Ницерголин-Ферейн (лиофилизат): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Ницерголин – средство для лечения заболеваний, вызванных нарушением кровообращения, кислородным голоданием тканей. Препарат выпускают в разных лекарственных формах, назначают только взрослым. Наиболее эффективен Ницерголин для уколов при парентеральном введении.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – синтетический аналог алкалоида спорыньи ницерголин. Химическая структура идентична с грибами семейства спорыньевых, а также включает бромзамещённый остаток витамина PP (никотиновая кислота). Вспомогательные компоненты в составе – молочный сахар или лактозы моногидрат (наполнитель), винная кислота (регулятор pH).

Ницерголин (латинское наименование – Nicergoline) производят в виде лиофилизата – твёрдая лекарственная форма, пористый порошок для самостоятельного приготовления раствора. По цвету масса белая, порошок без запаха. Инфузионный раствор готовят на основе физраствора (NaCl 0,9-процентный), вводят парентерально.

Препарат выпускается в стеклянных ампулах из прозрачного бесцветного материала (по 4 мг активного вещества, 1,04 мг винной кислоты и 30 мг молочного сахара). В одной картонной коробке – 5 ампул, разложенных в контурные ячейки. В комплекте предусмотрены ампулы по 5 мл с растворителем (5 штук).

Они тоже размещены в ячейковых формах. Итого в торговой картонной упаковке находятся одна контурная ячейка с лекарственным средством, ещё одна – с растворителем, ампульный скарификатор (керамический или абразивный) для вскрытия сосудов и инструкция по применению.

Ампульный нож не вкладывается в пачки с ампулами, на которые нанесены кольцо или точки излома.

Ницерголин-Ферейн (лиофилизат): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармакологические свойства

По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код С04АЕ02. Он отнесён к фармакологическим группам альфа-адреноблокаторов и корректоров нарушений мозгового кровообращения.

Главное фармакологическое свойство лекарственного средства – вазодилаторное, то есть расширяющее кровеносные сосуды.

Основные лечебные свойства Ницерголина:

  • улучшает циркуляцию крови по сосудам головного мозга (гемодинамику);
  • ускоряет обменные процессы;
  • нормализует работу системы свёртываемости крови;
  • снижает агрегацию тромбоцитов (прилипание к сосудистой стенке);
  • повышает скорость кровотока в руках и ногах;
  • расслабляет и расширяет кровеносные сосуды, уменьшая сопротивление в них.

Фармакодинамика

В терапевтических дозах препарат не оказывает воздействие на общее артериальное давление. У пациентов с гипертонией может отмечаться умеренное, постепенное его снижение.

Остаток никотиновой кислоты в химической структуре расслабляет мышечную стенку средних и мелких артерий и вен, а также производит альфа-адреноблокирующее действие.

Вещество повышает избирательную проницаемость кровеносных каналов для прохождения глюкозы, что особенно важно для сосудов головного мозга, увеличивает объём доставки глюкозы и кислорода.

Препарат улучшает кровоток в лёгких, головном мозге, почках.

Будучи производным эрголина, ницерголин уменьшает агрегацию тромбоцитов и, в целом, улучшает гемореологические свойства крови.

Фармакокинетика

Ницерголин быстро и активно (более чем на 90 %) связывается с белками сыворотки. Вещество сильнее связывается с альфа-кислым гликопротеином, чем с сывороточным альбумином. Биодоступность составляет более 60 %. Наибольшая концентрация наблюдается через 2-4 часа.

Активное вещество и продукты его распада распределяются по клеткам крови. Биотрансформация происходит в клетках печени. Метаболизм происходит путём гидролиза и диметилирования под действием изофермента цитохрома Р450.

Химический процесс преобразования ницерголина имеет линейный характер и не изменяется в зависимости от возраста пациента.

До 80 % метаболитов выводится через почки с мочой, до 20 % − через кишечник с каловыми массами. У людей с хроническими заболеваниями почек, недостаточной функциональностью органа количество продуктов распада в моче значительно меньше, чем у пациентов с ненарушенной работой почек.

Показания и противопоказания

Раствор Ницерголина является альфа-андреноблокатором, его прописывают при острых и хронических нарушениях сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях (группа болезней головного мозга):

  • нарушение кровообращения в мозге в результате таких патологических процессов – артериальная гипертензия, тромбоз, атеросклероз сосудов, ишемия, тромбоэмболия сосудов головного мозга, энцефалопатия на фоне черепно-мозговой травмы, психоорганический синдром (снижение интеллекта, памяти, неспособность сдерживать эмоции), сосудистая деменция, вазоспазм, сопровождающийся головными болями;
  • хроническая мигрень;
  • расстройства периферических сосудов кровообращения – острые и декомпенсированные;
  • вертиго – патологическое головокружение, иллюзия движения тела в пространстве или окружающих предметов;
  • артериальная периферическая недостаточность;
  • хроническое сужение просвета артерий, вплоть до перекрытия кровотока (облитерирующий эндартериит), преимущественно в нижних конечностях;
  • поражение концевых (самых мелких) артерий, чаще возникает на пальцах рук;
  • патология органа зрения – дистрофия роговицы, поражение сосудов глазного яблока на фоне сахарного диабета, нейропатия зрительного нерва при недостаточности кровообращения и кислородного питания;
  • гипертонические кризы – как элемент комплексной терапии.

Ницерголин-Ферейн (лиофилизат): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Ницерголин противопоказан пациентам с гипертонической болезнью, выраженным атеросклерозом рук и ног. Препарат не назначают при тяжёлых нарушениях сердечной деятельности – стенокардии, аритмиях, перенесённом инфаркте миокарда, ишемической болезни (органических поражениях сердечной мышцы).

Другие противопоказания:

  • замедленное сердцебиение;
  • ортостатическая гипотензия – недостаточный приток крови к головному мозгу;
  • внутренние кровотечения.

Лекарство нельзя прописывать пациентам с высокой чувствительностью или индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов, входящих в состав. Применение препарата опасно для больных, в анамнезе которых есть первичная (врождённая) непереносимость фруктозы, глюкозы, их недостаточное всасывание в тонком кишечнике – глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Средство противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Его не назначают в периоды беременности и лактации.

С осторожностью препарат назначают пациентам с гиперурикемией и подагрой в анамнезе на фоне приёма лекарств, нарушающих метаболизм и влияющих на выведение мочевой кислоты.

Лиофилизат растворяют непосредственно перед введением. Соотношение порошка и растворителя всегда неизменное и предусмотрено производителем. Для одной ампулы препарата берут одну ампулу физраствора. При внутривенном введении количество NaCl увеличивают. Порошкообразная масса должна полностью раствориться в жидкости.

Схема применения лекарственного средства описана в таблице.

Путь введения Дозировка
Внутримышечно По 2,5-5 мл готового раствора 2 раза в сутки (2-4 мг активного вещества).
Внутриартериально Одну ампулу (4 мг) растворяют в 2 ампулах физраствора (10 мл), вводят в течение 2 минут
Внутривенно капельно Для одной капельницы берут 4-8 мг препарата и 100 мл растворителя. Количество инфузий в сутки определяет лечащий врач.

Больным с нарушениями фильтрационной функции почек (если показатель сывороточного креатинина составляет более 2 мг/дл) средство назначают в более низких концентрациях.



Обычно терапевтический курс продолжительный – более 2 месяцев. Но точные дозы, схему и продолжительность лечения определяет лечащий врач, учитывая характер болезни.

Побочные действия и передозировка

Возможные побочные эффекты в результате применения Ницерголина:

  • со стороны сосудов и сердца – понижение артериального давления, приступы боли в области сердца и другой локализации в грудной клетке;
  • со стороны нервной системы – приливы, резкое ощущение жара в верхней части туловища, покраснение лица, головокружение, похолодание рук и ног, головные боли, нарушение качества сна, сонливость в дневное время и бессонница – ночью;
  • со стороны иммунной системы – раздражение, покраснение, шелушение эпидермиса, кожные высыпания, крапивница, дерматит, местные аллергические реакции;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта – диспепсические расстройства, тошнота, не связанная с приёмом пищи, жидкий стул, боли в животе.

Независимо от вводимой дозы лекарственного средства, схемы и длительности медикаментозного курса, возможно увеличение содержания мочевой кислоты в крови пациента.

При парентеральном введении препарата передозировка маловероятна. Если изначально неправильно рассчитана схема лечения, пациенту назначена высокая доза, могут проявиться описанные выше побочные явления.

Существует вероятность проявления эрготизма – отравления алкалоидами спорыньи. Специфического антидота не существует.

Пострадавшему проводят симптоматическое лечение для поддержки работы жизненно важных органов.

Особые указания и меры предосторожности

Препарат лучше вводить, когда пациент находится в горизонтальном положении (лёжа). Нельзя вставать после окончания манипуляции, лучше полежать 10-15 минут. При резком подъёме наступает ортостатическая гипертензия – коллапс. Человек может кратковременно потерять сознание.

Несмотря на то, что средство улучшает внимание, на время лечения рекомендуют воздержаться от управления автотранспортом, работы со сложными механизмами. Профильные исследования о влиянии препарата на скорость реакции и концентрацию внимания не проводились.

Если у человека пульс 50 ударов в минуту и меньше, применение препарата возможно только при пристальном медицинском контроле.

Ницерголин-Ферейн (лиофилизат): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Применение при беременности и лактации

Клинически подтверждённых данных о безопасности Ницерголина для женщин во время вынашивания ребёнка нет. Поэтому препарат противопоказан к назначению во время беременности.

Читайте также:  Ванкомицин (лиофилизат): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лекарство не назначают в период лактации, так как активное вещество проникает в грудное молоко. Если нет альтернативных методов лечения, женщина прекращает кормление грудью, а ребёнка переводит на искусственное вскармливание.

В пожилом возрасте

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется, так как фармакокинетика Ницерголина не отличается от свойственной молодым людям.

При нарушениях функции почек

У людей с заболеваниями мочевыделительной системы период полувыведения активного вещества увеличивается. В норме он составляет 13-20 часов.

У пациентов с патологией почек процесс может длиться более суток.

Поэтому дозировку препарата уменьшают пациентам с такими хроническими функциональными заболеваниями почек, как гломерулонефрит (нарушение клубочковой фильтрации), почечная недостаточность, нефропатия.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин редко вступает в химическую реакцию с другими фармакологическими препаратами. Его можно назначать в составе комплексного лечения церебральных нарушений, сосудистых заболеваний, пациентам с гипертоническим кризом.

Лекарство может усиливать действие гипотензивных препаратов (снижающих давление). При совместном использовании со средствами для снижения свёртываемости крови (антикоагулянтами, дезагрегантами) возможно усиление их эффекта.

Ницерголин-Ферейн (лиофилизат): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Нельзя употреблять алкогольные напитки во время терапии, независимо от содержания в них спирта. Нежелательно одновременное лечение с наркотическими средствами. Ницерголин уменьшает фармакологический эффект транквилизаторов, нейролептиков. Вещество расщепляется при участии того же фермента, что и антипсихотические средства. Поэтому принимать их вместе не рекомендуют.

Аналоги

Раствор Ницерголин имеет аналоги в виде средств для перорального применения.

  • Ницерголин – таблетки по 10мг. Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам, детям. Производители – Россия, Украина.
  • Ницериум 30 УНО – капсулы по 30 мг. Суточная доза составляет 30-60 мг. Побочные явления – сухость во рту, двоение в глазах, ангионевротический отёк. Производитель – Германия.
  • Серголин – таблетки в плёночной оболочке по 30 мг. Назначают пожилым людям с болезнью Альцгеймера, васкулярной деменцией на фоне нарушения кровоснабжения и трофики тканей мозга. Производитель – Чехия.
  • Сермион – таблетки по 30 мг в жёлтой оболочке. Показания – дегенеративные процессы, сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, Паркинсона. Производитель – Италия.

Существуют аналоги для парентерального введения (лиофилизат на основе ницерголина):

  • Ницерголин-Ферейн (Россия);
  • Ницеромакс (Украина);
  • Сермион (Италия).

Условия продажи и хранения

Ницерголин отпускается в аптеках по выписанному врачом рецепту. Лиофилизат хранят в холодильнике при температуре от 2 до 10 °C. Готовый раствор хранению не подлежит. Неиспользованную жидкость уничтожают в соответствии с правилами утилизации фармакологических товаров.



Ницерголин-Ферейн

Ницерголин-Ферейн (лиофилизат): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Ницерголин (Nicergoline)

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, таблетки покрытые оболочкой

Альфа-адреноблокирующее средство – синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию.

Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Повышает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает тонус центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при нарушениях периферического кровообращения, обусловленных функциональными артериопатиями.

В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

Острые и хронические (метаболические и сосудистые) церебральные нарушения (атеросклероз, тромбоз или эмболия сосудов головного мозга, транзиторная церебральная ишемия), в т.ч. сосудистая деменция.

  • Острые и хронические (метаболические и сосудистые) периферические нарушения (органические и функциональные артериопатии, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
  • Головная боль.
  • В комбинированной терапии гипертонического криза (парентерально).

Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония.C осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты, беременность, период лактации.

Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); жар, нарушения сна (сонливость или бессонница), редко – выраженное снижение АД; головокружение, кожная сыпь, аллергические реакции, гиперурикемия (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии).

Внутрь, перед приемом пищи, по 5-10 мг 3 раза в день в течение длительного времени (от 2-3 нед до нескольких месяцев, в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения). Лечебное действие развивается постепенно. Курс лечения – не менее 2 мес.

При сосудистой деменции – 30 мг 2 раза в сутки; курс лечения – 6 мес, при необходимости (после консультации с врачом) лечение продолжают.

В/м:- по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза в день, в/в капельно – по 4-8 мг на 100 мл 0.9% раствора NaCl или 5 или 10% раствора декстрозы (при необходимости введение можно повторять несколько раз в день), в/а – 4 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl, в течение 2 мин.

Доза, продолжительность лечения, путь введения зависят от характера и тяжести заболевания. Предпочтительно начинать лечение с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием.

При ХПН (креатинин сыворотки 2 мг/дл и более) препарат назначают в меньших дозах.

После в/в введения для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).

Усиливает эффекты гипотензивных ЛС.

Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с ЛС, метаболизирующихся под действием цитохрома CYP2D6.

Ницерголин-Ферейн – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы.

Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях.

У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления

— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом); — острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно; синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);

— в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.

ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій 0.004 г; ампула 5 мл з розчинником в ампулах і ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

Ніцерголін — похідне ерголіну — покращує метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів і покращує гемореологічні показники крові, підвищує швидкість кровотоку у верхніх і нижніх кінцівках, проявляє альфа1-адреноблокуючу дію. У хворих з артеріальною гіпертензією може викликати поступове помірне зниження тиску.

Основні продукти метаболізму ніцерголіну: 1,6-диметил-8β-гідроксіетил-10α-метоксіерголін (MDL, продукт гідролізу) і 6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксіерголін (MDL, продукт диметилування під дією CYP2D6).

Ніцерголін активно (> 90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до альфа1-кислого глікопротеїну більше, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ніцерголін та його метаболіти можуть розподілятися в клітинах крові.

Фармакокінетика ніцерголіну носить лінійний характер і не змінюється в залежності від віку пацієнта. Ніцерголін виводиться у формі метаболітів, в основному через нирки (приблизно 80% від загальної дози) і в невеликій кількості (10-20%) — через кишечник.

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму з сечею у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок.

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія, виражений атеросклероз периферичних судин, органічні ураження серця, недавно перенесений інфаркт міокарда, стенокардія напруги, брадикардія, гостра кровотеча, вагітність, годування груддю.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, сонливість, відчуття втоми, безсоння, збудження, неспокій, непритомність. З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, напад стенокардії, зменшення в'язкості крові, похолодання кінцівок. З боку органів ШКТ: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, абдомінальні болі, збільшення кислотності шлункового соку. З боку сечостатевої системи: порушення еякуляції. З боку шкірних покривів: пітливість. Алергічні реакції: свербіж і гіперемія обличчя та верхньої половини тулуба, еритема, кропив'янка.

Читайте также:  Бетамакс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Інші: біль у кінцівках, жар.

В / м, попередньо розчинивши у доданому розчині натрію хлориду 0,9%, по 2-4 мг 2 рази на добу. Доза, тривалість терапії залежать від характеру захворювання.

Хворим з порушенням функції нирок (сироватковий креатинін ≥2 мг / дл) рекомендується застосовувати у менших терапевтичних дозах.

Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів, за винятком алергічних реакцій.

Лікування: симптоматична терапія.

Підсилює дію гіпотензивних ЛЗ. Ніцерголін метаболізується під дією CYP2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, що метаболізуються за участю цього ж ферменту.

Після введення ніцерголіну хворим рекомендується перебувати в горизонтальному положенні протягом декількох хвилин після ін'єкції, особливо на початку лікування, через можливу ортостатичної гіпотензії. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Незважаючи на те що ніцерголін покращує реакцію і концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися складною технікою спеціально не вивчалася. У кожному разі, в період лікування слід утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

36 мес.

Ницерголин-Ферейн

Nicergoline-Ferein

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Действующее вещество — ницерголин 0,004 г, вспомогательные вещества — винная кислота, лактозы моногидрат (сахар молочный). Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

Синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещённым остатком никотиновой кислоты. Эрголиновый остаток оказывает альфа-адреноблокирующее действие, вызывает вазодилатацию и улучшает микроциркуляцию.

Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистентных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца).

Наиболее ярко данное действие проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей, улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает сосудистое сопротивление центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы.

Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий. В терапевтических дозах не влияет на АД (у больных е артериальной гипертензией), может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 60 %. Cmax в крови определяется через 2-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется, в основном, с фекалиями.

Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (церебральный артериосклероз, церебральный тромбоз и эмболия, транзиторная церебральная ишемия, посттравматическая энцефалопатия, психо-органический синдром); головокружение, мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (органические и функциональные, острые и хронические артериопатии конечностей, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия).

Дистрофические заболевания роговицы, диабетическая ретинопатия, ишемическая нейропатия зрительного нерва. В качестве вспомогательного средства — при артериальной гипертензии, гипертоническом кризе (парентеральное введение).

  • Гиперчувствительность;
  • выраженный атеросклероз периферических сосудов;
  • органические поражения сердца;
  • стенокардия напряжения;
  • инфаркт миокарда;
  • артериальная гипотония;
  • беременность;
  • период лактации.
  1. Способ введения, доза и курс лечения зависят от индивидуальных показателей гемодинамики больного.
  2. Ницерголин назначают внутримышечно, внутривенно и внутриартериально, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9 %.
  3. Внутримышечно вводят по 2-4 мг 2 раза в день, внутривенно капельно по 4-8 мг на дозу в 100 мл физиологического раствора хлорида натрия (при необходимости введение препарата можно повторить несколько раз в день), внутриартериально — по 4 мг на дозу в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 2 мин.

Усиливает действие гипотензивных средств, транквилизаторов и нейролептиков. Симпатомиметики при совместном использовании могут вызвать идиосинкразию. Антациды и холестирамин замедляют всасывание.

После парентерального введения препарата для предотвращения ортостатического эффекта рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин.

В том случае, если частота пульса в покое составляет менее 50 ударов в мин, прием препарата возможен только при тщательном медицинском контроле.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности комплекта 4 года.

Нельзя применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

  • C04AE

Ницерголин

Лекарственное средство ницерголин с одноименным МНН представляет собой производное алкалоидов спорыньи, обладающее альфа-1-адреноблокирующим действием и выступающее в роли корректора нарушений кровообращения головного мозга.

Оказывает сосудорасширяющее действие (в первую очередь — в отношении артерий головного мозга), улучшает кровообращение в микроциркуляторном сосудистом русле.

Входящий в состав ницерголина остаток никотиновой кислоты обладает прямым спазмолитическим действием на мышечный каркас резистивных сосудов (концевые артерии, артериолы, капилляры и венулы), увеличивает их проницаемость в отношении глюкозы, в особенности — сосудов головного мозга и конечностей.

Препарат улучшает церебральный, почечный и легочный кровоток, снижает резистентность центральных сосудов, стимулирует артериальное кровообращение, способствует увеличению доставки глюкозы и кислорода к головному мозгу и другим органам и тканям, улучшат кровоток в конечностях, в т.ч.

при недостаточности кровообращения ввиду развившихся функциональных артериопатий (поражений артериальных стенок). В рекомендованных инструкцией по применению дозах ницерголин не влияет на артериальное давление. У гипертоников может вызывать плавное его снижение до определенных пределов. При длительном использовании препарата (2-6 месяцев) отмечаются положительные сдвиги у пациентов с деменцией (устойчивым снижением познавательной деятельности). Ницерголин подавляет способности тромбоцитов к агрегации (склеиванию).

Ницерголин выпускается в двух лекарственных формах: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и таблетки.

Раствор вводится внутримышечно, внутривенно капельно и внутриартериально. Вряд ли кто-то в домашних условиях будет делать себе капельницу, а тем более внутриартериальные инъекции, поэтому данные лекформы находят свое применение, главным образом, в стационарах.

Что же до внутримышечного способа доставки действующего вещества в организм, то после растворения субстанции в изотоническом растворе (он вкладывается в упаковку) вводится 2-4 мг препарата. Кратность введения — дважды в сутки. Терапевтический эффект развивается постепенно. Длительность фармакотерапии — не менее 2 месяцев.

Режим дозирования пероральной лекарственной формы ницерголина устанавливается индивидуально. По общим рекомендациям препарат следует принимать по 5-10 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения — более 2-3 месяцев.

Стандартной тактикой фармакотерапии с применением ницерголина является начальное использование инъекционной формы с последующим переводом пациента на таблетированую форму.

Следует отметить, что для пациентов с недостаточной функцией почек и пожилых пациентов требуется коррекция стандартного режима дозирования в сторону снижения используемых доз. Индикатором для этого служит показатель уровня сывороточного креатинина: если он выше 2 мг/дл, то необходимо снижать дозу.

После внутримышечного или внутривенного введения ницерголина пациент должен несколько минут находиться в положении лежа. При длительном лечении пациент периодически (каждые полгода или чаще) должен проходить медицинское обследование на предмет возможного снижения дозы или прекращения приема препарата.

Описание лекарства "Ницерголин-Ферейн"

УпаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действиеОказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы.

Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях.

У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.

Показания к применению

  • — острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом)
  • — острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно
  • синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока)
  • — в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.
Читайте также:  Роватинекс (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска

  • лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 0.004 г
  • ампула 5 мл с растворителем в ампулах и ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаНицерголин — производное ерголину — улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологични показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие. У больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления
.

Фармакокинетика препаратаОсновные продукты метаболизма ницерголину: 1,6-диметил-8?-гидроксиэтил-10?-метоксиерголин (MDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиерголин (MDL, продукт диметилування под действием CYP2D6).

Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа1-кислого гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголину носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10-20%) — через кишечник.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек
.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание
.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока. Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции. Со стороны кожных покровов: потливость.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.

Другие: боль в конечностях, жар
.

ДозировкаВ / м, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%, по 2-4 мг 2 раза в сутки. Доза, продолжительность терапии зависят от характера заболевания. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ?2 мг / дл) рекомендуется применять в меньших терапевтических дозах
.

ПередозировкаСимптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций. Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает действие гипотензивных ЛС. Ницерголин метаболизируется под действием CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента
.

Особые указания при приемеПосле введения ницерголину больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможной ортостатической гипотензии.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами Несмотря на то что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось.

В любом случае, в период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций
.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Сосудистая деменция

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее

Фармакологическая группа

Альфа-адреноблокаторы

Действующие вещества

Ницерголин (Nicergoline)

ОписаниеБелый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легко растворим в хлороформе.

Предоставленные данные носят информационный характер.Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Ницерголин

Материал из Wikimed

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Nicergolinum

Фармакологическая группа[править]

  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
  • Альфа-адреноблокаторы
  • Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Характеристика вещества[править]

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легко растворим в хлороформе.

Фармакология[править]

Ницерголин оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы.

Ницерголин блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Ницерголин улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях.

У больных с артериальной гипертензией ницерголин может вызвать постепенное умеренное снижение давления.

Ницерголин быстро и почти полностью (90–100%) всасывается. Биодоступность — около 60%. Cmax определяется через 1–1,5 ч.

90% ницерголина метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL — основной активный метаболит). Почками выводится 70–80% ницерголина и метаболитов в течение 70–100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т1/2 ницерголина — 2,5 ч, MDL — 12–17 ч, 1-MMDL — 2–4 ч.

Применение[править]

  • острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
  • острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
  • в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

Ницерголин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к ницерголину, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Ницерголин противопоказан при беременности. На время лечения ницерголином следует прекратить грудное вскармливание.

Ницерголин: Побочные действия[править]

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.
  • Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.
  • Со стороны кожных покровов: потливость.
  • Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
  • Прочие: боль в конечностях, жар.

Взаимодействие[править]

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Ницерголин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, перед или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 5–10-20 мг ницерголина 3 раза в сутки. При ограниченной функции почек (величина сывороточного креатинина более 2 мг/мл) — по 5 мг ницерголина 2–3 раза в сутки.

В/в капельно по 4–8 мг ницерголина на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида; в/м по 2–4 мг 2 раза в сутки; в/а — по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида, в течение 2 мин.

Курс лечения ницерголином — от 2–3 нед до нескольких месяцев.

Меры предосторожности[править]

При стойкой брадикардии (ЧСС в покое — менее 50 уд./мин) прием ницерголина возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении ницерголина с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют ницерголин с гипотензивными препаратами.

  1. После парентерального введения ницерголина для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10–15 мин.
  2. Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза ницерголина должна быть уменьшена.
  3. Не следует применять ницерголин во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
  4. На время лечения ницерголином необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Сермион: таблетки, покрытые оболочкой 5, 10 и 30 мг; лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг. Pfizer

Ницерголин, Ницерголин-Ферейн

МКБ-10[править]

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *