однократно, 600 мг/сутки на протяжении 10 дней) фармакокинетика медикамента линейна. Максимальная концентрация при приеме 400 мг отмечается через 0,5-4 часа.

При применении одновременно с едой наблюдается увеличение продолжительности периода достижения Cmax (на два часа) и ее снижение примерно на 16%. Длительность абсорбции при этом остается прежней.

Тем не менее, эти сведения не обладают клиническим значением, что позволяет применять препарат «Моксифлоксацин» вне зависимости от пищи. После однократного внутривенного вливания 400 мг на протяжении часа максимальная концентрация отмечается в конце инфузии.

  Возбудители эшерихиозов

Цена Моксифлоксацина, где купить

Моксифлоксацин в РФ можно приобрести в виде препарата Авелокс. Купить в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Цена Моксифлоксацина (Авелокса) 400мг N5 в разных аптеках колеблется от 759 руб. до 850 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Моксифлоксацин-Оптик капли глазные 0,5% 5мл флакон-капельницаЗАО «ЛЕККО» 174 руб.заказать
  • Моксифлоксацин таблетки п.п.о. 400мг 5 шт.Озон ООО480 руб.заказать
  • Моксифлоксацин Канон таблетки п.п.о. 400мг 5 шт.ЗАО Канонфарма Продакшн469 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Моксифлоксацин 400 мг 5 таблВЕЛФАРМ, ООО383 руб.заказать

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *