Осмо-Адалат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Осмо-Адалат содержит нифедипин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов. Выпускается он в виде таблеток и продается в аптеке исключительно по назначению врача при предоставлении рецепта. Разберем, каковы показания для его применения, и при каких патологиях и состояниях, препарат может нанести вред.

Осмо-Адалат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПрепарат в аптечной сети

Как ведет себя лекарство в организме человека: фармакокинетика

Одна таблетка Осмо-Адалата, принятая внутрь, проходит скрытую стадию в два-три часа, во время которой основное активное вещество еще не начало работать. По истечении этого периода оно начинает понемногу высвобождаться. Далее нифедипин с постоянной скоростью высвобождается в течение последующих 16-18 часов. Сутки концентрация препарата в крови остается постоянной.

Причем прием пищи никак не влияет на усвоение этого вещества. Специализированная форма препарат с контролируемым высвобождением уникальна именно в том, что она поставляет организму нужное, стабильное количество активного элемента без резких скачков.

Осмо-Адалат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПрием пищи не влияет на прием прописанного препарата

После употребления таблетки с 30 мг дозой активного вещества максимальное количество нифедипина накапливается примерно через 11-14 часов. Если доза была в два раза больше, то это время увеличивается на два часа – от 10 до 15 часов.

Через 32 часа после приема препарата в плазме крови все еще можно найти около 50% активного вещества. Если применение однократно, то биодоступность препарата будет колебаться на уровне 63-75%.

На время выведения препарата из организма не влияет моторика или среда в желудочно-кишечном тракте. При этом сама оболочка таблетки не перерабатывается и выводится из тела в том же виде.

Если терапия назначается человеку, который одновременно болеет еще и циррозом печени, стоит учитывать, что его организм гораздо сильнее воспринимает действующее вещество. Нифедипин в этом случае обладает гораздо большей биодоступностью, поэтому лечение назначают осторожно, начиная с минимальной дозы в 30 грамм.

Показания к использованию Осмо-Адалата

Выделяется два вида патологии, при которых назначается данное лекарство:

  • Стабильная стенокардия – это синдром, описывающий патологию, при которой миокард не получает достаточного количества кислорода. Возникает такая болезнь в результате ишемии миокарда при физических нагрузках и, обязательно, это состояние не должно сопровождаться некрозом. Проявляется такая стенокардия болям в груди. Поставить диагноз врач может только после двух месяцев стабильного состояния пациента, если стенокардия и ее симптомы не усугубляются.

Осмо-Адалат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыВ число показаний к назначению препарата входит стабильная стенокардия

  • Артериальная гипертензия. Это стойкое, постоянное повышение давления, которое со временем приводит к патологиям в работе внутренних органов.

Осмо-Адалат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыВторым диагнозом и показанием к применению выступает гипертония

Оба заболевания перед назначением препарата должен диагностировать врач после подробного исследования здоровья пациента.

Инструкция по применению лекарства Осмо-Адалат

Лекарство в виде таблетки принимается перорально внутрь. Дозировка начинается с маленького количества активного вещества и по необходимости увеличивается. При отсутствии патологий начальная доза составляет 30 мг один раз за день.

Постепенно, если это нужно, ее можно повысить до 60 мг за один раз в 24 часа. В крайнем случае данную дозу повышают даже до 120 мг за сутки – все зависит от степени тяжести заболевания и скорости его прогрессирования.

Время, которое может продолжаться терапия, в частном порядке определяет врач.

Таблетки пьют целыми. Нельзя их разжевывать или раскалывать на части. Важно помнить, что жидкости, которой запивают лекарство, должно быть немного – 2-3 глотка. Доставать таблетку из упаковки рекомендуется сразу перед приемом и держать всю упаковку подальше от влаги или солнечных лучей.

Если обнаружены серьезные патологии печени, возможно, потребуется корректировка дозы во время терапии Осмо-Адалатом.

Как выглядит передозировка Осмо-Адалатом?

Симптоматика передозировки выглядит следующим образом:

  • Человек теряет сознание, возможно, даже впадает в кому;
  • Резко падает артериальное давление до опасного состояния;
  • Начинается сильная тахикардия;
  • Проявляется брадикардия;
  • Резко поднимается сахар в крови – гипергликемия;
  • Проявляется кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких;
  • Происходит сбой кислотно-щелочном баланса крови;
  • Организм не получает достаточного количества кислорода, начинается тотальная гипоксия.

Осмо-Адалат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПервыми признаками превышения рекомендуемых доз может выступать потеря сознания и кома

Передозировка Осмо-Адалатом требует быстрого лечения. Главная задача, которую нужно выполнить максимально быстро, – вывести из организма действующее вещество препарата – нифедипин. Это поможет стабилизировать гемодинамику в организме и избежать серьезных последствий.

Для этого обычно в первую очередь промывают желудок. Если возникает необходимость, проводится ирригация тонкого кишечника, чтобы действующее вещество перестало всасываться. Диализ никак не повлияет на ситуацию, так как нифедипин не выводится таким способом. Для лечения передозировки требуется проведение плазмафереза.

Если симптоматика передозировки проявилась брадикардией, используют бета-адреномиметики. Если ситуация выходит из-под контроля, и брадикардия грозит летальным исходом, может использоваться временный водитель ритма искусственного происхождения.

В случаях, когда явственно падают показатели артериального давления, требуется неспешно вводить от 10 до 20 мл 10% раствора кальция глюконата. При необходимости возможно введение еще одной «порции».

Если данный метод оказался неэффективным, назначаются симпатомиметики допамина, которые сужают сосуды. Возможно в таких целях и применение норэпинефрина.

Количество препарата определяется в зависимости от клинической картины.

Потребление жидкости во время передозировки Осмо-Адалатом следует существенно ограничить, так как она дает излишнюю нагрузку на сердечную мышцу.

Какие возможны побочные эффекты при терапии?

Применение данного препарат затрагивает многие системы организма и может негативно влиять на них.

  • Сердечно-сосудистая система может давать о себе знать усиленным сердцебиением, ощущением прилива к лицу, отеками в периферической системе кровообращения, чрезмерным падением артериального давления. Возможны обмороки, тахикардия или выраженная стенокардия.

Осмо-Адалат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыВ качестве побочного эффекта со стороны ССС может выступать учащение сердцебиения

  • Пищеварительная система тоже может отозваться на препарат. Возможны боли в животе, диарея, запор и метеоризм. При этом человека может тошнить, рвать, на фоне чего возникает анорексия. Случается ощущение сухости во рту, отрыжка, диспепсия. Редко встречается кишечная непроходимость, гингивит, усиление активности печеночных трансаминаз. Пища в желудке может перевариваться не до конца, отчего образуются безоары. Встречались случаи дисфагии, желтухи. Редко отмечается формирование язв кишечника.
  • Центральная и периферическая нервная система реагирует на прием лекарства следующим образом: головокружением, головной болью, парестезией. Возможны нарушения сна, бессонница или, наоборот, сонливость. Иногда проявляется раздражительность, тремор или гиперестезия.
  • Эндокринная система реагирует на Осмо-Адалат значимым повышением сахара в крови, при этом человек может значительно похудеть. Возможна гинекомастия у мужчин, при которой увеличиваются молочные железы. Легкие затрагиваются в контексте приема этого препарата минимально – максимум, что возможно, это одышка и кровь из носа.
  • Со стороны мочевыделительной системы могут быть следующие осложнения – никтурия, полиурия или дизурия, учащенные позывы к мочеиспусканию. Возможно ухудшение работы почек, если и до приема препарата с их стороны отмечались тяжелые патологии.

Иные проявления: боли в суставах, артралгия или миалгия, ощутимые судороги в мышцах ног, особенно в икроножных, лейкопения, боль в глазах, ухудшение видимости, диплопия, амблиопия, гипергидроз.

Возможны заметные отеки лица, в том числе и тканей вокруг глаз, астения, боли в разных участках тела, в том числе и без определенной локализации.

Еще существуют отзывы о том, что может наступить беспричинный озноб.

Противопоказания для применения

Применение препарата при беременности невозможно, так как он способен нанести значительный вред ребенку. Во время вскармливания грудью таблетки тоже стоит исключить или, наоборот, если терапию невозможно отменить, лучше перевести ребенка на искусственное питание. Влияние активного вещества препарата – нифедипина – на организм ребенка не изучено.

Инструкция к препарату подразумевает и другие противопоказания:

  • Кардиогенный шок;
  • Повышенная чувствительность организма к любому из элементов лекарства;
  • Низкое систолическое давление с показателем менее 90;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период до десяти дней после инфаркта миокарда, когда организм пациента находится еще в острой фазе болезни;
  • Состояние беременности или кормления грудью;
  • Стенозы сердечных клапанов и устья аорты;
  • Терапия рифампицином;
  • Тахикардия;
  • Илеостома.
Читайте также:  Синупрет (капли): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Осмо-Адалат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПериод кормления малыша грудью является запретом для использования препарата

В определенных случаях применять препарат рекомендуется с максимальной осторожностью под строгим наблюдением врача. Если у больного почечная или печеночная недостаточность любой формы, понадобится корректировка дозы.

Если обнаружен стеноз ЖКТ или сахарный диабет любого типа, стоит внимательно контролировать состояние больного, так как лекарство влияет на желудок (возможно образование непроходимости) и количество сахара в крови.

При злокачественной артериальной гипертензии препарат может дестабилизировать состояние больного. Та же ситуация возможна, если у пациента обнаружена сердечная недостаточность или серьезные патологии мозгового кровообращения.

Аккуратно и только под наблюдением врача пить препарат стоит пациентам на гемодиализе. Такое сочетание привести к катастрофическому понижению давления и плачевным последствиям.

Употребление препарата за рулем

Осмо-Адалат влияет на сознание и реакцию человека, поэтому руководство по использованию указывает, что пить его и водить машину весьма опасно. При применении возможны потеря сознания и резкости зрения, головокружение, тошнота и прочие побочные эффекты, влияющие на ясность мысли и восприятия информации от окружающего мира, что может быть опасно на дороге.

Стоит быть осторожным в сочетании препарата с алкоголем, или если терапия назначается после лечения другим, схожим по характеру лекарством. Рекомендуется избегать вождения, работы с точными приборами и другой схожей деятельности в начале лечения, так как организм еще адаптируется к действующему веществу.

Выпускаются аналоги Осмо-Адалата. Это Коринфард ретард, Адалат, самый дешевый аналог – Нифедипин и другие схожие препараты. Не стоит самостоятельно заменять одно лекарство другим без рекомендации врача, так как их действие, противопоказания могут отличаться.

Подробнее о механизме действия нифедипина рассказывается в видео:

  • Ознакомительная информация о том, какими еще препаратами можно понизить АД:

ОСМО-АДАЛАТ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Осмо-Адалат имеет антиангинальное и антигипертензивное действие, блокатор «медленных» кальциевых каналов. Препарат умеренно увеличивает выведения натрия и воды из организма, приводит к понижению артериального давления.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов.

Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией.

У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Осмо-Адалат назначаются и применяются пациентами при артериальной гипертензии, а также ишемической болезни сердца (стабильной стенокардии, стенокардии Принцметала).

Осмо-Адалат принимают перорально. Проглатывать нужно целиком (не разжевывая и не разламывая), запивая небольшим количеством воды.

Также следует вынимать таблетки из блистера перед самим приемом и беречь от воздействия влаги

Начальная доза 30 мл один раз в день, независимо от приема еды.

Постепенно суточную дозу можно увеличить до 120 мл (это максимальная доза на один прием) в зависимости от степени тяжести болезни и индивидуальной реакции пациента

Длительность лечения определяет врач.

Препарат противопоказан пациентам:

  • при выраженной артериальной гипотензии,
  • кардиогенном шоке,
  • после перенесенного инфаркта миокарда в первые восемь дней,
  • в возрасте до 18 лет,
  • а также при индивидуальной непереносимости активного вещества препарата нифедипина или какого-либо из вспомогательных веществ.

Использовать Осмо-Адалат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, выраженной брадикардии, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, пациентам в пожилом возрасте необходимо с особой осторожностью

Осмо-Адалат противопоказан в течении всей беременности, так как химические вещества препарата хорошо проникают через плацентарный барьер и могут привести к появлению структурно-функциональных нарушений у плода. Также применения таблеток в период беременности может вызвать высокую вероятность самопроизвольного аборта или гибели эмбриона.

Активное вещество нифедипин имеет свойства проникать в грудное молоко. В случае, если прием препарата необходим в этот период, вскармливание грудью следует прекратить.

При передозировке Осмо-Адалатом могут возникнуть симптомы острой интоксикации. Значительное превышение максимальной допустимой дозировки может вызвать потерю сознания, кому, снижение артериального давления, головные боли, гиперемию лица.

  • В особо тяжелых случаях наблюдается тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких.
  • При первых симптомах передозировки следует промыть желудок с дальнейшим введением активированного угля, для выведения нифедипина из организма и восстановления стабильной гемодинамики. Далее следует немедленно обратиться к врачу
  • Прием лекарственного препарата может сопровождаться головными болями, головокружениями, бессонницей, нервозностью, сонливостью, иногда может возникнуть боль в животе, диарея, сухость во рту, метеоризм, тошнота, одышка, кожный зуд или сыпь
  • Также изредка наблюдается тахикардия, повышенное артериальное давление, стенокардия, отеки голеней, лица или вокруг глаз, приливы крови к лицу, учащенное мочеиспускание, дизурия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Все отмеченные симптомы являются умеренно выраженными и временными. После отмены препарата в большей степени случаев полностью исчезают.

  1. Таблетки рекомендуется беречь от прямых солнечных лучей и детей. Температура в месте хранения не должна превышать 25°C
  2. Срок годности составляет 4 года.
  3. Препарат отпускается по рецепту.

Осмо-Адалат производится в виде круглых таблеток розового цвета с контролируемым высвобождением, покрытых пленочной оболочкой, по 30 мл и 60 мл.

На одной стороне таблетки черными чернилами напечатано «ADALAT 30» или «ADALAT 60», также с любой стороны в произвольном расположении относительно центра есть лунка неправильной формы в диаметре до 1 мм.

В одной пачке упаковано 2 блистера, по 14 таблеток в каждом.

Действующее вещество препарата нифедипин, в качестве вспомогательных в составе обозначены гипромеллоза, полиэтиленоксид, магния стеарат, натрия хлорид, железа оксид красный, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль, опадры (железа оксид красный и титана диоксид).м

ОСМО-Адалат 30 мг таблетки №28

ОСМО-АДАЛАТ — селективный антагонист кальция с преимущественным влиянием на сосуды, производное 1,4-дигидропиридина. Препарат оказывает выраженное антиангинальное и гипотензивное действие, уменьшает трансмембранный поток ионов кальция через медленные кальциевые каналы в миокардиоциты и клетки гладких мышц коронарных и периферических артерий.

При применении препарата происходит снижение тонуса гладкой мускулатуры артеиол, результатом чего является расширение спазмированных коронарных артерий и повышение коронарного кровотока.

Понижая тонус гладких мышц венечных артерий, препарат предупреждает возникновение коронароспазма, а при длительном применении — образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. Происходит снижаение потребности миокарда в кислороде, постнагрузки на сердце путем снижения ОПСС, что в результате приводит к понижению АД.

При применении нифедипина усиливается выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с АГ. В начале лечения нифедипином может возникать преходящая рефлекторная тахикардия и увеличиваться сердечный выброс.

Показания

Лечение АГ, лечение ИБС — стабильной стенокардии, в том числе вазоспастической (стенокардия Принцметала); профилактика приступов стенокардии напряжения, а также кризов у больных АГ.

Читайте также:  Длянос (спрей) : официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Противопоказания

Острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный и митральный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия. Повышенная чувствительность к нифедипину, а также период беременности и кормления грудью. Возраст до 15 лет.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Индивидуальная реакция организма на прием Осмо-Адалата может стать причиной уменьшения скорости психомоторных реакций, снижения способности к концентрации внимания, что негативно влияет на возможность управления автомобилем и работы со сложными механизмами. Это особенно важно учитывать в начале лечения, при смене препарата и одновременном употреблении алкоголя.

Состав

  • 1 таблетка с контролируемым высвобождением, покрытая оболочкой содержит:
  • Действующие вещества:
  • Нифедипина 30 мг.
  • Вспомогательные вещества:
  • Гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).

Способ применения и дозы

По 30 мг — 1 таблетка 1 раз в сут, таблетки по 60 мг — 1 таблетка 1 раз в сутки. Лечение рекомендуется начинать с 30 мг нифедипина в сутки.

В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента, дозу нифедипина можно постепенно увеличить до 120 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 120 мг/сут на 1 прием.

Если в течение 14 дней лечения больного со стенокардией напряжения невозможно достичь адекватного терапевтического эффекта, следует назначить быстродействующие формы препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

≥1-

Осмо-Адалат : инструкция по применению

Препараты, влияющие на эффективность нифедипина.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенной в слизистой оболочке кишечника и печени. Из-за этого, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

При применении нифедипина вместе со следующими препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.

рифампицин

Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, таким образом, его эффективность ослабляется. Несмотря на это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.

При одновременном применении следующих слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4 необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Макролидные антибиотики (например, эритромицин)

Никаких исследований взаимодействия нифедипина и макролидных антибиотиков не проводилось. Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованное системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм других препаратов. Несмотря на это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов.

Азитромицин, который структурно похож на представителей класса макролидных антибиотиков, не ингибируется CYРЗА4.

Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир)

Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия нифедипина и определенных ингибиторов анти-ВИЧ протеазы, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4.

 Кроме того, препараты этого класса ингибируют in vitroопосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина.

 При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижение скорости выведения из организма.

Азольные антимикотики (например, кетоконазол)

Формального клинического исследования, изучает вероятность взаимодействия нифедипина и определенных азольным антимикотиков, еще не проводилось.

 Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4.

 При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

флуоксетин

Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия нифедипина и флуоксетина, еще не проводилось. Известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме.

нефазодон

Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия нифедипина и нефазодона, еще не проводилось. Известно, что нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме.

  • Хинупристин / дальфопристин
  • Одновременное применение хинупристин / дальфопристин и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме.
  • вальпроевая кислота

Формального клинического исследования, изучает вероятность взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты, еще не проводилось.

 Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов, несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.

  1. циметидин
  2. Вследствие ингибирования цитохрома Р450 ЗА4 повышает концентрацию нифедипина в плазме и может усиливать антигипертензивный эффект.
  3. дополнительные исследования
  4. цизаприд
  5. Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме.
  6. Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 ЗА4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал

Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется.

 При одновременном применении этих препаратов необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина.

 В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Формально клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось.

 Известно, что оба препарата снижают концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов.

 Несмотря на это, нельзя исключить снижение концентрации нифедипина в плазме крови и эффективности.

  • Эффект нифедипина на другие препараты
  • антигипертензивные препараты
  • Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно, таких как:
  • диуретики
  • β-блокаторы;
  • ингибиторы АПФ
  • антагонисты АТ-1 рецепторов
  • другие кальциевые антагонисты;
  • α-адренорецепторов;
  • ингибиторы ФДЭ-5;
  • α-метилдопа;
  • магния сульфат.

При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности.

дигоксин

При одновременном применении нифедипина и дигоксина может снижаться клиренс дигоксина и увеличиваться концентрация дигоксина в плазме. Несмотря на это, пациента необходимо контролировать на наличие симптомов передозировки дигоксина и, в случае необходимости, следует снизить дозу гликозида, принимая во внимание концентрацию дигоксина в плазме.

хинидин

При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина — резкое увеличение концентрации хинидина в плазме.

 Несмотря на это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме, а в случае необходимости откорректировать дозу хинидина.

 Некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении этих препаратов, однако другие авторы не отмечали изменения фармакокинетики нифедипина.

Несмотря на это, следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости следует снизить дозу нифедипина.

такролимус

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4.

 Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно снизить.

 При одновременном применении обоих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме, и в случае необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Другие виды взаимодействий

грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4.

 Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса.

 В результате может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.

Несмотря на это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищених результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилилмигдалевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Читайте также:  Цетиризин ДС (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Осмо-Адалат : инструкция по применению

Cимптомы:выраженное снижение АД, потеря сознания вплоть до развития комы, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение

Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление ста­бильных показателей гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и, при необхо­димости, ирригация тонкой кишки для предотвращения дальнейшего всасывания препара­та.

Мероприятия по выведению препарата из организма должны быть максимально пол­ными (включая тонкую кишку) для того, чтобы предотвратить дальнейшее всасывание препарата.

Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не удаляется с помощью диализа; рекомендуется назначение плазмафереза (так как для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно неболь­шой объем распределения).

При брадикардии — ?-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – постанов­ка временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД, развившемся вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, рекомендуется медленное внутривенное введение 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата (до достижения или незначительного превышения верхней границы нормы со­держания кальция, допустимо повторное введение). Если при применении препаратов кальция не удалось достичь адекватного повышения АД, рекомендуется применение со­судосуживающих препаратов из группы симпатомиметиков — допамина или норэпинефрина. Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Введение жидкости следует проводить с осторожностью в связи с риском перегрузки сердца.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ Влияние других лекарственных средств на нифедипин

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, расположенного в слизистой оболочке кишечника и в печени. Поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют этот изофермент, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект «первичного прохождения» через печень.

Рифампицин

Рифампицин относится к мощным индукторам изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значи­тельно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение рифам-пицина в комбинации с препаратом Осмо-Адалат® противопоказано.

Одновременное применение нифедипина со слабыми и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 требует регулярного контроля АД и, при необходимости, уменьшения дозы нифедипина. К препаратам этой группы относятся:

Антибиотики-макролиды (например, эритромицин)

Клинические исследования по взаимодействию нифедипина и макролидных антибиотиков не проводились. Известно, что некоторые антибиотики-макролиды являются ингибитора­ми изофермента CYP3A4.

Поэтому нельзя исключить вероятность увеличения плазмен­ных концентраций нифедипина при его одновременном применении с антибиотиками-макролидами.

Азитромицин, относящийся к группе макролидов, не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и ингибиторов ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данной группы ингибируют изо-фермент CYP3A4.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы подавляют обусловленный изоферментом CYP3A4 метаболизм нифедипина invitro.

При одновременном применении возможно зна­чительное увеличение плазменных концентраций нифедипина за счет уменьшения эффек­та «первичного прохождения» через печень и замедленного выведения.

Противогрибковые препараты азоловой группы (например, кетоконазол) Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и противогрибко­вых препаратов азоловой группы не проводились.

Известно, что указанные препараты ингибируют изофермент CYP3A4.

При одновременном пероральном применении с нифедипином возможно значительное увеличение системной биодоступности нифедипина за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.

Флуоксетин

Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводились. Известно, что флуоксетин invitroингибирует метаболизм нифедипина, обусловленный действием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с нифедипином возможно увеличение плазменных концентраций нифедипина.

Нефазодон

Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина и нефазодона не проводились. Известно, что нефазодон ингибирует метаболизм других препара­тов, обусловленный действием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с нифедипином возможно увеличение плазменных концентраций нифедипина.

  • Хинупристин/ далфопристин
  • Одновременное применение хинупристина/далфопристина с нифедипином может приво­дить к увеличению плазменных концентраций нифедипина.
  • Вальпроевая кислота

Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты не проводились. Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение плазменной концентрации нимодипина (БМКК, по структуре близкого к нифедипину) вследствие ингибирования изофермента, то нельзя исключить возможность повышения плазменных концентраций нифедипина и усиления его действия.

Циметидин

Циметидин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение плазменной концентрации нифедипина, усиливая тем самым его антигипертензивное действие.

Другие исследования

  1. Цизаприд
  2. Одновременное применение цизаприда с нифедипином может приводить к увеличению плазменных концентраций нифедипина.
  3. Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 системы цитохрома Р450 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал)

Фенитоин индуцирует изофермент CYP3А4. При одновременном применении нифедипина и фенитоина отмечается снижение биодоступности нифедипина и уменьшение его эффективности. При применении данной комбинации следует контролировать эффектив­ность нифедипина и, при необходимости, увеличивать его дозу. После отмены фенитоина дозу нифедипина следует уменьшить.

Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводились. Поскольку оба препарата уменьшают плазменные концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину, то нельзя исключить возможность уменьшения плазменных концентраций нифедипина и снижения его эффективности.

Влияние нифедипина на другие лекарственные препараты

  • Антигипертензивные препараты
  • Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект препаратов, снижающих АД, таких как диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ 5), метилдопа при одновременном применении с ними.
  • При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и бета-адреноблокаторов требуется тщательное наблюдение пациентов, поскольку в некоторых случаях сообщалось об усугублении симптомов сердечной недостаточности.
  • Дигоксин
  • Одновременное применение нифедипина и дигоксина может привести к снижению кли­ренса дигоксина, что приводит к повышению его плазменных концентраций, поэтому за пациентами следует установить тщательное клиническое и ЭКГ наблюдение для раннего выявления симптомов передозировки дигоксином; при необходимости, в зависимости от плазменной концентрации дигоксина, его доза должна быть снижена.
  • Хинидин

В отдельных случаях при одновременном применении нифедипина и хинидина наблюда­лось снижение плазменных концентраций хинидина, а также заметное увеличение плаз­менных концентраций хинидина после отмены нифедипина.

Поэтому при применении и/или отмене нифедипина, следует контролировать плазменную концентрацию хинидина и, при необходимости, корректировать его дозу.

В некоторых случаях при применении данной комбинации сообщалось о повышении плазменных концентраций нифедипина, в то время как в других случаях изменения фармакокинетики нифедипина не наблюдалось.

В период одновременной терапии необходимо контролировать плазменную концентра­цию хинидина и АД. В случае необходимости доза нифедипина должна быть снижена.

Такролимус

Такролимус метаболизируется при участии изофермента CYP3А4. В некоторых случаях при одновременном применении с нифедипином может потребоваться снижение дозы такролимуса. При применении данной комбинации следует контролировать плазменную концентрацию такролимуса и, при необходимости, снижать его дозу.

Магния сульфат

При применении препарата Осмо-Адалат® совместно с внутривенным введением раствора магния сульфата необходим тщательный мониторинг АД вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода.

Пища

Грейпфрутовый сокингибирует изофермент CYP3А4, повышает плазменные концентра­ции нифедипина и пролонгирует его действие вследствие снижения эффекта «первичного прохождения» через печень или уменьшения его клиренса.

При этом отмечается усиление антигипертензивного действия нифедипина. При регулярном употреблении грейпфрутового сока этот эффект может сохраняться в течение 3 дней после последнего приема сока.

В дальнейшем рекомендуется избегать одновременного употребления грейпфрутов или грейпфрутового сока с нифедипином.

Взаимодействий не выявлено

Взаимодействий при одновременном применении нифедипина с препаратами аймалин, беназеприл, кандесартан, дебризоквин, доксазозин, ирбесартан, омепразол, орлистат , пантопразол, ранитидин, розиглитазон, талинолол, триамтерен + гидрохлоротиазид не выявлено.

Ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение нифедипина и ацетилсалициловой кислоты (АСК) в дозе 100 мг не влияет на фармакокинетику нифедипина. Нифедипин, в свою очередь, не влияет на антиагрегантные свойства АСК (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотече­ния).

Влияние на лабораторные параметры

Нифедипин может вызывать ложное увеличение концентрации ванилилминдальной кис­лоты в моче при определении спектрофотометрическим методом, но не влияет на резуль­таты измерений при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматогра­фии (ВЭЖХ).

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *