Текназол (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Текназол (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыНобел Илач Санайи Ве Тиджарет А.Ш. (Турция)

Информация о стадиях производства препарата

Производитель (Все стадии производства) АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика»г. Алматы, ул. Шевченко, 162Е, Республика Казахстан
Производитель (Все стадии производства) Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш.Sancaklar 81100 Duzce, Turkey

Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы).

Механизм действия — Текназол

Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба.

Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp.

, Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Фармакокинетические характеристики препарата

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Итраконазол определяется в кератине ногтей через неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса терапии.

Побочные действия — Текназол

  • Cо стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях — гепатит.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — периферическая невропатия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Прочие: при длительном применении — дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.

Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама; повышенная чувствительность к итраконазолу.

Беременность и Лактация

  1. При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
  2. Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.

  3. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
  4. В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

При нарушении функции почек

В случаях крайней необходимости при нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

Применение препарата при нарушении функции печени

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

  • При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.
  • В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.
  • При развитии на фоне лечения симптомов нарушений функции печени итраконазол следует отменить.

Передозировка

Применение препарата в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.

Лечение: в случае непредусмотренного применения препарата (внутрь) необходимо провести промывание желудка и назначить внутрь активированный уголь. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.

При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.

Особые указания

Не следует применять у пациентов с симптомами желудочковой дисфункции и указаниях в анамнезе на застойную сердечную недостаточность.

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени и/или нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

  1. При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.
  2. В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.
  3. При развитии на фоне лечения симптомов сердечной недостаточности, нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.
  4. С осторожностью применяют итраконазол при повышенной чувствительности к другим производным азола.
  5. Использование в педиатрии
  6. В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Текназол инструкция по применению — капсулы. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net

Текназол

Текназол (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Итраконазол (Itraconazole)

Раствор для приема внутрь, капсулы

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp.

(включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp.

, Blastomyces dermatidis), Malassezia spp.

Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес – при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Капсулы: вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобными грибами; системные микозы – системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч.

криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз ЦНС независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистаплазмоз; бластомикоз; споротрихоз; паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Раствор для приема внутрь: кандидоз слизистой оболочки полости рта или пищевода у ВИЧ-инфицированных или др. иммунокомпромитированных лиц; профилактика глубоких микозов, предположительно чувствительных к итраконазолу, при неэффективности терапии 1-й линии у больных с лейкозами или перенесших пересадку костного мозга, с риском возникновения нейтропении (менее 500 клеток/мкл).

Гиперчувствительность, ХСН, в т.ч.

в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал Q-T (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

  • Очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко, включая единичные сообщения – менее 1/10000.
  • Со стороны органов кроветворения: нечасто – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
  • Аллергические реакции: частота неизвестна – сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
  • Со стороны обмена веществ: нечасто – гипокалиемия; частота неизвестна – гипертриглицеридемия.
  • Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – периферическая нейропатия, головокружение; частота неизвестна – парестезия, гипестезия.
  • Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию; частота неизвестна – шум в ушах, преходящая или постоянная глухота.
  • Со стороны ССС: частота неизвестна – застойная СН.
  • Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна – отек легких.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, рвота, тошнота, диарея, нарушение вкусового восприятия, повышение активности «печеночных» ферментов; нечасто – диспепсия, запор, гепатит, гипербилирубинемия; частота неизвестна – гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность.
  • Со стороны кожных покровов: часто – сыпь; нечасто – зуд; частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – миалгия, артралгия.
  • Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна – поллакиурия, недержание мочи, менструальные нарушения, эректильная дисфункция.
  • Прочие: нечасто – отеки.
  1. Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.
  2. При вульвовагинальном кандидозе – 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  3. при дерматомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
  4. поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) – 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
  5. при отрубевидном лишае – 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
  6. при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
  7. при кератомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);

при онихомикозе – 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед.

  • Элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения, при онихомикозах – 6-9 мес.
  • При системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
  • При системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед – 7 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
Читайте также:  Калмирекс - аналоги дешевле, цена в аптеках, инструкция по применению

При системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес. При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес.

  1. Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.
  2. При бластомикозе – 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.
  3. При споротрихозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.
  4. При паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес;
  5. При хромомикозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

Раствор для приема внутрь: внутрь, не менее чем за 1 ч до еды. При лечении кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода раствор следует подержать в полости рта в течение 20 секунд, а затем проглотить (полоскать рот другими жидкостями после приема итраконазола не следует).

Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода – 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 7 дней.

Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода, резистентного к флуконазолу – 100-200 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 14 дней. Максимальный курс лечения в дозе 400 мг/сут при отсутствие улучшений – 14 дней.

Профилактика грибковых инфекций – 5 мг/кг/сут в 2 приема. Лечение начинают одновременно с началом проведения цитостатической терапии или за 1 неделю до трансплантации. Грибковые инфекции возникают при снижении количества нейтрофилов менее 100 кл/мл, лечение продолжают до восстановления количества нейтрофилов (более 1000 кл/мл).

Детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров и соблюдение личной гигиены. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При сохранении признаков инфекции после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

Эффективность итраконазола для лечения грибковых инфекций при тяжелой нейтропении неизвестна, поэтому в таких случаях препарат должен использоваться только при неэффективности 1-й линии терапии.

При возникновении факторов риска ХСН (ИБС, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. ХОБЛ, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом) во время лечения итраконазолом терапию следует отменить.

При приеме итраконазола у некоторых пациентов отмечалась преходящая и постоянная глухота.

Раствор итраконазола для приема внутрь содержит собритол, что следует учитывать у больных с врожденной непереносимостью фруктозы.

ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, нарушают абсорбцию итраконазола (капсулы).

Индукторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, рифабутин, фенитоин) снижают биодоступность итраконазола, а ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) повышают ее.

Итраконазол усиливает действие (в т.ч. побочное) ЛС, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4.

Особую осторожность следует соблюдать при одновременном приеме непрямых антикоагулянтов, ингибиторов протеазы ВИЧ, некоторых противоопухолевых ЛС (бусульфан, доцетаксел, триметрексат, алкалоиды барвинка), БМКК, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (дигидропиридины, верапамил), некоторых иммунодепрессантов (циклоспорин, такролимус, сиролимус), некоторых ГКС (будесонид, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон), дигоксина (за счет ингибирования P-гликопротеина), прочих (цилостазол, дизопирамид, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам (в/в), рифабутин, эбастин, репаглинид, фентанил, галофантрин, ребоксетин, лоперамид).

Текназол Капсулы: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по медицинскому применению

 

Текназол®

Торговое название

Текназол®

  • Международное непатентованное название
  • Итраконазол
  • Лекарственная форма
  • Капсулы 100 мг
  • Состав
  • Одна капсула содержит

активное вещество – итраконазола микропеллеты — 460.00  мг (эквивалентно итраконазолу – 100.00),

  1. вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5), эвдрагит Е 100,  сахарные сферы,
  2. состав оболочки капсулы
  3. корпус: карамель простая (Е-150а), желатин
  4. крышечка: азорубин (Е 122), синий патентованный V (Е 131), титана диоксид (Е171), желатин
  5. Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0 с прозрачным корпусом коричневого цвета и матовой крышечкой розового цвета. Содержимое  капсул – сферические микропеллеты белого или почти белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Итраконазол.

  • Код АТХ J02AC02
  • Фармакологические свойства
  • Фармакокинетика

После приема внутрь абсолютная биодоступность препарата  итраконазола

составляет около 55%. Максимальная биодоступность наблюдается при совместном приеме с пищей.

При приеме двойной дозы препарата наблюдается повышение концентрации итраконазола в плазме крови  в три раза.

Итраконазол, главным образом, метаболизируется в печени, основным метаболитом является гидрокси-итраконазол. Итраконазол связывается с белками плазмы крови на 99.8 %, а гидрокси-итраконазол на 99.5 %. 

Итраконазол распределяется в разных тканях организма. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костной ткани, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает его концентрацию в плазме крови. Накопление его в коже в 4 раза превышает его уровень в плазме крови.

Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется на протяжении 2–4 недель после окончания 4-недельного курса терапии. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю от начала лечения и сохраняется на протяжении 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения.

Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются на протяжении 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут. и 3 дней после однодневного применения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Выделение также происходит с секретом сальных и потовых желез кожи.

Конечный период полураспада итраконазола составляет около 17 часов после приема однократной дозы, повышается до 34-42 часов при повторном приеме препарата. После прекращения лечения концентрация итраконазола в плазме снижается до почти неразличимой в течение 7 дней.

Экскреция исходного вещества с фекалиями  составляет 3-18% от принятой дозы. Почечная  экскреция неизмененного итраконазола составляет  менее 0,03% от принятой дозы. Около 40% от принятой дозы выводится в качестве неактивных метаболитов с мочой.

Влияние на концентрацию итраконазола в плазме крови при печеночной недостаточности не установлено. В связи с этим, пациенты с печеночной недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением в случае применения итраконазола. 

Фармакодинамика

Текназол® является противогрибковым препаратом, принадлежащим к группе триазолов, обладает широким спектром противогрибкового действия; воздействует посредством ингибирования синтеза эргостерола, который является жизненно необходимым компонентом клеточной стенки грибков. Оказывает фунгицидное действие. Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

 

Показания к применению

  1. лечение гинекологических заболеваний
  2. — вульвовагинальный кандидоз
  3. заболеваний кожи/слизистых и глаз
  4. — дерматомикоз
  5. — отрубевидный лишай
  6. — кандидоз ротовой полости
  7. онихомикоза, вызванного дерматофитами и/или дрожжами
  8. — системных микозов
  9. — системный аспергиллез и кандидоз
  10. — криптококкоз (включая профилактику криптоккового менингита)
  11. — гистоплазмоз
  12. — бластомикоз
  13. Способ применения и дозы

Для оптимального всасывания капсулы ТекназолÒ должны приниматься сразу после сытной еды. Капсулы должны проглатываться целиком.

Показания к применению Доза Продолжительность лечения
Вульвовагинальный кандидоз По 200 мг (2 капсулы) два раза в день 1 день
200 мг 1 раз в сутки 3 дня
Высокая степень кератинизации кожных покровов, как при дерматофитии стоп и ладоней
  • По 200 мг два раза в день
  • или
  • 200 мг один раз в день
  1. 7 дней
  2. или
  3. 30 дней
Отрубевидный лишай 200 мг  (2капсулы) один раз в день 7 дней
Орофарингеальный кандидоз 100 мг один раз в день 15 дней
У некоторых иммунокомпромитированных лиц (например, с нейтропенией, СПИД-ом или перенесших трансплантацию органов) пероральная биодоступность итраконазола из капсул ТекназолÒ может быть снижена. Следовательно, может потребоваться удвоение дозы.
Онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами
Онихомикоз Пульс-терапия Дозы и продолжительность лечения
Пульс-терапия включает прием по две капсулы два раза в день (по 200 мг два раза в день) в течение одной недели. В случае грибковых поражений ногтей рук рекомендовано проведение двух курсов, а грибковых поражений ногтей стоп – трех курсов. Курсы пульс-терапии всегда должны быть разделены 3-недельным перерывом. Клинический ответ включает регенерацию ногтей после прекращения терапии.
Место локализации онихомикоза 1 неделя 2 неделя 3 неделя 4 неделя 5 неделя 6 неделя 7 неделя 8 неделя 9 неделя
Ногти пальцев стоп с/без поражения ногтей пальцев рук Пульс 1 Перерыв между курсами лечения итраконазолом Пульс 2 Перерыв между курсами лечения итраконазолом Пульс 3
Только ногти пальцев рук Пульс 1 Перерыв между курсами лечения итраконазолом Пульс 2
Онихомикоз Продолжительное лечение Доза Продолжительность лечения
Ногти пальцев стоп с/без поражения ногтей пальцев рук 200 мг один раз в день 3 месяца

Выведение итраконазола из кожи и ногтевых пластин происходит медленнее, по сравнению с плазмой. Таким образом, оптимальный клинический и микологический ответ достигается через 1-4 недели после прекращения лечения грибковых инфекций кожи и через 6-9 месяцев после прекращения лечения грибковых инфекций ногтей.

Читайте также:  Гинкоум – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Продолжительность лечения системных грибковых инфекций зависит от микологического и клинического ответа на терапию, и определяется лечащим врачом:

Системные микозы
Показания к применению Доза Примечания
Аспергиллез 200 мг (2 капсулы) один раз в день Дозу повышают до 200 мг дважды в день в случае инвазивной или диссеминированной формы заболевания,  длительность лечения 2-5 месяцев
Кандидоз 100 — 200 мг (1-2 капсулы) один раз в день Дозу повышают до 200 мг дважды в день в случае инвазивной или диссеминированной формы заболевания,  длительность лечения 3 недели -7 месяцев
Не менингеальный криптококкоз 200 мг (2 капсулы) один раз в день  Продолжительность лечения от 2 мес до 1 года
Криптококковый менингит (профилактика и лечение легких форм) 200 мг  (2 капсулы) два раза в день Продолжительность лечения от 2 месяцев до 1 года
Гистоплазмоз 200 мг (2 капсулы)  один раз в день 200 мг (2 капсулы)  два раза в день  Продолжительность лечения 8 месяцев
Бластомикоз 100 мг один раз в день – по 200 мг два раза в день Продолжительность лечения 6 месяцев

Применение у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью:

данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с печеночной и печеночной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью.

  • Дети: в настоящее время  недостаточно данных о применении итраконазола у детей.
  • Побочные действия 
  • Очень редко (

Текназол :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

 Русское название: Текназол.  Английское название: Teknazol.

 J02AC02 Итраконазол.

 Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба.

Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол.

Активен в отношении Aspergillus spp, Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

 Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Итраконазол определяется в кератине ногтей через неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса терапии.

 Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы).

 Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама; повышенная чувствительность к итраконазолу.

 • Противогрибковые средства.

 При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.  Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.  При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.

 Cо стороны пищеварительной системы. Боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях — гепатит.  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Головная боль, головокружение; в отдельных случаях — периферическая невропатия.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы. В отдельных случаях — отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.  Аллергические реакции. Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.  Прочие.

При длительном применении — дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.

 Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.  При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в тч м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.

 При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.

 Внутрь по 100 мг 1 раз/сут или по 200 мг 1-2 раза/сут, длительность лечения зависит от этиологии заболевания.

 В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.  В случаях крайней необходимости при нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.  Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.  При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.  В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

 При развитии на фоне лечения симптомов нарушений функции печени итраконазол следует отменить.

 (Данные взяты из действующего вещества Itraconazole).  • B35 Дерматофития.  • B35,1 Микоз ногтей.  • B36,0 Разноцветный лишай.  • B37,0 Кандидозный стоматит.  • B37,2 Кандидоз кожи и ногтей.  • B37,3 Кандидоз вульвы и вагины (N77,1*).  • B39 Гистоплазмоз.  • B40 Бластомикоз.  • B41 Паракокцидиоидомикоз.  • B42 Споротрихоз.  • B44 Аспергиллез.  • B45 Криптококкоз.  • B45,1 Церебральный криптококкоз.

 • B49 Микоз неуточненный.

Противопоказания Itraconazole.

 Гиперчувствительность.

Побочные эффекты Itraconazole.

 Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в тч случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.  Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.  Со стороны мочеполовой системы. Дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.  Аллергические реакции. Кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.  Прочие. Алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.  Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret A.S., Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret A.S., Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

«Текназол»: инструкция по применению

Препарат активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов. Ряд штаммов может быть устойчив. Эффективность терапии оценивают спустя 2-4 недели по окончании лечения микозов и через 6-9 месяцев после лечения онихомикозов.

«Текназол» назначают при вульвовагинальном кандидозе, грибковых заболеваниях кожи, глаз и полости рта, грибковом поражении ногтей, вызванном дерматофитами или дрожжами, системных микозах (в т.ч.

при аспергиллезе, кандидозе, криптококкозе, споротрихозе, гистоплазмозе, бластомикозе, паракокцидиоидозе и других).

Препарат выпускают в виде капсул или раствора для приема внутрь. Капсулы принимают сразу после приема пищи, раствор – не менее чем за час до еды. Режим дозирования – 1 раз в сутки по 100 мг или 1-2 раза в сутки по 200 мг. Длительность лечения определяется этиологией заболевания.

Для лечения кандидоза слизистой ротовой полости или пищевода раствор держат во рту 20 секунд, затем проглатывают.

Применение «Текназола» имеет ряд побочных эффектов. Со стороны пищеварительной системы могут отмечаться боли в животе, тошнота и рвота, запор, усиление активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, в единичных случаях – гепатит.

Со стороны нервной системы возможны головная боль, головокружение, в отдельных случаях – периферическая невропатия. Со стороны сердца и сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться отеки, в том числе отек легких, и застойная сердечная недостаточность.

Аллергические реакции на препарат проявляются в виде кожной сыпи, крапивницы, кожного зуда, ангионевротическго отека, синдрома Стивенса-Джонсона.

При длительном применении препарата возможны такие эффекты, как выпадение волос, дисменорея и гипокалиемия.

«Текназол» противопоказан детям до 12 лет и при повышенной чувствительности к компонентам препарата. Нельзя принимать одновременно с терфенадином, мизоластином, астемизолом, цизапридом, хинидином, дофетилидом, пимозидом, ловастатином, симвастатином, мидазоламом и триазоламом.

При нарушениях функции печени или почек препарат применяют под контролем его концентрации в плазме крови. В случае необходимости проводят коррекцию доз.

Во время беременности препарат применяют только для лечения системных микозов, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Согласно экспериментальным исследованиям, действующее вещество «Текназола» оказывает токсическое действие на эмбрион и может вызвать аномалии его развития. При необходимости приема препарата в период лактации решают вопрос о приостановлении грудного вскармливания.

Текназол 0,1 n4 капс

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит активное вещество – итраконазола микропеллеты — 460.00 мг (эквивалентно итраконазолу – 100.00),

вспомогательные вещества:

  • гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5)
  • эвдрагит Е 100
  • сахарные сферы
  • состав оболочки капсулы
    корпус: карамель простая (Е-150а)
  • желатин
    крышечка: азорубин (Е 122)
  • синий патентованный V (Е 131)
  • титана диоксид (Е171)
  • желатин

Фармакодинамика

ТЕКНАЗОЛ® является противогрибковым препаратом, принадлежащим к группе триазолов, обладает широким спектром противогрибкового действия; воздействует посредством ингибирования синтеза эргостерола, который является жизненно необходимым компонентом клеточной стенки грибков. Оказывает фунгицидное действие. Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсолютная биодоступность препарата итраконазола составляет около 55%. Максимальная биодоступность наблюдается при совместном приеме с пищей. При приеме двойной дозы препарата наблюдается повышение концентрации итраконазола в плазме крови в три раза.

Итраконазол, главным образом, метаболизируется в печени, основным метаболитом является гидрокси-итраконазол. Итраконазол связывается с белками плазмы крови на 99.8 %, а гидрокси-итраконазол на 99.5 %. Итраконазол распределяется в разных тканях организма.

Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костной ткани, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает его концентрацию в плазме крови. Накопление его в коже в 4 раза превышает его уровень в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется на протяжении 2–4 недель после окончания 4-недельного курса терапии.

Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю от начала лечения и сохраняется на протяжении 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются на протяжении 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут.

и 3 дней после однодневного применения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Выделение также происходит с секретом сальных и потовых желез кожи. Конечный период полураспада итраконазола составляет около 17 часов после приема однократной дозы, повышается до 34-42 часов при повторном приеме препарата.

После прекращения лечения концентрация итраконазола в плазме снижается до почти неразличимой в течение 7 дней. Экскреция исходного вещества с фекалиями составляет 3-18% от принятой дозы. Почечная экскреция неизмененного итраконазола составляет менее 0,03% от принятой дозы. Около 40% от принятой дозы выводится в качестве неактивных метаболитов с мочой.

Влияние на концентрацию итраконазола в плазме крови при печеночной недостаточности не установлено. В связи с этим, пациенты с печеночной недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением в случае применения итраконазола.

Побочные действия

Очень редко (

Текназол 100 мг №4 капс

Показания к применению

  • — микоз гладкой кожи
  • — микоз паховой области
  • — микоз стоп
  • — микоз кистей
  • — разноцветный лишай
  • — вульвовагинальный кандидоз
  • — аспергиллез
  • — бластомикоз
  • — гистоплазмоз
  • — эзофагальный кандидоз
  • — ротоглоточный кандидоз
  •  — криптококкоз
  • — кокцидиоидомикоз
  • — хромомикоз
  • — онихомикоз
  • — паракокцидиоидомикоз
  • — споротрихоз.
  • Способ применения и дозы

КапсулыТекназол® предназначены для пероральногоприменения идолжны приниматься сразу после еды, для лучшего всасывания.  Доза свыше 200 мг в день, должна быть разделена на два приема.

  1. Микоз гладкой кожи, микоз паховой области
  2. 100 мг  (1 капсула) один раз в день в течение 15 дней.  
  3. Микоз стоп, микоз кистей
  4. 100 мг один раз в день на протяжении 30 дней.  
  5. Разноцветный лишай
  6. 200 мг (2 капсулы) один раз в день в течение 7 дней.  
  7. Аспергиллез
  8. 200 мг один или два раза в день на протяжении как минимум 2-5 месяцев.
  9. Бластомикоз или гистоплазмоз

200 мг один раз в день. Доза может быть повышена до 400 мг по 100 мг, в случаях  сочетания грибковой инфекции.

Эзофагальный и ротоглоточный кандидоз

100 –200 мг (1-2 капсулы) один раз в день на протяжении 4 недель. Больным СПИДом и пациентам с нейтропенией: 200 мг (2 капсулы) ежедневно на протяжении 4 недель. 

  • Хромомикоз
  • 100-200 мг (1-2 капсулы) один раз в день в течение 3-6 месяцев.
  • Кокцидиоидомикоз
  • 200 мг дважды в день на протяжении 6 недель.
  • Неактивный криптококкальный менингит
  • 200 мг  (1-2 капсулы) один раз в день в течение 2 месяцев – 1 года.
  • Неактивный гистоплазмоз
  • 200 мг (2 капсулы) дважды в день или  200 мг (2 капсулы) один раз в день  в течение 8 месяцев.  
  • Криптококкоз
  • 200 мг один – два раза в день на протяжении 2 месяцев – 1 года.
  • Паракокцидиоидомикоз
  • 100 мг один раз в день на протяжении 6 месяцев.
  • Споротрихоз
  • 100 мг один раз в день в течение 3 месяцев.
  • Микотический кератит
  • 200 мг (2 капсулы) один раз в день в течение 21 дня.  
  • Вульвовагинальный кандидоз
  • 200 мг (2 капсулы) один раз в день в течение 3 дней или 200 мг дважды в день за 1 день.  
  • Онихомикоз

100-200 мг (1-2 капсулы) один раз в день в течение 3-6 месяцев.   Один курс лечения рассчитан на 1 неделю по  200 мг (2 капсулы) один раз в день. Для онихомикозов кистей проводятся 2 курса, для онихомикоза кистей и стоп проводятся 3 курса. Между курсами препарат не должен применяться.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев — при онихомикозах (по мере смены ногтей). Это обусловлено медленной элиминацией итраконазола из кожи и слизистых оболочек по сравнению с плазмой.

  1. Нет адекватных рекомендаций по поводу применения препарата у пожилых людей.
  2. Побочные действия
  3. — диспепсия, тошнота, боли в животе, запор.
  4. Редко:
  5. головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость,  сонливость

-аллергические реакции (т.к.  зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке, синдром 

  •   Стивенса-Джонсона)
  • — обратимое повышение активности печеночных ферментов, дисменорея,  
  •   гепатит
  • — гипокалиемия
  • — отеки
  • — выпадение волос
  • — хроническая застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания

  1. — гиперчувствительность к данному препарату или к любому из компонентов
  2. — детский возраст до 12 лет.
  3. Лекарственные взаимодействия
  4. При одновременном применении:
  5. — с антацидами,  антихолинергическими препаратами, спазмолитиками, антагонистами  H2 рецепторов и ингибиторами протонного насоса снижается всасывание итраконазола  
  6. — с пероральными гипогликемическими препаратами может привести к возникновению тяжелых случаев гипогликемии  
  7. — с карбамазепином, может привести к снижению уровня итраконазола в плазме крови. Вследствие чего могут наблюдаться клиническое ухудшение и рецидивы  
  8. — с дигоксином и циклоспорином может наблюдаться повышение уровня дигоксина и циклоспорина. Поэтому необходимо контролировать уровень  дигоксина и циклоспорина в плазме крови на протяжении курса лечения итраконазолом и соответственно регулировать дозировку
  9. — с рифампицином, фенитоином может привести к снижению уровня итраконазола в плазме крови
  10. — с кумариноподобными препаратами усиливается антикоагулянтный эффект этих препаратов. Следовательно, необходимо наблюдение за протромбиновым временем у пациентов совместно принимающих итраконазол и кумариноподобные препараты 
  11. — с изониазидом  уменьшается  уровень итраконазола в плазме

— с терфинадином, астемизолом  приводит к повышению концентрации в плазме крови терфинадина и астемизола, что в редких случаях может привести  к опасным нарушениям сердечного ритма. Поэтому  совместное применение итраконазола с этими препаратами противопоказано.

Несмотря на то, что итраконазол связывается с белками плазмы крови на 99.8 %, взаимодействия за связывание с белками между итраконазолом  и имипрамином, пропранололом, диазепамом, циметидином, индометацином, толбутамидом не происходит.

 Итраконазол нельзя назначать вместе с мизаластином, цизапридом, симвастатином, ловастатином, мидазоламом, триазоламом. 

Особые указания

Необходимо проводить периодический контроль над уровнем печеночных ферментов у пациентов, принимающих итраконазол более месяца и у тех пациентов, у которых наблюдаются симптомы, свидетельствующие о дисфункции печени (утомляемость, боль в животе, тошнота, рвота). 

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы.

У пациентов с повышенным уровнем активности трансаминаз в сыворотке крови препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск поражения печени.

У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу. У пациентов с ахлоргидрией или гипохлоргидрией всасывание итраконазола может понижаться.

Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока (например, принимающие блокаторы Н2-рецепторов) рекомендуют принимать препарат вместе с газированной водой. Интервал между приемом антацидных препаратов и итраконазола должен составлять не менее 2 ч.

  • Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
  • При появлении признаков нейропатии, сердечной недостаточности, нарушения функции печени лечение итраконазолом должно быть прекращено.
  • Беременность и лактация
  • В период беременности препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает потенциальный риск для плода.
  • При необходимости лечения итраконазолом в период кормления грудью нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
  • Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  • Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.
  • Передозировка
  • Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, боли в животе.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Итраконазол не выводится при гемодиализе. 

  1. Форма выпуска и упаковка
  2. Капсулы 100 мг, в блистерной упаковке по 4 или 5 капсул. 1 или 3 или 6 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению
  3. Условия хранения
  4. Хранить  при температуре 15°С — 30°С в сухом, защищенном от света месте.
  5. Хранить в недоступном для детей месте!
  6. Срок хранения
  7. 3 года
  8. Не применять по истечении срока хранения
  9. Условия отпуска из аптек
  10. По рецепту
  11. Производитель
  12. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
  13. Республика Казахстан         

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *