Зиннат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В составе таблеток Зиннат 125 мг содержится активный компонент цефуроксима аксетил (125 мг в пересчете на цефуроксим).

Таблетки Зиннат 250 мг также содержат в составе активный компонент цефуроксима аксетил (250 мг в пересчете на цефуроксим).

 Кроме того, в составе лекарства есть дополнительные компоненты: МКЦ, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, коллоидный кремния диоксид, растительное гидрогенизированное масло.

Гранулы, из которых готовится суспензия Зиннат, содержит в составе цефуроксима аксетил в качестве активного вещества, а также дополнительные ингредиенты: стеариновую кислоту, сахарозу, аспартам, ацесульфам калия, повидон К30, камедь ксантановую, ароматизатор.

Форма выпуска

Антибиотик Зиннат выпускается в виде таблеток и гранул, из которых готовят суспензию.

  • Таблетки с белой или почти белой пленочной оболочкой, форма овальная, двояковыпуклая. С одной стороны имеют гравировку «GXES5» (доза 125 мг), «GXES7» (доза 250 мг). В разрезе таблетка имеет белый или почти белый цвет. Содержатся в блистере по 5 или 10 шт. в картонной коробке — 1 или 2 бл.
  • Гранулы – крупинки, имеющие неправильную форму, разный размер, но не больше 3 мм. Цвет – белый или почти белый. После разведения образуется белая или светло-желтая суспензия, которая имеет фруктовый аромат. Содержатся гранулы во флаконах из темного стекла, 125 мг/5 мл. Флакон закрыт крышкой из пластмассы, оснащенной устройством против вскрытия детьми. В картонную пачку также вкладывается мерная ложка.

Фармакологическое действие

Вещество цефуроксима аксетил — это предшественник цефуроксима, относящийся ко второму поколению цефалоспориновых антибиотиков. Проявляет активность по отношению к широкому спектру возбудителей, в том числе к штаммам, продуцирующим β-лактамазы.

Отмечается устойчивость цефуроксима к воздействию бактериальных β-лактамаз, поэтому вещество эффективно по отношению ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов. Оказывает бактерицидное влияние, которое связано с процессом подавления синтеза клеточной стенки бактерий вследствие связывания с главными белками-мишенями.

Отмечена активность цефуроксима in vitro по отношению к ряду грамотрицательных аэробов, грамотрицательных аэробов, анаэробов (кокки грамположительные и грамотрицательные, грамположительные и грамотрицательные палочки, грамотрицательные спирохеты).

Нечувствительными к цефуроксиму являются такие микроорганизмы: Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Acinetobacter calcoaceticus, Campylobacter spp., штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, которые резистентны к метициллину, Legionella spp.

, Listeria monocytogenes. Также нечувствительными к активному веществу препарата Зиннат являются отдельные штаммы таких родов: Morganella morganii, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Serratia spp., Citrobacter spp.

, Proteus vulgaris, Bacteroides fragilis, Enterobacter spp.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как лекарство было принято перорально, происходит медленный процесс всасывания вещества цефуроксима аксетил из пищеварительного тракта. Вещество быстро гидролизуется с высвобождением цефуроксима в слизистой тонкой кишки и в крови. Проникает через плаценту, ГЭБ, попадает в грудное молоко. Оптимальное всасывание лекарства происходит, если принимать его сразу же после еды.

Наибольшая концентрация активного вещества после приема таблеток отмечается примерно спустя 2,4 ч. при условии, что лекарство было принято после еды.

  • Наибольшая концентрация после приема суспензии отмечается примерно через 2-3 часа при условии приема лекарства после еды.
  • С белками плазмы связь примерно на 33–50%.
  • Метаболизму в организме цефуроксим не подвергается.

Время полувыведения равно 1–1,5 ч. Экскретируется путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. При диализе снижаются сывороточные концентрации вещества.

Показания к применению

Таблетки и суспензия Зиннат показаны к применению с целью воздействия на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий. Применяется с целью лечения болезней инфекционно-воспалительного характера, спровоцированных бактериями, которые чувствительны к цефуроксиму:

  • болезни инфекционные ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (синусит, средний отит, фарингит и др.);
  • болезни инфекционные нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, обострение хронической формы бронхита);
  • болезни инфекционные мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия и др.);
  • болезни инфекционные мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит и др.);
  • болезнь Лайма в ее ранней стадии, профилактика развития поздних стадий этой болезни у пациентов от 12 лет;
  • гонорея;
  • менингит;
  • перитонит;
  • сепсис.

Противопоказания

Все лекарственные формы препарата Зиннат противопоказано принимать при повышенной чувствительности к β-лактамным антибиотикам (при наличии в анамнезе чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам, карбапенемам, пенициллинам).

Таблетки Зиннат нельзя принимать детям в возрасте до 3 лет.

Суспензию, приготовленную из гранул, не назначают людям, у которых отмечена повышенная чувствительность к аспартаму, фенилкетонурия. Также нельзя применять эту форму антибиотика для лечения детей до 3 месяцев.

Осторожно Зиннат назначают при болезнях пищеварительной системы (в том числе в анамнезе), язвенном колите, нарушениях функций почек, а также при беременности и кормлении грудным молоком.

Побочные действия

Как правило, негативные реакции при лечении препаратом с активным веществом цефуроксима аксетил не являются значительными, они обратимы и непродолжительны. Могут отмечаться такие побочные эффекты:

  • суперинфекция грибами рода Candida;
  • лимфатическая и кроветворная системы: эозинофилия, тромбоцитопения, ложноположительная проба Кумбса, лейкопения, в очень редких случаях — гемолитическая анемия;
  • иммунная система: проявления реакций повышенной чувствительности в виде сыпи на коже, крапивницы, зуда, в очень редких случаях — сывороточной болезни, лекарственной лихорадки, анафилаксии;
  • нервная система: головные боли, головокружение;
  • пищеварительная система: нарушения функции ЖКТ, которые проявляются диареей, тошнотой, болью в животе, иногда – рвотой, в редких случаях — псевдомембранозным колитом;
  • желчевыводящие пути и печень: транзиторное повышение активности печеночных ферментов, в редких случаях – гепатит, желтуха (в основном холестатическая);
  • кожные покровы, подкожно-жировая клетчатка: в очень редких случаях — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Инструкция по применению Зинната (Способ и дозировка)

Антибиотик Зиннат нужно применять только по назначению врача.

Таблетки Зиннат, инструкция по применению

Как правило, лекарство в виде таблеток необходимо принимать 7 дней, но длительность курса может составлять от 5 до 10 дней. Рекомендовано пить таблетки после приема пищи.

Взрослым пациентам при большинстве инфекционных болезней назначают 250 мг средства Зиннат 2 раза в сутки. При лечении инфекционных болезней мочевыводящих путей показано принимать 125 мг средства 2 р. в сутки.

При инфекционных болезнях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести назначают 250 мг средства Зиннат 2 раза в сутки, при тяжелых заболеваниях дозу увеличивают до 500 мг 2 р. в сутки.

При неосложненной форме гонореи показан однократный прием 1 г средства.

Для лечения болезни Лайма назначают 500 мг 2 р. в сутки, курс лечения длится 20 дней.

Детям с трех лет при большинстве заболеваний назначают 125 мг препарата Зиннат 2 р. в сутки. Наибольшая суточная доза — 250 мг. При лечении среднего отита или тяжелых инфекционных заболеваний врач может назначить прием 250 мг 2 р. в сутки. Допустимая доза в сутки — 500 мг

Суспензия Зиннат, инструкция по применению

Применяется суспензия для детей внутрь, показан прием для детей от 3 месяцев.

В большинстве случаев врач назначает прием дозы 125 мг 2 р. в сутки. Детям после достижения двухлетнего возраста при лечении среднего отита или тяжелых инфекционных болезней показан прием 250 мг дважды в сутки, но не более 500 мг в сутки.

В случае назначения препарата младенцам дозу рассчитывают с учетом возраста ребенка и его массы тела. Как правило, детям от 3 мес. назначают по 10 мг средства на 1 кг веса 2 р. в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до по 15 мг на 1 кг веса 2 р. в сутки, но ребенок не должен принимать в сутки больше 500 мг лекарства.

Передозировка

В случае передозировки лекарства может развиваться повышенная возбудимость головного мозга вплоть до судорог. В таком случае проводят симптоматическую терапию с учетом того, что концентрации цефуроксима в сыворотке снижаются при проведении перитонеального диализа и гемодиализа.

Взаимодействие

Биодоступность цефуроксима может понижаться при одновременном приеме лекарств, которые снижают кислотность желудочного сока. Такие препараты нивелируют эффект повышения абсорбции лекарства при приеме после еды.

Зиннат может воздействовать на состояние микрофлоры кишечника, и это приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов. В итоге уменьшается действие гормональных пероральных комбинированных противозачаточных средств.

  1. Так как вследствие проведения ферроцианидного теста возможен ложноотрицательный результат, чтобы определить уровень глюкозы в крови и в плазме желательно применять гексокиназный или глюкозооксидазный методы.
  2. Прием средства Зиннат не оказывает воздействия на количественное определение щелочно-пикратным методом креатинина.
  3. При одновременном применении с петлевыми диуретиками снижается канальцевая секреция, почечный клиренс, увеличивается концентрация цефуроксима в плазме, а также его время полувыведения.
  4. При приеме одновременно с диуретиками и аминогликозидами увеличивается вероятность развития нефротоксических эффектов.

Условия продажи

Зиннат реализуется по рецепту.

Условия хранения

Таблетки и гранулы хранят при температуре не более 30°. Готовую суспензию необходимо хранить в холодильнике, температура при этом должна составлять 2-8°С. Нужно беречь все формы средства Зиннат от детей.

Читайте также:  Акатинол Мемантин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Срок годности

Хранить таблетки Зиннат можно 3 года, гранулы — 2 года. Срок хранения готовой суспензии – не больше 10 дней.

Особые указания

Нужно соблюдать осторожность при назначении антибиотика людям, у которых отмечена аллергическая реакция на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

В ходе лечения важно отслеживать функцию почек. Это следует обаятельно делать тем пациентам, которые получают высокие дозы лекарства.

В процессе лечения у пациентов может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

При продолжительном применении антибиотика Зиннат возможен активный рост грибов рода Candida. Также при продолжительном лечении может происходить рост некоторых других резистентных микроорганизмов. В таком случае целесообразно прекращение терапии.

Так как в процессе лечения антибиотиками широкого спектра влияния может развиваться псевдомембранозный колит, важно провести дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у людей, у которых отмечена тяжелая диарея в период лечения антибиотиками или после окончания курса терапии.

При лечении препаратом Зиннат боррелиоза может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера, которая связана с бактерицидной активностью препарата относительно спирохеты Borrelia burgdorferi. Нужно проинформировать пациентов о возможности развития подобных симптомов.

Если на протяжении 3 суток после начала лечения не было отмечено клинического эффекта, следует продолжить прием препарата.

Нельзя крошить или разламывать таблетки Зиннат. Поэтому такую форму лекарства не назначают маленьким детям, а также тем пациентам, у которых отмечены трудности глотания.

Люди, болеющие сахарным диабетом, должны учесть, что в 5 мл готовой суспензии Зиннат содержится 0,25 ХЕ.

Так как при приеме цефуроксима аксетил может спровоцировать развитие головокружения, нужно предупредить пациентов о необходимости осторожно водить транспорт и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Аналоги Зинната

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Зиннат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыЦефутилЗиннат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыЗинацеф

Аналогами этого лекарства являются препараты: Аксосеф, Антибиоксим, Зинацеф, Зиноксимор, Ксорим, Цефурабол, Цефурозин, Цефуроксим натрия, Цефуроксима аксетил и др. Подобрать аналоги Зинната детям может только лечащий врач после установления правильного диагноза.

Зиннат для детей

Те отзывы о Зиннате для детей, которые оставляют родители, свидетельствуют, что этот антибиотик для детей используется часто и успешно.

В основном детям назначают суспензию, прием которой эффективно облегчает состояние ребенка. При этом важно, чтобы четко соблюдалась инструкция на суспензию для детей.

Следует учитывать, что таблетки не назначают детям до 3 лет, суспензию – детям до 3 месяцев.

При беременности и лактации

Применение антибиотика при беременности возможно только в том случае, если польза для женщины превышает степень потенциального риска для ребенка. С осторожностью назначают на ранних сроках беременности. Так как активное вещество попадает в грудное молоко, в период лактации прием лекарства возможен только по назначению врача и под его контролем.

Отзывы о Зиннате

Те родители, которые давали антибиотик Зиннат для детей, отзывы пишут в основном положительные. Они отмечают, что препарат уже через несколько дней приема заметно улучшал состояние при инфекционных болезнях. При этом побочные эффекты проявляются редко.

Как правило, это аллергические реакции, головная боль. Однако большинство пациентов, как взрослых, так и тех пользователей, которые давали средство детям, отмечают, что есть необходимость приема пробиотиков после курса лечения данным лекарством.

Также упоминается удобство использования средства в виде суспензии.

Цена Зинната, где купить

Антибиотик в виде таблеток 125 мг стоит в среднем от 250 рублей за 10 табл. Цена таблеток Зиннат 250 мг – от 440 руб. за 10 табл. Цена суспензии Зиннат – от 280 рублей.

Зиннат

Зиннат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Зиннат – антибиотик второго поколения широкого спектра действия, который относится к группе цефалоспоринов. Применяется медикамент для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата микроорганизмами.

Фармакологическое действие Зинната

Действующим веществом данного препарата является цефуроксим, проявляющий активность в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий, включая устойчивые к пенициллинам и ампициллину штаммы, Staphylococcus aureus, Streptococcus группы В, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Peptococcus spp., Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae и др.

Антибиотик Зиннат способен нарушать синтез клеточных стенок микроорганизмов, что объясняет его бактерицидные и бактериостатические свойства, т.е. лекарство подавляет размножение бактерий и вызывает их гибель.

Максимальная концентрация медикамента в крови наблюдается спустя 2-3 часа после его применения. Следует иметь в виду, что прием пищи значительно ускоряет процесс всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта. Выводится Зиннат из организма в неизмененном виде посредством почек.

Это важно! К действующему веществу антибиотика Зиннат нечувствительны: Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Serratia spp., Citrobacter spp.

, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter spp., Legionella spp.

, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Campylobacter spp., Pseudomonas spp., а также устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме:

  • Таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 125, 250 или 500 мг цефуроксима;
  • Гранул для приготовления суспензии для внутреннего применения, содержащих 125 или 250 мг цефуроксима;
  • Порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 750 мг во флаконе.

Показания к применению Зинната

Согласно инструкции, Зиннат показан к применению при следующих заболеваниях:

  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, такие как: острый и хронический бронхит, брохоэкстазы (патологическое расширение части бронхов с изменением структуры их стенок), абсцесс легких, бактериальная пневмония, инфицирование органов грудной клетки после проведенной операции;
  • ЛОР-инфекции: синусит, средний отит, фарингит, тонзиллит;
  • Инфекции органов малого таза, такие как: эндометрит, аднексит, цервицит;
  • Инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит в острой и хронической форме, уретрит, цистит, гонорея, асимптоматическая бактериурия;
  • Заболевания костей и суставов, такие как: остеомиелит, септический артрит и некоторые другие;
  • Заболевания мягких тканей и кожи: импетиго, раневые инфекции, рожа, пиодермия, фурункулез, флегмоны, эризипелоид;
  • Менингит;
  • Сепсис;
  • Болезнь Лайма.

Согласно отзывам, Зиннат эффективен в лечении всех перечисленных заболеваний, если их возбудителями были бактерии, чувствительные к данному препарату.

Способы применения и дозировки

Таблетки и суспензия Зиннат, приготовленная из гранул, предназначены для перорального применения. Принимать препарат следует во время или сразу после приема пищи. Следует иметь в виду, что 10 мл суспензии Зиннат соответствуют 250 мг цефуроксима.

Длительность лечения медикаментом, как правило, составляет от 5 до 10 дней, однако при терапии болезни Лайма достигает 20 дней.

В большинстве случае при инфекционных заболеваний взрослым назначают антибиотик Зиннат 250 мг дважды в день.

При подозрении у пациента на наличие пневмонии или тяжелой инфекции дыхательных путей Зинната 250 мг недостаточно, поэтому дозировка увеличивается в два раза, т.е. до 500 мг также дважды в сутки.

При мочеполовых заболеваниях антибиотик показан к приему 2 раза в сутки по 125 мг, при пиелонефрите рекомендован Зиннат 250 мг. При неосложненной гонорее, согласно инструкции, Зиннат принимают в дозе 1 г один раз в сутки.

При большинстве инфекционных заболеваний детям антибиотик назначается дважды в день, но по 125 мг, а детям от трех месяцев до 12 лет разовую дозу рассчитывают исходя из веса ребенка: 10 мг цефуроксима на 1 кг массы тела. При инфекциях, протекающих в тяжелых формах, детям от 3-х месяцев до 12 лет препарат показан из расчета 15 мг на 1 кг, а детям старше 12 лет назначают Зиннат 250 мг.

При необходимости внутримышечного или внутривенного введения взрослым антибиотик в большинстве случаев назначают трижды в сутки по 750 мг, а при тяжелых формах заболевания ее увеличивают вдвое.

Для детей инъекции данным средством делают 3-4 раза в сутки, дозировку рассчитывают из расчета 60 мг цефуроксима на 1 кг массы тела. После значительного улучшения состояния ребенка по назначению врача возможен переход с парентерального применения медикамента на таблетки или суспензию Зиннат.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции, Зиннат противопоказан пациентам при наличии у них аллергической реакции на препараты группы пенициллинов, при гиперчувствительности к цефалоспорину, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ, а также в период беременности и лактации.

Также не назначают лекарственное средство детям, не достигшим возраста трех месяцев.

Побочные действия Зинната

Согласно отзывам о Зиннате, во время применения препарата возможно появление нежелательных побочных эффектов со стороны различных систем организма:

  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, дисбактериоз, кандидоз и изъязвления полости рта, редко – энтероколит, гепатит, холестатическая желтуха, усиленная активность ферментов печени;
  • Мочеполовая система: вагиноз, вагинит, зуд в промежности;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко – бронхоспазм, экссудативная эритема, анафилактический шок;
  • Мочевыделительная система: дизурия, нарушение функций почек;
  • Органы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, эозинофилия;
  • Центральная нервная система: головные боли, нарушения слуха, сонливость, редко – судороги;
  • Местные реакции: боль, инфильтрат и раздражение в месте введения инъекции.
Читайте также:  Рапимед (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Также по отзывам Зиннат может провоцировать появление молочницы у женщин, что происходит в результате чрезмерного роста грибов группы кандида в период применения данного медикамента.

Дополнительная информация

Согласно инструкции к Зиннату, хранить лекарство следует при комнатной температуре в прохладном и сухом месте. Срок годности при соблюдении рекомендованных условий – 24 месяца. Приготовленную суспензию Зиннат нужно хранить только в холодильнике, но не более 10 дней.

Готовят суспензию следующим образом: содержимое флакона хорошо встряхивают. С помощью мерного стакана отмеряют 20 мл воды, переливают ее во флакон, закрывают крышкой, после чего энергично встряхивают емкость до полного растворения гранул. Затем флакон возвращают в исходное положение и еще раз хорошо встряхивают.

ЗИННАТ

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин II поколения

Действующее вещество

— цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) (cefuroxime)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано «GX ES5»; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
цефуроксима аксетил* 150.36 мг,
 что соответствует содержанию цефуроксима 125 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** — 47.51 мг, кроскармеллоза натрия — 20 мг, натрия лаурилсульфат — 2.25 мг, масло растительное гидрогенизированное — 4.25 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.63 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 5.55 мг, пропиленгликоль — 0.33 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.06 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.04 мг, краситель опаспрей белый — 1.52 мг (гипромеллоза — 3%, титана диоксид — 36%, натрия бензоат — 0.1%).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано «GX ES7»; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
цефуроксима аксетил* 300.72 мг,
 что соответствует содержанию цефуроксима 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** — 95.03 мг, кроскармеллоза натрия — 40 мг, натрия лаурилсульфат — 4.5 мг, масло растительное гидрогенизированное — 8.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 7.4 мг, пропиленгликоль — 0.44 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.07 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.06 мг, краситель опаспрей белый — 2.03 мг (гипромеллоза — 3%, титана диоксид — 36%, натрия бензоат — 0.1%).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

* количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции.** количество целлюлозы микрокристаллической корректируют для сохранения постоянной массы ядра.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием.

Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

  • Цефуроксим активен in vitro против микроорганизмов, перечисленных ниже.
  • Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
  • Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes1, β-гемолитические стрептококки.
  • Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae1, включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae1,включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.

Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., спирохеты, Borrelia burgdorferi1.

Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением Citrobacter freundii, Enterobacter spp., за исключением Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Escherichia coli1, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae1, Proteus mirabills, Proteus spp., за исключением Proteus penneri и Proteus vulgaris, Providencia spp.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.

Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.

Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 Для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима.

Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Cmax цефуроксима (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.

0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата во время еды.

  1. Распределение
  2. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения.
  3. Метаболизм
  4. Цефуроксим не подвергается метаболизму.
  5. Выведение

Т1/2 составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Т1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа.

Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита);
  • инфекции мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);
  • гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
  • лечение боррелиоза (болезни Лайма) на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.

Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

Противопоказания

  • детский возраст до 3 лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат Зиннат, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
  • повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).

C осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин и в период грудного вскармливания.

Дозировка

Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.

Взрослые

Показания Доза
Большинство инфекций 250 мг 2 раза/сут
Инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит) 125 мг 2 раза/сут
Пиелонефрит 250 мг 2 раза/сут
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит 250 мг 2 раза/сут
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию 500 мг 2 раза/сут
Неосложненная гонорея 1 г однократно
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет 500 мг 2 раза/сут в течение 20 дней
  • Ступенчатая терапия
  • Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
  • Препарат Зиннат эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
  • Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
  • Пневмония
Читайте также:  Фуросемид (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1.5 г 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — препарат Зиннат (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

  1. Обострение хронического бронхита
  2. Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — курс лечения препаратом Зиннат (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
  3. Дети с 3 лет
Показания Доза
Большинство инфекций 125 мг (1 таб. по 125 мг) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 250 мг
Средний отит или более тяжелые инфекции 250 мг (1 таб. по 250 мг или 2 таб. по 125 мг) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг

Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками.

Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).

Клиренс креатинина T1/2 (ч) Рекомендуемая доза
≥30 мл/мин 1.4-2.4 Не требуется коррекция дозы.
10-29 мл/мин 4.6 Стандартная разовая доза каждые 24 ч.

Зиннат таблетки : инструкция по применению

  • Активный ингредиент:
  • Каждая таблетка лекарственного средства Зиннат™ содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим 125 мг (в виде цефуроксима аксетила 150,36 мг) или цефуроксим 250 мг (в виде цефуроксима аксетила 300,72 мг).
  • Другие ингредиенты:
  • Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый (метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана Е171, натрия бензоат, промышленный метилированный спирт (74 ОР), вода очищенная).

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

  1. Код АТС: J01DC02
  2. Фармакологические свойства
  3. Механизм действия
  4. Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.

Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.

  • Механизм формирования резистентности
  • Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких механизмов, указанных ниже:
  • Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.
  • В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
  • Пограничные значения цефуроксима аксетила
  • Ниже приведены пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST):

гидролиз бета-лактамазами; включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), и ферментами АтрС, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий; пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму; непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий; механизмы бактериального эффлюкса.

Микроорганизм Пограничные значения [мг/л]
Ч Р
Enterobacteriaceae1, 2 8
Staphylococcus spp. Примечание3 Примечание3
Streptococcus А, В, С и G Примечание4 Примечание4
Streptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,5
Moraxella catarrhalis ≤0,125 >4
Haemophilus influenzae ≤0,125 >1
Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1 НД5 НД5
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами АтрС). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефапоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел «Показания к применению»).3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефапоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину.5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.

Ч=чувствительные, Р=резистентные

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.

Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы:Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный) Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae
Грамотоицательные аэробы:Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis
Спирохеты:Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы:Streptococcus pneumoniae
Грамотоицательные аэробы:Citrobacter freundiiEnterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp. (помимо P. vulgaris) Providencia spp.
Грамположительные анаэробы:Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.
Гоамотрииательные анаэробы:Fusobacterium spp. Bacteroides spp.
Природно устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы:Enterococcus faecalis Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробы:Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganiiProteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens
Грамотоицательные анаэробы:Bacteroides fragilis
Другие:Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.

* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые концентрации в сыворотке (2,1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4,1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7,0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2 -3 часа после приема дозы вместе с пищей.

Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%).

Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при испытании на здоровых добровольцах, поэтому они не взаимозаменяемы на основе «миллиграмм на миллиграмм» (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Фармакокинетика цефуроксима является линейной в диапазоне пероральных доз от 125 мг до 1000 мг. После приема внутрь многократных доз от 250 мг до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.

Распределение

Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л.

Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной

жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.

БиотрансФормация Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.

  1. Особые группы паииентов
  2. Пол
  3. Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.
  4. Пожилые пациенты

Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

  • Дети
  • У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых.
  • Отсутствуют данные клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила у детей до 3 месяцев.
  • Нарушение фцнкции почек
  • Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина МПК).

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *