Но-шпа (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Но-шпа (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Инструкция Но шпу описывает, как средство, выпускаемое в виде раствора и в таблетированной форме. Таблетки имеют особую форму, которая делает их легкоузнаваемыми. Это небольшие пилюли, желтого цвета, иногда с оранжевым оттенком и зеленоватые. На одной стороне каждой таблетки выгравированы три латинских буквы «spa». Инъекционный раствор расфасован в ампулы по 2 мл из темного стекла. Предназначен он для введения через вену или в мышечные ткани.

Но-шпа: инструкция по применению (официальная)

Но-шпа (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыНо-шпа (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыНо-шпа (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыНо-шпа (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыНо-шпа (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Общая характеристика препарата

У Но шпы состав простой: основное действующее вещество — это дротаверина гидрохлорид. Вспомогательные вещества, которые включены в состав медикамента, зависят от его лекарственной формы.

Препарат прекрасно всасывается в системе пищеварения, распределяется в мышечной ткани с высокой степенью однородности (равномерно), и не проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер). Как сообщает Но шпа инструкция этот препарат метаболизруется медикамент в тканях печени.

В общем случае для Но шпы показаниями к применению являются спазмы органов, состоящих из гладких мышц. Если в такой формулировке трудно понять Но шпа от чего помогает конкретно, перечислим основные заболевания, при которых этот медикамент эффективен.

Показания к использованию

Лекарство применяется, как средство-помощник (т.е. это средство не основной терапии) при спазмах гладких мышц органов пищеварения:

  • язве желудка;
  • язве 12-перстной кишки;
  • спастических колитах, которые сопровождаются частыми запорами;
  • при синдроме раздраженного кишечника;
  • повышенном газообразовании в кишечнике (метеоризме);
  • при спазматических состояних привратника и мышц кардии;
  • гастроэнтероколитах, сопровождающихся болями спастического характера;
  • папиллите.

Но шпа таблетки инструкция по применению рекомендует при заболеваниях желчного пузыря и путей, отводящих желчь (холелитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит). Но шпа в ампулах инструкцией по применению рекомендуется при острых приступах желчной колики, в дозе 1-2 ампулы.

Но шпа инструкцией по применению таблеток рекомендуется при дисменорее (болях, возникающих в период менструальных кровотечений) или предменструальном синдроме. Обычно таблетированной формы для устранения болевого синдрома в этом случае достаточно.

Применяется Но шпа при головной боли, вызванной спазмом сосудов, кровоснабжающих мозг, либо при кластерных болях, а также при повышении артериального давления. Пьют таблетки в дозе 40-80 мг. Это 1-2 таблетки на прием.

Обычно рекомендуют пару таблеток для достижения скорейшего эффекта.

Но шпа от чего еще может быть рекомендована? Лучше сказать «для чего». Для снятия спазма гладких мышц систему мочевыделения при образовании камней в почках, воспалениях мочевого пузыря и его спазме, пиелите и при уретролитиазе.

При обострении МКБ (колике) Но шпу в ампулах инструкция по применению рекомендует принимать, а не таблетки. Вводят препарат в вену в дозе 1 ампула (40 мг) или 2 ампулы (80 мг) на прием.

Разрешено принимать Но шпу 1-3 раза в течение суток.. При спазмах артерий медикамент может быть введен непосредственно в артерию.

Максимальная доза медикамента, принятого в течение суток не должна превышать 240 грамм.

При приеме препарата до консультации со специалистом не может быть более 2-х суток. Если за этот период медикамент не оказал должного эффекта, то консультация специалиста необходима в обязательном порядке.

Но-шпа в детском возрасте

Ампулированный препарат не назначают в детском возрасте. В таблетках Но шпу детям рекомендуют давать с 6 лет. Дозируют медикамент в зависимости от возраста маленьких пациентов:

  • для Но шпы детям дозировка составляет всего от 10 мг до 20 мг (это разовая доза для малышей в 6-летнем возрасте);
  • в возрастном диапазоне от 6-ти до 12-ти лет деткам можно давать 20 мг средства по 1-2 раза в течение суток;
  • по достижении ребенком 12-ти летнего возраста ребенку можно давать по 40 мг 2-4 раза в сутки.

Перед тем, как давать препарат ребенку нужно обязательно проконсультироваться с педиатром. Средство имеет противопоказания и побочные эффекты.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при приеме Но шпы наблюдаются не часто. Ампулированный препарат вызывает реакцию со стороны основных систем человека, чем таблетки, особенно при внутривенном введении. Чаще всего эффект наблюдается со стороны сердца и системы сосудов и выражается в аритмии, учащении сердцебиения и снижении давления.

Поражение сердца может закончиться блокадой ножек пучка Гиса, угнетение центра дыхания. Реже реагирует ЦНС, ее реакция выражается в головокружении, цефалгии и нарушении сна.

Редко реагирует на препарат система пищеварения, выражается побочный эффект в этом случае тошнотой и рвотой. Дротаверин, как и любое химическое соединение, может вызывать аллергию (крапивницу, ангионевротический отек).

Летальной дозой считается 135 мг средства на 1 кг веса человека.

Противопоказания

Противопоказаний к приему данного средства немного. И все противопоказания – это серьезные заболевания важнейших органов (сердца и печени), а также иммунная реакция (аллергия). Не назначают это средство в гестационном периоде, при вскармливании грудью ребенка. Запрещается давать препарат детям в раннем и дошкольном возрасте вплоть до 6-ти лет.

Препараты аналогичного действия

Но шпа – это средство, которое изготавливает венгерская компания, российским аналогом этот средства является Дротаверин. Отвечая на вопрос, Но шпа и Дротаверин в чем разница? Можно сказать, что в производителе и цене. Для Но шпы аналогом в таблетированной форме является:

  • Спазмонет;
  • Дротверин Форте;

Аналогами для инъекционного препарата являются:

  • Дротаверин-СТИ;
  • Дротаверин-Н.С.

Применение при беременности и лактации

Согласно исследованиям применение Но шпы при беременности на ранних сроках не оказывает токсического действия на эмбрион, и не имеет тератогенного эффекта.

Никаких подобных эффектов не замечено при применении медикамента во второй половине гестации. Назначают препарат для сохранения беременности при угрозе выкидыша.

Спазмолитики, в частности Но шпа, наряду с покоем это основная терапия в ситуации, когда беременности грозит самопроизвольное прерывание.

Однако существует мнение среди врачей, что основная терапия на раннем гестационном сроке – это покой. Потому что в этом периоде миометрий не слишком чувствителен к действующем веществу медикамента. Тем не менее, его активно назначают с самого начала беременности.

А вот на поздних сроках применение Но шпы при беременности для предотвращения преждевременных родов вполне эффективно. Принимать медикамент без консультации врача категорически не рекомендуется.

Именно он должен взвесить риски для плода, выбрать форму лекарства, дозу и частоту приема.

Но шпу инструкция по применению в ампулах рекомендует в период физиологического разрешения родов, для сокращения периода раскрытия шейки матки.

Внутримышечно вводят 2 мл средства, если должная эффективность не достигнута, то инъекцию можно повторить еще один раз через 2 часа.

Но шпа при грудном вскармливании не рекомендуема к применению, в силу отсутствия соответствующих клинических испытаний.

Видео: Фармацевт рассказывает о препарате Папаверин (Но-шпа)

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата Но-шпа®

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV).

Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях.

ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, γ и β-глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Читайте также:  Тизанил (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.
В течение 72 часов после применения практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % — через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Но-шпа инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Спазмолитик.
Препарат: НО-ШПА®

Активное вещество препарата: drotaverine

Кодировка АТХ: A03AD02
КФГ: Миотропный спазмолитик
Регистрационный номер: П №011854/02
Дата регистрации: 02.09.05

Владелец рег. удост.: CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Но-шпа, упаковка препарата и состав

Таблетки круглые, двояковыпуклые, желтого с зеленоватым или оранжевым оттенком цвета, с маркировкой «spa» на одной стороне.
1 таб.
дротаверина гидрохлорид

  • 40 мг
  • Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, поливидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором «push-top» (1) — пачки картонные.

100 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
1 мл
1 амп.
дротаверина гидрохлорид
20 мг

  1. 40 мг
  2. Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (5) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Но-шпа

Спазмолитик. Дротаверин – производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ 4). Ингибирование фермента ФДЭ 4 приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ 4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ 3 и ФДЭ 5. Видимо, ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ 4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями ЖКТ.

Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ 3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, а также мочеполовой и сосудистой систем.

Благодаря сосудорасширяющему действию Но-шпа улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика препарата

Всасывание и распределение

При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами и альфа- и бета-глобулинами).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T1/2 – 16-22 ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% — с мочой, 30% — с калом.

Показания к применению:

  • — спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
  • — спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
  • — при физиологических родах — укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов (для раствора для в/в и в/м введения);
  • В качестве вспомогательной терапии:
  • — при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом;
  • — головные боли напряжения (для приема внутрь);
  • — при гинекологических заболеваниях (дисменорея);
  • — сильные родовые схватки (для раствора для в/в и в/м введения);
  • При применении в качестве вспомогательного средства препарат вводят парентерально при невозможности применения таблеток.

Дозировка и способ применения препарата

Взрослым при приеме внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 120-240 мг (в 2-3 приема); детям дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста, для детей в возрасте от 1 до 6 лет – 40-120 мг (в 2-3 приема); в возрасте старше 6 лет – 80-200 мг (в 2-5 приемов).

Средняя суточная доза для в/м введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенные на 1-3 введения/сут). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят в/в в дозе 40-80 мг.

Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов вводят в/м 40 мг, что при неудовлетворительном эффекте может быть повторено 1 раз в течение 2 ч.

Побочное действие Но-шпа:

  1. Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.
  2. Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение, бессонница.

  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение; очень редко – артериальная гипотензия.

  4. Прочие: очень редко – аллергические реакции (при парентеральном введении, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к бисульфиту).

Противопоказания к препарату:

  • — тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
  • — тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
  • — детский возраст до 1 года (для таблеток);
  • — повышенная чувствительность к дротаверину или к любому вспомогательному веществу препарата (в особенности к натрия метабисульфиту — для раствора для в/в и в/м введения).

С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии. При в/в введении препарата пациент должен находиться в положении лежа из-за опасности коллапса.

Применение при беременности и лактации

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Но-шпа

В состав таблеток входит 52 мг лактозы, поэтому не назначается пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

В состав раствора для в/в и в/м введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

  1. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  2. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности.
  3. После парентерального (особенно в/в) введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в течение 1 ч (после применения).

Передозировка препаратом:

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Но-шпа не сообщалось.

Взаимодействие Но-шпа с другими препаратами

При одновременном применении Но-шпа может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы.

Условия продажи в аптеках

Препарат в форме раствора для в/в и в/м введения отпускается по рецепту.

Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Но-шпа

Таблетки в блистерах следует хранить при температуре не выше 30°C.

Таблетки в полипропиленовом флаконе и раствор для в/в и в/м введения следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Но-шпа® (таблетки) : инструкция по применению

Фармакокинетика

Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (на 95-98%), альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема.

После первичного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.

Дротаверин метаболизируется в печени. Его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.

  • Фармакодинамика
  • Но-шпа® представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру.
  • Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством  инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).

Но-шпа® ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V.

  ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим, селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Изофермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему.

Препарат Но-шпа® эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровоснабжение тканей.

Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание более быстрое и полное, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим побочным действием на дыхательную систему, которое наблюдается после парентерального введения папаверина.

Читайте также:  НовоНорм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Но-шпа® (No-Spa®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Раздел: Здоровье › Лекарства
Но-шпа: инструкция по применению, противопоказания, побочные действия, показания, дозировка.

Дротаверин* (Drotaverine*)

АТХ

A03AD02 Дротаверин

Фармакологическая группа

Спазмолитическое средство [Спазмолитики миотропные]

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
дротаверина гидрохлорид 40 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг; тальк — 4 мг; повидон — 6 мг; крахмал кукурузный — 35 мг; лактозы моногидрат — 52 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые двояковыпуклые, желтого цвета, с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне гравировка «spa».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — спазмолитическое

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ФДЭ IV типа (ФДЭ IV).

Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях.

ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.

Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение. T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания препарата Но-шпа®

  • спазмы гладкой мускулатуры, при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
  • спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
  • В качестве вспомогательной терапии:
  • спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
  • головные боли напряжения;
  • дисменорея (менструальные боли).

Противопоказания

  1. повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
  2. тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  3. тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
  4. детский возраст до 6 лет;
  5. период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют);
  6. редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью: артериальная гипотензия; пациенты детского возраста (недостаточность клинического опыта применения); беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие дротаверина, а также неблагоприятное воздействие на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа® во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется.

Побочные действия

  • Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии с градацией, рекомендованной ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1,

Но-шпа: инструкция по применению препарата — Med36.com

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл, упаковка контурная пластиковая 5, пачка картонная 1 или 5;

Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение ткан

Дротаверин при приеме внутрь быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β- глобулинами, α-липопротеидами высокой плотности. Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Выведение. У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.

T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% — через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный препарат в моче не обнаруживается.

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска.

Читайте также:  Нитросорбид (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата; гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»); тяжелая печеночная или почечная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность; детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось); период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют). С осторожностью: артериальная гипотензия (опасность коллапса, см. раздел «Особые указания»);

беременность (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1,

Но-Шпа таблетки : инструкция по применению

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТС А0ЗА D02.

Дротаверин — производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем ингибирования действия фермента фосфодиэстеразы ИV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ИИИ (ФДЭ iii) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V).

ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижность, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизу основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильной терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он высокой степенью (95-98%) связывается с альбуминами плазмы, гамма и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 45-60 минут после приема внутрь. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% выводится с мочой, 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Но-шпа: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Но-шпа — спазмолитик миотропного действия. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, умеренно расширяет кровеносные сосуды.

По выраженности и продолжительности спазмолитического действия превосходит папаверин. Не оказывает влияния на вегетативную нервную систему и ЦНС.

В связи с тем, что Но-шпа действует непосредственно на гладкую мускулатуру, она может быть использована в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (глаукома, гипертрофия предстательной железы).

При в/в введении действие препарата проявляется через 2-4 мин. Максимальный эффект развивается через 30 мин.

  • Но-шпа раствор для в/в и в/м введения: спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря); в период растяжения при физиологических родах укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов.
  • В качестве вспомогательной терапии (при невозможности пероральной терапии): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит); при гинекологических заболеваниях (дисменорея, сильные родовые схватки).
  • Но-шпа таблетки: спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря).
  • В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеорические формы слизистого колита);
  • головные боли тензионного типа; при гинекологических заболеваниях (дисменорея).
  • Препарат Но-шпа назначают внутрь, п/к, в/м или в/в.

Взрослым назначают по 1-2 таб. 3 раза/сут или 2-4 мл 1-3 раза/сут.

Для купирования почечной и печеночной колики препарат вводят в/в медленно по 2-4 мл. При заболеваниях периферических сосудов препарат можно вводить внутриартериально.

  1. Детям в возрасте до 6 лет назначают препарат внутрь в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза — 120 мг; в возрасте от 6 до 12 лет — 20 мг; максимальная суточная доза — 200 мг.
  2. Раствор для в/в и в/м введения Но-шпа — желудочно-кишечные нарушения (редко — тошнота, запор); нарушения нервной системы (редко — головная боль, головокружение, бессонница); сердечно-сосудистые нарушения (редко — учащенное сердцебиение, очень редко — гипотензия); нарушения иммунной системы (очень редко — аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к бисульфитам).
  3. Таблетки Но-шпа — желудочно-кишечные нарушения (редко — тошнота, запор); нарушения нервной системы (редко — головная боль, головокружение, бессонница); сердечно-сосудистые нарушения (редко — учащенное сердцебиение, очень редко — гипотензия).

Раствор для в/в и в/м введения Но-шпа. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата (в особенности к метабисульфиту натрия), тяжелая печеночная или почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

С осторожностью — при гипотензии. При в/в введении дротаверина больной должен находиться в лежачем положении в связи с опасностью коллапса.

Таблетки Но-шпа. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), детский возраст до 1 года.

С осторожностью — при гипотензии.

При беременности препарат Но-шпа следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа у беременных женщин.

Препарат не следует применять парентерально во время родов (потенциальный риск развития послеродовых кровотечений). В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Но-шпа с леводопой, т.к. антипаркинсонический эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

Данные по передозировке препарата Но-шпа отсутствуют.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Если препарат недавно был принят внутрь можно искусственно вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение.

Таблетки в блистерах алюминий/алюминий следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.

Таблетки в блистерах ПВХ/алюминий следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

Таблетки во флаконах и раствор для в/в и в/м введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки: 20 шт. в блистере, в коробке 1 блистер или 100 шт.во флаконах полипропиленовых, в коробке 1 флакон или 60 шт. во флаконе с дозатором «push-top» в коробке.

  • Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле, в коробке 5 или 25 шт.
  • 1 таблетка Но-шпа содержит дротаверина гидрохлорид 40 мг,
  • вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, поливидон, кукурузный крахмал, лактоза;
  • 1 ампула (2 мл) Но-шпа содержит дротаверина гидрохлорид 40 мг;
  • вспомогательные вещества: натрия метабисульфит — 2 мг, этанол 96% — 132 мг, вода для инъекций — до 2 мл;
  • Раствор для инъекций Но-шпа содержит бисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать

Таблетки Но-шпа содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные расстройства у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *