Сульперазон (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Сульперазон (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Латинское название: SulperasonКод АТХ: J01DD62Действующее вещество: Цефоперазон,СульбактамПроизводитель: Пфайзер Илакари, ТурцияУсловие отпуска из аптеки: По рецепту

Сульперазон относится к противомикробным средствам, беталактамазным антибиотикам группы цефалоспоринов.

Отличительная особенность препарата состоит в том, что он имеет два действующих компонента – cefoperazone и sulbactamum. Оба вещества работают против восприимчивых патогенов в период их деления на клетки.

Такое свойство позволяет избежать резистентности многих видов возбудителей, обеспечивает более эффективное лечение.

Показания

Сульперазон назначают при воспалительных процессах, вызванных активностью вирусов, которые являются причиной следующих инфекций:

  • Абдомиальные патологии брюшины и желчных путей
  • Пиелонефрит
  • Патологии органов дыхания: пневмония в острой и хронической форме, синусит, абсцесс легких, фарингит, гнойные скопления в полостях, бронхит
  • Уретральные и генитальные инфекции: гонококковая, метроэндометрия, цистит, воспаление вульвы и слизистой влагалища, простатит
  • Болезни ларингооторинологических органов: отиты, синуситы, ангина
  • Поражения кожи: фурункулы, карбункулы, гнойные процессы
  • Воспаления лимфоузлов
  • Суставные инфекции
  • Менингит
  • Периостит и миелит
  • При возникших заражениях после хирургического вмешательства.

Состав

Медикамент выпускается в виде порошка для приготовления парентерального раствора (внутривенных, внутримышечных инъекций, инфузий) 2000 мг. В каждом флаконе содержится 1000 мг cefoperazonum и столько же sulbactamum

Лечебные свойства

Принцип действия препарата основан на сочетании активных компонентов. Средство обладает четырехкратной эффективностью по сравнению с некомбинированными веществами.

В процессе ингибирования микробов один элемент дополняет и защищает свойства другого. Химическая формула включает натрий сульфон, молекулярный вес – 255 единиц. Вещество хорошо растворяется в воде.

Натрия сульбактам – производное пенициллина, подавляющий или задерживающий рост бета-лактамных цепочек.

Цефоперазон является частично синтетическим антибиотиком группы цифалоспориновых, относится к препаратам 3 поколения, применение только парентеральное. Молекулярная масса – 667 единиц. Действует против микроорганизмов в стадии деления путем блокировки синтеза пептидов, тем самым, разрушая мембранные оболочки ядра.

К лекарству проявляют чувствительность следующие штаммы:

Грамположительные

  • Стафилококки, в том числе, и продуцирующие пенициллиназу
  • Стрептококк пневмонии
  • Агалактиа
  • Стрептококки
  • Энтерококки
  • Стафилококки эпидермальные.

Грамотрицательные

  • Кишечная палочка
  • Клибсиеллы
  • Энтеробактеры
  • Гемофильная палочка
  • Протеи мирабилис и вульгарис
  • Цитробактеры
  • Морганеллы
  • Провиденции
  • Серрации
  • Сальмонеллы
  • Шигеллы
  • Псевдомонады
  • Ацинетобактеры
  • Гонококки
  • Бордетеллы
  • Иерсинии
  • Менингококки.

Анаэробы

  • Фрагилисы
  • Фузобактерии
  • Пептококки
  • Вейлонеллы
  • Клостридии
  • Лактобактерии.

После парентерального применения период частичного выведения сульбактама занимает 60 минут, цефоперазона – 2 часа. Первое вещество концентрируется при восприимчивых микроорганизмах в параметрах не более 16 единиц, при менее чувствительных – от 20 до 60, для резистентных – выше 60. При определении методом диффузии промежутки составляют, соответственно, 21, 18 и 15 мм.

Наибольшие дозы cefoperazonum после капельного введения 2 мг отмечаются в количестве 120 мкг/мл, cefoperazonum – 230 единиц.

Оба вещества хорошо распределяются во всех системах, слизистых и жидкостях. При многократном использовании изменений в фармакологических свойствах не происходит. При введении препарата каждые 10 часов повышенных содержаний не наблюдалось.

Большая часть выводится посредством почек – в пропорции 65% sulbactamum

и 25% cefoperazone. Оставшаяся доля удаляется через желчные протоки. У пациентов с заболеваниями печени период выхода несколько увеличивается, даже при серьезных патологиях – только в 2-3 раза.

При значительной недостаточности почек имеется соотношение между клиренсом и активностью креатинкиназы. При этом выведение занимает около 7-10 часов. Также отклонения в длительности выявлены у людей преклонного возраста. У детей кардинальных изменений данных параметров не наблюдалось.

Форма выпуска

Препарат представляет собой кремовый или желтоватый порошок мелкокристаллического вида, гигроскопичный. Расфасован в прозрачные стеклянные флаконы. Не имеет вкуса и запаха.

Бутылки герметизированы бутиленовыми резиновыми пробками с тефлоновыми обжимными крышками и алюминиевым фольгированным материалом. Банка равномерно круглая, с сужающимся горлышком. Картонная коробка белая, с синей полосой по верхнему краю.

Аналогичная этикетка наклеена на флакон. В паковку входит 1 банка и инструкция.

Цена: порошок для приготовления раствора 2 000 мг № 1 – 450-500 руб.

Способ применения и дозы

Для взрослых Сульперазон назначают в количестве от 2 до 4 г каждые 12 часов. При тяжелых или полирезистентных инфекциях дозу поднимают до 6 г, с условием разделения на несколько частей. В некоторых случаях в стандартной пропорции 1 к 1 увеличивают применение цефоперазона вдвое.

Для лечения детей рассчитывают прием, исходя из массы тела – 40-80 мг/кг в сутки. Количество делят на 2 раза, с промежутком в 12 часов. При необходимости ребенку вводят 160 мг/кг препарата в день.

При лечении пациентов с выраженным нарушением почечной функциональности доза составляет 2 г в 24 часа дважды (показатель креатининового клиренса 15-30 мл/мин), 1г по 500 мг 2 раза в сутки (при кк менее 15 мл/мин.). В случае сложных инфекций процент цефоперазона увеличивают. Если контроль параметров не производится, дозировка не должна превышать 2 г в 24 часа.

Чтобы приготовить лекарство, порошок Сульперазона разводят физиологическим раствором: глюкоза с водой (5%), натрия хлорид (0,9%). Для инфузионного введения можно использовать р-ор Рингера, но в этом случае потребуется двухэтапная методика. Сначала порошок разбавляют жидкостью для инъекций, затем доводят до концентрации 5 мг/мл. Вливание проводят в течение 20-50 минут.

Приготовление внутривенного состава заключается в разведении содержимого флакона в любом из растворителей (5-7 мл).

При внутримышечном применении используют лидокаин, но он не подходит для первоначального соединения с порошком. Совместимости добиваются путем предварительного добавления воды для инъекций, затем подмешивают гидрохлорид (0,5%) лидокаина, общее количество растворителя составит около 7 мг, объем лекарства – 250 мг.

При беременности и грудном вскармливании

Сульперазон  назначают только по жизненным показателям, в случае превышения необходимости лечения над потенциальной опасностью для плода. Для женщин, кормящих грудью, следует посоветоваться с врачом, чтобы решить вопрос о прерывании или продолжении лактации.

Противопоказания

Сульперазон не назначают при непереносимости компонентов.

Меры предосторожности

Учитывая обширное воздействие на большинство патогенов, можно проводить терапию только этим препаратов, без дополнительных антибиотиков. У пациентов с нарушением печеночных функций или блокировкой желчных путей период полувыведения увеличивается в 2-3 раза. Требуется изменение и коррекция дозировки, количество не должно превышать 2 г в сутки.

Больные мукоцидозом, находящиеся длительный срок на парентеральном кормлении и с не придерживающиеся необходимой диеты, подвергаются снижению концентрации витамина К в плазме. Развитие дефицита приводит к нарушению микрофлоры кишечника, которая синтезирует вещества. Для таких случаев назначают контроль протромбиновых элементов и дополнительную поддержку.

При длительном курсе проводят регулярную проверку показателей почек, печени и кроветворной системы.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Сульперазон несовместим с некоторыми составами:

  • Нельзя использовать с аминогликозидами. В случае необходимости применяется последовательное введение постановкой отдельных катетеров. Интервалы делают максимально большие
  • При приеме этанола могут возникать дисульфирамные реакции: тахикардия, головокружение, кашель, тошнота, покраснение кожи. Алкоголь категорически запрещен в течение 7 дней после прекращения лечения
  • При проведении анализа мочи наблюдались ложные позитивные результаты
  • При приготовлении инъекций или инфузий препарат несовместим с 2 % лидокаином и составом Хартмана.

Побочные эффекты

Применение Сульперазона может привести к ряду негативных эффектов или отрицательных состояний:

  • Местные проявления: флебит, абсцессы
  • Желудок и кишечник: расстройство пищеварения, рвота, тошнота, псевдомембранозный колит
  • Кроветворение: анемия, недостаток витамина К, снижение уровня тромбоцитных и нейтрофильных элементов
  • Уретральная система: гематурия
  • Аллергические проявления: высыпания, жжение, эритема экссудативного типа, инфильтрованные папулы
  • Сосуды: воспаления венозных стенок, лихорадка.

Передозировка

Превышение количества Сульперазон отмечается побочными эффектами.

Чрезмерное содержание антибиотиков беталактамной группы приводит к неврологическим проявлениям: судорогам, онемению конечностей.

В случае передозировки наиболее действенной методикой срочного выведения cefoperazonum, sulbactamumиз организма является гемодиализ. Процедура особенно актуальна для пациентов с функциональным нарушением и недостаточностью почек.

При серьезных анафилактических проявлениях необходимо незамедлительное введение адреналиновых веществ, кортикостероидов. Применяется искусственная вентиляция легких.

Правила хранения

Сульперазон пригоден для использования на протяжении двух лет. Необходимо содержать в затемненном месте, закрытом от детей, без доступа влаги, при температуре не менее 200С. Готовый раствор применяется в течение 24 часов.

Аналоги

Существуют антибиотики, принцип действия которых аналогичен активности компонентов Сульперазона:

Цебанекс
Сульперазон (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Производитель: Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Limited, Индия

Стоимость: пор. для ин.1000 мг № 1 – 250-270 руб.

2000 мг № 1 – 500-540 руб.

1000 мг № 50 – 12 000-13 000 руб.Комплексное противомикробное средство с двумя действующими веществами: cefoperazone и sulbactamum. Цефоперазон относится к составам третьего поколения, проявляет активность по отношению к патогенам, находящимся в стадии деления.

Сульбактам осуществляет необратимый процесс подавления беталактамаз, не оказывает клинического противовирусного влияния на возбудителей, но усиливает свойства цефоперазона. Назначаются при инфекциях органов дыхания, пищеварения, костной и сосудистой системы, менингите.

Применяется в борьбе против большинства бактерий, но не эффективны при заражениях стафилококками и микоплазмами, резистентными к метициллину.

Препарат представляет собой белый порошок, расфасованный в прозрачные флаконы по 1 и 2 г. Банка имеет резиновую прокладку и защитную тефлоновую крышку. В картонную коробку, оформленную в разные оттенки голубого тона, входит 1 бутылка и инструкция. Смесь не имеет вкуса и запаха.

Достоинства:

  • Двухкомпонентность, обеспечивающая отмену резистентности штаммов
  • Возможность применять для лечения детей, в том числе и новорожденных.
Читайте также:  Таблетки Пикамилон: цены и аналоги дешевле

Недостатки:

  • Не назначается при непереносимости пенициллиновых составов
  • Не совместим с аминогликозидами.

Сульперацеф
Сульперазон (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Производитель: Аболмед, Россия

Стоимость: пор. для ин. 1000 мг №1 – 400-430 руб.

1000 мг №5 – 2000-2100 руб.

Антибактериальный препарат, содержащий два активных вещества, фармакологически дополняемых. Цефоперазон угнетает деятельность клеточных стенок, действует на вирусы в момент размножения.

Сульбактам усиливает его свойства, погашая размножение и рост возбудителей, невосприимчивых к беталактамным антибиотикам.

Комбинация двух компонентов позволяет применять монотерапию, бороться с большинством грамположительных и отрицательных микроорганизмов.

Средство используется для лечения уретральных и генитальных систем, абдоминальных инфекций, вирусных воспалений кожи, костей и суставов, эндометрита, менингита.

Кремового оттенка порошок расфасован в стеклянные прозрачные банки с узким горлом, укупоренные прорезиненной пробкой и обжатые фольгированной алюминиевой крышкой. Коробка картонная, белая с бордовой или сиреневой окантовкой по верхнему периметру. В упаковку входит 1 флакон и инструкция. При приготовлении используется физраствор с глюкозой или дистиллированная вода с лидокаином.

Достоинства:

  • Препарат хорошо проникает во все ткани, концентрируется в терапевтических дозах
  • Противопоказанием является только непереносимость компонентов.

Недостатки:

  • Может развиться дефицит витамина К
  • При использовании антикоагулянтов необходимо следить за протромбиновым временем.

Сульмовер
Сульперазон (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Производитель: Suzhou Lixin Pharmaceutical Co, Китай

Стоимость: Пор. для ин. – 500 мг №1 – 130-150 руб.

1000 мг №1 – 200-230 руб.

1000 мг №10 – 1800-200 руб.

Антимикробное средство, относящееся к группе комбинированных препаратов. Цефалоспориновове вещество обладает обширным спектром действия, активно против большинства возбудителей. Соединение с сульбактамом обеспечивает повышение эффективности и снижает резистентность штаммов в 4 раза.

Назначается при лечении дыхательной системы, мочеполовых органов, воспалениях кожи, остеомиелите, сепсисе, менингите. Устраняет инфекцию у больных перитонитом, холангитом, холециститом. Не сочетается с аминогликозидами, рекомендуется раздельное введение с промежутками. Категорически запрещено принимать алкоголь во время терапевтических процедур во избежание анафилактических реакций.

Порошок желтоватого или кремового оттенка, без запах и вкуса расфасован в прозрачные стеклянные бутылки. В белую с голубым картонную коробку входит 1 или 10 флаконов, закрытых резиновой пробкой и обжатых алюминиевой крышкой.

Достоинства:

  • Пригоден для больных с недостаточностью почек и печеночными патологиями
  • Эффективен против большинства патогенов.

Недостатки:

  • Несовместим с лидокаином, требуется предварительное разведение водой
  • Рекомендуется отказаться от кормления грудью во время лечения.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Сульперазон»Скачать инструкцию препарата «Сульперазон»
81 кб

СУЛЬПЕРАЗОН® (SULPERASONE®)

Сульперазон (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

порошок для раствора для инъекций 500 мг + 500 мг флакон, № 1, 5, 10Цены в аптеках № UA/3754/01/01 от 29.12.2015 до 29.12.2020порошок для раствора для инъекций 1000 мг + 1000 мг флакон, № 1, 5, 10Цены в аптеках № UA/3754/01/02 от 29.12.2015 до 29.12.2020

Фармакодинамика. Сульперазон является комбинацией сульбактама натрия/цефоперазона натрия. Сульбактам натрия — производное основного пенициллинового ядра. Он является необратимым ингибитором бета-лактамазы и применяется только парентерально. По химической структуре это сульфон натрия пенициллината. Содержит 92 мг натрия (4 мЭкв) на 1 г. Сульбактам — очень легкорастворимый в воде кристаллический порошок почти белого цвета. Молекулярная масса 255,22.

Цефоперазон натрия — это полусинтетический цефалоспориновый антибиотик третьего поколения широкого спектра действия, применяется только парентерально. Содержит 34 мг натрия (1,5 мЭкв) на 1 г. Цефоперазон — легкорастворимый в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса 667,65.

Антибактериальным компонентом сульбактама/цефоперазона является цефоперазон, действующий против чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны.

Сульбактам не обладает выраженной антибактериальной активностью, за исключением активности против Neisseriaceae и Acinetobacter.

Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах показали, что сульбактам является необратимым ингибитором важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в исследованиях резистентных штаммов на целостных микроорганизмах, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к препарату Сульперазон, чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону.

Кроме того, отмечают синергизм действия (снижение Сmax комбинации, подавляющей микроорганизмы примерно в 4 раза по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента отдельно) против различных микроорганизмов, с наиболее выраженным действием против следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, видов Bacteroides, видов Staphylococcus, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульперазон проявляет активность in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

Грамположительные микроорганизмы:

  • Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу);
  • Staphylococcus epidermidis;
  • Streptococcus pneumoniae (прежнее название Diplococcus pneumoniaе);
  • Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы А);
  • Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы В);
  • большинство других штаммов β-гемолитических стрептококков;
  • многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

Грамотрицательные микроорганизмы:

  • Escherichia coli;
  • виды Klebsiella;
  • виды Enterobacter;
  • виды Citrobacter;
  • Haemophilus influenzae;
  • Proteus mirabilis;
  • Proteus vulgaris;
  • Morganella morganii (предыдущее название Proteus morganii);
  • Providencia rettgeri (предыдущее название Proteus rettgeri);
  • виды Providencia;
  • виды Serratia (включая S. marcescens);
  • виды Salmonella и Shigella;
  • Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas;
  • Acinetobacter calcoaceticus;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Neisseria meningitidis;
  • Bordetella pertussis;
  • Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы:

  • грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и виды Fusobacterium);
  • грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella);
  • грамположительные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus).

Для препарата Сульперазон установлены такие диапазоны эффективных концентраций:

МИК, в мкг/мл по концентрации цефоперазона
Чувствительные ≤16
Промежуточные 17–63
Резистентные ≥64
Размеры диска зоны чувствительности по Кирби — Бауэру, мм
Чувствительные ≥21
Промежуточные 16–20
Резистентные ≤15

Для определения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) следует применять серийные разведения сульбактама/цефоперазона с помощью метода разведения агара или бульона. Рекомендовано применение теста чувствительности диска, содержащего 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона.

Лабораторный ответ «чувствительный» означает, что на микроорганизм — возбудитель инфекции, вероятно, будет эффективно воздействовать терапия Сульперазоном, а ответ «резистентный» означает, что такое эффективное влияние маловероятно.

Ответ «промежуточный» означает, что микроорганизм может быть чувствительным к препарату Сульперазон при применении последнего в более высоких дозах или инфекция развилась в тех тканях или жидкостях организма, где ожидается достижение высоких концентраций антибиотика.

Рекомендуемые диапазоны качества для чувствительных к сульбактаму/цефоперазону 30 мкг/75 мкг дисков:

Контрольный штамм
Размер зоны, мм
Виды Acinetobacter ATCC 43498 26–32
Pseudomonas aeruginosae ATCC 27853 22–28
Escherichia coli ATCC 25922 27–33
Staphylococcus aureus ATCC 25923 23–30

Фармакокинетика.

Средние значения Cmax сульбактама и цефоперазона после однократного введения в течение 5 мин 2 г (в соотношении 1:1) препарата Сульперазон (1 г сульбактама + 1 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляли 130 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vd=18,0–27,6 л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vd=10,2–11,3 л).

Средние значения Сmax сульбактама и цефоперазона после однократного введения в течение 15 мин 4,5 г (в соотношении 1:2) препарата Сульперазон (1,5 г сульбактама + 3 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составили 88,3 и 416,1 мкг/мл соответственно.

Сmax сульбактама и цефоперазона в плазме крови после первого в/м введения 1,5 г препарата Сульперазон (0,5 г сульбактама + 1 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляла 11,0 и 45,3 мкг/мл, и 29,9 и 58,4 мкг/мл соответственно, после введения 7-й дозы при применении препарата каждые 12 ч.

Около 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, полученной при введении препарата сульбактам/цефоперазон, выделяется почками. Большая часть дозы цефоперазона, которая осталась, выводится с желчью.

После введения сульбактама/цефоперазона средний Т½ сульбактама составляет 1 ч, а цефоперазона — 1,7 ч. Концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе.

Эти данные соответствуют ранее опубликованным результатам фармакокинетического исследования этих компонентов при их отдельном применении.

После в/м введения 1,5 г препарата Сульперазон (0,5 г сульбактама и 1 г цефоперазона) Сmax сульбактама и цефоперазона в плазме крови достигались в период от 15 мин до 2 ч после введения препарата. Средние значения Сmax составляли 19,0 и 64,2 мкг/мл для сульбактама и цефоперазона соответственно.

После многократного введения препарата не сообщалось о каких-либо существенных изменениях в фармакокинетике компонентов препарата Сульперазон и не выявлена их кумуляция при применении через каждые 8–12 ч.

Применение при нарушении функции печени. См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести, которым вводили Сульперазон, общий клиренс сульбактама в организме высоко коррелировал с клиренсом креатинина.

У пациентов с нефункционирующей почкой Т½ сульбактама был значительно длиннее (в среднем — 6,9 и 9,7 ч по данным разных исследований). Применение гемодиализа значительно изменяет Т½, общий клиренс организма и объем распределения сульбактама.

Не выявлено значимых различий в фармакокинетике цефоперазона у пациентов с почечной недостаточностью.

Читайте также:  Нео-зекст (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетику препарата Сульперазон изучали у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек и нарушением функции печени.

Оба компонента препарата, сульбактам и цефоперазон, показали более длительный Т½, более низкий клиренс и больший объем распределения по сравнению с соответствующими показателями у добровольцев.

Фармакокинетические данные для сульбактама хорошо соотносятся со степенью нарушения функции почек, тогда как данные для цефоперазона хорошо коррелируют со степенью нарушения функции печени.

Применение у детей

Исследования, которые проводили у детей, показали отсутствие каких-либо существенных изменений фармакокинетики компонентов препарата Сульперазон по сравнению с данными для взрослых пациентов. У детей средний Т½ сульбактама колебался от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

  • Сульбактам и цефоперазон хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.
  • Нет доказательств какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их одновременном применении в форме препарата Сульперазон.
  • Цефоперазон не замещает билирубин в местах связывания с белками плазмы крови.

препарат применяют для лечения таких инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов:

  • инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов);
  • инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов);
  • перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости;
  • септицемия;
  • менингит;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов.

перед применением препарата следует проводить кожную пробу на переносимость.

Взрослые. Стандартная доза препарата Сульперазон для взрослых составляет 2–4 г/сут (то есть 1–2 г цефоперазона в сутки), в/в или в/м, в эквивалентно разделенных дозах каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата Сульперазон может быть повышена до 8 г (то есть доза цефоперазона — 4 г) в/в в равномерно распределенных дозах каждые 12 ч. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г (8 г препарата Сульперазон).

При нарушении функции печени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ)

При нарушении функции почек

Режим дозирования при применении Сульперазона следует корректировать у пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина

Сульперазон инструкция, отзывы, цена, описание

Наименование:

Сульперазон (Sulperasone)

Фармакологическое действие:

Сульперазон – комбинированный препарат, обладающий выраженным бактерицидным действием. В состав препарата входят натриевые соли цефоперазона и сульбактама. Механизм действия и терапевтические эффекты препарата Сульперазон основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.

Сульбактам – лекарственное вещество, содержащее пенициллиновое ядро. Сульбактам необратимо ингибирует бета-лактамазы, практически не оказывает противомикробного действия (сульбактам активен только в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter).Цефоперазон – полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда.

Механизм действия цефоперазона заключается в его способности угнетать синтез мукопептидов клеточных мембран микроорганизмов.Сочетание цефоперазона и сульбактама делает препарат Сульперазон эффективным при заболеваниях, которые вызваны микроорганизмами, умеренно чувствительными к действию цефоперазона.

Препарат Сульперазон обладает в 4 раза более выраженной активностью, чем некомбинированный цефоперазон. К действию препарата чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии.После парентерального введения период полувыведения сульбактама составляет около 60 минут, а цефоперазона около 1,7 часа.

Сульбактам выводится преимущественно почками, цефоперазон выводится преимущественно с желчью, некоторая часть цефоперазона (около 25 %) выводится почками.Активные компоненты препарата не кумулируют в организме.

Клиренс сульбактама прямо пропорционален клиренсу креатинина. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и клиренсом креатинина менее 30мл/мин следует корректировать дозу сульбактама.

Показания к применению:

  • Препарат применяется в качестве средства монотерапии у пациентов, страдающих инфекционными заболеваниями различной локализации, вызванными микроорганизмами чувствительными к действию цефоперазона и сульбактама.
  • В частности препарат применяется для терапии инфекционных заболеваний органов дыхательной и мочевыводящей системы, органов брюшной полости и малого таза, кожи и мягких тканей, опорно-двигательного аппарата, а также в терапии пациентов, страдающих менингитом, септицемией и гонореей.

Методика применения:

Препарат Сульперазон предназначен для приготовления раствора для инъекционного или инфузионного введения. Перед первым применением препарата необходимо провести тест на переносимость. Внутримышечные и внутривенные инъекции, а также внутривенные инфузии препарата Сульперазон должны проводиться квалифицированным медицинским персоналом.

При внутримышечном введении порошок растворяют водой для инъекций, после чего допускается добавление 2 % раствора лидокаина (перед применением лидокаина следует также провести тест на переносимость).При внутривенном введении порошок растворяют в необходимом количестве 5 % раствора глюкозы, физиологического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.

Внутривенно капельно вводят в течение 15-60 минут, внутривенно струйно вводят в течение не менее 3 минут.Помимо вышеперечисленных растворов препарат Сульперазон совместим с 5 % раствором глюкозы в растворе натрия хлорида (0,225 % и 0,9 %) и раствором Рингера лактата (запрещено первичное разведение препарата).

Дозы препарата и продолжительность курса терапии определяет врач.Взрослым обычно рекомендуется назначение 0,5-1г цефоперазона (1-2г препарата Сульперазон) с интервалом 12 часов. При тяжелой форме инфекционного заболевания дозу препарата увеличивают до 2г цефоперазона (4г препарата Сульперазон) с интервалом 12 часов.

Максимальная доза препарата для взрослых составляет 4г цефоперазона и 4г сульбактама.Пациентам, страдающим нарушением функции печени и почек, не рекомендуется назначать препарат в суточной дозе более 2г цефоперазона.

Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина от 15 до 30мл/мин, не рекомендуется назначать препарат в суточной дозе более 2г сульбактама.Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 15мл/мин, не рекомендуется назначать препарат в суточной дозе более 1г сульбактама.

Пациентам, находящимся на гемодиализе введение препарата следует проводить в зависимости от сеансов гемодиализа.Детям обычно рекомендуется назначение препарата в дозе 10 мг цефоперазона на 1кг массы тела с интервалом 6, 8 или 12 часов. Новорожденным в первую неделю жизни препарат допускается вводить только с интервалом 12 часов.

Максимальная суточная доза цефоперазона для детей составляет 80 мг/кг массы тела и может быть назначена при тяжелых формах инфекций.

Нежелательные явления:

Сульперазон неплохо переносится пациентами, однако в некоторых случаях было отмечено развитие таких нежелательных эффектов при применении препарата:Со стороны печени и пищеварительного тракта: желтуха, тошнота, рвота, нарушение стула, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия. Развитие диареи в период применения препарата Сульперазон может быть вызвано Clostridium difficile, поэтому при развитии диареи пациент должен немедленно обратиться к лечащему врачу, который в случае необходимости назначит адекватную терапию.Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, снижение уровня гематокрита и гемоглобина, изменение времени свертываемости крови, артериальная гипертензия, васкулит.Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона. Возможно также развитие анафилактического шока (в том числе с летальным исходом).

Другие: гематурия, положительный тест Кумбса, головная боль, гипертермия, болезненные ощущения при введении препарата, при внутривенном введении также возможно развитие флебита в месте инъекции.

Противопоказания:

Препарат Сульперазон не применяют для терапии пациентов с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам препарата, противомикробным средствам пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

Осторожность следует соблюдать при назначении препарата лицам с выраженными нарушениями функции печени и почек, заболеваниями желчевыводящих путей, которые сопровождаются обструкцией, а также пациентам, которые длительно находятся на парентеральном питании или получают терапию антикоагулянтами.

Пациентам, которые придерживаются диеты с низким содержанием натрия, следует учитывать, что препарат Сульперазон содержит натриевые соли активных веществ.

В педиатрии препарат применяют только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски для ребенка.

Во время беременности:

Сульперазон можно применять в период беременности только по жизненным показаниям. Лечащий врач обязан тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода перед назначением препарата, а также рассказать женщине о возможных рисках.

При необходимости применения препарата Сульперазон в период лактации рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При одновременном назначении препарата Сульперазон с противомикробными средствами группы аминогликозидов следует контролировать функцию почек. Кроме того, при сочетанном назначении инфузионных растворов данных препаратов следует соблюдать максимальный возможный интервал между введениями растворов и использовать отдельные трубочные системы.

Запрещено сочетанное применение цефоперазона с этиловым спиртом. Также не следует принимать препараты, содержащие этиловый спирт, и употреблять алкоголь в течение 5 дней после окончания терапии препаратом Сульперазон.

При проведении анализа на глюкозу в моче с использованием раствора Бенедикта или Феллинга у пациентов получающих терапию препаратом Сульперазон возможна ложноположительная реакция.

Не следует использовать в качестве первичного растворителя препарата Сульперазон раствор Рингера лактата, однако, этот раствор может применяться при двухфазном разведении препарата (вначале порошок растворяют в воде для инъекций, после чего доводят до необходимой концентрации раствором Рингера лактата).

Также не следует использовать в качестве первичного растворителя препарата Сульперазон 2 % раствор лидокаина, однако, его допускается использовать при двухфазном разведении препарата.

Передозировка:

Достоверной информации о передозировке препарата Сульперазон нет.При применении завышенных доз препарата у пациентов возможно повышение риска развития тяжелых побочных эффектов.

Читайте также:  Лосек мапс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кроме того, нельзя исключать развитие неврологических реакций (в том числе судорог), которые могут быть вызваны высокой концентрацией сульбактама в спинномозговой жидкости.Специфического антидота нет.

При передозировке показано проведение симптоматической терапии.

У пациентов с дисфункцией почек при передозировке эффективно проведение гемодиализа.

Форма выпуска препарата:

Порошок для приготовления раствора для инъекций в стеклянных флаконах, по 1, 5 или 10 флаконов, помещенных в картонную пачку.

Условия хранения:

Препарат годен в течение 2 лет при условии хранения вдали от прямых солнечных лучей в сухих помещениях с температурой от 15 до 25 °C.

Синонимы:

Цебанекс, Сульперацеф, Сульцеф.

Состав:

1 флакон препарата Сульперазон 500+500 содержит:Цефоперазона – 500 мг,Сульбактама – 500 мг.1 флакон препарата Сульперазон 1000+1000 содержит:Цефоперазона – 1000 мг,Сульбактама – 1000 мг.

Препараты аналогичного действия:

Блицеф (Blicef) Бактилем (Bactilem) Цефаксон (Cefaxone) Эмсеф (Emceph) Цетил (Cetil)

Не нашли нужно информации?Еще более полную инструкцию к препарату «сульперазон» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /сульперазон

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо! / sitemap-index.xml

Сульперазон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Pfizer, Inc (USA)

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Сульперазон (Sulperason)

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, воспалительные заболевания органов малого таза, половых органов (эндометрит, гонорея и др.), интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.), септицемия, менингит.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Гиперчувствительность, в т.ч. к пенициллинам и др. цефалоспоринам.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (0,04%). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипопротромбинемия (3,8%), преходящая эозинофилия (3,5%), понижение уровня гемоглобина (0,9%) и гематокрита (0,9%), тромбоцитопения (0,8%), обратимая нейтропения при длительном лечении (0,5%), лейкопения, гипотензия, васкулит. Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,9%), тошнота и рвота (0,6%), псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь (0,6%), крапивница (0,08%), синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидная реакция, в т.ч. шок. Прочие: положительная проба Кумбса (5,5%), лихорадка (0,5%), боль при инъекции (0,08%), озноб (0,04%), транзиторное повышение уровней АЛТ (6,2%), АСТ (5,7%), щелочной фосфатазы (2,4%) и билирубина (1,2%), гематурия, зуд.

Местные реакции: иногда — боль в месте инъекции, флебит в месте инфузии (0,1%).

У взрослых сульбактам/цефоперазон рекомендуется использовать в следующих суточных дозах: Отношение Сульбактам/цефоперазон (г) Сульбактам, доза (г) Цефоперазон, доза (г) 1:1 2,0-4,0 1,0-2,0 1,0-2,0 Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза сульбактама/цефоперазона может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Больным, получающим сульбактам/цефоперазон в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г. Применение при нарушении функции почек. У больных с Cl креатинина 15–30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с Cl креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. T1/2 цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа. Применение у детей. У детей сульбактам/цефоперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах: Отношение Сульбактам/цефоперазон (мг/кг/сут) Сульбактам, доза (мг/кг/сут) Цефоперазон, доза (мг/кг/сут) 1:1 40-80 20-40 20-40 Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6–12 ч. При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут при соотношении основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2–4 равные части. Применение у новорожденных. У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут. Способ приготовления растворов для парентерального применения. В/в введение. Для приготовления раствора для в/в инфузии может быть использован лактированный раствор Рингера, однако его нельзя применять для начального растворения, поэтому рекомендуется двухэтапное приготовление раствора — первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят лактированным раствором Рингера. Для повторных инфузий содержимое каждого флакона сульбактама/цефоперазона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций, а затем разводят до 20 мл тем же растворителем. Инфузию проводят в течение 15–60 мин. Для в/в инъекции содержимое каждого флакона следует растворить, как указано выше, и вводить в течение минимум 3 мин. В/м введение. Для приготовления раствора для в/м введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида, однако его нельзя применять для первоначального растворения, поэтому рекомендуется двухэтапное приготовление раствора — первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида. Приготовление раствора Общая доза (г) Эквивалентные дозы сульбактам + цефоперазон (г) Объем растворителя (мл) Максимальная конечная концентрация (мг/мл) 2 1,0 + 1,0 6,7 125 + 125 Сульбактам/цефоперазон совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором хлорида натрия, 5% раствором декстрозы в физиологическом растворе в концентрациях от 10 мг/мл цефоперазона и 10 мг/мл сульбактама до 250 мг/мл и 250 мг/мл соответственно. Лактированный раствор Рингера. Для растворения порошка следует использовать стерильную воду для инъекций. Раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. табл. выше), а затем полученный раствор разводят лактированным раствором Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл лактированного раствора Рингера или 4 мл в 100 мл лактированного раствора Рингера). Лидокаин.

Для растворения порошка следует использовать стерильную воду для инъекций.

Раствор, содержащий цефоперазон в концентрации 250 мг/мл или более, готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. табл.

выше), а затем разводят 2% раствором лидокаина, чтобы получить раствор, содержащий до 250 мг/мл цефоперазона и 250 мг/мл сульбактама примерно в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида.

С осторожностью назначать при выраженной обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени с сопутствующим нарушением функции почек. В последнем случае необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы (если мониторирование не проводится, суточная доза цефоперазона не должна превышать 2 г).

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Хранить 24 ч после приготовления (при комнатной температуре)

24 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Сульперазон Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Сульперазон? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Сульперазон приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *