Плогрель (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты - Димфарм — поиск и бронирование лекарств в аптечной сети

Кровотечение — наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

Частота побочных эффектов определена согласно следующим критериям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и1/1000 и1/10 000 и

Со стороны органов кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, в т.ч. выраженная; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: нечасто — кровоизлияние в конъюнктиву, сетчатку глаза; редко — вертиго; очень редко — нарушение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, снижение АД.
Со стороны свертывающей системы крови: часто — гематома; очень редко — тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко — забрюшинное кровотечение; очень редко — панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.

Дерматологические реакции: часто — подкожные кровоизлияния; нечасто — кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко — эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — удлинение времени кровотечения, нарушения функциональных проб печени, повышение концентрации креатинина крови.
Прочие: очень редко — повышение температуры тела.

Плогрель ― высокоэффективный лекарственный препарат для профилактики тромботических осложнений

Его основным действующим компонентом является гидросульфат клопидогрела, подавляющий агрегацию тромбоцитов.

Прием данного препарата предотвращает развитие тромботических осложнений при инсультах, инфарктах, остром коронарном синдроме и окклюзии периферических артерий.

Принимается медикамент внутрь, вне зависимости от приема пищи. Дозировка и продолжительность курса лечения определяется в индивидуальном порядке, а зависимости от состояния пациента.

Для таблеток Плогрель характерны некоторые противопоказания и побочные эффекты, поэтому, приступая к их приему, стоит ознакомиться с инструкцией.

Форма выпуска и состав препарата

Медикамент Плогрель от известной фармацевтической компании OXFORD Laboratories Pvt. Ltd выпускается исключительно в виде таблеток по 75 мг.

Эти таблетки представлены в блистерных упаковках по 7, 10 и 14 штук.
Основным активным компонентом препарата Плогрель является гидросульфат клопидогрела.
В качестве вспомогательных веществ медикамент содержит:

моногидрат лактозы;
повидон;
кроскармеллозу натрия;
микрокристаллическую целлюлозу;
гидрогенизированное касторовое масло.

Пленочная оболочка таблеток состоит из диоксида титана, талька, гипромеллозы и макрогола.

Фармакологическое действие

Плогрель принадлежит к категории антиагрегантных лекарственных препаратов. Его фармакологическое действие заключается в избирательном уменьшении связывания аденозиндифосфата с рецепторами на тромбоцитах и активации рецепторов гликопротеина llb/llla под воздействием АДФ. В результате этого агрегация тромбоцитов ослабевает.

Также медикамент способствует уменьшению агрегации тромбоцитов, которая была спровоцирована приемом других препаратов-агонистов.

Замедление агрегации тромбоцитов обычно происходит спустя два часа с момента приема начальной дозировки медикамента, составляющей 400 мг.

Своего максимального уровня подавление агрегации достигает приблизительно на 4-7 день при условии ежедневного приема препарата в дозировке от 50 до 100 мг.

Сохраняется выраженный антиагрегантный эффект в течение 7-10 дней ― ровно столько, сколько тромбоциты являются активными.

Для Прогреля характерна высокая биологическая доступность и абсорбция. Его основное действующее вещество ― клопидогрел ― быстро всасывается как при однократном, так и при курсовом приеме.

В печени активный компонент быстро метаболизируется. Из организма выводится через почки и печень в течение 120 часов с момента приема.

Показания к применению на Плогрель

Главными показаниями к применению лекарственного препарата являются:

предупреждение развития тромботических осложнений у людей, которые перенесли ишемический инсульт или инфаркт миокарда, либо страдают окклюзией периферических артерий;
профилактика тромботических осложнений при остром коронарном синдроме как с подъемом, так и без подъема сегмента ST ― в данном случае препарат назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Способ применения

Таблетки Плогрель следует принимать не зависимо от времени употребления пищи. Дозировка и частота приема зависит от симптомов и состояния пациентов.

После ишемического инсульта начинать принимать препарат необходимо в период от 7 дней до 6 месяцев. Пациентам, которые перенесли инфаркт, лечение рекомендуется начинать с 1 по 35 день.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST назначают первоначальную нагрузочную дозировку 300 мг и последующую суточную 75 мг в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

При остром коронарном синдроме без подъема ST нагрузочная дозировка составляет 300 мг, рекомендованная суточная ― 100 мг. Длительность лечения при данном состоянии составляет до одного года.

В возрасте старше 75 лет не требуется прием нагрузочных доз.

Взаимодействие Плогреля с другими лекарственными препаратами

Следует учитывать, что одновременный прим Плогреля с некоторыми видами медикаментов может вызвать увеличение интенсивности кровотечений. К таким препаратам относятся:

Варфарин;
Ингибиторы гепарина, ацетилсалициловой кислоты и гликопротеина IIb/IIIа;
Нестероидные противовоспалительные средства.

Также не рекомендуется принимать данный препарат в комбинации с Омепразолом и другими ингибиторами изофермента CYP2C19.

Побочные эффекты

Одним из наиболее распространенных побочных эффектов, вызванных приемом Плогреля, является возникновение кровотечений, иногда очень сильных. Обычно это происходит при совместном применении данного лекарства с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

Другие побочные явления встречаются крайне редко. Среди них следует выделить:

нейтропению, тромбоцитопению, эозинофилию, лейкопению, анемию, а также тромботическую тромбоцитопеническую пурпуру;
головокружение и головные боли, галлюцинации, спутанность сознания и внутричерепные кровотечения;
нарушение вкусовых восприятий, кровоизлияние в конъюнктиву, вертиго;
гематомы, носовые кровотечения;
бронхоспазмы;
боль в области живота, диспепсию, диарею, острую печеночную недостаточность, язву желудка и двенадцатиперстной кишки;
артралгию, артрит, миалгию;
гематурию, гиперкреатининемию, гломерулонефрит;
сывороточную болезнь, анафилактические реакции, крапивницу, ангионевратический отек;
повышение температуры тела.

Передозировка

В случае приема препарата в дозировках, превышающих допустимые, возможно увеличение продолжительности кровотечения с последующими геморрагическими осложнениями.

При таких симптомах проводится гемостатическая терапия. А в некоторых случаях ― переливание тромбоцитарной массы.

Противопоказания

тяжелая форма печеночной недостаточности;
возникновение острых кровотечений;
чрезмерная восприимчивость организма к основному и вспомогательным компонентам препарата;
абсолютная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, а также синдром мальабсорбции глюкозы / галактозы;
возраст до 18 лет.

Повышенную осторожность при приеме таблеток Плогреля следует проявлять людям, у которых имеются симптомы умеренной печеночной и хронической почечной недостаточности, а также при склонности к возникновению кровотечений.

При беременности

В настоящее время отсутствует информация о воздействии Плогреля при беременности и грудном вскармливании. Поэтому в такие периоды женщинам рекомендуется избегать приема этих таблеток.

Условия и сроки хранения

Срок годности лекарственного препарата составляет 3 года с момента выпуска.

Хранить его рекомендуется при температуре, не превышающей +25⁰С, в надежно защищенном от света и недоступном для детей месте.

Цена

Таблетки Плогрель в аптеках России можно приобрести за 220-280 рублей.

Стоимость лекарственного препарата Плогрель в украинских аптеках составляет от 100 до 130 гривен за упаковку.

Аналоги

Если препарат Плогрель по каким-либо причинам не подходит, либо его проблематично купить, можно подобрать эффективный аналог, предварительно проконсультировавшись с врачом.

Современная фармакология предлагает следующие варианты заменителей:

Клопидогрел;
Кардогрель;
Детромб;
Клопидекс;
Агрегаль;
Лопирел;
Зилт.

Отзывы

Большинство пациентов отмечает, что лекарство легко переносится и предотвращает опасное тромбообразование.

Благодаря оптимальной концентрации действующего вещества эти таблетки очень удобны в применении. Некоторые из пациентов утверждают, что принимать данный препарат следует с осторожностью, поскольку он может вызвать кровотечение.

Если вы принимали препарат Плогрель в профилактических целях, обязательно поделитесь своими впечатлениями с другими посетителями сайта. Это поможет им определиться с выбором медикамента.

Заключение

Перед тем, как приступить к приему препарата Плогрель, следует учесть присущие ему особенности.

Основным действующим компонентом таблеток является клопидогрел ―высокоэффективный ингибитор агрегации тромбоцитов.
Назначается данный препарат с целью профилактики тромботических осложнений при инфарктах, инсультах, окклюзии периферических артерий и остром коронарном синдроме.
Суточная дозировка зависит от симптомов, однако обычно составляет 75 мг. Принимать таблетки можно независимо от времени употребления пищи.
Недопустимо принимать Плогрель при индивидуальной непереносимости, острых кровотечениях, тяжелой печеночной недостаточности, а также в возрасте до 18 лет.
При беременности и лактации следует воздержаться от приема этих таблеток по причине отсутствия сведений относительно их влияния на женский организм в эти периоды.

Плогрель (Plogrel)

Антиагрегант. Избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIа под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию свободным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

— Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;

— в комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии;

— в комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий назначают по 75 мг 1 раз/сут. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом — в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг/сут, рекомендуемая доза — 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения — до 1 года.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) назначают по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков).
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель.
У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.

Опыт применения у пациентов с хронической почечной недостаточностью или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

— Тяжелая печеночная недостаточность;

— острое кровотечение (в т.ч. пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в т.ч.

травма, операции), склонности к кровотечениям, одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, варфарина, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, наследственном снижении функции изофермента CYP2C19.

Ввиду отсутствия данных не следует применять клопидогрел при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной недостаточности. Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

Частота побочных эффектов определена согласно следующим критериям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Плогрель – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг.

Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/ Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

— профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий; — в комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 12; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 9; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2;

Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Всасывание и распределение После однократного приема и при курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг/ клопидогрел быстро всасывается. Абсорбция и биодоступность — высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы — 98-94%. Является пролекарством. Метаболизм Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Активный метаболит в крови не обнаруживается. Основной определяемый метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения Cmax которого после повторного приема внутрь в дозе 75 мг достигается через 1 ч, Cmax — около 3 мг/л. Выведение Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% кишечником в течение 120 ч после введения. T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация основного метаболита в плазме после приема в дозе 75 мг/ ниже у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Ввиду отсутствия данных не рекомендуется принимать клопидогрел при беременности и в период лактации.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

— тяжелая печеночная недостаточность; — острое кровотечение (в т.ч. пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние); — непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены); — беременность; — период лактации; — повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в т.ч.

травма, операции), склонности к кровотечениям, одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, варфарина, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, наследственном снижении функции изофермента CYP2C19.

Частота побочных эффектов определена согласно следующим критериям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и Со стороны органов кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропепия, в т.ч. выраженная; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч.

апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения. Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: нечасто — кровоизлияние в конъюнктиву, сетчатку глаза; редко — вертиго; очень редко — нарушение вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, снижение АД. Со стороны свертывающей системы крови: часто — гематома; очень редко — тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.

язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.

Дерматологические реакции: часто — подкожные кровоизлияния; нечасто — кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко — эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — гемартроз, артрит, артралгия, миалгия. Со стороны мочеполовой системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, анафилактические реакции, сывороточная болезнь. Со стороны лабораторных показателей: нечасто — удлинение времени кровотечения, нарушения функциональных проб печени, повышение концентрации креатинина крови.

Прочие: очень редко — повышение температуры тела.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий назначают по 75 мг 1 раз/сут. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом — в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут. (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг/сут., рекомендуемая доза — 100 мг/сут.). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения — до 1 года. Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) назначают по 75 мг/сут. с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.

Опыт применения у пациентов с хронической почечной недостаточностью или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Симптомы: удлинение времени кровотечения и последующие геморрагические осложнения.

Лечение: при обнаружении кровотечения проводят симптоматическую гемостатическую терапию. Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется. Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, ацетилсалициловой кислоты, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений. При одновременном применении с НПВП может повышаться риск кровотечений. Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется.

Активный метаболит клопидоргела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени. Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту, НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в т.ч. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства. После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура — потенциально смертельное состояние, требующее немедленного лечения, в т.ч. с применением плазмафереза. Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах. Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени, ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клопидогрел может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, системное головокружение, спутанность сознания, галлюцинации), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С

36 мес.

Плогрель :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Результаты клинических исследований. Безопасность клопидогрела была изучена более чем у 44000 пациентов, в тч более чем у 12000 пациентов, получавших лечение в течение года или более.

В целом переносимость клопидогрела в дозе 75 мг/сут в исследовании CAPRIE соответствовала переносимости АСК в дозе 325 мг/сут, независимо от возраста, пола и расовой принадлежности пациентов.

Ниже перечислены клинически значимые нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в 5 больших клинических исследованиях — CAPR1E, CURE, CLARITY, COMMIT и ACTIVE А.

Кровотечения и кровоизлияния.

Сравнение монотерапии клопидогрелом и АСК. В клиническом исследовании CAPRIE общая частота всех кровотечений у пациентов, принимавших клопидогрел, и у пациентов, принимавших АСК, составила 9,3%. Частота тяжелых кровотечений при применении клопидогрела и АСК была сопоставимой — 1,4 и 1,6% соответственно. В целом частота развития желудочно-кишечных кровотечений у пациентов. Принимавших клопидогрел. И у пациентов. Принимавших АСК. Составляла 2 и 2. 7% соответственно. В тч частота желудочно-кишечных кровотечений. Потребовавших госпитализации. — 0. 7 и 1. 1% соответственно. Общая частота кровотечений другой локализации при приеме клопидогрела по сравнению с АСК была выше (7,3 против 6,5%, соответственно). Однако частота тяжелых кровотечений при применении клопидогрела и АСК была сопоставимой (0,6 и 0,4% соответственно). Наиболее часто сообщалось о развитии следующих кровотечений: пурпура/кровоподтеки, носовое кровотечение. Реже сообщалось о развитии гематом, гематурии и глазных кровоизлияний (главным образом конъюнктивальных). Частота внутричерепных кровоизлияний при применении клопидогрела и АСК была сопоставимой (0,4 и 0,5% соответственно).

Сравнение комбинированной терапии клопидогрел + АСК и плацебо + АСК.

В клиническом исследовании CURE у пациентов, получавших клопидогрел + АСК, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо + АСК, наблюдалось увеличение частоты развития больших (3,7 против 2,7%) и малых кровотечений (5,1 против 2,4%). В основном, источниками больших кровотечений являлись ЖКТ и места пункции артерий.

Частота развития угрожающих жизни кровотечений у пациентов. Получавших клопидогрел + АСК. По сравнению с пациентами. Получавшими плацебо + АСК. Достоверно не различалась (2. 2 и 1. 8% соответственно). Частота развития фатальных кровотечений была одинаковой (0. 2% при обоих видах терапии). Частота возникновения больших кровотечений. Не угрожающих жизни. Была достоверно выше у пациентов. Получавших клопидогрел + АСК. По сравнению с пациентами. Получавшими плацебо + АСК (1. 6 и 1% соответственно). Но частота развития внутричерепных кровоизлияний была одинаковой (0. 1% при обоих видах терапии). Частота развития больших кровотечений в группе клопидогрел + АСК зависела от дозы АСК ( < 100 мг — 2,6%; 100–200 мг — 3,5%; 200 мг — 4,9%), как и частота развития больших кровотечений в группе плацебо + АСК ( < 100 мг — 2%; 100–200 мг — 2,3%; 200 мг — 4%). У пациентов, прекративших антитромбоцитарную терапию более чем за 5 дней до аортокоронарного шунтирования, не отмечалось учащение случаев развития больших кровотечений в течение 7 дней после вмешательства (4,4% в группе клопидогрел + АСК и 5,3% в группе плацебо + АСК). У пациентов, продолжавших антитромбоцитарную терапию в течение последних пяти дней перед аортокоронарным шунтированием, частота этих событий после вмешательства составляла 9,6% в группе клопидогрел + АСК и 6,3% в группе плацебо + АСК. В клиническом исследовании CLARITY частота больших кровотечений (определяемых как внутричерепное кровотечение или кровотечение со снижением уровня Hb 5 г/дл) в обеих группах (клопидогрел + АСК и плацебо + АСК) была сопоставимой (1. 3 против 1. 1% в группе клопидогрел + АСК и группе плацебо + АСК соответственно). Она была одинаковой в группах пациентов, разделенных по исходным характеристикам и по видам фибринолитической терапии или гепаринотерапии. Частота возникновения фатальных кровотечений (0,8 против 0,6%) и внутричерепных кровоизлияний (0,5 против 0,7%) при лечении комбинациями клопидогрел + АСК и плацебо + АСК соответственно была низкой и сопоставимой в обеих группах лечения. В клиническом исследовании COMMIT общая частота нецеребральных больших кровотечений или церебральных кровотечений была низкой и одинаковой (0,6 в группе клопидогрел + АСК и 0,5 в группе плацебо + АСК). В клиническом исследовании ACTIVE-A частота развития больших кровотечений в группе клопидогрел + АСК была выше, чем в группе плацебо + АСК (6,7 против 4,3% соответственно). Большие кровотечения в основном были внечерепными в обеих группах (5,3 против 3,5%), главным образом из ЖКТ (3,5 против 1,8%). В группе клопидогрел + АСК внутричерепных кровоизлияний было больше по сравнению с группой плацебо + АСК (1,4 против 0,8% соответственно). Отсутствовали статистически значимые различия между этими группами лечения в частоте возникновения фатальных кровотечений (1,1 против 0,7%) и геморрагического инсульта (0,8 против 0,6%).

Нарушения со стороны крови.

В исследовании CAPRIE тяжелая нейтропения (9/л) наблюдалась у 4 пациентов (0,04%), принимавших клопидогрел, и у 2 пациентов (0,02%), принимавших АСК. У двух из 9599 пациентов, принимавших клопидогрел, наблюдалось полное отсутствие нейтрофилов в периферической крови, которое не наблюдалось ни у одного из 9586 пациентов, принимавших АСК. Несмотря на то что риск развития миелотоксического действия при приеме клопидогрела является достаточно низким. В случае если у пациента. Принимающего клопидогрел. Наблюдается повышение температуры или появляются другие признаки инфекции. Следует провести обследование на предмет возможной нейтропении. При лечении клопидогрелом в одном случае наблюдалось развитие апластической анемии. Частота возникновения тяжелой тромбоцитопении (9/л) составила 0,2% у пациентов, принимавших клопидогрел, и 0,1% у пациентов, принимавших АСК; сообщалось об очень редких случаях снижения числа тромбоцитов 9/л. В исследованиях CURE и CLARITY наблюдалось сопоставимое количество пациентов с тромбоцитопенией или нейтропенией в обеих группах лечения.

Другие клинически значимые нежелательные реакции, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований CAPRIE, CURE, CLARITY COMMIT и ACTIVE-A.

Нежелательные реакции, которые наблюдались во время проведения вышеуказанных клинических исследований разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA. Частота побочных реакций определялась по классификации ВОЗ как очень часто (1/10); часто (1/100, < 1/10); нечасто (1/1000, < 1/100); редко (1/10000, < 1/1000); очень редко (.

Со стороны нервной системы. Нечасто — головная боль, головокружение, парестезия; редко — вертиго.

Со стороны ЖКТ. Часто — диспепсия, абдоминальные боли, диарея; нечасто — тошнота, гастрит, вздутие живота, запор, рвота, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто — сыпь, зуд. Со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто — увеличение времени кровотечения, снижение количества тромбоцитов в периферической крови, лейкопения, снижение числа нейтрофилов в периферической крови, эозинофилия. Послемаркетинговый опыт применения клопидогрела. Со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна — случаи серьезных кровотечений. Преимущественно подкожных. Скелетно-мышечных. Глазных кровоизлияний (конъюнктивальные. В ткани и сетчатку глаза). Кровотечений из дыхательных путей (кровохарканье. Легочное кровотечение). Носовых кровотечений. Гематурии и кровотечений из послеоперационных ран и случаи кровотечений с летальным исходом (в особенности внутричерепные кровоизлияния. Желудочно-кишечные кровотечения и забрюшинные кровоизлияния); агранулоцитоз. Гранулоцитопения. Апластическая анемия/панцитопения. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. Приобретенная гемофилия А. Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна — анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, перекрестные аллергические и гематологические реакции с другими тиенопиридинами (такими как тиклопидин, прасугрел) ( см «Меры предосторожности»). Нарушения психики. Частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны нервной системы. Частота неизвестна — нарушения вкусового восприятия. Со стороны сосудов. Частота неизвестна — васкулит, снижение АД. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Частота неизвестна — бронхоспазм, интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония. Со стороны ЖКТ. Частота неизвестна — колит (в тч язвенный или лимфоцитарный), панкреатит, стоматит. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота неизвестна — гепатит (неинфекционный), острая печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна — макулопапулезная эритематозная или эксфолиативная сыпь. Крапивница. Зуд. Ангионевротический отек. Буллезный дерматит (многоформная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона. Токсический эпидермальный некролиз). Острый генерализованный экзантематозный пустулез. Синдром лекарственной гиперчувствительности. Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Экзема. Плоский лишай. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Частота неизвестна — артралгия (боль в суставах), артрит, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна — гломерулонефрит. Со стороны половых органов и молочной железы. Частота неизвестна — гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения. Частота неизвестна — лихорадка. Показатели лабораторных и инструментальных исследований. Частота неизвестна — отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в плазме крови.