Винпотропил (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм

Действующие вещества

— винпоцетин (vinpocetine)- пирацетам (piracetam)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы №0, желтого цвета с крышечкой красного цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета; допускается наличие отдельных кристаллов и комочков.

1 капс.
винпоцетин 5 мг
пирацетам 400 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, кальция стеарат.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.15 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

50 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ноотропный комбинированный препарат, обладает также вазодилатирующими свойствами. Улучшает мозговое кровообращение, вызывает небольшое снижение системного АД.

Повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии, облегчает транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства эритроцитов к кислороду, усиления поглощения и метаболизма глюкозы и перехода на аэробные процессы).

Способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ, повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга.

Препарат не вызывает феномена обкрадывания и усиливает кровоснабжение ишемизированного участка головного мозга, не влияя на кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.

Оказывает положительное воздействие на обменные процессы в клетках мозга, повышает концентрация АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, а также утилизацию глюкозы.

Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения, изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге.

Усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма, улучшает связи между полушариями и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток, не обладает седативным, психостимулирующим влиянием.

Действие препарата развивается постепенно.

Фармакокинетика

Винпоцетин

После приема препарата внутрь винпоцетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 50-70%. Сmax достигается через 1 ч после приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови варьирует от 10 до 20 нг/мл. T1/2 — 4.8 ч.

Пирацетам

После приема препарата внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 95%. Сmax достигается через 0.5-1 ч после приема внутрь. Проникает через ГЭБ, накапливается в тканях мозга через 1-4 ч после приема внутрь.

Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей и жидких сред организма. Практически не биотрансформируется в организме и на 2/3 выводится почками в неизменном виде в течение 30 ч. T1/2 из плазмы составляет 4.

5 ч, из головного мозга – 7.7 ч

Показания

  • недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта, энцефалопатии различного генеза);
  • паркинсонизм сосудистого генеза;
  • интоксикации;
  • травмы головного мозга и другие заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
  • психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
  • астенический синдром;
  • лабиринтопатии, синдром Меньера;
  • профилактика мигрени;
  • профилактика кинетозов.

Противопоказания

  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • ИБС (тяжелого течения);
  • острая стадия геморрагического инсульта;
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • детский возраст до 14 лет;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 1-2 капсулы 3 раза/сут. Поддерживающая доза – 1 капсула 3 раза/сут.

Длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 мес.

Капсулы следует принимать не разжевывая, перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды.

  • Со стороны ЦНС: психическое и двигательное возбуждение, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревога, нарушения сна, головокружение, головная боль, экстрапирамидные расстройства.
  • Со стороны пищеварительной системы: гастралгии, тошнота, рвота, запор, диарея, снижение аппетита.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения стенокардии, тахикардия, экстрасистолия, замедление AV-проводимости.
  • Прочие: повышение сексуальной активности.

Препарат хорошо переносится. Побочное действие отмечается в редких случаях.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Винпотропил не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Винпотропил повышает риск геморрагических осложнений гепаринотерапии, усиливает эффекты гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении Винпотропил ослабляет эффект противосудорожных средств (снижает судорожный порог).

Особые указания

Перед отменой препарата дозу Винпотропила следует снижать постепенно.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 14 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Описание препарата ВИНПОТРОПИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Винпотропил

Винпотропил – ноотропное лекарственное средство, улучшающее мозговое кровообращение.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Винпотропила:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, светло-коричневого цвета с сероватым оттенком, с риской, на поперечном разрезе – почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок);
  • Капсулы: размер №0, желтого цвета с крышечкой красного цвета; содержимое – порошок белого цвета, возможно наличие отдельных комочков и кристаллов (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3, 5 или 10 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4 или 6 упаковок; по 15 или 50 шт. в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (по 5 мл в темных стеклянных ампулах: 5 ампул в картонной пачке; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Действующие вещества в 1 таблетке:

  • Винпоцетин – 10 мг;
  • Пирацетам – 800 мг.

Действующие вещества в 1 капсуле:

  • Винпоцетин – 5 мг;
  • Пирацетам – 400 мг.

Действующие вещества в 1 мл концентрата:

  • Винпоцетин – 1 мг;
  • Пирацетам – 80 мг.
  • Вспомогательные вещества таблеток: кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.
  • Состав оболочки таблеток: опадрай II коричневый (лактозы моногидрат, макрогол, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид черный).
  • Вспомогательные вещества капсул: кальция стеарат и лактоза.
  • Вспомогательные вещества концентрата: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), янтарная кислота, аскорбиновая кислота, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Винпотропил – комбинированное средство, действие которого определяю свойства его активных компонентов: церебровазодилатирующее (винпоцетин) и ноотропное (пирацетам).

Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение, расширяет сосуды головного мозга, усиливает кровоток, улучшает снабжение мозга глюкозой и кислородом.

Облегчает транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям, чем повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии.

Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга, и способствует накоплению циклического аденозинмонофосфата и аденозинтрифосфата.

Вазодилатирующий эффект винпоцетина связан с его прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов, особенно головного мозга.

Винпотропил усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, при этом не вызывает феномена обкрадывания и не меняет кровоснабжение интактных участков мозга.

Увеличивает эластичность эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови, за счет чего улучшает микроциркуляцию в головном мозге.

Пирацетам является циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты, обладает ноотнопным эффектом. Это вещество оказывает непосредственное действие на головной мозг, благодаря чему улучшает работоспособность и когнитивные процессы, такие как внимание, память и способность к обучению.

На центральную нервную систему оказывает влияние различными путями: воздействует на реологические характеристики крови, улучшает микроциркуляцию, изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках.

При этом не оказывает вазодилатирующего действия.

Винпотропил улучшает мозговой кровоток, связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах.

Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов, восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, нормализует способность ригидных эритроцитов к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла.

В дозе 9,6 г Винпотропил удлиняет время кровотечения, на 30-40% снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда. Оказывает восстанавливающее и протекторное действие при нарушении функции головного мозга вследствие интоксикации и гипоксии. Уменьшает длительность и выраженность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики активных компонентов Винпотропила:

  • винпоцетин: после приема препарата внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, преимущественно в его проксимальных отделах. При прохождении через стенку кишечника не метаболизируется. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1 часа. Терапевтические концентрации винпоцетина в плазме после перорального и парентерального применения составляют 10–20 нг/мл. Биодоступность препарата – 50–70%, связь с белками – 66%. Клиренс составляет – 66,7 л/ч, этот показатель превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме препарата. Главный метаболит винпоцетина – аповинкаминовая кислота, обладает незначительной фармакологической активностью. Другими неактивными метаболитами являются гидроксиаповинкаминовая кислота, гидроксивинпоцетин и гидроксивинпоцетинаглицинат. Фармакокинетика при повторных применениях носит линейный характер. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей. Период полувыведения – в среднем 4,8 ч (3,54–6,12). Легко проникает через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер), через плацентарный барьер и в грудное молоко;
  • пирацетам: хорошо проникает в различные ткани и органы. В экспериментах на животных установлено, что вещество избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в затылочных, теменных и лобных долях, базальных ядрах и мозжечке. Характеризуется очень высокой биодоступностью – около 100%. После однократного приема внутрь дозы 3,2 г максимальная концентрация составляет 84 мкг/мл, после многократного применения (по 3,2 г трижды в сутки) – 115 мкг/мл. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 часа, в спинномозговой жидкости – в течение 5 часов. Объем распределения составляет порядка 0,6 л/кг. Общий клиренс 80–90 мл/мин. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Не связывается с белками плазмы. Практически не метаболизируется. Выводится в неизменном виде почками путем клубочковой фильтрации в течение 30 часов. Период полувыведения из плазмы крови составляет 4–5 ч, из головного мозга – 7,7 ч, из спинномозговой жидкости – 8,5 ч. При хронической почечной недостаточности период полувыведения удлиняется (до 59 ч при терминальной стадии). Пирацетам удаляется при гемодиализе.
Читайте также:  Ацекардол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Показания к применению

Для всех лекарственных форм Винпотропила:

  • Паркинсонизм сосудистого генеза;
  • Недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период после геморрагического и ишемического инсульта);
  • Психоорганический синдром с преобладанием признаков адинамии и астении;
  • Интоксикации.

Дополнительно для таблеток:

  • Симптоматическое лечение вертиго;
  • Хроническая недостаточность мозгового кровообращения посттравматического и гипертонического генеза;
  • Профилактика кинетозов и мигрени.

Дополнительно для капсул и концентрата для приготовления инфузий:

  • Лабиринтопатии;
  • Астенический синдром;
  • Травмы головного мозга и другие заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
  • Синдром Меньера;
  • Энцефалопатии различного генеза, в том числе при алкоголизме.

Кроме того, Винпотропил в капсулах назначают для профилактики кинетозов и мигрени.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Острая стадия геморрагического инсульта;
  • Ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение);
  • Выраженные нарушения ритма сердца;
  • Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы (для таблеток);
  • Почечная/печеночная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к компонентам Винпотропила.

Относительные (в связи с риском развития осложнений следует соблюдать особую осторожность):

  • Тяжелое кровотечение;
  • Нарушение гемостаза;
  • Вирусный гепатит;
  • Эпилепсия;
  • Алкогольное поражение печени;
  • Доброкачественные гипербилирубинемии (включая синдром Жильбера);
  • Алкоголизм;
  • Пожилой возраст;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для таблеток и капсул).

Инструкция по применению Винпотропила: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

В форме таблеток Винпотропил принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи, по 1 шт. 2-3 раза в сутки (последний прием должен быть примерно за 4 часа до сна). В зависимости от клинической картины лечение может длиться от 2 недель до 6 месяцев, что определяется строго врачом. Перед отменой препарата дозу рекомендуется постепенно снижать.

Капсулы

В форме капсул Винпотропил принимают внутрь по 1-2 шт. 2-3 раза в сутки (последний прием должен быть примерно за 4 часа до сна). Во время поддерживающей терапии капсулы назначают по 1 шт. 3 раза в сутки. В зависимости от клинической картины лечение может длиться от 2 недель до 6 месяцев. Перед отменой препарата дозу рекомендуется постепенно снижать.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Концентрат Винпотропил вводят внутривенно капельно со скоростью до 80 капель в минуту 1 раз в сутки. Разовая доза составляет 2-3 ампулы, предварительно разбавленных 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другим раствором, содержащим декстрозу. Продолжительность терапии составляет 10-14 дней. При необходимости курс повторяют через 6-8 недель.

После улучшения состояния пациента переводят на пероральную форму Винпотропила.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST), лабильность артериального давления, экстрасистолия, ощущение приливов, тахикардия, ухудшение течения стенокардии;
  • Центральная нервная система: головокружение, раздражительность, головная боль, снижение способности к концентрации внимания, нарушения сна, неуравновешенность, двигательная расторможенность, тревожность, атаксия, психическое возбуждение, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства (в том числе гиперкинез), депрессия;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, диарея, изжога, тошнота, гастралгия, рвота;
  • Кожные покровы: дерматит, крапивница, покраснение, зуд;
  • Органы чувств: вертиго;
  • Другие: увеличение массы тела, общая слабость, астения, повышенное потоотделение, повышение сексуальной активности, аллергические реакции.

Кроме того, при применении концентрата для приготовления раствора для инфузий Винпотропил возможны местные реакции: боль в месте введения и тромбофлебит.

Передозировка

В случае значительного превышения дозы Винпотропила возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов, возникновение абдоминальной боли и диареи с примесью крови.

В случае перорального приема препарата рекомендовано промывание желудка и прием активированного угля. Пирацетам на 50–60% выводится из организма с помощью гемодиализа. Специфического антидота нет.

Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

  1. Пациентам, у которых диагностирован пролонгированный интервал QT, во время лечения следует периодически контролировать электрокардиограмму.

  2. Пирацетам – одно из действующих веществ Винпотропила – оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, в связи с чем рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением гемостаза, с симптомами тяжелого кровотечения, а также во время обширных хирургических операций.
  3. Больным с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в 1 капсуле содержится около 225 мг лактозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Винпотропил противопоказано принимать во время беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике применение Винпотропила противопоказано.

При нарушениях функции почек

Винпотропил запрещен пациентам с тяжелой хронической почечной недостаточностью (клиренсом креатинина < 20 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Винпотропил запрещен пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

При назначении препарата пациентам пожилого возраста требуется соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

  • Гепарин: возрастает риск геморрагического осложнения;
  • Психостимуляторы, антипсихотические средства, гормоны щитовидной железы: усиливаются их эффекты;
  • Непрямые антикоагулянты, в том числе аценокумарол: усиливается их действие, отмечается более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержание фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы;
  • Метилдопа: усиливается ее гипотензивное действие (необходимо контролировать артериальное давление);
  • Противосудорожные препараты: ослабляется их действие, снижается судорожный порог.

Данные, подтверждающие возможность взаимодействия Винпотропила с препаратами центрального и противоаритмического действия, отсутствуют, тем не менее, при назначении подобной комбинации следует соблюдать осторожность.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий совместим с 5, 10 и 20% растворами декстрозы, 5, 10 и 20% растворами фруктозы, раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, 6 и 10% гидроксиэтилкрахмалом, 20% раствором маннитола.

Аналоги

Аналогами Винпотропила являются: Винпоцетин, Идебенон, Кавинтон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом темном месте, недоступном для детей.

Срок годности:

  • Таблетки, капсулы – 2 года;
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Винпотропиле

Врачи положительно отзываются о Винпотропиле. Этот препарат используют в психогериатрической практике (для лечения старческого слабоумия), при недостаточности мозгового кровообращения, травмах головного мозга, интоксикациях и других состояниях, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций, а также для профилактики мигрени и морской болезни.

Отзывы о Винпотропиле от пациентов, которые его принимали, также преимущественно положительные. Препарат значительно улучшает внимание, память и общее самочувствие.

Цена на Винпотропил в аптеках

Стоимость капсул (5 мг + 400 мг) составляет примерно 157–190 руб. за упаковку из 30 шт. и 248–298 руб. за упаковку из 60 шт. Упаковку из 60 покрытых пленочной оболочкой таблеток (10 мг + 800 мг) можно приобрести за 337–400 рублей. Цена Винпотропила в форме концентрата для приготовления инфузионного раствора на данный момент неизвестна.

Винпотропил

В 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора находится 1 мг винпоцетина, 80 мг пирацетама и неактивные соединения: аскорбиновая (5 мг) и янтарная кислоты (13,4 мг) дисульфит натрия (3 мг) и дистиллированная вода для инъекций (не более 1 мл).

В одной таблетке, покрытой оболочкой пленочного типа — 10 мг винпоцетина, 800 мг пирацетама и в качестве вспомогательных веществ — дигидрат кальция гидрофосфата (120 мг), повидон (21 мг), кроскармеллоза натрия (33 мг), стеарат магния (7 мг), тальк (7 мг), микрокристаллическая целлюлоза (102 мг). В пленочную оболочку входят Opadry II (35 мг) коричневого цвета, макрогол, моногидрат лактозы, а также красители: железа оксид красный, железа оксид черный и титана диоксид.

В одной капсуле — 5 мг винпоцетина, 400 мг пирацетама, лактоза и тальк как вспомогательные вещества. Твердая желатиновая капсула состоит из двух частей – корпуса (желатин, диоксид титана и красителей — хинолинового желтого и «Солнечный закат») и крышечки (желатин, диоксид титана и краситель азорубин).

Форма выпуска

Винпотропил выпускается в трех лекарственных формах:

  • В таблетках овальной формы, имеющих риску и покрытых пленочной оболочкой бежевого цвета с сероватым колером. В поперечном разрезе цвет почти белый. Упакованы таблетки в блистеры, рассчитанные на 10 шт., в картонной пачке может быть 3, 6 блистеров.
  • В двухцветных капсулах цвета желтого с красным (крышечка), содержащих порошок белого или бежевого цвета, который может включать отдельные кристаллы и комочки. В картонной упаковке может находиться 2, 3, 5, 10 блистеров на 10 капс. или 2, 4, 6, 8 блистеров на 15 шт., полиэтиленовый флакон на 15, 50 капс.
  • В форме концентрата, предназначенного для приготовления инфузионного раствора, представляющего собой прозрачную жидкость. Обычно выпускается в ампулах на 5 мл, размещенных на контурном пластиковом поддоне 5 или 10 ампул, в картонной упаковке их бывает 1 или 2 шт. Препарат может быть укомплектован скарификатором. Ампулы коричневого цвета, сделаны из стекла первого гидролитического класса, имеют точку надлома.
Читайте также:  Финаст (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармакологическое действие

Ноотропное действие и улучшение кровотока мозга.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Винпотропил является комбинированным препаратом, способным улучшать мозговой кровоток благодаря активному веществу — винпоцетину и оказывать ноотропный эффект посредством входящего в состав активного вещества — пирацетама.

Винпоцетин способен улучшать метаболизм головного мозга за счет усиления потребления глюкозы и кислорода, метаболизма норадреналина и серотонина, устойчивости нейронов к гипоксии, оказывает антиоксидантное действие.

Усиление транспорта глюкозы происходит через ГЭБ, при этом процессы распада молекул глюкозы становятся более энергетически экономными: по аэробному пути селективно блокируется Са2+-зависимая ФДЭ и повышается уровень АМФ, катехоламинов, а также – циклического ГМФ и АТФ головного мозга.

Относительно системы крови — снижает вязкость и агрегацию тромбоцитов, увеличивает пластичность переносчиков кислорода – эритроцитов, блокирует утилизацию ими аденозина и активирует отдачу кислорода. Усиленный церебральный кровоток не вызывает существенных изменений системного кровообращения.

Установлено, что вещество может проникать сквозь плацентарный и гистогематический барьеры.

Пирацетам включен как действующее вещество в Винпотропил для оптимизации интегративной деятельности головного мозга: способствуя консолидации памяти и скорости распространения возбуждения, связи полушарий, делает процесс обучения более эффективным. Кроме того, седативного и психостимулирующего эффекта не наблюдается.

Под воздействием ЛС постепенно улучшается микроциркуляция и подавляется агрегация активированных тромбоцитов, что оказывает церебропротекторное действие при гипоксиях, интоксикациях, воздействии электрошока.

На ЭЭГ видно, что α- и β-активности усиливаются, снижается δ-активность, а выраженность вестибулярного нистагма снижена. На начальной стадии нарушения церебрально-сосудистого генеза в пожилом и старческом возрасте обладает выраженным эффектом.

Проникая через ГЭ и плацентарный барьеры, эффективно удаляется гемодиализом.

Фармакокинетика концентрата (парентеральное введение)

  • Винпоцетин достигает терапевтической концентрации в плазме 10–20 нг/мл, при объёме распределения — 5,3 литра на кг, связывается с белками на 66 процентов при клиренсе — 66,7 л/ч, имеет внепеченочный метаболизм. В грудном молоке в течении часа находится 0,25%, время полураспада 220–367 мин. Элиминация почками и через кишечник (соотношение 3:2).
  • Время полураспада пирацетама из плазмы — 4,5 часа, из мозга — 7,7 часа, из спинномозговой жидкости — 8,5 часов (при почечной недостаточности хронической и терминальной может удлиняться до 2,5 суток). Практически не подвергаясь биотрансформации, две трети вещества выводится почками за 30 ч, при общем клиренсе 80–90 мл. Исследования в вивариях показали, что вещество избирательно кумулируется в тканях коры ГМ, в большей мере базальных ядрах, в лобных долях, теменных долях, затылочных долях и в мозжечке.

Фармакокинетика таблеток и капсул

Максимальная концентрация винпоцетина достигается через 2–4 часа, а процесс всасывания происходит преимущественно в начальных отделах ЖКТ. Последующие приемы внутрь вызывают линейную кинетику.

Время полураспада приблизительно 290 мин.

Тогда как биодоступность пирацетама составляет приблизительно 100%, максимальная концентрация 84 мкг на мл через час, многократный прим повышает её до 115 мкг на мл.

Показания к применению Винпотропила

Любую из лекарственных форм назначают при:

  • недостаточности мозгового кровообращения в период восстановления после перенесенного ишемического либо геморрагического инсульта;
  • паркинсонизме сосудистого генеза;
  • различных интоксикациях;
  • психоорганическом синдроме, где преобладают признаки адинамии и астении.

Использование капсул и концентратадля приготовления инфузий эффективно при энцефалопатиях различного генеза, а также алкоголизме, травмах головного мозга и других заболеваниях ЦНС, которые сопровождаются ухудшением интеллектуально-мнестических функций. Кроме того, при:

  • астеническом синдроме и синдроме Меньера;
  • лабиринтопатии.

Дополнительные показания к применению таблеток — это:

  • хроническая недостаточность кровообращения мозга гипертонического и посттравматического происхождения;
  • симптоматическое лечение при головокружениях;
  • профилактика мигрени и морской болезни.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к составляющим компонентам;
  • выраженные нарушения сердечного ритма;
  • тяжелое протекание ишемической болезни сердца;
  • острая фаза геморрагического инсульта;
  • почечная и/либо печеночная недостаточности;
  • дефицит фермента — лактазы, установленная непереносимость лактозы;
  • таблетки противопоказаны при глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • возрастная категория до 18 лет.

С осторожностью необходимо применять препарат при:

  • нарушениях гемостаза;
  • тяжелых кровотечениях;
  • доброкачественных гипербилирубинемиях, в том числе при синдроме Жильбера;
  • вирусном гепатите и алкогольном поражении печени;
  • алкоголизме;
  • эпилепсии;
  • дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (таблетки и капсулы);
  • пациентам пожилого возраста.

Побочные действия

Относительно различных органов и систем могут возникать следующие реакции:

  • ССС: изменения ЭКГ в форме депрессии сегмента ST, удлинения интервала QT, возникновение тахикардии, экстрасистолии, ухудшение протекания стенокардии, функциональная подвижность АД, приливы.
  • ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, возбуждение, тревога, раздражительность, снижение концентрации и внимания, депрессия, экстрапирамидные расстройства, гиперкинез, судороги, тремор.
  • Система пищеварения: сухость во рту, гастралгия, изжога, тошнота и рвота, диарея.
  • Органы чувств: нарушения координации.
  • Кожные покровы: покраснение и зуд, крапивница или дерматиты.
  • Прочее: повышение либидо и сексуальной активности, изменение массы тела в сторону увеличения, общая слабость, усиленное потоотделение.

В результате инфузий Винпотропила могут возникать местные реакции, которые проявляются в виде болей в месте введения и тромбофлебита.

Инструкция по применению Винпотропила (Способ и дозировка)

Чтобы приготовить раствор для инфузий возьмите 2–3 амп. препарата, 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида и декстрозосодержащего раствора.

Вводить следует внутривенно по 50–100 мл один раз в сутки со скоростью не боле 80 капель за 1 минуту. Проводить инфузию не позже, чем за три часа до сна. Стандартный курс лечения — от 10 дней до 2 недель, который при необходимости можно повторить через 6–8 недель.

Если наблюдается выраженное улучшение, можно переходить на другой способ приема – вовнутрь.

Инструкция по применению Винпотропила в таблетках: принимают внутрь по 1 таблетке 2 либо 3 раза в течение дня, но не позже чем за 4 часа до сна, причем не имеет значение режим приема пищи. Запивать нужно достаточным количеством чистой воды.

Капсулы также принимают внутрь, однако, перед приемом пищи, по 1 табл. 2 либо 3 раза в течение дня, но не позже чем за 4 часа до сна. В качестве поддерживающей терапии надо принимать 1 капсулу 3 раза в течение дня.

Протяженность курса лечения таблетками и капсулами колеблется от 2–3 недель до 2 месяцев и даже полугода. Отмена препарата требует постепенного снижения дозы или применение другой лекарственной формы, к примеру, капсул. Длительность лечения и дозировку следует уточнять у своего лечащего врача.

Передозировка

Передозировка винпоцетином сопровождается усилением выраженности дозозависимых побочных реакций. Для лечения назначают промывание желудка, активированный уголь и симптоматическую терапию.

Передозировка пирацетамом взывает абдоминальные боли, диарею с кровью. Лечат симптоматически, гемодиализ в данном случае оказывается эффективным на 50–60%. Специфический антидот не найден.

Взаимодействие

  • Гепаринотерапия: повышение риска развития геморрагических осложнений.
  • Повышение действия гормонов щитовидной железы.
  • Антипсихотические средства (нейролептики), психостимуляторы, непрямые антикоагулянты — усиление эффектов.
  • Аценокумарол — снижение агрегации тромбоцитов, вязкости, содержания фибриногена и фактора Виллебранда.
  • Метилдопа — потенциация гипотензивного эффекта.
  • Противосудорожные препараты – снижение эффективности ЛС.
  • С осторожностью применять с веществами, обладающими центральным или противоаритмическим действием.

Инфузионный раствор фармацевтически совместим с такими растворами как: Декстроза (5, 10, 20%-процентная), фруктоза (5, 10, 20%), 0,9% раствор Натрия Хлорида, раствор Рингера, раствор Маннитола 20% и гидроксиэтилкрахмал (6, 10%).

Условия продажи

Отпускается в аптеке только при наличии рецепта.

Условия хранения

В сухом темном месте, температура не более 25° Цельсия.

Список Б. Для безопасности детей и животных рекомендуется хранить в недоступном месте.

Срок годности

Два года от даты выпуска.

Аналоги Винпотропил

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги данного препарата имеют в составе такие же химические активные вещества — винпоцетин и пирацетам, или обладают подобным фармакологическим действием:

  • Винпоцетин
  • Идебенон
  • Кавинтон

Отзывы о Винпотропиле

Отзывы о Винпотропиле покупателей подтверждают его эффективность как ноотропного препарата, способного улучшать циркуляцию крови головного мозга. Они говорят, что состояние и общее ощущение, а также внимание и память заметно улучшается и утверждают, что препарат стоит своих денег.

Отзывы врачей о Винпотропиле положительны, он используется в психогериатрической практике, его назначают при различных состояниях (к примеру, интоксикациях), недостаточностях кровообращения головного мозга, а также для профилактики мигрени и морской болезни.

Цена Винпотропила, где купить

Цена Винпотропила отличается в зависимости от формы выпуска:

  • упаковка, вмещающая 30 капсул – 160 рублей, 60 капсул – 320 рублей, 50 капсул во флаконе – 410 рублей;
  • 10 ампул концентрата для инфузий – 245 рублей;
  • упаковка таблеток № 10 – 270 рублей.
Читайте также:  Гриппостад Рино (капли): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Винпотропил: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Винпотропил — комбинированный препарат, обладает свойствами, характерными для средства, улучшающего мозговой кровоток (винпоцетин), и для ноотропного средства (пирацетам).

Винпотропил как средство, улучшающее мозговой кровоток

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.

Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу, через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни АМФ, цГМФ и АТФ головного мозга.

Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не вызывает эффект обкрадывания и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.

Винпотропил как ноотропное средство

Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения; изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов; оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает α- и β-активность, снижает Δ-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма; улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток; не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Эффект развивается постепенно.

Обладает выраженным эффектом в отношении симптомов начальных проявлений когнитивных нарушений церебрально-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрической практике.

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в плазме  — 10–20 нг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови — 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками — 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая обладает некоторой фармакологической активностью. Другие неактивные метаболиты — гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, гидроксивинпоцетинаглицинат. При повторных приемах кинетика носит линейный характер.

T1/2 у человека — (4,83±1,29) ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2.

Пирацетам после приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема внутрь в дозе 3,2 г Cmax — 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) — 115 мкг/мл.

Время достижения Cmax в плазме 1 ч, спинномозговой жидкости — 5 ч. Vd — около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, избирательно накапливается в тканях коры головного мозга.

Практически не подвергается биотрансформации и выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.

Общий клиренс 80–90 мл/мин. T1/2 из плазмы крови — 4–5 ч, из спинномозговой жидкости — 8,5 ч.

Показания к применению

Общие показания к применению препарата Винпотропил для обеих лекарственных форм: недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта); паркинсонизм сосудистого генеза, интоксикации; психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии; симптоматическое лечение головокружений; профилактика мигрени и кинетозов. 

Дополнительно для капсул Винпотропил: энцефалопатии различного генеза, в т.ч. при алкоголизме; травмы головного мозга и другие заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций; астенический синдром; лабиринтопатии, синдром Меньера.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой Винпотропил: хроническая недостаточность мозгового кровообращения гипертонического и посттравматического генеза; симптоматическое лечение головокружений. 

Способ применения

Капсулы Винпотропил принимать внутрь, перед едой.

Для пациентов от 18 лет и старше: по 1–2 капс. 2–3 раза в день. Последний прием — за 4 ч до сна. Поддерживающая доза — 1 капс. 3 раза в день. Длительность курса лечения составляет от 2–3 нед до 2–6 мес. Перед отменой дозу препарата следует постепенно уменьшать.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Винпотропил принимать внутрь, независимо от приема пищи.

Для пациентов от 18 лет и старше: по 1 табл. 2–3 раза в день, запивая достаточным количеством воды. Последний прием — за 4 ч до сна. Длительность курса лечения составляет от 2–3 нед до 2–6 мес.

Перед отменой препарата дозу рекомендуется постепенно уменьшать (возможно применение препарата Винпотропил в другой лекарственной форме: капсулы, содержащие 5 мг винпоцетина и 400 мг пирацетама).

Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Общие побочные действия для обеих лекарственных форм препарата Винпотропил:

Со стороны ССС: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия, ухудшение течения стенокардии, лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, депрессия, атаксия, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. гиперкинез), судороги, тремор.

  • Со стороны системы пищеварения: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, изжога.
  • Другие: аллергические реакции, повышение сексуальной активности, увеличение массы тела, астения, общая слабость, повышенное потоотделение.
  • Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой Винпотропил:
  • Со стороны органов чувств: вертиго.
  • Со стороны кожных покровов: покраснение, дерматит, зуд, крапивница.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Винпотропил являются: гиперчувствительность; выраженные нарушения ритма сердца; ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение); острая стадия геморрагического инсульта; почечная и/или печеночная недостаточность; беременность; период лактации; дефицит лактазы; непереносимость лактозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; дети в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью: нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение; доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера); вирусный гепатит; алкогольное поражение печени; алкоголизм; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия; пожилой возраст.

Беременность

Препарат Винпотропил противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Общие для обеих лекарственных форм препарата Винпотропил

Повышает: риск геморрагического осложнения на фоне гепаринотерапии, эффекты гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептики), психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, в т.ч. аценокумарола (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости плазмы и крови).

Ослабляет: эффект противосудорожных препаратов (снижает судорожный порог). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального противоаритмического действия.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Возможно некоторое усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).

Передозировка

  1. Капсулы Винпотропил.
  2. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
  3. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

  4. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Винпотропил 
  5. Винпоцетин
  6. Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
  7. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

  8. Пирацетам
  9. Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
  10. Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50–60%).
  11. Специфического антидота нет.

Условия хранения 

Препарат Винпотропил следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Капсулы Винпотропил. По 10 или 15 капс. в контурной ячейковой упаковке. По 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капс. или по 2, 4, 6 или 8 контурных ячейковых упаковок по 15 капс., помещают в пачку из картона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Винпотропил 10 мг + 800 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Состав

  • 1 капсула Винпотропил содержит активные вещества: винпоцетин 5 мг, пирацетам 400 мг.
  • Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный); тальк; 
  • корпус капсулы желатиновой: титана диоксид; краситель хинолиновый желтый; краситель «Солнечный закат» желтый; желатин 
  • крышечка капсулы желатиновой: титана диоксид; краситель азорубин; желатин 
  • 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой Винпотропил содержит активные вещества: винпоцетин 10 мг, пирацетам 800 мг.
  • Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 120 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 33 мг; магния стеарат — 7 мг; повидон — 21 мг; тальк — 7 мг; МКЦ — 102 мг; 
  • пленочная оболочка: Opadry II коричневый (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 9,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 3,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 12,6 мг, краситель железа оксид красный — 3,08 мг, краситель железа оксид черный — 5,985 мг, титана диоксид — 0,035 мг) — 35 мг 

Дополнительно

  1. Общие для обеих лекарственных форм Винпотропил
  2. В связи с наличием синдрома пролонгированного интервала QT прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

  3. Дополнительно для капсул Винпотропил 
  4. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит около 225 мг лактозы.

  5. Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
  6. В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *